Upostelle 1500 microgramme comprimé


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1. Nom du médicament

Upostelle 1500 microgramme comprimé

2. Composition qualitative et quantitative

Chaque comprimé contient 1500 microgrammes de lévonorgestrel.

Excipient à effet notoire : 142,5 mg de lactose monohydraté.

Pour la liste complète des excipients, voir la section 6.1.

3. Forme pharmaceutique

Tablette.

Comprimé presque blanc, plat et bordé d’environ 8 mm de diamètre avec une marque imprimée de “G00” d’un côté.

4. Renseignements cliniques
4.1 Indications thérapeutiques

Contraception d’urgence dans les 72 heures suivant un rapport sexuel non protégé ou échec d’une méthode contraceptive.

4.2 Posologie et mode d’administration

Pour l’administration orale:

Un comprimé doit être pris, le plus tôt possible, de préférence dans les 12 heures, et au plus tard 72 heures après un rapport sexuel non protégé (voir rubrique 5.1).

Si des vomissements surviennent dans les trois heures suivant la prise du comprimé, un autre comprimé doit être pris immédiatement.

Les femmes qui ont utilisé des médicaments inducteurs enzymatiques au cours des 4 dernières semaines et qui ont besoin d’une contraception d’urgence sont recommandées d’utiliser une CU non hormonale, soit le Cu-DIU ou de prendre une double dose de lévonorgestrel (soit 2 comprimés pris ensemble) ne souhaite pas utiliser de DIU-Cu (voir rubrique 4.5).

Upostelle peut être utilisé à tout moment pendant le cycle menstruel, à moins que les saignements menstruels sont en retard.

Après l’utilisation de la contraception d’urgence, il est recommandé d’utiliser une méthode de barrière locale (par exemple, préservatif, diaphragme, spermicide, cape cervicale) jusqu’à ce que les règles suivantes commencent. L’utilisation du lévonorgestrel ne contre-indique pas la poursuite de la contraception hormonale régulière.

Population pédiatrique

Il n’y a pas d’utilisation pertinente d’Upostelle pour les enfants d’âge prépubertaire dans l’indication contraception d’urgence.

4.3 Contre-indications

Hypersensibilité à la substance active ou à l’un des excipients mentionnés à la rubrique 6.1.

4.4 Mises en garde spéciales et précautions d’emploi

La contraception d’urgence est une méthode occasionnelle. Il ne devrait en aucun cas remplacer une méthode contraceptive régulière.

La contraception d’urgence n’empêche pas une grossesse dans tous les cas. S’il y a incertitude quant au moment des rapports sexuels non protégés ou si la femme a eu des relations sexuelles non protégées plus de 72 heures plus tôt dans le même cycle menstruel, la conception peut avoir eu lieu. Le traitement au lévonorgestrel après le deuxième rapport sexuel peut donc être inefficace pour prévenir la grossesse. Si les menstruations sont retardées de plus de 5 jours ou si un saignement anormal survient à la date prévue des règles ou si une grossesse est suspectée pour toute autre raison, la grossesse doit être exclue. Si une grossesse survient après un traitement au lévonorgestrel, la possibilité d’une grossesse extra-utérine doit être envisagée. Le risque absolu de grossesse extra-utérine est probablement faible, car le lévonorgestrel prévient l’ovulation et la fécondation. La grossesse extra-utérine peut continuer, malgré la survenue de saignements utérins.

Par conséquent, le lévonorgestrel n’est pas recommandé chez les patients à risque de grossesse extra-utérine (antécédents de salpingite ou de grossesse ectopique).

Le lévonorgestrel n’est pas recommandé chez les patients présentant un dysfonctionnement hépatique sévère.

Les syndromes de malabsorption sévères, tels que la maladie de Crohn, peuvent altérer l’efficacité du lévonorgestrel.

Ce médicament contient du lactose monohydraté. Les patients présentant des problèmes héréditaires rares d’intolérance au galactose, un déficit en lactase de Lapp ou une malabsorption du glucose-galactose ne doivent pas prendre ce médicament.

Après la prise de lévonorgestrel, les règles sont généralement normales et se produisent à la date prévue. Ils peuvent parfois se produire plus tôt ou plus tard que prévu de quelques jours. Les femmes devraient être avisées de prendre un rendez-vous médical pour initier ou adopter une méthode de contraception régulière. Si aucune hémorragie de privation ne survient pendant la période sans pilule suivant l’utilisation du lévonorgestrel après une contraception hormonale régulière, la grossesse doit être exclue.

L’administration répétée dans un cycle menstruel est déconseillée en raison de la possibilité de perturbation du cycle.

Des données limitées et non concluantes suggèrent que l’efficacité de Upostelle peut être réduite avec l’augmentation du poids corporel ou de l’indice de masse corporelle (IMC) (voir rubrique 5.1). Chez toutes les femmes, la contraception d’urgence doit être prise le plus tôt possible après un rapport non protégé, quel que soit le poids ou l’IMC de la femme.

Le lévonorgestrel n’est pas aussi efficace qu’une méthode conventionnelle de contraception et ne convient que comme mesure d’urgence. Les femmes qui se présentent à des cours répétés de contraception d’urgence devraient être invitées à envisager des méthodes de contraception à long terme.

L’utilisation de la contraception d’urgence ne remplace pas les précautions nécessaires contre les maladies sexuellement transmissibles.

4.5 Interactions avec d’autres médicaments et autres formes d’interaction

Le métabolisme du lévonorgestrel est renforcé par l’utilisation concomitante d’inducteurs d’enzymes hépatiques, principalement des inducteurs enzymatiques du CYP3A4. L’administration concomitante d’éfavirenz réduit les taux plasmatiques de lévonorgestrel (ASC) d’environ 50%.

Les médicaments soupçonnés d’avoir une capacité similaire à réduire les niveaux plasmatiques de lévonorgestrel comprennent les barbituriques (y compris la primidone), la phénytoïne, la carbamazépine, les plantes médicinales contenant Hypericum perforatum (millepertuis), la rifampicine, le ritonavir, la rifabutine et la griséofulvine.

Pour les femmes qui ont utilisé des médicaments inducteurs enzymatiques au cours des 4 dernières semaines et qui ont besoin d’une contraception d’urgence, l’utilisation d’une contraception d’urgence non hormonale (à savoir un Cu-DIU) doit être envisagée. Prendre une double dose de lévonorgestrel (soit 3000 mcg dans les 72 heures après les rapports sexuels non protégés) est une option pour les femmes qui ne peuvent ou ne veulent pas utiliser un DIU-Cu, bien que cette association spécifique (double dose de lévonorgestrel pendant l’utilisation concomitante d’un inducteur enzymatique) n’a pas été étudié.

Les médicaments contenant du lévonorgestrel peuvent augmenter le risque de toxicité à la cyclosporine en raison d’une possible inhibition du métabolisme de la cyclosporine.

Les femmes prenant de tels médicaments devraient être référées à leur médecin pour obtenir des conseils.

4.6 Fertilité, grossesse et allaitement

Grossesse

Le lévonorgestrel ne doit pas être administré aux femmes enceintes. Cela n’interrompra pas une grossesse. En cas de grossesse prolongée, les données épidémiologiques limitées n’indiquent aucun effet indésirable sur le fœtus mais il n’existe pas de données cliniques sur les conséquences potentielles si des doses supérieures à 1,5 mg de lévonorgestrel sont prises (voir rubrique 5.3.).

Allaitement maternel

Le lévonorgestrel est sécrété dans le lait maternel. L’exposition potentielle d’un nourrisson au lévonorgestrel peut être réduite si la femme qui allaite prend le comprimé immédiatement après l’allaitement et évite d’allaiter au moins 8 heures après l’administration de lévonorgestrel.

La fertilité

Le lévonorgestrel augmente la possibilité de troubles du cycle qui peuvent parfois conduire à une date d’ovulation plus précoce ou plus tardive. Ces changements peuvent entraîner une modification de la date de fécondité, mais il n’y a pas de données sur la fécondité à long terme.

4.7 Effets sur l’aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

Aucune étude sur l’effet sur l’aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines n’a été réalisée.

4.8 Effets indésirables

L’effet indésirable le plus fréquemment rapporté était la nausée.

System Organ Class

MedDRA 17.0

Fréquence des effets indésirables

Très commun

(≥10%)

Commun

(≥1% à <10%)

Troubles du système nerveux

Mal de tête

Vertiges

Problèmes gastro-intestinaux

La nausée

Douleur abdominale inférieure

La diarrhée

Vomissement

Système reproducteur et troubles mammaires

Saignement non lié aux règles *

Retard des règles plus de 7 jours **

Menstruation irrégulière

Sensibilité des seins

Troubles généraux et anomalies au site d’administration

Fatigue

* Les schémas de saignement peuvent être temporairement perturbés, mais la plupart des femmes auront leur prochaine période menstruelle dans les 5-7 jours de l’heure prévue.

** Si la prochaine menstruation est en retard de plus de 5 jours, la grossesse doit être exclue.

De la surveillance post-marketing en outre, les événements indésirables suivants ont été signalés:

Problèmes gastro-intestinaux

Très rare (<1/10 000): douleur abdominale

Troubles de la peau et des tissus sous-cutanés

Très rare (<1/10 000): éruption cutanée, urticaire, prurit,

Système reproducteur et troubles mammaires

Très rare (<1/10 000): douleur pelvienne, dysménorrhée

Troubles généraux et anomalies au site d’administration

Très rare (<1/10 000): œdème du visage

Déclaration des effets indésirables suspectés:

La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Il permet un suivi continu du rapport bénéfice / risque du médicament. Les professionnels de la santé sont invités à signaler tout effet indésirable présumé via le système national de cartes jaunes, site Web: www.mhra.gov.uk/yellowcard. En signalant les effets indésirables, vous contribuez à fournir davantage d’informations sur la sécurité de ce médicament .

4.9 Surdosage

Aucun effet indésirable grave n’a été signalé après l’ingestion aiguë de fortes doses de contraceptifs oraux. Un surdosage peut provoquer des nausées et des saignements de retrait peuvent survenir. Il n’y a pas d’antidotes spécifiques et le traitement doit être symptomatique.

5. Propriétés pharmacologiques
5.1 Propriétés pharmacodynamiques

Groupe pharmacothérapeutique: Hormones sexuelles et modulateurs du système génital, contraceptifs d’urgence, code ATC: G03AD01

Le mode d’action précis du lévonorgestrel en tant que contraceptif d’urgence n’est pas connu.

Selon le régime recommandé, le lévonorgestrel agit principalement en empêchant l’ovulation et la fécondation si les rapports sexuels ont eu lieu pendant la phase préovulatoire, lorsque la probabilité de fécondation est la plus élevée. Le lévonorgestrel n’est pas efficace une fois que le processus d’implantation a commencé.

Efficacité

Les résultats d’une étude clinique randomisée en double aveugle menée en 2001 (Lancet 2002; 360: 1803-1810) ont montré qu’une dose unique de 1 500 microgrammes de lévonorgestrel (prise dans les 72 heures suivant un rapport non protégé) évitait 84% des grossesses attendues (par rapport à 79% lorsque deux comprimés de 750 microgrammes ont été pris à 12 heures d’intervalle). Il n’y avait aucune différence entre les taux de grossesse dans le cas des femmes qui ont été traitées le troisième ou le quatrième jour après l’acte sexuel non protégé (p> 0,2).

Une autre étude réalisée en 1997 (Lancet 1998; 352: 428-33) a montré que deux doses de 750 microgrammes prises à 12 heures d’intervalle préviennent 85% des grossesses attendues.

Il existe des données limitées et non concluantes sur l’effet du poids corporel élevé / IMC élevé sur l’efficacité contraceptive. Dans trois études de l’OMS aucune tendance pour une efficacité réduite avec l’augmentation du poids corporel / IMC n’a été observée (Tableau 1), alors que dans les deux autres études (Creinin et al., 2006 et Glasier et al., 2010) une efficacité contraceptive réduite a été observée. avec l’augmentation du poids corporel ou de l’IMC (tableau 2). Les deux méta-analyses excluaient l’ingestion plus de 72 heures après un rapport sexuel non protégé (c.-à-d. L’utilisation du lévonorgestrel non indiquée sur l’étiquette) et les femmes qui avaient eu d’autres rapports sexuels non protégés.

Tableau 1: Méta-analyse sur trois études de l’OMS (Von Hertzen et al., 1998 et 2002, Dada et al., 2010)

IMC (kg / m 2 )

Insuffisance pondérale

0 – 18,5

Ordinaire

18.5-25

en surpoids

25-30

Obèse

≥ 30

N total

600

3952

1051

256

N grossesses

11

39

6

3

Taux de grossesse

1,83%

0,99%

0,57%

1,17%

Intervalle de confiance

0,92 – 3,26

0,70 – 1,35

0,21 – 1,24

0,24 – 3,39

Tableau 2: Méta-analyse sur des études de Creinin et al., 2006 et de Glasier et al., 2010

IMC (kg / m 2 )

Insuffisance pondérale

0 – 18,5

Ordinaire

18.5-25

en surpoids

25-30

Obèse

≥ 30

N total

64

933

339

212

N grossesses

1

9

8

11

Taux de grossesse

1,56%

0,96%

2,36%

5,19%

Intervalle de confiance

0,04 – 8,40

0,44 – 1,82

1,02 – 4,60

2,62 – 9,09

Selon le régime recommandé, le lévonorgestrel ne devrait pas entraîner de modification importante des facteurs de coagulation sanguine et du métabolisme des lipides et des glucides.

Population pédiatrique

Une étude observationnelle prospective a montré que sur 305 traitements avec des comprimés contraceptifs d’urgence au lévonorgestrel, sept femmes sont devenues enceintes, ce qui entraîne un taux d’échec global de 2,3%. Le taux d’échec chez les femmes de moins de 18 ans (2,6% ou 4/153) était comparable au taux d’échec chez les femmes de 18 ans et plus (2,0% ou 3/152).

5.2 Propriétés pharmacocinétiques

Le lévonorgestrel administré par voie orale est rapidement et presque complètement absorbé.

Les résultats d’une étude pharmacocinétique menée chez 16 femmes en bonne santé ont montré qu’après ingestion d’une dose unique de 1,5 mg de lévonorgestrel, des concentrations sériques maximales de 18,5 ng / ml ont été trouvées après 2 heures.

Après avoir atteint les concentrations sériques maximales, la concentration de lévonorgestrel a diminué avec une demi-vie d’élimination moyenne d’environ 26 heures.

Le lévonorgestrel n’est pas excrété sous forme inchangée, mais sous forme de métabolites. Les métabolites du lévonorgestrel sont excrétés dans des proportions à peu près égales avec l’urine et les fèces. La biotransformation suit les voies connues du métabolisme des stéroïdes, le lévonorgestrel est hydroxylé dans le foie et les métabolites sont excrétés sous forme de glucuroconjugués.

Aucun métabolite pharmacologiquement actif n’est connu.

Le lévonorgestrel est lié à la sérumalbumine et à la globuline liant les hormones sexuelles (SHBG). Seulement environ 1,5% des niveaux sériques totaux sont présents sous forme de stéroïdes libres, mais 65% sont spécifiquement liés à SHBG.

La biodisponibilité absolue du lévonorgestrel a été évaluée à près de 100% de la dose administrée.

Environ 0,1% de la dose maternelle peut être transféré par le lait au nourrisson.

5.3 Données de sécurité précliniques

Des expériences sur des animaux avec du lévonorgestrel ont montré une virilisation de foetus femelles à des doses élevées.

Les données non cliniques issues des études conventionnelles de pharmacologie de sécurité, de toxicité à doses répétées, de génotoxicité et de cancérogénicité n’ont pas révélé de risque particulier pour l’homme, au-delà des informations figurant dans d’autres sections du RCP.

6. Mentions pharmaceutiques
6.1 Liste des excipients

Purée de pomme de terre,

Amidon de maïs,

Silice colloïdale anhydre

Stéarate de magnésium,

Talc,

Lactose monohydraté.

6.2 Incompatibilités

N’est pas applicable.

6.3 Durée de conservation

5 années

6.4 Précautions particulières de conservation

Conserver dans l’emballage d’origine afin de protéger de la lumière.

6.5 Nature et contenu de l’emballage

Une tablette en PVC / / blister en aluminium et cartons en carton.

6.6 Précautions particulières d’élimination et de manipulation

Pas d’exigences particulières.

7. Titulaire de l’autorisation

Gedeon Richter Plc.

Gyömrői út 19-21,

H-1103 Budapest

Hongrie

8. Numéro (s) d’autorisation de mise sur le marché

PL 04854/0106

9. Date de première autorisation / renouvellement de l’autorisation

15/02/2012

10. Date de révision du texte

06/01/2017