Phyllocontin continus comprimés 225mg


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1. Nom du médicament

PHYLLOCONTIN ® CONTINUS ® 225 mg comprimés à libération prolongée

PHYLLOCONTIN ® Forte CONTINUS ® 350 mg comprimés à libération prolongée

2. Composition qualitative et quantitative

Chaque comprimé contient 225 mg d’hydrate d’aminophylline et 350 mg

Pour la liste complète des excipients, voir 6.1.

3. Forme pharmaceutique

Comprimés à libération prolongée

PHYLLOCONTIN CONTINUS comprimés à 225 mg sont des comprimés pelliculés, de couleur jaune pâle, portant le logo Napp d’un côté et SA de l’autre.

PHYLLOCONTIN Forte comprimés CONTINUS 350 mg sont des comprimés jaunes, ronds, pelliculés, portant le logo Napp d’un côté et SA 350 de l’autre.

4. Renseignements cliniques
4.1 Indications thérapeutiques

Pour le traitement et la prophylaxie du bronchospasme associé à l’asthme, la bronchopneumopathie chronique obstructive et la bronchite chronique. Également indiqué chez les adultes pour le traitement de l’insuffisance cardiaque ventriculaire gauche et congestive.

Les comprimés PHYLLOCONTIN CONTINUS sont indiqués chez les adultes et les enfants âgés de 6 ans et plus.

L’aminophylline ne doit pas être utilisée comme premier médicament de choix dans le traitement de l’asthme chez les enfants.

4.2 Posologie et mode d’administration

Posologie

Adultes et personnes âgées:

La dose d’entretien habituelle est un comprimé de PHYLLOCONTIN CONTINUS 225 mg deux fois par jour. Cela peut être titré à un dosage plus élevé si nécessaire.

Population pédiatrique âgée de 6 ans et plus: La dose d’entretien pédiatrique habituelle est de 10 mg / kg deux fois par jour.

Certains enfants souffrant d’asthme chronique ont besoin et tolèrent des doses beaucoup plus élevées (11-18 mg / kg deux fois par jour).

La clairance est augmentée chez les enfants par rapport aux valeurs observées chez les sujets adultes. La clairance rapide observée chez les enfants diminue vers les valeurs adultes à la fin de l’adolescence. Par conséquent, des doses plus faibles peuvent être nécessaires pour les adolescents.

L’aminophylline ne doit pas être administrée aux enfants de moins de 6 ans (environ 22 kg). D’autres formes posologiques sont disponibles et conviennent mieux aux enfants de moins de 6 ans.

La théophylline se distribue mal dans la graisse corporelle, par conséquent, les doses de mg / kg doivent être calculées sur la base du poids corporel maigre (idéal).

Les concentrations de théophylline dans le plasma doivent idéalement être maintenues entre 5 et 12 mcg / mL. Un niveau plasmatique de 5 mcg / mL représente probablement le niveau le plus bas d’efficacité clinique. Des effets indésirables significatifs sont habituellement observés à des taux plasmatiques de théophylline supérieurs à 20 μg / mL. La surveillance de la concentration plasmatique de théophylline peut être nécessaire lorsque: des doses plus élevées sont prescrites; les patients présentent des comorbidités entraînant une clairance altérée; lorsque l’aminophylline est co-administrée avec un médicament qui réduit la clairance de la théophylline.

Méthode d’administration

Oral

Les comprimés doivent être avalés et non mâchés.

Dose oubliée

Si un patient oublie de prendre une dose mais se souvient dans les 4 heures qui suivent la prise de la dose, les comprimés peuvent être pris immédiatement. La prochaine dose devrait être prise à l’heure normale. Au-delà de 4 heures, le prescripteur peut avoir besoin de considérer un traitement alternatif jusqu’à ce que la dose soit due.

4.3 Contre-indications

Hypersensibilité aux xanthines, à l’éthylène diamine ou à l’un des excipients mentionnés à la rubrique 6.1.

Utilisation concomitante avec l’éphédrine chez les enfants de moins de 6 ans (ou moins de 22 kg)

Porphyrie.

L’aminophylline est contre-indiquée chez les enfants de moins de 6 mois.

4.4 Mises en garde spéciales et précautions d’emploi

La réponse du patient au traitement doit être surveillée attentivement – l’aggravation des symptômes de l’asthme nécessite des soins médicaux.

En raison d’une diminution possible de la clairance, la réduction de la dose et la surveillance des concentrations sériques de théophylline peuvent être nécessaires chez les patients âgés et les patients présentant:

• maladie cardiaque

• maladie hépatique

• exacerbations de la maladie pulmonaire

• hypothyroïdie (et au début du traitement aigu)

• fièvre

• infections virales

En raison de la clairance potentielle accrue, l’augmentation de la dose et la surveillance de la concentration sérique en théophylline peuvent être nécessaires chez les patients hyperthyroïdiens (et au début d’un traitement d’hyperthyroïdie aiguë) et chez les patients atteints de fibrose kystique.

La théophylline peut:

• agissent comme un irritant du tractus gastro-intestinal et augmentent la sécrétion gastrique; par conséquent, des précautions doivent être prises chez les patients présentant des ulcères peptiques.

• exacerber les arythmies cardiaques et par conséquent, des précautions doivent être prises chez les patients souffrant de troubles cardiaques

• exacerber la fréquence et la durée des crises convulsives; par conséquent, des précautions doivent être prises chez les patients ayant des antécédents de convulsions et envisageant un traitement alternatif.

Des précautions doivent être prises chez les hommes âgés présentant une obstruction partielle des voies urinaires préexistante, telle que l’hypertrophie de la prostate, en raison du risque de rétention urinaire.

Une attention particulière est recommandée chez les patients souffrant d’asthme sévère nécessitant une administration d’aminophylline aiguë. Il est recommandé de surveiller les concentrations sériques de théophylline dans de telles situations.

La prudence devrait également être employée dans les patients avec l’hypertension sévère ou l’alcoolisme chronique.

4.5 Interactions avec d’autres médicaments et autres formes d’interaction

L’augmentation suivante de la théophylline et il peut donc être nécessaire d’augmenter la dose pour assurer un effet thérapeutique: aminoglutéthimide, carbamazépine, isoprénaline, phénytoïne, rifampicine, sulfinpyrazone, barbituriques, ritonavir et hypericum perforatum (millepertuis). Le tabagisme et la consommation d’alcool peuvent également augmenter la clairance de la théophylline.

La réduction de la clairance de la théophylline et une réduction de la posologie peuvent donc être nécessaires pour éviter les effets secondaires: allopurinol, carbimazole, cimétidine, clarithromycine, diltiazem, disulfirame, érythromycine, fluconazole, interféron, isoniazide, méthotrexate, mexilétine, nizatidine, oxpentifylline, propafénone, le propranolol, le thiabendazole, le vérapamil, le chlorhydrate de viloxazine et les contraceptifs oraux.

Il a été démontré que la théophylline interagit avec certains antibiotiques quinolones, notamment la ciprofloxacine et l’énoxacine, ce qui peut entraîner des taux plasmatiques élevés de théophylline.

L’utilisation concomitante de theophylline et de fluvoxamine devrait habituellement être évitée. Lorsque cela n’est pas possible, les patients doivent voir leur dose de théophylline réduite et la théophylline plasmatique surveillée de près.

Des facteurs tels que les infections virales, les maladies du foie et l’insuffisance cardiaque réduisent également la clairance de la théophylline. Il existe des rapports contradictoires concernant la potentialisation de la théophylline par le vaccin antigrippal et les médecins doivent être conscients qu’une interaction peut se produire, entraînant une augmentation des taux sériques de théophylline. Une réduction de la dose peut être nécessaire chez les patients âgés. Une maladie thyroïdienne ou un traitement associé peut altérer les taux plasmatiques de théophylline.

L’administration concomitante d’aminophylline peut:

• inhiber l’effet des perfusions d’adénosine

• s’opposer à l’effet sédatif des benzodiazépines

• entraîner la survenue d’arythmies à l’halothane

• entraîne une thrombocytopénie avec la lomustine

• augmenter la clairance du lithium urinaire

Par conséquent, ces médicaments doivent être utilisés avec prudence.

Des précautions doivent être prises dans son utilisation concomitante avec l’agoniste β-adrénergique, le glucagon et d’autres médicaments xanthine, car ceux-ci vont potentialiser les effets de la théophylline. L’incidence d’effets toxiques peut être améliorée par l’utilisation concomitante d’éphédrine.

L’hypokaliémie résultant d’un traitement par agoniste β2, de stéroïdes, de diurétiques et d’hypoxie peut être potentialisée par les xanthines. Un soin particulier est conseillé chez les patients souffrant d’asthme sévère nécessitant une hospitalisation. Il est recommandé de surveiller les concentrations de potassium sérique dans de telles situations.

La théophylline peut diminuer les niveaux de phénytoïne à l’état d’équilibre.

4.6 Fertilité, grossesse et allaitement

Grossesse

Il n’y a pas de données adéquates provenant d’études bien contrôlées de l’utilisation de la théophylline chez les femmes enceintes. La théophylline a provoqué des effets tératogènes chez la souris, le rat et le lapin (voir rubrique 5.3). Le risque potentiel pour les humains est inconnu. La théophylline ne doit pas être administrée pendant la grossesse à moins d’une nécessité absolue.

Allaitement maternel

La théophylline est sécrétée dans le lait maternel et peut être associée à l’irritabilité chez le nourrisson; par conséquent, elle ne devrait être administrée aux femmes qui allaitent que lorsque les avantages prévus l’emportent sur les risques pour l’enfant.

4.7 Effets sur l’aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

Les comprimés PHYLLOCONTIN CONTINUS n’ont aucun effet ou qu’un effet négligeable sur l’aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines.

4.8 Effets indésirables

Les effets indésirables suivants ont été rapportés après la commercialisation de la théophylline. Les fréquences «non connues» ont été attribuées car les fréquences précises ne peuvent pas être estimées à partir des données d’essais cliniques disponibles.

System Organ Class

Fréquence indéterminée (ne peut être estimée à partir des données disponibles)

Troubles du système immunitaire

Réaction anaphylactique

Réaction anaphylactoïde

Hypersensibilité

Troubles du métabolisme et de la nutrition

Hyperuricémie

Troubles psychiatriques

Agitation

Anxiété

Insomnie

Troubles du sommeil

Troubles du système nerveux

Convulsions

Vertiges

Mal de tête

Tremblement

Troubles cardiaques

Tachycardie atriale

Palpitations

Tachycardie sinusale

Problèmes gastro-intestinaux

Douleur abdominale

La diarrhée

Irritation gastrique

Reflux gastro-oesophagien

La nausée

Vomissement

Troubles de la peau et des tissus sous-cutanés

Prurit

Téméraire

Troubles rénaux et urinaires

Diurèse

Rétention urinaire*

* Veuillez vous reporter à la section 4.4 car la théophylline peut induire une rétention urinaire chez les hommes âgés présentant une obstruction partielle des voies urinaires préexistante.

Déclaration des effets indésirables

La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Il permet un suivi continu du rapport bénéfice / risque du médicament. Les professionnels de la santé sont invités à signaler tout effet indésirable suspecté via le système de carte jaune à l’adresse suivante: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

4.9 Surdosage

La théophylline a un index thérapeutique bas. La toxicité de la théophylline est plus susceptible de se produire lorsque les concentrations sériques dépassent 20 microgrammes / ml et devient progressivement plus sévère à des concentrations sériques plus élevées.

Plus de 3 g pourraient être sérieux chez un adulte (40 mg / kg chez un enfant). La dose fatale peut être aussi faible que 4,5 g chez un adulte (60 mg / kg chez un enfant), mais elle est généralement plus élevée.

Symptômes

Avertissement: Les caractéristiques graves peuvent se développer jusqu’à 12 heures après un surdosage avec des formulations à libération prolongée.

Symptômes alimentaires: Nausées, vomissements (souvent sévères), douleurs épigastriques et hématémèse. Envisager une pancréatite si la douleur abdominale persiste.

Symptômes neurologiques : Agitation, hypertonie, réflexes exagérés des membres, convulsions, convulsions. Coma peut se développer dans les cas très graves.

Symptômes cardiovasculaires : Hypotension. La tachycardie sinusale est fréquente. Des battements ectopiques et une tachycardie supraventriculaire et ventriculaire peuvent suivre.

Symptômes métaboliques : L’hypokaliémie due au déplacement du potassium du plasma vers les cellules est fréquente, peut se développer rapidement et peut être sévère. Une hyperglycémie, une hypomagnésémie et une acidose métabolique peuvent également survenir. Une rhabdomyolyse peut également survenir.

La gestion

Le charbon activé ou le lavage gastrique devrait être considéré si un surdosage significatif a été ingéré dans 1-2 heures. Des doses répétées de charbon actif administré par voie orale peuvent améliorer l’élimination de la théophylline. Mesurer d’urgence la concentration de potassium dans le plasma, répéter fréquemment et corriger l’hypokaliémie. IL FAUT SE MÉFIER! Si de grandes quantités de potassium ont été administrées, une hyperkaliémie grave peut se développer pendant la récupération. Si le taux plasmatique de potassium est faible, la concentration plasmatique en magnésium doit être mesurée dès que possible.

Dans le traitement des arythmies ventriculaires, les antiarythmiques proconvulsivants tels que la lidocaïne (lidocaïne) doivent être évités en raison du risque de provoquer ou d’exacerber les convulsions.

Mesurer régulièrement la concentration plasmatique de théophylline en cas de suspicion d’intoxication sévère, jusqu’à ce que les concentrations diminuent. Les vomissements doivent être traités avec un antiémétique tel que le métoclopramide ou l’ondansétron.

La tachycardie avec un débit cardiaque adéquat est préférable de ne pas être traitée. Les bêta-bloquants peuvent être administrés dans des cas extrêmes, mais pas si le patient est asthmatique. Contrôler les convulsions isolées avec du diazépam par voie intraveineuse. Exclure l’hypokaliémie comme cause.

5. Propriétés pharmacologiques
5.1 Propriétés pharmacodynamiques

Groupe pharmacothérapeutique: Médicaments contre les maladies obstructives des voies aériennes, xanthines.

Code ATC: R03D A05

L’aminophylline (théophylline) est un bronchodilatateur. En outre, il affecte la fonction d’un certain nombre de cellules impliquées dans les processus inflammatoires associés à l’asthme et la bronchopneumopathie chronique obstructive. Le plus important est un suppresseur amélioré, une activité des lymphocytes T et une réduction de la fonction des éosinophiles et des neutrophiles. Ces actions peuvent contribuer à une activité prophylactique anti-inflammatoire dans l’asthme et la bronchopneumopathie chronique obstructive.

La théophylline stimule le myocarde et produit une diminution de la pression veineuse dans l’insuffisance cardiaque congestive entraînant une augmentation marquée du débit cardiaque.

5.2 Propriétés pharmacocinétiques

Absorption

Après l’administration orale de comprimés de PHYLLOCONTIN CONTINUS, l’administration de théophylline est contrôlée et à l’état d’équilibre, les concentrations de pointe sont généralement observées après environ 5 heures.

Une concentration plasmatique efficace est considérée comme étant de 5 à 12 microgrammes / ml, bien que des concentrations plasmatiques allant jusqu’à 20 microgrammes / ml puissent être nécessaires pour atteindre l’efficacité dans certains cas. Ne pas dépasser 20 microgrammes / ml.

Distribution et liaison protéinique

La théophylline est distribuée dans tous les compartiments du corps; environ 60% sont liés aux protéines plasmatiques

Biotransformation

La théophylline est métabolisée dans le foie en acide 1,3-diméthylurique, en acide 1-méthylurique et en 3-méthylxanthine.

Élimination

La théophylline et ses métabolites sont excrétés principalement dans l’urine. Environ 10% sont excrétés inchangés.

Facteurs affectés

Les facteurs prédominants qui modifient la clairance de la théophylline sont: l’âge, le poids corporel, l’alimentation, les habitudes tabagiques, d’autres médicaments et les maladies cardiorespiratoires ou hépatiques. La clairance est augmentée chez les enfants par rapport aux valeurs observées chez les sujets adultes. La clairance diminue vers les valeurs adultes à la fin de l’adolescence.

5.3 Données de sécurité précliniques

Génotoxicité et cancérogénicité

Les essais in vitro et in vivo ont montré des résultats génotoxiques positifs et négatifs pour la théophylline. Cependant, la théophylline orale administrée quotidiennement aux rats et aux souris pendant 2 ans n’a pas montré de cancérogénicité. Par conséquent, il est peu probable que la théophylline présente un risque cancérogène pour l’homme.

Toxicité pour la reproduction et le développement

Il a été démontré que la théophylline a des effets sur le système reproducteur mâle des rongeurs, mais des doses dépassant la dose humaine maximale indiquent peu de pertinence pour l’utilisation clinique.

Plusieurs études sur le développement embryofœtal chez le rat, la souris et le lapin ont démontré des effets développementaux indépendants de la toxicité maternelle à forte dose de théophylline. Par conséquent, la théophylline devrait être considérée comme potentiellement toxique pour le développement chez l’homme.

6. Mentions pharmaceutiques
6.1 Liste des excipients

Hydroxyéthylcellulose

Povidone [K25]

Alcool cétostéarylique

Talc purifié

Stéarate de magnésium

Manteau de film

225 mg: Opadry 06B220001 (contenant Macrogol 400, Hypromellose [E464], dioxyde de titane [E171], oxyde de fer [E172])

350 mg: Opadry 06B220000 (contenant Macrogol 400, Hypromellose [E464], Dioxyde de Titane [E171], Oxyde de Fer [E172])

6.2 Incompatibilités

N’est pas applicable.

6.3 Durée de conservation

Trois ans

6.4 Précautions particulières de conservation

Ne pas stocker au-dessus de 25 ° C.

Stocker dans l’emballage d’origine.

6.5 Nature et contenu de l’emballage

225 mg: plaquettes thermoformées en PVC contenant 56 comprimés.

350 mg: Récipients en polypropylène contenant 56 comprimés.

Toutes les présentations ne peuvent pas être commercialisées.

6.6 Précautions particulières d’élimination et de manipulation

Pas d’exigences particulières.

7. Titulaire de l’autorisation

Napp Pharmaceuticals Ltd

Cambridge Science Park

Milton Road

Cambridge CB4 0GW

8. Numéro (s) d’autorisation de mise sur le marché

PL 16950 / 0057-58

9. Date de première autorisation / renouvellement de l’autorisation

225 mg: 7 juillet 1989/28 juillet 2006

350 mg: 17 août 1983/28 juillet 2006

10. Date de révision du texte

06 mars 2018

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© 2006-2014 Napp Pharmaceuticals Ltd.