Relestat 0,5 mg / ml, collyre, solution


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1. Nom du médicament

Relestat, 0,5 mg / ml, collyre, solution.

2. Composition qualitative et quantitative

Un ml de collyre en solution contient 0,5 mg de chlorhydrate d’épinastine.

(équivalent à 0,436 mg d’épinastine)

Excipient (s), avec effet connu: chlorure de benzalkonium 0,1 mg / ml

Pour la liste complète des excipients, voir la section 6.1.

3. Forme pharmaceutique

Gouttes pour les yeux, solution.

Une solution stérile incolore et transparente.

4. Renseignements cliniques
4.1 Indications thérapeutiques

Traitement des symptômes de la conjonctivite allergique saisonnière.

4.2 Posologie et mode d’administration

Posologie

La dose recommandée pour les adultes est une goutte instillée dans chaque œil affecté deux fois par jour, pendant la période symptomatique.

Il n’y a aucune expérience dans les études cliniques avec l’utilisation de Relestat pendant plus de 8 semaines.

Les personnes plus âgées

Relestat n’a pas été étudié chez les personnes âgées. Les données sur l’innocuité après la commercialisation de la formulation de chlorhydrate d’épinastine en comprimés (jusqu’à 20 mg une fois par jour) indiquent qu’il n’y a pas de problèmes de sécurité particuliers chez les personnes âgées comparativement aux patients adultes. En tant que tel, aucun ajustement de dosage n’est considéré comme nécessaire.

Population pédiatrique

L’innocuité et l’efficacité chez les enfants ≥ 12 ans ont été établies dans des essais cliniques. Relestat peut être utilisé chez les adolescents (12 ans et plus) à la même dose que chez les adultes.

L’innocuité et l’efficacité de Relestat chez les enfants de moins de 3 ans n’ont pas été établies. Aucune donnée disponible Les données sur la sécurité des enfants âgés de 3 à 12 ans sont limitées, décrites à la section 5.1.

Patients atteints d’insuffisance hépatique

Relestat n’a pas été étudié chez les patients atteints d’insuffisance hépatique. Les données sur l’innocuité après la commercialisation de la formulation de chlorhydrate d’épinastine en comprimés (jusqu’à 20 mg une fois par jour) indiquent que l’incidence des effets indésirables était plus élevée dans ce groupe que chez les patients adultes sans insuffisance hépatique. La dose quotidienne d’un comprimé de 10 mg d’hydrochlorure d’épinastine est plus de 100 fois supérieure à la dose quotidienne après Relestat. De plus, le métabolisme de l’épinastine chez l’humain est minime (<10%). Par conséquent, aucun ajustement posologique n’est considéré comme nécessaire.

Patients atteints d’insuffisance rénale

Relestat n’a pas été étudié chez les patients atteints d’insuffisance rénale. Les données sur l’innocuité après la commercialisation de la formulation de chlorhydrate d’épinastine en comprimés (jusqu’à 20 mg une fois par jour) indiquent qu’il n’y a pas de problèmes d’innocuité particuliers chez les patients atteints d’insuffisance rénale. En tant que tel, aucun ajustement de dosage n’est considéré comme nécessaire.

Méthode d’administration

Relestat est uniquement destiné à un usage ophtalmique topique.

Pour éviter la contamination des yeux ou des gouttes oculaires, ne laissez pas l’embout compte-gouttes entrer en contact avec une surface quelconque.

En cas d’utilisation de plus d’un médicament ophtalmique topique, les différents médicaments doivent être administrés à au moins 10 minutes d’intervalle.

4.3 Contre-indications

Hypersensibilité à la substance active ou à l’un des excipients mentionnés à la rubrique 6.1.

4.4 Mises en garde spéciales et précautions d’emploi

Relestat est destiné à un usage ophtalmique topique uniquement et non à l’injection ou à l’administration orale.

Le chlorure de benzalkonium est couramment utilisé comme agent de conservation dans les produits ophtalmiques et il a été rarement rapporté qu’il provoquait une kératopathie ponctuée et / ou une kératopathie ulcérative toxique.

Le chlorure de benzalkonium peut être absorbé par et décolorer les lentilles de contact souples et les patients doivent donc être informés d’attendre 10-15 minutes après l’instillation de Relestat avant d’insérer les lentilles de contact. Relestat ne doit pas être administré en portant des lentilles de contact.

4.5 Interactions avec d’autres médicaments et autres formes d’interaction

Aucune étude d’interaction n’a été réalisée.

Aucune interaction médicamenteuse n’est attendue chez les humains puisque les concentrations systémiques d’épinastine sont extrêmement faibles après l’administration de l’oculaire. En outre, l’épinastine est principalement excrétée sous forme inchangée chez les humains, ce qui indique un faible niveau de métabolisme.

4.6 Fertilité, grossesse et allaitement

Grossesse

Les données sur un nombre limité (11) de grossesses exposées n’indiquent aucun effet indésirable de l’épinastine sur la grossesse ou sur la santé du fœtus / nouveau-né. À ce jour, aucune autre donnée épidémiologique pertinente n’est disponible. Les études chez l’animal n’indiquent pas d’effets nocifs directs ou indirects sur la grossesse, le développement embryonnaire / fœtal, la parturition ou le développement postnatal (voir rubrique 5.3).

La prudence devrait être exercée en prescrivant aux femmes enceintes.

Allaitement maternel

L’épinastine est excrétée dans le lait maternel des rats, mais on ne sait pas si l’épinastine est excrétée dans le lait maternel. En raison du manque d’expérience, il convient de faire preuve de prudence lors de la prescription aux femmes qui allaitent.

La fertilité

Il n’y a pas de données adéquates sur l’utilisation de l’épinastine sur la fertilité chez l’homme.

4.7 Effets sur l’aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

Sur la base du profil pharmacodynamique, des effets indésirables rapportés et des études psychométriques spécifiques, Relestat n’a aucun effet ou qu’un effet négligeable sur l’aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines.

Si une vision floue transitoire survient à l’instillation, le patient doit attendre que la vision disparaisse avant de conduire ou d’utiliser des machines.

4.8 Effets indésirables

Dans les études cliniques, l’incidence globale des réactions indésirables aux médicaments après Relestat était inférieure à 10%. Aucune réaction indésirable grave n’est survenue. La plupart étaient oculaires et doux. La réaction défavorable la plus commune était la sensation de brûlure dans l’oeil (la plupart du temps doux); tous les autres effets indésirables étaient rares.

Au sein de chaque groupe de fréquence, les effets indésirables sont présentés selon la classe d’organes du système dans l’ordre de gravité réduite. Les terminologies suivantes ont été utilisées pour classer la survenue d’effets indésirables: Très fréquent (≥ 1/10); commun (≥1 / 100 à <1/10); peu fréquent (≥ 1/1 000 à <1/100); rare (≥ 1/10 000 à <1/1 000); très rare (<1/10 000); inconnu (ne peut être estimé à partir des données disponibles).

Les réactions indésirables suivantes ont été signalées au cours des essais cliniques avec Relestat:

Troubles du système nerveux

Peu fréquent: mal de tête

Troubles oculaires

Fréquent: sensation de brûlure / irritation des yeux

Peu fréquent: hyperémie conjonctivale / oculaire, écoulement oculaire, sécheresse oculaire, prurit oculaire, trouble visuel, larmoiement accru *, douleur oculaire *

Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux

Peu fréquent: asthme, irritation nasale, rhinite

Problèmes gastro-intestinaux

Peu fréquent: dysgueusie

* Augmentation du larmoiement et de la douleur oculaire ont été identifiés lors de l’utilisation post-commercialisation de Relestat en pratique clinique.

Population pédiatrique

La fréquence, le type et la gravité des effets indésirables chez les adolescents âgés de 12 ans et plus devraient être les mêmes que chez les adultes.

L’expérience chez les enfants âgés de 3 à 12 ans est limitée en ce qui concerne la fréquence, le type et la gravité des effets indésirables.

Effets indésirables rapportés dans les gouttes ophtalmiques contenant du phosphate

Des cas de calcifications cornéennes ont été rapportés très rarement en association avec l’utilisation de collyres contenant du phosphate chez certains patients présentant des cornées significativement endommagées.

Déclaration des effets indésirables suspectés

La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Il permet un suivi continu du rapport bénéfice / risque du médicament. Les professionnels de la santé sont invités à signaler tout effet indésirable suspecté par l’intermédiaire du Yellow Card Scheme, Site Web: www.mhra.gov.uk/yellowcard .

4.9 Surdosage

Après l’instillation de 0,3% de gouttes oculaires d’hydrochlorure d’épinastine 3 fois par jour (correspond à 9 fois la dose quotidienne recommandée), un myosis réversible, sans influence sur l’acuité visuelle ou d’autres paramètres oculaires, a été observé.

La bouteille de 5 ml de Relestat contient 2,5 mg de chlorhydrate d’épinastine. Une formulation en comprimé est commercialisée à une dose unique quotidienne de 20 mg de chlorhydrate d’épinastine, en tant que telle, une intoxication après l’ingestion orale de la formulation ophtalmique n’est pas attendue même si tout le contenu de la bouteille est avalé.

Aucun cas de surdosage n’a été signalé.

5. Propriétés pharmacologiques
5.1 Propriétés pharmacodynamiques

Groupe pharmacothérapeutique: ophtalmologiques; Décongestionnants et antiallergiques; Autres antiallergiques

Code ATC: S01G X10

Mécanisme d’action

L’épinastine est un antagoniste direct des récepteurs H 1 topiques actifs. L’épinastine a une affinité de liaison élevée pour le récepteur d’histamine H 1 et une affinité 400 fois plus faible pour le récepteur d’histamine H 2 . L’épinastine possède également une affinité pour les récepteurs α 1 -, α 2 – et 5-HT 2 . Il a une faible affinité pour les sites récepteurs cholinergiques, dopaminergiques et divers autres récepteurs. L’épinastine ne pénètre pas la barrière hémato-encéphalique et, par conséquent, n’induit pas d’effets secondaires du système nerveux central, c’est-à-dire qu’elle n’est pas sédative.

Effets pharmacodynamiques

Après une application topique sur les yeux chez l’animal, l’épinastine a montré des signes d’activité antihistaminique, un effet modulateur sur l’accumulation de cellules inflammatoires et une activité stabilisatrice des mastocytes.

Dans des études de provocation avec des allergènes chez l’homme, l’épinastine a été capable d’améliorer les symptômes oculaires après une provocation par l’antigène oculaire. La durée de l’effet était d’au moins 8 heures.

Population pédiatrique

Une étude de six semaines, randomisée, à double insu et contrôlée par le véhicule (2: 1) portant sur 96 enfants sains non symptomatiques et sains âgés de 3 à 12 ans, a indiqué que Relestat était bien toléré et n’a identifié aucune différence significative entre les groupes pour toute variable de sécurité. Les réactions liées au traitement étaient les follicules conjonctivaux (6,3% chez les sujets traités par l’épinastine et ceux traités avec le véhicule) et l’hyperémie conjonctivale (1,6% des sujets traités par l’épinastine et aucun dans le groupe des véhicules). L’innocuité et l’efficacité chez les patients ≥ 12 ans ont été établies dans des essais cliniques.

5.2 Propriétés pharmacocinétiques

Absorption

Après l’administration d’une goutte de Relestat dans chaque œil deux fois par jour, une concentration plasmatique maximale moyenne de 0,042 ng / ml est atteinte après environ deux heures.

Distribution

L’épinastine a un volume de distribution de 417 litres et est liée à 64% aux protéines plasmatiques.

Biotransformation

Moins de 10% est métabolisé.

Élimination

La clairance est de 928 ml / min et la demi-vie d’élimination plasmatique terminale est d’environ 8 heures.

L’épinastine est principalement excrétée par voie rénale inchangée. L’élimination rénale se fait principalement par sécrétion tubulaire active.

Des études précliniques in vitro et in vivo montrent que l’épinastine se lie à la mélanine et s’accumule dans les tissus oculaires pigmentés des lapins et des singes. Les données in vitro indiquent que la liaison à la mélanine est modérée et réversible.

5.3 Données de sécurité précliniques

Les données non cliniques n’ont révélé aucun risque particulier pour l’homme d’après les études conventionnelles de pharmacologie de sécurité, de toxicité à doses répétées, de génotoxicité, de potentiel carcinogène, de toxicité pour la reproduction et le développement.

6. Mentions pharmaceutiques
6.1 Liste des excipients

Chlorure de benzalkonium,

Édétate disodique,

Chlorure de sodium,

Dihydrogénophosphate de sodium dihydraté,

Hydroxyde de sodium / acide chlorhydrique (ajustement du pH),

Eau purifiée.

6.2 Incompatibilités

N’est pas applicable.

6.3 Durée de conservation

2 ans.

Après la première ouverture: 4 semaines.

6.4 Précautions particulières de conservation

Conserver la bouteille dans l’emballage extérieur à l’abri de la lumière.

Ne pas stocker au-dessus de 25 ° C.

6.5 Nature et contenu de l’emballage

Flacon en polyéthylène de 10 ml avec un bouchon à vis en polystyrène blanc.

Le volume de remplissage est de 5 ml.

6.6 Précautions particulières d’élimination et de manipulation

Pas d’exigences particulières.

Tout médicament non utilisé ou déchet doit être éliminé conformément aux exigences locales.

7. Titulaire de l’autorisation

Allergan Pharmaceuticals Irlande

Castlebar Road

Westport

Co. Mayo

Irlande

8. Numéro (s) d’autorisation de mise sur le marché

PL 41443/0004

9. Date de première autorisation / renouvellement de l’autorisation

18 octobre 2002/18 octobre 2007

10. Date de révision du texte

25/03/2015. Version 4