Phenoxymethyl penicillin 250mg / 5ml solution orale sans sucre (seringue)


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1. Nom du médicament

Phenoxymethylpenicillin 250mg / 5ml solution orale sans sucre BP

2. Composition qualitative et quantitative

Chaque 5 ml de solution orale contient 250 mg de phénoxyméthylpénicilline sous forme de phénoxyméthylpénicilline Potassium Ph. Eur.

Pour la liste complète des excipients, voir la section 6.1

3. Forme pharmaceutique

Poudre pour solution buvable

4. Renseignements cliniques
4.1 Indications thérapeutiques

La phénoxyméthylpénicilline et la phénoxyméthylpénicilline de potassium sont indiquées dans le traitement des infections légères à modérément graves associées à des micro-organismes dont la sensibilité à la pénicilline se situe dans la plage des taux sériques atteints avec la forme posologique.

La phénoxyméthylpénicilline est indiquée pour le traitement des infections suivantes (voir rubriques 4.4 et 5.1)

Infections streptococciques:

Pharyngite

Scarlatine

Infections de la peau et des tissus mous (p. Ex. Érysipèle)

Infections pneumococciques:

Pneumonie

Otite moyenne

La gingivite et la pharyngite de Vincent

La phénoxyméthylpénicilline est également indiquée pour (voir la section 5.1):

Prophylaxie du rhumatisme articulaire aigu et / ou de la chorée

Prophylaxie de l’infection pneumococcique (p. Ex. En asplénie et patients hospitalisés atteints de drépanocytose)

Une attention particulière devrait être accordée aux directives officielles sur l’utilisation appropriée des agents antibactériens.

4.2 Posologie et mode d’administration

Posologie

Pour administration orale seulement

Le dosage et la fréquence de Phenoxymethylpenicillin dépend de la sévérité et de la localisation de l’infection et des agents pathogènes prévus.

La solution de phénoxyméthylpénicilline doit être prise au moins 30 minutes avant ou 2 heures après la prise de nourriture, car l’ingestion de Phenoxymethylpenicillin avec les repas réduit légèrement l’absorption du médicament.

La phénoxyméthylpénicilline 250 mg est approximativement équivalente à 400 000 unités.

Les recommandations de dosage habituelles sont les suivantes:

Adultes et enfants de plus de 12 ans: 250 mg – 500 mg toutes les six heures

Enfants: Nourrissons (jusqu’à 1 an): 62,5 mg toutes les 6 heures

1-5 ans: 125mg toutes les six heures

6-12 ans: 250 mg toutes les six heures

Utilisation prophylactique

Prophylaxie de la fièvre rhumatismale / chorée: 250 mg deux fois par jour de façon continue

Prophylaxie de l’infection pneumococcique (par exemple en asplénie et en drépanocytose):

Adultes et enfants de plus de 12 ans: 500 mg toutes les 12 heures

Enfants de 6 à 12 ans: 250 mg toutes les 12 heures

Enfants de moins de 5 ans: 125 mg toutes les 12 heures.

Personnes âgées

Le dosage est comme pour les adultes. La posologie doit être réduite si la fonction rénale est fortement altérée.

Insuffisance rénale

La posologie doit être réduite si la fonction rénale est fortement altérée.

Insuffisance hépatique

Un ajustement posologique peut être nécessaire chez les patients présentant une insuffisance hépatique lorsqu’ils présentent également une insuffisance rénale. Dans cette situation, le foie peut être une voie d’excrétion majeure.

Méthode d’administration

Pour les instructions sur la dilution du produit avant administration, voir rubrique 6.6.

4.3 Contre-indications

La phénoxyméthylpénicilline est contre-indiquée chez les patients présentant une hypersensibilité à la pénicilline et doit être utilisée avec précaution chez les patients ayant des antécédents connus d’allergie.

Sorbitol:

Les patients présentant des problèmes héréditaires rares d’intolérance au fructose ne doivent pas prendre ce médicament.

4.4 Mises en garde spéciales et précautions d’emploi

La pénicilline doit être utilisée avec prudence chez les personnes ayant des antécédents d’allergies significatives et / ou d’asthme.

Tous les degrés d’hypersensibilité, y compris l’anaphylaxie fatale, ont été observés avec la pénicilline orale. Ces réactions sont plus susceptibles de se produire chez les personnes ayant des antécédents de sensibilité aux pénicillines, céphalosporines et autres allergènes. Des recherches doivent être faites pour une telle histoire avant que la thérapie ne commence. Si une réaction allergique se produit, le médicament doit être arrêté et le patient traité avec les agents habituels (par exemple l’adrénaline et d’autres amines pressives, les antihistaminiques et les corticostéroïdes).

La thérapie orale ne devrait pas être invoquée pour les patients avec une maladie grave, ou avec des nausées, des vomissements, une dilatation gastrique, une achalasie ou une hypermotilité intestinale. Parfois, les patients n’absorbent pas de quantités thérapeutiques de pénicilline administrée par voie orale.

Administrer avec précaution en présence d’une fonction rénale fortement altérée, car une dose sûre peut être inférieure aux doses habituellement recommandées.

Les infections streptococciques doivent être traitées pendant au moins 10 jours et des cultures post-thérapie doivent être réalisées pour confirmer l’éradication des organismes.

L’utilisation prolongée d’antibiotiques peut favoriser la croissance excessive d’organismes non sensibles, y compris les champignons. Si une surinfection survient, des mesures appropriées doivent être prises.

L’empyème sévère, la bactériémie, la péricardite, la méningite et l’arthrite ne doivent pas être traités avec la pénicilline V pendant la phase aiguë.

Les patients ayant des antécédents de fièvre rhumatismale recevant une prophylaxie continue peuvent héberger des organismes résistants à la pénicilline. Chez ces patients, l’utilisation d’un autre agent prophylactique doit être envisagée.

La pénicilline par voie orale ne doit pas être utilisée comme prophylaxie adjuvante pour l ‘instrumentation ou la chirurgie génito – urinaire, la chirurgie du tractus intestinal inférieur, la sigmoïdoscopie et la naissance des enfants.

4.5 Interactions avec d’autres médicaments et autres formes d’interaction

Aminoglycosides: La néomycine réduit l’absorption de la phénoxyméthylpénicilline.

Anticoagulants: Les pénicillines peuvent interférer avec le contrôle anticoagulant.

Antibiotiques bactériostatiques: Certains antibiotiques bactériostatiques tels que le chloramphénicol, l’érythromycine et les tétracyclines ont été rapportés comme antagonistes de l’activité bactéricide des pénicillines et l’utilisation concomitante n’est pas recommandée.

Gomme de guar: Absorption réduite de la phénoxyméthylpénicilline

Méthotrexate: L’utilisation de la phénoxyméthylpénicilline pendant la prise de méthotrexate peut entraîner une diminution de l’excrétion du méthotrexate, augmentant ainsi le risque de toxicité.

Probénécide: Réduction de l’excrétion de la phénoxyméthylpénicilline en compétition avec celle-ci pour la sécrétion tubulaire rénale.

Sulfinpyrazone: Excrétion de pénicillines réduite par sulfinpyrazone.

Vaccin contre la typhoïde (oral): Les pénicillines peuvent inactiver le vaccin oral contre la typhoïde en cas d’ingestion concomitante.

4.6 Fertilité, grossesse et allaitement

Grossesse:

Il n’y a pas ou une quantité limitée de données provenant de l’utilisation de la phénoxyméthylpénicilline chez les femmes enceintes. Par mesure de précaution, il est préférable d’éviter l’utilisation de Phenoxymethylpenicillin pendant la grossesse.

Lactation:

Les métabolites de la phénoxyméthylpénicilline sont excrétés dans le lait humain à un point tel que des effets sur les nouveau-nés allaités sont probables.

4.7 Effets sur l’aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

Aucun connu

4.8 Effets indésirables

Les réactions les plus fréquentes à la pénicilline par voie orale sont les effets gastro-intestinaux et les réactions d’hypersensibilité. Bien que les réactions d’hypersensibilité aient été signalées beaucoup moins fréquemment après un traitement par voie orale qu’après un traitement parentéral, il convient de rappeler que toutes les formes d’hypersensibilité, y compris l’anaphylaxie fatale, ont été observées avec la pénicilline orale.

La convention suivante a été utilisée pour la classification des effets indésirables:

Très commun (≥1 / 10)

Commun (≥1 / 100, <1/10)

Peu fréquent (≥1 / 1000, <1/100)

Rare (≥ 1/10 000, <1/1000)

Très rare (<1/10 000)

Inconnu (ne peut être estimé à partir des données disponibles).

Infections et infestations

Pas connu

Colite pseudomembraneuse

Sang et troubles lymphatiques

Très rare

Les changements dans les numérations globulaires, y compris, la thrombocytopénie, la neutropénie, la leucopénie, l’éosinophilie et l’anémie hémolytique.

Pas connu

Troubles de la coagulation (y compris la prolongation du temps de saignement et la fonction plaquettaire défectueuse)

Problèmes gastro-intestinaux

Commun

Nausées, vomissements, douleurs abdominales, diarrhée

Pas connu

Bouche douloureuse et langue poilue noire (décoloration de la langue)

Troubles hépatobiliaires

Très rare

Hépatite et ictère cholestatique

Troubles immunitaires

Commun

Les réactions allergiques (se manifestent typiquement par des réactions cutanées (voir Troubles cutanés et sous-cutanés)).

Rare

Réactions allergiques sévères provoquant angioedème, œdème laryngé et anaphylaxie

Inconnu

Réactions ressemblant à une maladie sérique caractérisées par de la fièvre, des frissons, des arthralgies et des œdèmes

Troubles du système nerveux

Inconnu

Toxicité du système nerveux central, y compris les convulsions (en particulier à fortes doses ou en cas d’insuffisance rénale sévère); une paresthésie peut survenir en cas d’utilisation prolongée, neuropathie (habituellement associée à de fortes doses de pénicilline par voie parentérale)

Troubles rénaux et urinaires

Très rare

Néphrite interstitielle

Rare

Néphropathie (habituellement associée à de fortes doses de pénicilline par voie parentérale)

Peau et troubles sous-cutanés

Commun

Éruption urticarienne, érythémateuse ou mobilliforme et prurit

Rare

Dermatite exfoliative

Déclaration des effets indésirables suspectés

La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Il permet un suivi continu du rapport bénéfice / risque du médicament. Les professionnels de la santé sont invités à signaler tout effet indésirable suspecté via le système de carte jaune sur www.mhra.gov.uk/yellowcard.

4.9 Surdosage

Symptômes : Une surdose orale importante de pénicilline peut provoquer des nausées, des vomissements, des douleurs à l’estomac, de la diarrhée et, rarement, des crises motrices majeures. Si d’autres symptômes sont présents, envisager la possibilité d’une réaction allergique. Une hyperkaliémie peut résulter d’un surdosage, en particulier chez les patients atteints d’insuffisance rénale.

Prise en charge: Aucun antidote spécifique n’est connu. Une thérapie symptomatique et de soutien est recommandée. Le charbon actif avec un cathartique, comme le sorbitol peut accélérer l’élimination des médicaments. La pénicilline peut être éliminée par hémodialyse.

5. Propriétés pharmacologiques
5.1 Propriétés pharmacodynamiques

Code ATC: J01CE02

La phénoxyméthylpénicilline est une pénicilline naturelle sensible à l’abêta-lactamase.

Mécanisme d’action

La phénoxyméthylpénicilline agit par interférence avec le stade final de la synthèse de la paroi cellulaire bactérienne. L’action dépend de sa capacité à lier certaines protéines liées à la membrane (protéines liant la pénicilline ou PBP) situées sous la paroi cellulaire. Ces protéines sont impliquées dans le maintien de la structure de la paroi cellulaire, dans la synthèse de la paroi cellulaire et dans la division cellulaire, et semblent posséder une activité de transpeptidase et de carboxypeptidase.

PK / PD relation

Le temps au-dessus de la concentration minimale inhibitrice (T> MIC) est considéré comme le principal déterminant de l’efficacité de la phénoxyméthylpénicilline.

Mécanisme (s) de résistance:

La phénoxyméthylpénicilline est inhibée par la pénicillinase et d’autres bêta-lactamases produites par certains micro-organismes. L’incidence des organismes producteurs de bêta-lactamase augmente.

Mécanismes de résistance

Les deux principaux mécanismes de résistance à la phénoxyméthylpénicilline sont:

• Inactivation par des pénicillinases bactériennes et d’autres bêta-lactamases

• L’altération des PBP, qui réduisent l’affinité de l’agent antibactérien pour la cible.

L’imperméabilité des bactéries ou des mécanismes de pompe d’efflux peut causer ou contribuer à la résistance bactérienne.

Les points de rupture MIC d’EUCAST pour séparer les pathogènes sensibles (S) des pathogènes résistants (R) (version 1.0 22.11.210) sont:

La susceptibilité des streptocoques des groupes A, C et G et S. pneumoniae à la phénoxyméthylpénicilline est déduite de la sensibilité à la benzylpénicilline.

EUCAST Points de rupture relatifs à l’espèce (Sensible ≦ / Résistant>) Unités: mg / L

Staphylococcus

≤0.12 /> 0,12

Streptococcus A, C, G

≤0.25 /> 0.25

S. pneumoniae

≤ 0,06 /> 2

Staphylocoques: La plupart des staphylocoques sont des producteurs de pénicillinase. Les souches productrices de pénicillinase sont résistantes. Le point de rupture de la benzylpénicilline (illustré) séparera principalement, mais sans équivoque, les producteurs de bêta-lactamases des non-producteurs.

Streptococcus pneumoniae : Pour la phénoxyméthylpénicilline, signaler S. pneumoniae avec des CMI de benzylpénicilline supérieures à 0,06 mg / L de résistance.

La prévalence de la résistance acquise peut varier géographiquement et avec le temps pour les espèces sélectionnées et des informations locales sur la résistance sont souhaitables, en particulier lors du traitement des infections sévères. Des conseils d’experts devraient être recherchés si nécessaire lorsque la prévalence locale de la résistance est telle que l’utilité de l’agent dans au moins certains types d’infection est discutable.

Espèces communément sensibles

Streptococcus A, C, G

Espèces pour lesquelles la résistance acquise peut poser problème

Staphylococcus aureus

Streptococcus pneumoniae

Staphylococcus epidermidis

5.2 Propriétés pharmacocinétiques

Absorption: Rapidement mais incomplètement absorbé après l’administration orale (environ 60% d’une dose orale est absorbée). Les sels de calcium et de potassium sont mieux absorbés que l’acide libre. L’absorption semble être réduite chez les patients atteints de la maladie coeliaque. L’absorption semble être plus rapide à jeun que les sujets qui ne sont pas à jeun.

Concentration sanguine: après une dose orale de 125 mg, les concentrations sériques maximales de 200 à 700 ng / ml sont atteintes en 2 heures. Après une dose orale de 500 mg, les concentrations sériques maximales atteignent 3 à 5 microgrammes / ml en 30 à 60 minutes.

Demi-vie: La demi-vie biologique est d’environ 30 minutes, augmentée à environ 4 heures dans l’insuffisance rénale sévère.

Distribution: Largement distribué dans tout le corps et pénètre dans les liquides pleuraux et ascitiques ainsi que dans le liquide céphalorachidien lorsque les méninges sont enflammées; La phénoxyméthylpénicilline traverse le placenta et est sécrétée à l’état de traces dans le lait maternel; (protéine liant 50% à 80% des protéines plasmatiques liées).

Biotransformation: Il est métabolisé dans le foie; plusieurs métabolites ont été identifiés, y compris l’acide pénicilloïque.

Élimination: Le médicament inchangé et les métabolites sont excrétés rapidement dans l’urine. (20 à 35% d’une dose orale est excrétée dans l’urine dans les 24 heures).

5.3 Données de sécurité précliniques

Il n’y a pas de données précliniques pertinentes pour le prescripteur qui s’ajoutent à celles déjà incluses dans d’autres sections de ce RCP.

6. Mentions pharmaceutiques
6.1 Liste des excipients

Benzoate de sodium Ph. Eur.

Saccharine Sodium Ph. Eur.

Saveur d’orange Trusil HSE

Couleur Orange 175 78 8 HSE

(Contenant jaune soleil E110 & Ponceau 4R E124)

Sorbitol 60W

Glycyrrhizinate d’ammonium mono

6.2 Incompatibilités

N’est pas applicable

6.3 Durée de conservation

Conteneur non ouvert: 24 mois

Solution buvable reconstituée: une durée de conservation de 7 jours

6.4 Précautions particulières de conservation

Poudre non reconstituée: Conserver dans un endroit sec à une température inférieure à 25 ° C. Protéger de la lumière

Solution buvable reconstituée: Conserver 7 jours au réfrigérateur (entre 2 ° C et 8 ° C).

6.5 Nature et contenu de l’emballage

Flacon en polyéthylène haute densité naturel 150ml avec bouchon blanc avec une bande TE bleue contenant 100ml de solution buvable lors de la reconstitution.

Bouteille en polyéthylène haute densité naturelle de 150 ml avec bouchon de sécurité enfant / inviolable contenant 100 ml de solution buvable sur reconstitution

Peut aussi contenir

Hugo Meding – cuillère en polypropylène – Référence 7229

Ou

Cuillère en polystyrène opaque de 5 ml

Ou

Une seringue doseuse avec adaptateur de col de bouteille

6.6 Précautions particulières d’élimination et de manipulation

Pour reconstituer: Desserrer la poudre, ajouter 84 ml d’eau et bien agiter.

Pas d’exigences particulières pour l’élimination.

Tout médicament non utilisé ou déchet doit être éliminé conformément aux exigences locales.

7. Titulaire de l’autorisation

Athlone Pharmaceuticals Limited,

Ballymurray,

Co. Roscommon,

Irlande

8. Numéro (s) d’autorisation de mise sur le marché

PL 30464/0071

9. Date de première autorisation / renouvellement de l’autorisation

24/08/2012

10. Date de révision du texte

28 août 2017