Trandate 100 mg comprimés pelliculés


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1. Nom du médicament

Trandate ® 100 mg comprimés pelliculés

2. Composition qualitative et quantitative

Chaque comprimé contient 100 mg de chlorhydrate de labétalol

3. Forme pharmaceutique

Comprimés pelliculés, circulaires, biconvexes, de couleur orange, gravés Trandate 100 sur une face.

4. Renseignements cliniques
4.1 Indications thérapeutiques

Les comprimés de Trandate sont indiqués pour le traitement de:

1. Hypertension légère, modérée ou sévère

2. Hypertension pendant la grossesse

3. Angine de poitrine avec hypertension existante

4.2 Posologie et mode d’administration

Les comprimés de Trandate doivent être pris par voie orale avec de la nourriture.

Adultes :

Hypertension

Le traitement devrait commencer par 100 mg deux fois par jour. Chez les patients déjà traités avec des antihypertenseurs et chez ceux ayant un faible poids corporel, cela peut être suffisant pour contrôler la pression artérielle. Dans d’autres, l’augmentation de la dose de 100 mg deux fois par jour devrait être faite à des intervalles de deux semaines. La pression artérielle de nombreux patients est contrôlée par 200 mg deux fois par jour et jusqu’à 800 mg par jour peuvent être administrés deux fois par jour. Dans l’hypertension réfractaire grave, des doses quotidiennes allant jusqu’à 2400 mg ont été administrées. Ces doses doivent être divisées en trois ou quatre fois par jour.

Personnes âgées

Chez les patients âgés, une dose initiale de 50 mg deux fois par jour est recommandée. Cela a fourni un contrôle satisfaisant dans certains cas.

Dans l’hypertension de la grossesse

La dose initiale de 100 mg deux fois par jour peut être augmentée, si nécessaire, à des intervalles hebdomadaires de 100 mg deux fois par jour. Au cours des deuxième et troisième trimestres, la sévérité de l’hypertension peut nécessiter une titration supplémentaire de la dose à un régime trois fois par jour, allant de 100 mg tds à 400 mg tds. Une dose quotidienne totale de 2400mg ne doit pas être dépassée. Les patients hospitalisés souffrant d’hypertension sévère, en particulier de grossesse, peuvent avoir des augmentations quotidiennes du dosage.

Général

Si une réduction rapide de la pression artérielle est nécessaire, voir le RCP pour l’injection de trandate. Si le contrôle à long terme de l’hypertension suite à l’utilisation de Trandate Injection est nécessaire, la thérapie orale avec les comprimés de Trandate doit commencer par 100 mg deux fois par jour. Des effets hypotenseurs additifs peuvent être attendus si les comprimés de Trandate sont administrés avec d’autres antihypertenseurs, par exemple les diurétiques, la méthyldopa, etc. Les comprimés de Trandate doivent être administrés avec une posologie de 100 mg deux fois par jour et la posologie diminuée progressivement. L’arrêt brusque de la clonidine ou des agents bêta-bloquants est indésirable.

Angine co-existante avec l’hypertension

Chez les patients souffrant d’angine de poitrine coexistant avec l’hypertension, la dose de Trandate sera nécessaire pour contrôler l’hypertension.

Enfants :

La sécurité et l’efficacité chez les enfants n’ont pas été établies

4.3 Contre-indications

• Choc cardiogénique.

• Insuffisance cardiaque incontrôlée, naissante ou réfractaire à la digitale.

• Syndrome de sinus (y compris le bloc sino-auriculaire).

• Bloc cardiaque du deuxième ou troisième degré.

• L’angine de Prinzmetal.

• Antécédents de respiration sifflante ou d’asthme.

• Phaeochromocytome non traité.

• Acidose métabolique.

• Bradycardie (<45-50 bpm).

• Hypotension.

• Hypersensibilité au labétalol.

• Troubles circulatoires périphériques graves.

4.4 Mises en garde spéciales et précautions d’emploi

Des cas d’éruptions cutanées et / ou de sécheresse oculaire ont été signalés lors de l’utilisation de médicaments bloquant les récepteurs β-adrénergiques. L’incidence signalée est faible et, dans la plupart des cas, les symptômes se sont dissipés lorsque le traitement a été retiré. L’arrêt progressif du médicament doit être envisagé si une telle réaction n’est pas explicable par ailleurs.

De rares cas de lésions hépatocellulaires graves ont été rapportés avec le traitement par Labetalol. La lésion hépatique est habituellement réversible et s’est produite après un traitement à court et à long terme. Des tests de laboratoire appropriés doivent être effectués au premier signe ou symptôme d’un dysfonctionnement hépatique. S’il y a des signes de lésion hépatique en laboratoire ou si le patient présente une jaunisse, le traitement par labétalol doit être interrompu et ne doit pas être recommencé.

En raison des effets inotropes négatifs, des précautions particulières doivent être prises avec les patients dont la réserve cardiaque est faible et l’insuffisance cardiaque doit être contrôlée avant de commencer le traitement par Trandate.

Les patients, en particulier ceux qui souffrent de cardiopathie ischémique, ne doivent pas interrompre / interrompre brusquement un traitement par Trandate. La posologie doit être progressivement réduite, c’est-à-dire sur 1 à 2 semaines, si nécessaire en même temps que le traitement de remplacement, pour prévenir l’exacerbation de l’angine de poitrine. En outre, l’hypertension et les arythmies peuvent se développer.

Il n’est pas nécessaire d’interrompre le traitement par Trandate chez les patients nécessitant une anesthésie, mais l’anesthésiste doit en être informé et le patient doit recevoir de l’atropine par voie intraveineuse avant l’induction. Pendant l’anesthésie, Trandate peut masquer les réponses physiologiques compensatoires à une hémorragie soudaine (tachycardie et vasoconstriction). Une attention particulière doit donc être accordée à la perte de sang et au maintien du volume sanguin. Si le bêta-bloquant est interrompu en vue d’une intervention chirurgicale, le traitement doit être interrompu pendant au moins 24 heures. Les agents anesthésiques entraînant une dépression myocardique (p. Ex. Cyclopropane, trichloréthylène) doivent être évités. Trandate peut améliorer les effets hypotenseurs de l’halothane.

Chez les patients présentant des troubles circulatoires périphériques (maladie ou syndrome de Raynaud, claudication intermittente), les bêtabloquants doivent être utilisés avec précaution, car ils peuvent aggraver ces troubles.

Les bêta-bloquants peuvent induire une bradycardie. Si la fréquence du pouls diminue à moins de 50-55 battements par minute au repos et que le patient présente des symptômes liés à la bradycardie, le dosage doit être réduit.

Les bêta-bloquants, même ceux qui présentent une cardiosélectivité apparente, ne doivent pas être utilisés chez les patients souffrant d’asthme ou présentant des antécédents de maladie des voies respiratoires obstructive, sauf si aucun autre traitement n’est disponible. Dans de tels cas, le risque d’induire un bronchospasme doit être apprécié et des précautions appropriées doivent être prises. Si un bronchospasme survient après l’utilisation de Trandate, il peut être traité par un bêta2-agoniste par inhalation, par exemple le salbutamol (dont la dose peut être supérieure à l’habitude dans l’asthme) et, si nécessaire, l’atropine intraveineuse à 1 mg.

En raison d’un effet négatif sur le temps de conduction, les bêtabloquants ne doivent être administrés qu’avec prudence aux patients atteints d’un bloc cardiaque de premier degré. Les patients souffrant d’insuffisance hépatique ou rénale peuvent nécessiter une posologie plus faible, en fonction du profil pharmacocinétique du composé. Les personnes âgées doivent être traitées avec prudence, en commençant par une dose plus faible, mais la tolérance est généralement bonne chez les personnes âgées.

Les patients ayant des antécédents de psoriasis ne doivent prendre des bêta-bloquants qu’après un examen attentif.

Risque de réaction anaphylactique: Lors de la prise de bêta-bloquants, les patients ayant des antécédents de réaction anaphylactique grave à divers allergènes peuvent être plus réactifs à des provocations répétées, qu’elles soient accidentelles, diagnostiques ou thérapeutiques. Ces patients peuvent ne pas répondre aux doses habituelles d’épinéphrine utilisées pour traiter les réactions allergiques.

L’étiquette indiquera “Ne prenez pas Trandate si vous avez des antécédents de respiration sifflante ou d’asthme, car cela peut aggraver votre respiration.”

Les comprimés de Trandate contiennent du benzoate de sodium qui est un irritant léger pour les yeux, le nez et les membranes muqueuses. Cela peut augmenter le risque d’ictère chez les nouveau-nés.

Les patients présentant des problèmes héréditaires rares d’intolérance au galactose, un déficit en lactase de Lapp ou une malabsorption du glucose-galactose ne doivent pas prendre ce médicament.

4.5 Interactions avec d’autres médicaments et autres formes d’interaction

Utilisation concomitante non recommandée:

• Les antagonistes du calcium tels que le vérapamil et, dans une moindre mesure, le diltiazem ont une influence négative sur la contractilité et la conduction auriculo-ventriculaire.

• Les glycosides digitaux utilisés en association avec des bêta-bloquants peuvent augmenter le temps de conduction atrio-ventriculaire.

• Clonidine: les bêta-bloquants augmentent le risque d’hypertension rebond. Lorsque la clonidine est utilisée en association avec des bêta-bloquants non sélectifs, tels que le propranolol, le traitement par la clonidine doit être poursuivi pendant un certain temps après l’arrêt du traitement par le bêta-bloquant.

• Inhibiteurs de la monoamine-oxydase (sauf les inhibiteurs MOA-B).

Utiliser avec précaution:

• Les antiarythmiques de classe I (par exemple disopyramide, quinidine) et l’amiodarone peuvent avoir des effets de potentialisation sur le temps de conduction auriculaire et induire un effet inotrope négatif.

• L’insuline et les antidiabétiques oraux peuvent intensifier l’effet hypoglycémiant, en particulier des bêta-bloquants non sélectifs. Le blocage du béta peut empêcher l’apparition de signes d’hypoglycémie (tachycardie).

• Les médicaments anesthésiques peuvent causer une atténuation de la tachycardie réflexe et augmenter le risque d’hypotension. La poursuite du bêta-bloquant réduit le risque d’arythmie pendant l’induction et l’intubation. L’anesthésiste doit être informé lorsque le patient reçoit un agent bêta-bloquant.

Les agents anesthésiques entraînant une dépression myocardique, tels que le cyclopropane et le trichloréthylène, sont mieux évités.

• La cimétidine, l’hydralazine et l’alcool peuvent augmenter la biodisponibilité du labétalol.

• Plusieurs médicaments ou classes de médicaments peuvent augmenter les effets hypotenseurs du labétalol: inhibiteurs de l’ECA; les antagonistes de l’angiotensine II; aldesleukine, alprostadil; anxiolytiques; hypnotiques; le moxisylyte; les diurétiques; alpha-bloquants.

• Plusieurs médicaments ou classes de médicaments peuvent contrer les effets hypotenseurs du labétalol: les AINS, les corticostéroïdes; les oestrogènes; les progestérones.

Prendre en compte:

• Antagonistes du calcium: dérivés de la dihydropyridine tels que la nifédipine. Le risque d’hypotension peut être augmenté. Chez les patients présentant une insuffisance cardiaque latente, le traitement par bêta-bloquants peut entraîner une insuffisance cardiaque.

• Les médicaments inhibiteurs de la prostaglandine synthétase peuvent diminuer l’effet hypotenseur des bêta-bloquants.

• Les agents sympathomimétiques peuvent contrecarrer l’effet des agents bloquants bêta-adrénergiques.

• L’utilisation concomitante d’antidépresseurs tricycliques, de barbituriques, de phénothiazines ou d’autres antihypertenseurs peut augmenter l’effet hypotenseur du labétalol. L’utilisation concomitante d’antidépresseurs tricycliques peut augmenter l’incidence des tremblements.

• Il a été démontré que le labétalol réduit l’absorption des radio-isotopes de la métaiodobenzylguanidine (MIBG) et peut augmenter la probabilité d’une étude faussement négative. Il faut donc être prudent dans l’interprétation des résultats de la scintigraphie MIBG. Il faudrait envisager de retirer le labétalol pendant plusieurs jours au moins avant la scintigraphie au MIBG et de substituer d’autres médicaments bêta ou alpha-bloquants.

• Les antipaludiques tels que la méfloquine ou la quinine peuvent augmenter le risque de bradycardie.

• Les dérivés de l’ergot peuvent augmenter le risque de vasoconstriction périphérique.

4.6 Fertilité, grossesse et allaitement

Bien qu’aucun effet tératogène n’ait été démontré chez les animaux, Trandate ne doit être utilisé qu’au cours du premier trimestre de la grossesse si le bénéfice potentiel l’emporte sur le risque potentiel. Trandate traverse la barrière placentaire et les conséquences possibles du blocage des récepteurs alpha et bêta-adrénergiques chez le fœtus et le nouveau-né doivent être prises en compte. La détresse périnatale et néonatale (bradycardie, hypotension, dépression respiratoire, hypoglycémie, hypothermie) a été rarement signalée. Parfois, ces symptômes se sont développés un jour ou deux après la naissance. La réponse aux mesures de soutien (par exemple les liquides intraveineux et le glucose) est généralement rapide, mais avec une pré-éclampsie sévère, en particulier après un traitement prolongé par le labétalol intraveineux, la récupération peut être plus lente. Cela peut être lié à un métabolisme hépatique diminué chez les prématurés.

Les bêta-bloquants réduisent la perfusion placentaire, ce qui peut entraîner la mort fœtale intra-utérine, l’accouchement prématuré et prématuré. Il existe un risque accru de complications cardiaques et pulmonaires chez le nouveau-né au cours de la période post-natale.

Des décès intra-utérins et néonatals ont été rapportés avec le Trandate mais d’autres médicaments (par exemple vasodilatateurs, dépresseurs respiratoires) et les effets de la pré-éclampsie, du retard de croissance intra-utérin et de la prématurité ont été impliqués.

Une telle expérience clinique met en garde contre le fait de prolonger indûment le labétalol à haute dose et de retarder l’accouchement et contre la co-administration d’hydralazine.

Trandate est excrété dans le lait maternel. L’allaitement n’est donc pas recommandé.

4.7 Effets sur l’aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

Il n’y a pas d’études sur l’effet de ce médicament sur la capacité de conduire.

Lors de la conduite de véhicules ou de l’utilisation de machines, il convient de prendre en compte le fait que des vertiges ou de la fatigue peuvent parfois se produire.

4.8 Effets indésirables

La plupart des effets indésirables sont transitoires et surviennent au cours des premières semaines de traitement par Trandate. Ils comprennent:

Sang et les troubles du système lymphatique

Rares rapports d’anticorps antinucléaires positifs non associés à la maladie, l’hyperkaliémie, en particulier chez les patients qui peuvent avoir une insuffisance rénale excrétée de potassium, thrombocytopénie.

Troubles psychiatriques

Humeur dépressive et léthargie, hallucinations, psychoses, confusion, troubles du sommeil, cauchemars.

Troubles du système nerveux

Maux de tête, fatigue, vertiges, tremblements ont été rapportés dans le traitement de l’hypertension de la grossesse.

Troubles oculaires

Vision altérée, yeux secs.

Troubles cardiaques

Bradycardie, bloc cardiaque, insuffisance cardiaque, hypotension

Troubles vasculaires

Oedème de la cheville, augmentation d’une claudication intermittente existante, hypotension orthostatique, extrémités froides ou cyanotiques, phénomène de Raynaud, paresthésie des extrémités.

Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux

Bronchospasme (chez les patients souffrant d’asthme ou des antécédents d’asthme), congestion nasale, maladie pulmonaire interstitielle.

Problèmes gastro-intestinaux

Douleur épigastrique, nausée, vomissement, diarrhée.

Troubles hépato-biliaires

Tests de la fonction hépatique surélevés, jaunisse (à la fois hépatocellulaire et cholestatique), hépatite et nécrose hépatique.

Troubles de la peau et des tissus sous-cutanés

La transpiration, sensation de picotement dans le cuir chevelu, généralement transitoire, peut survenir chez quelques patients au début du traitement, éruption cutanée lichénoïde réversible, lupus érythémateux disséminé, exacerbation du psoriasis.

Troubles musculo-squelettiques, du tissu conjonctif et des os:

Crampes, myopathie toxique.

Troubles rénaux et urinaires

La rétention aiguë de l’urine, la difficulté dans la miction.

Système reproducteur et troubles mammaires

Échec éjaculatoire

Troubles généraux et anomalies au site d’administration

Hypersensibilité (éruption cutanée, prurit, œdème de Quincke et dyspnée), fièvre médicamenteuse, masquage des symptômes de thyréotoxicose ou d’hypoglycémie, alopécie réversible.

Déclaration des effets indésirables suspectés

La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Il permet un suivi continu du rapport bénéfice / risque du médicament. Les professionnels de la santé sont invités à signaler tout effet indésirable suspecté par l’intermédiaire du système de carte jaune sur le site Web de la MHRA (www.mhra.gov.uk/yellowcard).

4.9 Surdosage

Les symptômes de surdosage sont la bradycardie, l’hypotension, le bronchospasme et l’insuffisance cardiaque aiguë.

Après l’ingestion d’un surdosage ou en cas d’hypersensibilité, le patient doit être étroitement surveillé et soigné dans un service de soins intensifs.

L’absorption de toute substance médicamenteuse encore présente dans le tractus gastro-intestinal peut être évitée par un lavage gastrique, l’administration de charbon actif et un laxatif. La respiration artificielle peut être nécessaire. La bradycardie ou les réactions vagales étendues doivent être traitées par l’administration d’atropine ou de méthylatropine.

L’hypotension et le choc doivent être traités par des substituts plasma / plasma et, si nécessaire, par des catécholamines. L’effet bêta-bloquant peut être contrecarré par une administration intraveineuse lente de chlorhydrate d’isoprénaline, en commençant par une dose d’environ 5 mcg / min, ou de dobutamine, en commençant par une dose d’environ 2,5 mcg / min, jusqu’à l’obtention de l’effet recherché. Si cela ne produit pas l’effet désiré, l’administration intraveineuse de 8-10 mg de glucagon peut être envisagée. Si nécessaire, l’injection doit être répétée dans l’heure, suivie, si nécessaire, d’une perfusion iv de glucagon à 1-3 mg / heure. L’administration d’ions calcium, ou l’utilisation d’un stimulateur cardiaque, peut également être envisagée.

Une insuffisance rénale oligurique a été rapportée après un surdosage massif de labétalol par voie orale. Dans un cas, l’utilisation de dopamine pour augmenter la tension artérielle peut avoir aggravé l’insuffisance rénale.

Le labétalol possède une activité stabilisatrice de la membrane qui peut avoir une signification clinique en cas de surdosage.

L’hémodialyse élimine moins de 1% de chlorhydrate de labétalol de la circulation.

5. Propriétés pharmacologiques
5.1 Propriétés pharmacodynamiques

Le labétalol abaisse la tension artérielle en bloquant les alpha-adrénorécepteurs artériolaires périphériques, réduisant ainsi la résistance périphérique, et en bloquant les bêta-bloquants, il protège le cœur contre la stimulation sympathique réflexe qui se produirait autrement. Le débit cardiaque n’est pas significativement réduit au repos ou après un exercice modéré. Les augmentations de la pression artérielle systolique pendant l’exercice sont réduites, mais les changements correspondants de la pression diastolique sont essentiellement normaux.

Chez les patients souffrant d’angine de poitrine coexistant avec l’hypertension, la résistance périphérique réduite diminue la post-charge myocardique et la demande en oxygène. Tous ces effets devraient être bénéfiques pour les patients hypertendus et ceux souffrant d’angine de poitrine.

5.2 Propriétés pharmacocinétiques

La demi-vie plasmatique du labétalol est d’environ 4 heures. Environ 50% du labétalol dans le sang est lié aux protéines. Le labétalol est métabolisé principalement par conjugaison aux métabolites inactifs du glucuronide. Ceux-ci sont excrétés à la fois dans l’urine et via la bile dans les fèces.

Seules des quantités négligeables de médicament traversent la barrière hémato-encéphalique dans les études animales.

5.3 Données de sécurité précliniques

Non applicable puisque les comprimés de Trandate ont été utilisés dans la pratique clinique pendant beaucoup d’années et ses effets dans l’homme sont bien connus.

6. Mentions pharmaceutiques
6.1 Liste des excipients

Noyau de tablette :

Lactose

Stéarate de magnésium

Maïs à l’amidon spécial

Maïs d’amidon prégélatinisé

Suspension de pelliculage :

Hydroxypropylméthylcellulose

Benzoate de sodium

Le dioxyde de titane

Coucher de soleil jaune

Hydroxybenzoate de méthyle

Hydroxybenzoate de propyle

IMS 740P

Eau purifiée

6.2 Incompatibilités

Aucun déclaré

6.3 Durée de conservation

60 mois

6.4 Précautions particulières de conservation

Aucune condition spéciale de stockage n’est nécessaire

6.5 Nature et contenu de l’emballage

Blister Calendrier contenant 56 comprimés; composé d’une feuille d’aluminium trempé et d’une plaquette en PVC opaque.

Récipient en polypropylène avec couvercle en polyéthylène inviolable contenant 250 comprimés.

6.6 Précautions particulières d’élimination et de manipulation

Aucun

7. Titulaire de l’autorisation

RPH Pharmaceuticals AB,

Lagervägen 7,

136 50 Haninge,

Suède

8. Numéro (s) d’autorisation de mise sur le marché

PL 36301/0014

9. Date de première autorisation / renouvellement de l’autorisation

01/11/1996

10. Date de révision du texte

04/03/2015