Palladone sr capsules 4 mg


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1. Nom du médicament

Capsules de PALLADONE ® SR 2 mg, 4 mg, 8 mg, 16 mg, 24 mg.

2. Composition qualitative et quantitative

Chaque capsule contient 2 mg, 4 mg, 8 mg, 16 mg, 24 mg de chlorhydrate d’hydromorphone.

Pour la liste complète des excipients, voir la section 6.1.

3. Forme pharmaceutique

Capsule à libération prolongée.

Capsule de gélatine dure contenant des pellets sphériques à libération prolongée.

Les capsules PALLADONE SR 2 mg sont des capsules jaunes / blanches marquées HCR 2.

Les capsules PALLADONE SR 4 mg sont des capsules bleu pâle / claires marquées HCR 4.

Les capsules de PALLADONE SR 8 mg sont des capsules roses / claires marquées HCR 8.

Les gélules PALLADONE SR 16 mg sont des gélules brunes / claires marquées HCR 16.

Les capsules PALLADONE SR 24 mg sont des capsules bleu foncé / claires marquées HCR 24.

4. Renseignements cliniques
4.1 Indications thérapeutiques

Pour le soulagement de la douleur sévère dans le cancer.

Les capsules PALLADONE-SR sont indiquées chez les adultes et les enfants âgés de 12 ans et plus.

4.2 Posologie et mode d’administration

Posologie

Adultes et enfants âgés de 12 ans et plus

Les capsules PALLADONE SR doivent être utilisées toutes les 12 heures. Le dosage dépend de la sévérité de la douleur et des antécédents d’antalgiques du patient. 4 mg d’hydromorphone ont une efficacité environ équivalente à 30 mg de sulfate de morphine administrée par voie orale. Un patient présentant une douleur intense devrait normalement commencer à prendre une dose de 4 mg de capsules PALLADONE SR 12 heures par jour. L’augmentation de la gravité de la douleur peut nécessiter un dosage accru d’hydromorphone pour obtenir le soulagement désiré.

Personnes âgées et patients atteints d’insuffisance rénale

Les personnes âgées et les patients atteints d’insuffisance rénale doivent être titrés avec des capsules de PALLADONE SR afin d’obtenir une analgésie adéquate. Il convient de noter, cependant, que ces patients peuvent nécessiter une dose plus faible pour obtenir une analgésie adéquate.

Patients atteints d’insuffisance hépatique

Contre-indiqué.

Population pédiatrique

Non recommandé.

Méthode d’administration

Pour usage oral.

Les capsules peuvent être avalées entières ou ouvertes et leur contenu saupoudré sur les aliments mous et froids.

4.3 Contre-indications

L’hydromorphone est contre-indiqué chez les patients présentant une hypersensibilité connue à l’hydromorphone ou à d’autres ingrédients de la formulation.

Il est également contre-indiqué en cas de dépression respiratoire avec hypoxie ou taux élevés de dioxyde de carbone dans le sang, coma, abdomen aigu, insuffisance hépatique, iléus paralytique, administration concomitante d’inhibiteurs de la monoamine oxydase ou dans les deux semaines suivant l’arrêt de l’utilisation.

4.4 Mises en garde spéciales et précautions d’emploi

Le principal risque d’excès d’opioïdes est la dépression respiratoire. Hydromorphone doit être utilisé avec précaution chez les patients présentant un traumatisme crânien (en raison du risque d’augmentation de la pression intracrânienne), des troubles convulsifs, de l’alcoolisme, des patients âgés affaiblis et chez des patients atteints de troubles pulmonaires sévères, pyschose toxique, delirium tremens, pancréatite, hypothyroïdie, hypotension avec hypovolémie, maladie obstructive chronique des voies respiratoires, insuffisance rénale ou corticosurrénale (p. ex. maladie d’Addison), hypertrophie de la prostate, choc ou réserve respiratoire réduite.

Les capsules PALLADONE SR ne sont pas recommandées pour une utilisation pré-opératoire ou dans les premières 24 heures après l’opération. Après cette période, ils doivent être utilisés avec prudence, en particulier après une chirurgie abdominale.

Les capsules PALLADONE SR ne doivent pas être utilisées lorsqu’il existe un risque d’iléus paralytique. En cas de suspicion ou de survenue d’un iléus paralytique au cours de l’utilisation, les gélules de PALLADONE SR doivent être arrêtées.

Les patients sur le point de subir une cordotomie ou d’autres procédures chirurgicales soulageant la douleur ne doivent pas recevoir de capsules PALLADONE SR pendant les 24 heures précédant la chirurgie. Si un traitement supplémentaire avec des capsules de PALLADONE SR est indiqué, alors la dose devrait être ajustée aux nouvelles conditions post-opératoires.

Le patient peut développer une tolérance au médicament à usage chronique et nécessiter des doses progressivement plus élevées pour maintenir le contrôle de la douleur. Une utilisation prolongée peut entraîner une dépendance physique et un syndrome de sevrage peut survenir lors de l’arrêt brutal du traitement. Lorsqu’un patient ne nécessite plus de traitement par hydromorphone, il peut être conseillé de diminuer graduellement la dose pour éviter les symptômes de sevrage.

Hydromorphone a un profil d’abus semblable à d’autres agonistes forts d’opioïde. L’hydromorphone peut être recherché et abusé par des personnes présentant des troubles de la dépendance manifestes ou latents. Il existe un risque de développement d’une dépendance psychologique (dépendance) aux analgésiques opioïdes, y compris l’hydromorphone. L’hydromorphone devrait être utilisé avec un soin particulier chez les patients ayant des antécédents d’abus d’alcool et de drogues.

Une hyperalgésie qui ne répondra pas à une nouvelle augmentation de dose d’hydromorphone peut très rarement survenir en particulier à des doses élevées. Une réduction de la dose d’hydromorphone ou un changement d’opioïde peut être nécessaire.

Les capsules à libération prolongée peuvent être ouvertes et leur contenu saupoudré sur les aliments mous et froids. Le contenu (pastilles) des capsules à libération prolongée doit être avalé entier et non cassé, mâché ou écrasé. L’administration de pastilles d’hydromorphone cassées, mâchées ou broyées entraîne une libération et une absorption rapides d’une dose potentiellement mortelle d’hydromorphone (voir rubrique 4.9).

L’utilisation concomitante d’alcool et de capsules de PALLADONE SR peut augmenter les effets indésirables des capsules de PALLADONE SR; l’utilisation concomitante devrait être évitée.

L’abus de formes posologiques orales par administration parentérale peut entraîner des événements indésirables graves, qui peuvent être mortels.

4.5 Interactions avec d’autres médicaments et autres formes d’interaction

Les médicaments à action centrale tels que tranquillisants majeurs et mineurs, anesthésiques, barbituriques, antiémétiques, antidépresseurs, neuroleptiques, hypnotiques, autres opioïdes, inhibiteurs de la monoamine oxydase (voir section 4.3) et les sédatifs peuvent interagir avec l’hydromorphone et potentialiser les effets de l’un ou l’autre des médicaments, p. Ex. , dépression respiratoire, etc.

L’alcool peut augmenter les effets pharmacodynamiques des capsules PALLADONE SR; l’utilisation concomitante devrait être évitée.

4.6 Fertilité, grossesse et allaitement

Grossesse

Il n’y a pas d’études bien contrôlées de l’hydromorphone chez les femmes enceintes.

L’hydromorphone ne doit pas être utilisé pendant la grossesse sauf en cas de nécessité absolue.

Les capsules de PALLADONE-SR ne sont pas recommandées pendant la grossesse et le travail en raison de la contractilité utérine diminuée et du risque de dépression respiratoire néonatale. L’utilisation prolongée de l’hydromorphone pendant la grossesse peut entraîner un syndrome de sevrage néonatal.

Allaitement maternel

L’hydromorphone est excrété dans le lait maternel en petites quantités. Les capsules PALLADONE-SR ne doivent pas être utilisées pendant l’allaitement.

La fertilité

Des études toxicologiques non cliniques chez le rat n’ont montré aucun effet sur la fertilité masculine ou féminine ou sur les paramètres du sperme.

4.7 Effets sur l’aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

L’hydromorphone peut causer de la somnolence et les patients ne doivent pas conduire ni utiliser de machines si elles sont touchées.

Ce médicament peut altérer la fonction cognitive et affecter la capacité du patient à conduire en toute sécurité. Cette classe de médicaments est dans la liste des médicaments inclus dans les règlements en vertu du paragraphe 5a du Road Traffic Act 1988. Lors de la prescription de ce médicament, les patients doivent être informés:

• Le médicament est susceptible d’affecter votre capacité à conduire.

• Ne conduisez pas jusqu’à ce que vous sachiez comment le médicament vous affecte.

• Il est interdit de conduire si vous avez ce médicament dans votre corps au-delà d’une limite spécifiée, sauf si vous avez une défense (appelée «défense légale»).

• Cette défense s’applique lorsque:

• Le médicament a été prescrit pour traiter un problème médical ou dentaire; et

• Vous l’avez pris selon les instructions données par le prescripteur et dans les informations fournies avec le médicament.

• S’il vous plaît noter que c’est toujours une infraction de conduire si vous êtes inapte à cause du médicament (c’est-à-dire que votre capacité à conduire est affectée). ”

Les détails concernant une nouvelle infraction de conduite concernant la conduite après que les drogues ont été prises au RU peuvent être trouvés ici: https://www.gov.uk/drug-driving-law

4.8 Effets indésirables

L’hydromorphone peut causer de la constipation, des nausées et des vomissements. La constipation peut être traitée avec des laxatifs appropriés. Lorsque les nausées et les vomissements sont gênants, les capsules PALLADONE SR peuvent être facilement combinées avec des antiémétiques.

Les catégories de fréquence suivantes constituent la base de la classification des effets indésirables:

Terme

La fréquence

Très commun

≥ 1/10

Commun

≥ 1/100 à <1/10

Rare

≥ 1/1000 à <1/100

Rare

≥ 1/10 000 à <1/1 000

Très rare

<1/10 000

Pas connu

Ne peut être estimée à partir des données disponibles

Les effets indésirables fréquents (incidence de ≥ 1%) et inhabituels (≤ 1%) sont listés dans le tableau ci-dessous:

Très commun

Commun

Rare

Rare

Très rare

Pas connu

Troubles du système immunitaire

Réactions d’hypersensibilité (y compris gonflement oropharyngé);

Réactions anaphylactiques

Troubles du métabolisme et de la nutrition

Diminution de l’appétit

Troubles psychiatriques

État confus;

Anxiété;

Insomnie

Agitation;

Dépression;

Humeur euphorique;

Des hallucinations;

Cauchemars

La dépendance à la drogue;

Dysphorie

Troubles du système nerveux

Vertiges;

Somnolence

Mal de tête

Myoclonus;

Tremblement;

Paresthésie

Sédation;

Léthargie

Convulsions

Dyskinésie;

Hyperalgésie

(voir la section 4.4)

Troubles oculaires

Déficience visuelle

Miosis

Troubles cardiaques

Tachycardie

Troubles vasculaires

Hypotension

Flushing

Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux

Dyspnée

Dépression respiratoire

Problèmes gastro-intestinaux

Constipation;

La nausée

Douleur abdominale;

Bouche sèche;

Vomissement

La diarrhée;

Dysgueusie

Iléus paralytique

Troubles hépatobiliaires

Les enzymes hépatiques ont augmenté

Troubles de la peau et des tissus sous-cutanés

Prurit;

Hyperhidrose

Téméraire

Urticaire

Troubles rénaux et urinaires

Rétention urinaire

Système reproducteur et troubles mammaires

Dysfonction érectile

Troubles généraux et anomalies au site d’administration

Asthénie

Syndrome de sevrage médicamenteux

Fatigue;

Malaise;

Œdème périphérique

Tolérance aux médicaments

Syndrome de sevrage médicamenteux néonatal

Déclaration des effets indésirables suspectés

La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Il permet un suivi continu du rapport bénéfice / risque du médicament. Les professionnels de la santé sont invités à signaler tout effet indésirable suspecté via le système de carte jaune à l’adresse suivante: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

4.9 Surdosage

Les signes de toxicité de l’hydromorphone et de surdosage sont des pupilles localisées, une dépression respiratoire et une hypotension. Une insuffisance circulatoire et une somnolence évoluant vers un coma de stupeur ou d’approfondissement, une aspiration de la pneumonie, une flaccidité du muscle squelettique, une bradycardie et la mort peuvent survenir dans des cas plus graves. Une rhabdomyolyse évoluant vers une insuffisance rénale a été rapportée lors d’un surdosage d’opioïdes.

Traitement du surdosage:

Une attention particulière devrait être accordée à la création d’une voie aérienne brevetée et d’une institution de ventilation assistée ou contrôlée.

En cas de surdosage massif, administrer de la naloxone par voie intraveineuse (0,4 à 2 mg pour un adulte et 0,01 mg / kg de poids corporel pour les enfants), si le patient est dans le coma ou si une dépression respiratoire est présente. Répétez la dose à des intervalles de 2 minutes s’il n’y a pas de réponse. Si des doses répétées sont nécessaires, une perfusion de 60% de la dose initiale par heure est un point de départ utile. Une solution de 10 mg préparée dans 50 ml de dextrose produira 200 microgrammes / ml pour perfusion à l’aide d’une pompe intraveineuse (dose ajustée à la réponse clinique). Les perfusions ne se substituent pas à un examen fréquent de l’état clinique du patient.

Naloxone intramusculaire est une alternative dans le cas où l’accès IV n’est pas possible. Comme la durée d’action de la naloxone est relativement courte, le patient doit être surveillé attentivement jusqu’à ce que la respiration spontanée soit rétablie de façon fiable. La naloxone est un antagoniste compétitif et de fortes doses (4 mg) peuvent être nécessaires chez les patients gravement intoxiqués. Pour un surdosage moins sévère, administrer 0,2 mg de naloxone par voie intraveineuse, puis 0,1 mg toutes les 2 minutes, si nécessaire.

La naloxone ne doit pas être administrée en l’absence de dépression respiratoire ou circulatoire cliniquement significative secondaire à un surdosage d’hydromorphone. La naloxone doit être administrée avec prudence aux personnes dont on sait ou soupçonne qu’elles dépendent physiquement de l’hydromorphone. Dans de tels cas, une inversion soudaine ou complète des effets opioïdes peut déclencher un syndrome de sevrage aigu.

D’autres mesures de soutien, indiquées par les progrès du patient et son état clinique, devraient être envisagées.

Considérations supplémentaires / autres:

Considérez charbon activé (50 g pour les adultes, 1 g / kg pour les enfants), si une quantité importante a été ingérée dans l’heure, à condition que les voies respiratoires peuvent être protégées. Il peut être raisonnable de supposer que l’administration tardive de charbon activé peut être bénéfique pour les préparations à libération prolongée; Cependant, il n’y a aucune preuve à l’appui de cela.

Les capsules PALLADONE SR continueront de se libérer et de s’ajouter à la charge d’hydromorphone jusqu’à 12 heures après l’administration et la gestion du surdosage d’hydromorphone devrait être surveillée en conséquence. Le contenu gastrique peut devoir être vidé car cela peut être utile pour éliminer le médicament non absorbé, en particulier lorsqu’une formulation à libération prolongée a été prise.

5. Propriétés pharmacologiques
5.1 Propriétés pharmacodynamiques

Groupe pharmacothérapeutique: Alcaloïde naturel de l’opium

Code ATC: NO2A A03

Comme la morphine, l’hydromorphone est un agoniste des récepteurs mu. Les actions pharmacologiques de l’hydromorphone et de la morphine ne diffèrent pas significativement. Le rapport analgésique oral de l’hydromorphone à la morphine est d’environ 5-10: 1. L’hydromorphone et les opioïdes apparentés produisent leurs effets majeurs sur le système nerveux central et l’intestin. Les effets sont divers et comprennent une analgésie, une somnolence, des changements d’humeur, une dépression respiratoire, une diminution de la motilité gastro-intestinale, des nausées, des vomissements et une altération du système endocrinien et du système nerveux autonome.

Système endocrinien

Les opioïdes peuvent influencer les axes hypothalamo-hypophyso-surrénalien ou gonadique. Certains changements qui peuvent être observés comprennent une augmentation de la prolactine sérique et une diminution du taux de cortisol plasmatique et de testostérone. Les symptômes cliniques peuvent être manifestes à partir de ces changements hormonaux.

D’autres effets pharmacologiques

Les études in vitro et précliniques indiquent divers effets des opioïdes naturels, tels que la morphine, sur les composants du système immunitaire: la signification clinique de ces résultats est inconnue. On ignore si l’hydromorphone, un opioïde semi-synthétique, a des effets immunologiques similaires à ceux de la morphine.

5.2 Propriétés pharmacocinétiques

Absorption

L’hydromorphone est absorbée par le tractus gastro-intestinal et subit une élimination pré-systémique entraînant une biodisponibilité orale d’environ 32%.

Distribution

La liaison aux protéines plasmatiques de l’hydromorphone est faible (<10%). Ce pourcentage reste constant jusqu’à des taux plasmatiques très élevés d’environ 80 ng / ml, qui ne sont que très rarement atteints avec des doses d’hydromorphone très élevées.

Métabolisme

L’hydromorphone est métabolisée par conjugaison directe ou réduction du groupe céto avec conjugaison subséquente. L’hydromorphone est principalement métabolisée en hydromorphone-3-glucuronide, en hydromorphone-3-glucoside et en dihydroisomorphine-6-glucuronide. De plus petites portions des métabolites dihydroisomorphine-6-glucoside, dihydromorphine et dihydroisomorphine ont également été trouvées. L’hydromorphone est métabolisé par le foie; une plus petite partie est excrétée inchangée par les reins.

Élimination

Des métabolites d’hydromorphone ont été trouvés dans les systèmes de test du plasma, de l’urine et des hépatocytes humains. Il n’y a aucune indication que l’hydromorphone soit métabolisé in vivo via le système enzymatique du cytochrome P 450. In vitro, l’hydromorphone n’a qu’un faible effet inhibiteur (IC50> 50 μM) sur les isoformes CYP recombinantes, notamment CYP1A2, 2A6, 2C8, 2D6 et 3A4. L’hydromorphone ne devrait donc pas inhiber le métabolisme d’autres substances actives qui se métabolisent par ces isoformes CYP.

5.3 Données de sécurité précliniques

Cancérogénicité

L’hydromorphone était non génotoxique dans un test de mutation bactérienne, dans le test d’aberration chromosomique des lymphocytes humains in vitro et dans le test in vivo du micronoyau chez la souris, mais positif dans le test du lymphome chez la souris avec activation métabolique. Des résultats similaires ont été rapportés avec d’autres analgésiques opioïdes. Aucune étude de cancérogénicité à long terme n’a été réalisée.

Toxicité pour la reproduction

Aucun effet n’a été observé sur la fertilité mâle ou femelle ou sur les paramètres du sperme chez le rat.

L’hydromorphone n’était pas tératogène chez les rates gravides ni chez les lapins recevant des doses orales pendant la période majeure de développement des organes. Des preuves d’un effet tératogène chez les souris et les hamsters ont été rapportées dans la littérature.

Dans une étude pré- et postnatale chez le rat, on a observé une augmentation de la mortalité des nouveau-nés et une diminution du gain de poids corporel au début de la période postnatale, associées à la toxicité maternelle. Aucun effet sur le développement continu des petits ou la performance de reproduction n’a été observé.

6. Mentions pharmaceutiques
6.1 Liste des excipients

La cellulose microcristalline

Hypromellose

Ethylcellulose (N10)

Silice colloïdale anhydre

Sébacate de dibutyle

Coquilles de capsules

Gélatine

Laurylsulfate de sodium

Dioxyde de titane (E171)

Encre d’impression noire

Gomme laque

Propylène glycol

Oxyde de fer (E172)

Les couleurs suivantes sont incluses dans les enveloppes de la capsule:

2 mg de jaune de quinoléine (E104);

4 mg d’érythrosine (E127), carmin d’indigo (E132);

8 mg d’érythrosine (E127);

16 mg d’oxyde de fer (E172);

24 mg de carmin d’indigo (E132).

6.2 Incompatibilités

Aucun connu

6.3 Durée de conservation

Dix-huit mois.

6.4 Précautions particulières de conservation

Ne pas stocker au-dessus de 25 ° C. Stocker dans l’emballage d’origine.

6.5 Nature et contenu de l’emballage

Plaquettes thermoformées PVDC / PVC avec feuille de support en aluminium contenant 56 capsules.

6.6 Précautions particulières d’élimination et de manipulation

Aucun déclaré.

7. Titulaire de l’autorisation

Napp Pharmaceuticals Limited

Cambridge Science Park

Milton Road

Cambridge

CB4 0GW

8. Numéro (s) d’autorisation de mise sur le marché

PL 16950 / 0051-0055

9. Date de première autorisation / renouvellement de l’autorisation

12 février 1997/17 janvier 2006

10. Date de révision du texte

01.02.2017

11 Catégorie juridique

POM

® PALLADONE et NAPP sont des marques déposées.

© 2008 – 2014 Napp Pharmaceuticals Ltd.