Oxprénolol 80 mg comprimés


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1. Nom du médicament

Trasicor 80 mg comprimés.

Oxprénolol 80 mg comprimés.

2. Composition qualitative et quantitative

Chaque comprimé contient 80 mg de chlorhydrate d’oxprénolol.

Excipients à effet connu:

Glycolate d’amidon sodique (21,3 mg / comprimé)

Pour la liste complète des excipients, voir la section 6.1

3. Forme pharmaceutique

Comprimés pelliculés.

Comprimés pelliculés jaunes, ronds, biconvexes, impressionnés par OXP 80 sur une face et sans marquage sur l’autre

4. Renseignements cliniques
4.1 Indications thérapeutiques

Les Comprimés de Trasicor sont indiqués dans les adultes pour le traitement de:

Angine de poitrine: Pour un usage prophylactique à long terme (si nécessaire, des nitrates doivent être utilisés pour soulager les crises aiguës).

Hypertension: En monothérapie ou en association avec d’autres antihypertenseurs, par exemple avec un diurétique, un vasodilatateur périphérique, un bloqueur des canaux calciques ou un inhibiteur de l’ECA.

Les violations du rythme cardiaque: Surtout la tachycardie supraventriculaire, la fibrillation auriculaire et les arythmies induites par les digitaliques, la tachycardie ventriculaire.

Soulagement à court terme des troubles cardiovasculaires fonctionnels dus à l’hyperactivité adrénergique: tels que la névrose cardiaque, le syndrome cardiaque hyperkinétique et les troubles cardiovasculaires induits par l’anxiété.

4.2 Posologie et mode d’administration

Posologie

Le dosage devrait être individualisé. Avant d’augmenter la dose, la fréquence cardiaque au repos doit toujours être vérifiée. Si elle est de 50-55 battements / min, le dosage ne doit pas être augmenté, voir contre-indications.

Si la dose maximale recommandée est insuffisante pour produire la réponse souhaitée, un traitement combiné approprié doit être envisagé.

En cas d’arrêt d’un traitement prolongé par un bêta-bloquant, le médicament ne doit pas être interrompu brusquement, mais retiré progressivement.

Des doses plus élevées en utilisant des Comprimés Trasicor classiques peuvent être administrées en deux ou plusieurs doses divisées.

Personnes âgées

Aucun régime posologique particulier n’est nécessaire mais l’insuffisance hépatique concomitante doit être prise en compte.

Population pédiatrique

Aucune expérience adéquate n’a été acquise sur l’utilisation des comprimés Trasicor chez les enfants.

Adultes

Hypertension: dose quotidienne totale de 80 à 160 mg, administrée en 2 à 3 doses. Si nécessaire, le dosage peut être porté à 320 mg.

Angine de poitrine: 80 – 160 mg dose quotidienne totale, donnée en 2 à 3 doses. Si nécessaire, le dosage peut être porté à 320 mg.

Distribution du rythme cardiaque: 40 – 240 mg dose quotidienne totale administrée en 2 – 3 doses. La dose maximale recommandée est de 240 mg / jour.

Soulagement à court terme des troubles cardiovasculaires fonctionnels dus à l’hyperactivité adrénergique, par exemple le soulagement à court terme des symptômes sympathomimétiques de l’anxiété: 40 à 80 mg par jour, administrés en 1 ou 2 doses, suffisent habituellement.

Méthode d’administration

Les comprimés de Trasicor doivent être avalés avec du liquide.

4.3 Contre-indications

• Hypersensibilité à l’oxprénolol et à ses dérivés, sensibilité croisée à d’autres bêta-bloquants ou à l’un des excipients mentionnés à la rubrique 6.1.

• Choc cardiogénique.

• Bloc auriculo-ventriculaire du deuxième ou du troisième degré.

• Insuffisance cardiaque non contrôlée.

• Histoire du coeur pulmonaire.

• Maladie du sinus.

• Bradycardie (<45-50 bpm).

• Hypotension.

• Phaeochromocytome non traité.

• Troubles circulatoires artériels périphériques graves.

• Antécédents de bronchospasme et d’asthme bronchique. (Un avertissement indiquant «Ne prenez pas ce médicament si vous avez des antécédents de respiration sifflante ou d’asthme» apparaîtra sur l’étiquette)

• Maladie pulmonaire obstructive chronique.

• L’angine de Prinzmetal (variante de l’angine de poitrine).

• Utilisation d’anesthésiques connus pour avoir un effet inotrope négatif.

• Acidose métabolique.

• Jeûne prolongé.

• Insuffisance rénale sévère.

En raison du risque d’arrêt cardiaque, un antagoniste calcique de type vérapamil ne doit pas être administré par voie intraveineuse au patient déjà traité par un bêta-bloquant.

4.4 Mises en garde spéciales et précautions d’emploi

Comme les bêta-bloquants augmentent le temps de conduction AV, les bêta-bloquants ne doivent être administrés qu’avec prudence chez les patients ayant un bloc AV de premier degré.

Les bêta-bloquants ne doivent pas être utilisés chez les patients atteints d’insuffisance cardiaque congestive non traitée. Cette condition devrait d’abord être stabilisée.

Comme avec tous les bêta-bloquants, l’oxprénolol doit être utilisé avec prudence chez les patients ayant récemment subi un infarctus du myocarde.

Les bêta-bloquants peuvent démasquer la myasthénie.

La prudence est recommandée chez les patients atteints de psoriasis, car l’oxprénolol peut aggraver cette affection (voir rubrique 4.8).

Si le patient développe une bradycardie de moins de 50-55 battements par minute au repos et que le patient présente des symptômes liés à la bradycardie, la posologie doit être réduite ou progressivement retirée (voir rubrique 4.3).

Les bêta-bloquants sont susceptibles d’affecter le métabolisme des glucides. Les patients diabétiques, en particulier ceux qui sont dépendants de l’insuline, doivent être avertis que les bêta-bloquants peuvent masquer les symptômes d’hypoglycémie (par exemple tachycardie) (voir rubrique 4.5). Dans certains cas, l’hypoglycémie, qui entraîne une perte de conscience, peut survenir chez des personnes non diabétiques qui prennent des bêtabloquants, en particulier ceux qui sont soumis à un jeûne prolongé ou à un exercice intense. L’utilisation concomitante de bêtabloquants et de médicaments antidiabétiques doit toujours être surveillée pour confirmer que le contrôle du diabète est bien maintenu.

Les bêta-bloquants peuvent masquer certains signes cliniques (par exemple, la tachycardie) de l’hyperthyroïdie et le patient doit être surveillé attentivement.

Les bêta-bloquants peuvent réduire la fonction hépatique et affecter ainsi le métabolisme d’autres médicaments.

Comme beaucoup de bêtabloquants, l’oxprénolol subit un important métabolisme hépatique de premier passage. En présence d’une cirrhose du foie, la biodisponibilité de l’oxprénolol peut être augmentée, entraînant des concentrations plasmatiques plus élevées (voir rubrique 5.2).

Chez les patients présentant une insuffisance rénale, la demi-vie d’élimination de l’oxprénolol inchangé ne devrait pas être significativement différente de celle des sujets ayant une fonction rénale normale (voir rubrique 5.2). La clairance de la créatinine, l’urée et les électrolytes doivent être surveillés chez les patients insuffisants rénaux car ils pourraient être plus sensibles aux effets des médicaments antihypertenseurs dus aux effets hémodynamiques, en particulier chez les patients atteints d’insuffisance rénale sévère (voir rubrique 4.3).

Chez les patients présentant des troubles circulatoires périphériques (par exemple la maladie ou le syndrome de Raynaud, claudication intermittente), les bêta-bloquants doivent être utilisés avec une grande prudence car une aggravation de ces troubles peut survenir (voir «Contre-indications»).

Comme avec tous les antihypertenseurs, un schéma posologique prudent est indiqué chez les patients présentant une artériosclérose coronaire ou cérébrale sévère.

Chez les patients atteints de phéochromocytome, un bêta-bloquant ne doit être administré qu’avec un alpha-bloquant (voir rubrique 4.3).

En raison du risque d’arrêt cardiaque, un antagoniste calcique de type vérapamil ne doit pas être administré par voie intraveineuse au patient déjà traité par un bêta-bloquant. De plus, comme les bêta-bloquants peuvent potentialiser les effets inotropes et dromotropes négatifs des antagonistes du calcium, comme le vérapamil ou le diltiazem, tout co-traitement oral (par exemple angine de poitrine) nécessite un contrôle clinique étroit (voir également rubrique 4.5).

Les réactions anaphylactiques précipitées par d’autres agents peuvent être particulièrement graves chez les patients prenant des bêta-bloquants, en particulier des médicaments non sélectifs, et peuvent nécessiter des doses d’adrénaline supérieures à la normale pour le traitement. Dans la mesure du possible, les bêta-bloquants doivent être arrêtés chez les patients présentant un risque accru d’anaphylaxie.

Surtout chez les patients atteints de cardiopathie ischémique, le traitement ne doit pas être interrompu soudainement. La posologie doit être progressivement réduite, c’est-à-dire sur 1-3 semaines, si nécessaire, en même temps en initiant une thérapie alternative, pour prévenir l’exacerbation de l’angine de poitrine.

Si un patient recevant l’oxprénolol nécessite une anesthésie, l’anesthésiste doit être informé de l’utilisation du médicament avant l’utilisation de l’anesthésique général pour lui permettre de prendre les précautions nécessaires. L’anesthésique choisi doit être celui qui présente le moins d’activité inotrope possible, par exemple halothane / protoxyde d’azote. Pendant le traitement par oxprénolol, les patients ne doivent pas subir d’anesthésie avec des agents provoquant une dépression myocardique (par exemple cyclopropane, trichloréthylène, éther, chloroforme). Si d’autre part, l’inhibition du tonus sympathique pendant l’opération est considérée comme indésirable, le bêta-bloquant doit être retiré progressivement au moins 48 heures avant la chirurgie.

Le développement complet du «syndrome oculomucocutané», tel que décrit précédemment avec le practolol, n’a pas été rapporté avec l’oxprénolol. Cependant, certaines caractéristiques de ce syndrome ont été notées telles que les yeux secs seuls ou occasionnellement associés à une éruption cutanée. Dans la plupart des cas, les symptômes disparaissent après l’arrêt du traitement.

L’arrêt de l’oxprénolol doit être envisagé et un passage à un autre antihypertenseur peut être recommandé, voir les conseils sur l’arrêt du traitement ci-dessus.

Interférence avec les tests de laboratoire:

L’utilisation d’oxprénolol peut donner des lectures fluorométriques faussement élevées dans les déterminations du cortisol urinaire.

Trasicor 80 mg comprimés contiennent du sodium

Ce médicament contient moins de 23 mg de sodium par comprimé, c.-à-d. essentiellement «sans sodium».

4.5 Interactions avec d’autres médicaments et autres formes d’interaction

L’effet antihypertenseur de l’oxprénolol est renforcé par un traitement concomitant avec d’autres antihypertenseurs.

Inhibiteurs des canaux calciques: L’ oxprénolol ne doit pas être utilisé avec des inhibiteurs calciques ayant des effets inotropes négatifs, par exemple le vérapamil et, dans une moindre mesure, le diltiazem.

L’utilisation concomitante de bêta-bloquants oraux et d’antagonistes calciques du type dihydropyridine peut être utile dans l’hypertension ou l’angine de poitrine. Cependant, en raison de leur effet potentiel sur le système de conduction cardiaque et la contractilité, la voie intraveineuse doit être évitée. L’utilisation concomitante avec des dihydropyridines, par exemple la nifédipine, peut augmenter le risque d’hypotension. En cas d’insuffisance cardiaque, le traitement par des bêtabloquants peut entraîner une insuffisance cardiaque (voir rubriques 4.3 et 4.4).

Antiarythmiques de classe I et amiodarone: Des médicaments comme le disopyramide, la quinidine et l’amiodarone peuvent augmenter le temps de conduction auriculaire et induire un effet inotrope négatif lorsqu’ils sont administrés en même temps que des bêtabloquants.

Les sympathomimétiques non cardiosélectifs tels que l’oxprénolol augmentent la réponse pressive aux médicaments sympathomimétiques tels que l’adrénaline, la noradrénaline, l’isoprénaline, l’éphédrine et la phényléphrine (anesthésiques locaux en dentisterie, gouttes nasales et oculaires), entraînant une hypertension et une bradycardie. Les bêta-bloquants peuvent diminuer la clairance de la théophylline.

Clonidine: Lorsque la clonidine est utilisée en association avec des bêta-bloquants non sélectifs, tels que l’oxprénolol, le traitement par la clonidine doit être poursuivi pendant un certain temps après l’arrêt du bêtabloquant afin de réduire le risque d’hypertension rebond.

Les médicaments qui appauvrissent la catécholamine: la guanéthidine, la réserpine, peuvent avoir un effet additif lorsqu’ils sont administrés en même temps que des bêtabloquants. Les patients doivent être étroitement surveillés pour l’hypotension.

Inhibiteurs de la monoamine oxydase: l’utilisation concomitante avec les bêta-bloquants n’est pas recommandée.

Une hypertension significative peut théoriquement survenir jusqu’à 14 jours après l’arrêt de l’inhibiteur de la MAO. La pression artérielle et la fréquence cardiaque doivent être surveillées de plus près chez les patients prenant ce médicament avec un inhibiteur de la MAO.

Les bêta-bloquants peuvent modifier les concentrations de glucose sanguin chez les patients traités par insuline et antidiabétiques oraux et peuvent modifier la réponse à l’hypoglycémie en prolongeant la récupération (augmentation de la glycémie) par hypoglycémie, provoquant hypotension et blocage de la tachycardie. Chez les patients diabétiques recevant des bêta-bloquants, les épisodes d’hypoglycémie ne peuvent pas entraîner la tachycardie attendue, mais la transpiration induite par l’hypoglycémie peut survenir et peut même être intensifiée et prolongée. (voir section 4.4). Au cours d’un traitement concomitant avec des antidiabétiques, il convient donc de surveiller de près le métabolisme des glucides et de réajuster la dose de médicament hypoglycémiant (voir rubrique 4.4).

Anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS): Les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), tels que l’indométhacine, peuvent réduire l’effet hypotenseur du betablockade.

Cimétidine: Le métabolisme hépatique des bêta-bloquants peut être réduit, ce qui entraîne une augmentation des taux plasmatiques de bêta-bloquants et une demi-vie sérique prolongée. Une bradycardie marquée peut survenir.

Alcaloïdes de l’ergot: L’administration concomitante de bêta-bloquants peut augmenter l’action vasoconstrictrice des alcaloïdes de l’ergot.

Médicaments anesthésiques: Les bêtabloquants et certains anesthésiques (halothane, par exemple) ont un effet additif cardiogène. Cependant, la poursuite des bêta-bloquants réduit le risque d’arythmie et d’hypertension pendant l’anesthésie (voir rubrique 4.4).

Digitales glycosides: Les bêta-bloquants et les glycosides digitaliques peuvent être additifs dans leur effet dépresseur sur la conduction myocardique, en particulier par le biais du nœud auriculo-ventriculaire, entraînant une bradycardie ou un blocage cardiaque.

Lidocaïne: L’administration concomitante de bêta-bloquants peut augmenter les concentrations sanguines de lidocaïne et la toxicité potentielle; les patients doivent être étroitement surveillés pour l’augmentation des effets de la lidocaïne.

Les effets de l’alcool et des bêtabloquants sur le système nerveux central ont été observés comme étant additifs et il est possible que des symptômes tels que des vertiges soient exagérés si l’on prend de l’alcool et des Trasicor comprimés ensemble (voir également rubrique 4.4).

Les barbituriques et la rifampicine peuvent augmenter le métabolisme de certains bêta-bloquants (entraînant une réduction des taux plasmatiques).

L’hydralazine peut diminuer le métabolisme de certains bêta-bloquants (entraînant une augmentation des taux plasmatiques).

Les antimalariques tels que la méfloquine peuvent causer des arythmies et la prudence est nécessaire si elle est utilisée avec des bêta-bloquants.

L’utilisation concomitante de bêta-bloquants avec des phénothiazines peut augmenter l’effet hypotenseur.

Une consommation excessive de caféine et de nicotine peut s’opposer aux effets bénéfiques de l’oxprénolol.

Les effets hypotenseurs des antidépresseurs tricycliques peuvent être exacerbés chez les patients recevant des bêta-bloquants.

L’administration concomitante de sulfinpyrazone et d’oxprénolol peut réduire ou abolir son effet antihypertensif.

4.6 Fertilité, grossesse et allaitement

Grossesse

Oxprenolol ne devrait pas être donné pendant la grossesse à moins qu’il n’y ait aucune alternative plus sûre. Comme dans le cas de toute forme de traitement médicamenteux, l’oxprénolol doit être utilisé avec précaution pendant la grossesse, en particulier au cours des trois premiers mois.

Les bêta-bloquants peuvent réduire la perfusion placentaire, ce qui peut entraîner la mort fœtale intra-utérine, des accouchements prématurés et immatures. Utilisez la dose la plus faible possible. Si possible, arrêter le traitement par bêta-bloquant au moins 2 à 3 jours avant l’accouchement pour éviter les effets sur la contractilité utérine et les effets indésirables possibles, en particulier la bradycardie et l’hypoglycémie, chez le fœtus et le nouveau-né.

Allaitement maternel

L’oxprénolol est excrété dans le lait maternel (voir rubrique 5.2). Cependant, bien que la dose quotidienne estimée pour le nourrisson dérivée de l’allaitement maternel soit probablement très faible, l’allaitement maternel n’est pas recommandé.

4.7 Effets sur l’aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

Les patients sous oxprénolol doivent être avertis que des étourdissements, des fatigues ou des troubles visuels (voir rubrique 4.8) peuvent survenir, auquel cas ils ne doivent pas conduire, faire fonctionner de machines ou faire autre chose nécessitant de la vigilance, en particulier s’ils consomment de l’alcool.

4.8 Effets indésirables

Effets secondaires : Estimation de fréquence: très fréquente (≥1 / 10), commune (≥1 / 100 à <1/10), rare (≥1 / 1.000 à <1/100), rare (≥1 / 10.000 à < 1/1000), très rare (<1/10 000), non connu (ne peut être estimé à partir des données disponibles).

Troubles du système sanguin et lymphatique

Très rare: Thrombocytopénie parfois avec purpura.

Fréquence indéterminée: Agranulocytose.

Troubles du métabolisme et de la nutrition

Fréquence indéterminée: Diabète sucré, hypoglycémie, hyperglycémie.

Troubles psychiatriques

Fréquent: Dépression, trouble de la libido.

Peu fréquent: Trouble du sommeil, cauchemars.

Rare: Hallucinations.

Fréquence indéterminée: psychose, état confusionnel.

Troubles du système nerveux

Fréquent: Maux de tête, vertiges.

Troubles oculaires

Peu fréquent: Déficience visuelle (vision trouble, vision anormale).

Rares: yeux secs, kératoconjonctivite.

Troubles cardiaques

Fréquent: insuffisance cardiaque.

Peu fréquent: bradycardie, troubles de la conduction cardiaque.

Fréquence indéterminée: Bloc auriculo-ventriculaire complet, arythmie cardiaque.

Troubles vasculaires

Fréquent: Hypotension, troubles vasculaires périphériques (par exemple, froideur périphérique, paresthésie).

Rare: le phénomène de Raynaud.

Fréquence indéterminée: vascularite nécrosante, claudication intermittente.

Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux

Fréquent: Dyspnée, bronchospasme (voir rubriques 4.3 et 4.4).

Problèmes gastro-intestinaux

Très commun: bouche sèche, constipation.

Fréquent: Nausée.

Peu fréquent: Diarrhée, vomissement, flatulence.

Fréquence indéterminée: Malaise abdominal, dyspepsie.

Troubles musculo-squelettiques et du tissu conjonctif

Fréquence indéterminée: Myalgie, arthralgie, crampes musculaires, myasthénie grave.

Troubles de la peau et des tissus sous-cutanés

Peu fréquent: Dermatite allergique.

Rare: Aggravation du psoriasis.

Inconnu: prurit

Système reproducteur et troubles mammaires

Fréquent: Dysfonction érectile.

Troubles rénaux et urinaires

Inconnu: Glycosurie.

Troubles généraux et anomalies au site d’administration

Fréquent: Fatigue.

Rare: fatigue d’effort.

Fréquence indéterminée: Hyperpyrexie.

Enquêtes

Fréquence indéterminée: Une augmentation de l’ANA (anticorps anti-nucléaires) a été observée; sa pertinence clinique n’est pas claire.

Le traitement chronique par l’oxprénolol augmente la lipoprotéine de très faible densité et diminue la lipoprotéine de haute densité, ce qui peut avoir un effet négatif sur le risque d’événements cardiovasculaires.

Les bêta-bloquants peuvent masquer les symptômes de thyréotoxicose ou d’hypoglycémie.

Déclaration des effets indésirables suspectés

La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Il permet un suivi continu du rapport bénéfice / risque du médicament. Les professionnels de la santé sont invités à signaler tout effet indésirable suspecté via le système de carte jaune, site Web: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

4.9 Surdosage

Symptômes:

Une intoxication due à un surdosage de bêtabloquant peut entraîner une hypotension prononcée, une bradycardie, une hypoglycémie, une insuffisance cardiaque, un choc cardiogénique, des anomalies de conduction (bloc du premier ou du second degré, bloc cardiaque complet, asystolie) ou même un arrêt cardiaque. De plus, une dyspnée, un bronchospasme, des vomissements, une altération de la conscience et des convulsions généralisées peuvent survenir. Une rhabdomyolyse avec myoglobinurie a été rapportée comme une complication d’un surdosage sévère avec l’oxprénolol.

Les manifestations de l’intoxication par les bêta-bloquants dépendent des propriétés pharmacologiques du médicament ingéré. Bien que le début d’action soit rapide, les effets d’un surdosage massif peuvent persister pendant plusieurs jours malgré une baisse des taux plasmatiques. Surveillez attentivement la détérioration cardiovasculaire ou respiratoire dans un milieu de soins intensifs, particulièrement aux premières heures. Observez les cas de surdosage doux pendant au moins 4 heures pour le développement de signes d’empoisonnement.

La gestion

Les patients qui sont vus peu après un surdosage potentiellement mortel (dans les 4 heures) doivent être traités par un lavage gastrique et du charbon actif.

Le traitement des symptômes repose sur des méthodes modernes de soins intensifs, avec surveillance continue de la fonction cardiaque, des gaz sanguins et des électrolytes et, si nécessaire, sur le remplacement des liquides et électrolytes intraveineux et des mesures d’urgence comme la respiration artificielle, la réanimation ou le stimulateur cardiaque.

Une bradycardie importante doit être traitée initialement avec de l’atropine. De fortes doses d’isoprénaline peuvent être nécessaires pour contrôler la fréquence cardiaque et l’hypotension. Le glucagon a des effets chronotropes et inotropes positifs sur le cœur qui sont indépendants des interactions avec les récepteurs bêta-adrénergiques et il représente un traitement alternatif utile pour l’hypotension et l’insuffisance cardiaque.

Pour les crises, le diazépam a été efficace et est le médicament de choix.

Pour le bronchospasme, l’aminophylline, le salbutamol ou la terbutaline (bêta 2 -agoniste) sont des médicaments bronchodilatateurs efficaces. Surveiller le patient pour les dysrythmies pendant et après l’administration.

Les patients qui se rétablissent doivent être surveillés afin de déceler tout signe de syndrome d’arrêt des bêta-bloquants (voir rubrique 4.4).

5. Propriétés pharmacologiques
5.1 Propriétés pharmacodynamiques

Groupe pharmacothérapeutique: agent bêta-bloquant, non sélectif

Code ATC: C07AA

L’oxprénolol, substance active des comprimés de Trasicor, est un bêta-bloquant lipophile non sélectif exerçant un effet sympatholytique et présentant une activité agoniste partielle (PAA) légère à modeste, également appelée activité sympathomimétique intrinsèque (ISA).

Les médicaments comme l’oxprénolol avec PAA provoquent comparativement moins de ralentissement de la fréquence cardiaque au repos et un effet négatif-inotrope moins marqué que ceux sans PAA. Le risque de bradycardie importante au repos et d’insuffisance cardiaque est diminué.

L’effet antiarythmique de l’oxprénolol est principalement dû à la suppression de l’influence sympathique arythmogène des catécholamines. La preuve que la stimulation sympathique accrue prédispose à de nombreuses arythmies est forte. Ceci est soutenu par l’augmentation de l’incidence des arythmies chez l’homme dans des situations associées à une forte propension sympathique ou une sensibilisation myocardique aux catécholamines, par exemple exercice, stress émotionnel, phéochromocytome, traumatisme, ischémie myocardique, anesthésie, hyperthyroïdie.

L’oxprénolol diminue la formation d’impulsions cardiaques dans le nœud sinusal, ce qui ralentit le rythme sinusal; il prolonge légèrement le temps de conduction sino-auriculaire; le temps de conduction atrio-ventriculaire (AV) et les périodes réfractaires du noeud AV sont allongés.

Certains bêta-bloquants tels que l’oxprénolol possèdent une activité stabilisante membranaire (MSA) sur le potentiel d’action cardiaque, également appelée action «quinidine-like» ou «anesthésique local», une propriété qui tend à entraîner une plus grande dépression cardiaque que celle observée avec les bêta-bloquants qui n’ont pas cette caractéristique pharmacologique. Cependant, à des doses thérapeutiques normales, cette propriété est probablement cliniquement non pertinente et ne se manifeste qu’après un surdosage.

Dans la coronaropathie, l’oxprénolol est bénéfique pour augmenter la tolérance à l’effort et diminuer la fréquence et la gravité des crises angineuses.

Les états de stress émotionnel et d’anxiété, dont les symptômes sont en grande partie causés par une augmentation de la pulsion sympathique, sont atténués par l’effet sympatholytique de l’oxprénolol.

La manière exacte dont les bêta-bloquants exercent leur action antihypertensive n’est pas encore complètement comprise. Divers modes d’action ont été postulés. Pendant le traitement chronique, l’effet antihypertenseur des bêta-bloquants est associé à une diminution de la résistance périphérique.

L’oxprénolol est efficace pour abaisser la pression artérielle élevée en décubitus dorsal, en station debout et en exercice; hypotension orthostatique est peu probable de se produire.

5.2 Propriétés pharmacocinétiques

Absorption:

Dans le tractus gastro-intestinal, l’oxprénolol oral est rapidement et complètement absorbé. La nourriture n’a pas d’effet significatif sur l’absorption. Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes environ 1 heure après l’administration du médicament.

Biotransformation:

L’oxprénolol est sujet au métabolisme de premier passage. Sa biodisponibilité systémique est de 20 à 70%.

Distribution:

L’oxprénolol a un taux de liaison aux protéines plasmatiques d’env. 80% et un volume de distribution calculé de 1,2 l / kg.

L’oxprénolol traverse la barrière placentaire. La concentration dans le lait maternel est équivalente à env. 30% de cela dans le plasma.

L’oxprénolol est modérément liposoluble et traverse la barrière hémato-encéphalique.

Élimination:

L’oxprénolol a une demi-vie d’élimination de 1 à 2 heures. L’oxprénolol est largement métabolisé, l’O-glucuronidation directe étant la principale voie métabolique et les réactions oxydatives mineures. L’oxprénolol est excrété principalement dans l’urine (presque exclusivement sous la forme de métabolites inactifs). Le médicament n’est pas susceptible de s’accumuler.

Caractéristiques chez les patients :

L’âge n’a aucun effet sur la pharmacocinétique de l’oxprénolol.

Chez les patients atteints de maladies inflammatoires aiguës ou chroniques, une augmentation des taux plasmatiques d’oxprénolol a été observée. Les taux plasmatiques peuvent également augmenter en présence d’insuffisance hépatique sévère associée à un métabolisme réduit.

Une altération de la fonction rénale entraîne généralement une augmentation des taux sanguins d’oxprénolol, mais les concentrations mesurées restent à l’intérieur – bien qu’à la limite supérieure – de l’intervalle de concentration enregistré chez les sujets ayant des reins en bonne santé. De plus, chez les patients atteints d’insuffisance rénale, la demi-vie d’élimination apparente de l’oxprénolol inchangé, c’est-à-dire actif, est comparable aux demi-vies correspondantes déterminées chez des sujets sans maladie rénale. Par conséquent, il n’est pas nécessaire de réajuster le dosage en présence d’une fonction rénale altérée.

5.3 Données de sécurité précliniques

Aucun déclaré.

6. Mentions pharmaceutiques
6.1 Liste des excipients

Phosphate de calcium tribasique

Amidon de maïs

Povidone K25

Silice colloïdale anhydre (Aerosil 200)

Glycolate d’amidon sodique

Talc purifié

Stéarate de magnésium

enrobage

Hydroxypropylméthylcellulose

Polysorbate 80

Talc purifié

Dioxyde de titane E171

Oxyde de fer jaune 17268

6.2 Incompatibilités

N’est pas applicable.

6.3 Durée de conservation

5 années.

6.4 Précautions particulières de conservation

Protéger de l’humidité.

6.5 Nature et contenu de l’emballage

Plaquettes thermoformées en PVC de 56 comprimés

* PVC 250 microns, feuille d’aluminium 20 microns.

6.6 Précautions particulières d’élimination et de manipulation

Aucun.

7. Titulaire de l’autorisation

Amdipharm UK Limited

Regency House

Miles Gray Road

Basildon

Essex

SS14 3AF

Royaume-Uni.

8. Numéro (s) d’autorisation de mise sur le marché

PL 20072/0020

9. Date de première autorisation / renouvellement de l’autorisation

Date de première autorisation: .1 Janvier 2005

Date du dernier renouvellement 20 septembre 2005

10. Date de révision du texte

01/01/2017