Nicorette fruitfusion 6mg gomme


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1. Nom du médicament

Nicorette Fruitfusion 6 mg Gomme

2. Composition qualitative et quantitative

Chewing-gum contenant 6 mg de nicotine, en tant que résinate de nicotine.

Pour la liste complète des excipients, voir 6.1.

3. Forme pharmaceutique

Chewing-gum médicamenté

Un morceau de gomme carré, enduit et blanchâtre.

4. Renseignements cliniques
4.1 Indications thérapeutiques

Nicorette Fruitfusion 6mg Gum soulage et / ou prévient les symptômes de désir et de manque de nicotine associés à la dépendance au tabac chez les fumeurs très dépendants (> 20 cigarettes par jour). Il est indiqué pour aider les fumeurs qui souhaitent cesser de fumer ou réduire avant d’arrêter de fumer, pour aider les fumeurs qui ne veulent pas ou ne peuvent pas fumer, et comme une alternative plus sûre au tabagisme pour les fumeurs et leur entourage.

Nicorette Fruitfusion 6mg Gum est indiqué chez les femmes enceintes et allaitantes qui tentent de cesser de fumer.

4.2 Posologie et mode d’administration

Fumeurs fortement dépendants (> 20 cigarettes par jour), adultes et enfants de plus de 12 ans.

Nicorette Fruitfusion 6mg Gum devrait être mâché lentement selon les instructions.

En général, si le patient fume 20 cigarettes ou moins par jour, 2 mg de gomme à la nicotine sont indiqués. Si plus de 20 cigarettes par jour sont fumées, 4 mg ou 6 mg de gomme à la nicotine seront nécessaires pour répondre au retrait des niveaux élevés de nicotine sérique d’un tabagisme important. La gomme à mâcher de 6 mg peut être recommandée en particulier pour ceux qui ont besoin d’un soulagement accru de l’appétit comparativement à 4 mg de gomme (voir rubrique 5.1).

La durée et la fréquence du dosage de la nicotine peuvent être adaptées aux besoins individuels:

Le traitement par Nicorette Fruitfusion 6 mg de gomme pour les enfants fortement dépendants et les adolescents fumeurs devrait être discuté avec un professionnel de la santé (p. Ex. Un médecin, un pharmacien ou une infirmière).

Nicorette Fruitfusion 6 mg de gomme doit être utilisé chaque fois que l’envie de fumer est ressentie ou pour prévenir les fringales dans les situations où ils sont susceptibles de se produire.

Les fumeurs désireux ou capables d’arrêter immédiatement de fumer devraient d’abord remplacer toutes leurs cigarettes par de la gomme et dès qu’ils le peuvent, réduire le nombre de gommes utilisées jusqu’à leur arrêt complet.

Les fumeurs qui souhaitent réduire la consommation de cigarettes devraient utiliser la gomme Nicorette Fruitfusion 6 mg, au besoin, entre les épisodes de tabagisme pour prolonger les intervalles sans fumée et dans l’intention de réduire le plus possible le tabagisme.

Dès qu’ils sont prêts, les fumeurs devraient viser à cesser complètement de fumer.

Dose quotidienne maximale: 15 pièces par jour.

Lorsque vous essayez d’arrêter de fumer, la thérapie comportementale, le conseil et le soutien améliorent normalement le taux de réussite. Les personnes qui ont arrêté de fumer mais qui ont de la difficulté à cesser d’utiliser la gomme Nicorette Fruitfusion 6 mg sont priées de communiquer avec leur pharmacien ou leur médecin pour obtenir des conseils.

Pour ceux qui utilisent la gomme 6 mg, passer aux gommes 2 ou 4 mg peut être utile lors de l’arrêt du traitement ou de la réduction du nombre de gommes utilisées chaque jour.

Les chewing-gums doivent être utilisés chaque fois qu’il y a une envie de fumer selon la technique “mâcher et se reposer” décrite sur l’emballage. Après environ 30 minutes d’une telle utilisation, la gomme sera épuisée.

4.3 Contre-indications

Hypersensibilité à la nicotine ou à tout composant du chewing-gum.

Nicorette Fruitfusion 6 mg Gum est contre-indiqué chez les enfants de moins de 12 ans.

4.4 Mises en garde spéciales et précautions d’emploi

Tous les risques qui peuvent être associés à la TRN sont largement compensés par les dangers bien établis de la poursuite du tabagisme.

Maladie cardiovasculaire sous-jacente: Dans une maladie cardiovasculaire stable Nicorette Fruitfusion 6 mg Gum présente un risque moindre que de continuer à fumer. Les fumeurs dépendants actuellement hospitalisés à la suite d’un infarctus du myocarde, d’angor instable ou en aggravation, y compris angine de Prinzmetal, dysrythmie sévère ou AVC et qui sont considérés comme hémodynamiquement instables et / ou présentant une hypertension incontrôlée doivent être encouragés à arrêter de fumer avec des interventions non pharmacologiques. . En cas d’échec, Nicorette Fruitfusion 6 mg Gum peut être envisagé, mais comme les données sur l’innocuité de ce groupe de patients sont limitées, l’initiation ne doit être effectuée que sous surveillance médicale.

Diabète sucré: Les patients atteints de diabète sucré devraient être invités à surveiller leur taux de sucre dans le sang plus étroitement que d’habitude lorsque la TRN est amorcée car les catécholamines libérées par la nicotine peuvent affecter le métabolisme des glucides.

Maladie gastro-intestinale: La nicotine ingérée peut exacerber les symptômes chez les patients souffrant d’œsophagite, de gastrite ou d’ulcère gastro-duodénal et les préparations orales de TRN doivent être utilisées avec prudence dans ces conditions.

Insuffisance rénale ou hépatique: Nicorette Fruitfusion 6 mg Gomme doit être utilisé avec précaution chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée à sévère et / ou une insuffisance rénale sévère car la clairance de la nicotine ou de ses métabolites peut être diminuée avec un potentiel d’augmentation des effets indésirables.

Danger chez les jeunes enfants: Les doses de nicotine tolérées par les adultes et les adolescents peuvent entraîner une toxicité sévère chez les jeunes enfants qui peut être fatale. Les produits contenant de la nicotine ne doivent pas être laissés à un endroit où ils pourraient être mal utilisés, manipulés ou ingérés par des enfants. Voir la section 4.9 Surdosage.

Phéochromocytome et hyperthyroïdie non contrôlée: La nicotine entraînant la libération de catécholamines, Nicorette Fruitfusion 6 mg Gum doit être utilisé avec précaution chez les patients présentant une hyperthyroïdie ou un phéochromocytome incontrôlé.

Dépendance transférée: La dépendance transférée est rare et est moins nuisible et plus facile à briser que la dépendance au tabac.

Arrêt du tabac: Les hydrocarbures aromatiques polycycliques présents dans la fumée de tabac induisent le métabolisme des médicaments métabolisés par le CYP 1A2 (et éventuellement par le CYP 1A1). Quand un fumeur arrête de fumer, cela peut entraîner un ralentissement du métabolisme et une augmentation conséquente des taux sanguins de ces médicaments. Ceci est d’une importance clinique potentielle pour les produits ayant une fenêtre thérapeutique étroite, par exemple la théophylline, la tacrine clozapine et le ropinirole.

Excipients: Nicorette Fruitfusion 6 mg de gomme contient également de l’hydroxy-toluène butylé (E321); Cela peut provoquer une irritation des muqueuses.

Avertissement concernant les prothèses dentaires : Les fumeurs qui portent des prothèses peuvent avoir de la difficulté à mâcher la gomme Nicorette Fruitfusion 6 mg. Le chewing-gum peut coller à, et peut dans de rares cas endommager les prothèses dentaires.

Ceux qui ont des effets secondaires excessifs avec la gomme 6mg, devraient jeter la gomme et augmenter la période de temps entre chaque gomme. Si les effets secondaires ne sont pas résolus par ces mesures, les individus devraient passer à la gomme de 4 mg.

4.5 Interactions avec d’autres médicaments et autres formes d’interaction

Aucune interaction cliniquement pertinente entre la thérapie de remplacement de la nicotine et d’autres médicaments n’a été définitivement établie. Cependant, la nicotine peut éventuellement augmenter les effets hémodynamiques de l’adénosine, c’est-à-dire augmenter la pression sanguine et la fréquence cardiaque et également augmenter la réponse à la douleur (douleur thoracique de type angine-pectorale) provoquée par l’administration d’adénosine.

4.6 Fertilité, grossesse et allaitement

Grossesse

Arrêter de fumer est l’intervention la plus efficace pour améliorer la santé de la femme enceinte et de son bébé, et plus l’abstinence est précoce, mieux c’est. Idéalement, le sevrage tabagique pendant la grossesse doit être réalisé sans NRT. Cependant, si la mère ne peut pas (ou est considérée comme peu probable) quitter sans soutien pharmacologique, la TRN peut être utilisée car le risque pour le fœtus est plus faible que celui attendu avec le tabac à fumer. S’arrêter complètement est de loin la meilleure option, mais si cela n’est pas possible, Nicorette Fruitfusion 6mg Gum peut être utilisé pendant la grossesse comme alternative plus sûre au tabagisme. En raison de la possibilité de périodes sans nicotine, les formes posologiques intermittentes sont préférables, mais des correctifs peuvent être nécessaires en cas de nausées et / ou de vomissements importants. Si des patchs sont utilisés, ils devraient, si possible, être retirés la nuit lorsque le fœtus ne serait normalement pas exposé à la nicotine.

Lactation

Les quantités relativement faibles de nicotine trouvées dans le lait maternel lors de l’utilisation de la TRN sont moins dangereuses pour le nourrisson que la fumée secondaire. Des doses intermittentes réduiraient la quantité de nicotine dans le lait maternel et permettraient de se nourrir lorsque les niveaux étaient les plus bas.

La fertilité

Chez les femmes, le tabagisme retarde la conception, diminue les taux de succès de la fécondation in vitro et augmente considérablement le risque d’infertilité.

Chez les hommes, le tabagisme réduit la production de sperme, augmente le stress oxydatif et les dommages à l’ADN. Les spermatozoïdes des fumeurs ont une capacité fertilisante réduite.

La contribution spécifique de la nicotine à ces effets chez l’homme est inconnue.

4.7 Effets sur l’aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

Nicorette Fruitfusion 6mg gum n’a aucun effet ou qu’un effet négligeable sur l’aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines.

4.8 Effets indésirables

Effets du tabagisme Cessation

Certains symptômes peuvent être liés au sevrage de la nicotine associé à l’arrêt du tabagisme. Ceux-ci peuvent inclure; irritabilité, frustration ou colère, dysphorie ou humeur dépressive, anxiété, agitation ou impatience, manque de concentration, augmentation de l’appétit ou du gain de poids, envie de fumer (réveils), réveils nocturnes / troubles du sommeil, diminution du rythme cardiaque, vertiges ou symptômes présyncopaux, toux, constipation, saignement gingival ou ulcération aphteuse ou rhinopharyngite.

Effets indésirables du médicament

Nicorette Fruitfusion 6 mg La gomme peut provoquer des effets indésirables semblables à ceux associés à la nicotine administrée par d’autres moyens, y compris le tabagisme, et ceux-ci dépendent principalement de la dose. Aux doses recommandées Nicorette Fruitfusion 6 mg Gomme n’a pas été trouvé pour provoquer des effets indésirables graves. La plupart des effets indésirables rapportés par les patients surviennent au cours de la phase précoce après le début du traitement.

Une consommation excessive de Nicorette Fruitfusion 6 mg de Gomme par ceux qui n’ont pas l’habitude d’inhaler de la fumée de tabac pourrait entraîner des nausées, des évanouissements ou des maux de tête. Une déglutition excessive de la nicotine dissoute peut, dans un premier temps, provoquer un hoquet.

La nicotine de la gomme peut parfois provoquer une légère irritation de la gorge au début du traitement et peut également entraîner une augmentation de la salivation. La plupart des patients s’adapteront à cette sensation après les premiers jours.

Ceux qui sont sujets à l’indigestion peuvent souffrir initialement de degrés mineurs d’indigestion ou de brûlures d’estomac si la gomme à la nicotine à 6 mg est utilisée; une mastication plus lente et l’utilisation de la gomme à la nicotine à 2 ou 4 mg (si nécessaire plus fréquemment) surmonteront habituellement ce problème.

Le chewing-gum peut coller à, et peut dans de rares cas endommager les prothèses dentaires.

Les effets indésirables observés chez les patients traités avec des formulations de nicotine par voie orale au cours des essais cliniques et après leur commercialisation sont listés ci-dessous par classe d’organes systématiques (SOC). Les fréquences sont définies conformément aux directives actuelles, telles que: Très fréquent (> 1/10); commun (> 1/100, <1/10); peu fréquent (> 1/1 000, <1/100); rare (> 1/10 000, <1/1 000); très rare (<1/10 000), y compris les cas isolés. Inconnu – ne peut être estimé à partir des données disponibles.

Les réactions allergiques (y compris les symptômes d’anaphylaxie) se produisent rarement pendant l’utilisation de Nicorette.

Tableau 1. Effets indésirables associés à l’expérience post-commercialisation et essais cliniques avec des formulations orales à base de nicotine avec une catégorie de fréquence estimée à partir d’essais cliniques

System Organ Class

Événement indésirable signalé

Incidence

Troubles du système immunitaire

Hypersensibilité **

Réaction anaphylactique**

Commun

Pas connu

Troubles psychiatriques

Rêve anormal **

Rare

Troubles du système nerveux

Mal de tête**

Vertiges

Dysgueusie

Paresthésie **

très commun

Commun

Commun

Commun

Troubles oculaires

Vision floue

La lacrimation a augmenté

Pas connu

Pas connu

Troubles cardiaques

Palpitations **

Tachycardie **

Fibrillation auriculaire réversible

Rare

Rare

Très rare

Troubles vasculaires

Flushing **

Hypertension**

Rare

Rare

Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux

La toux***

Irritation de la gorge

Bronchospasme

Dysphonie

Dyspnée**

Congestion nasale

Éternuer

Étanchéité de la gorge

très commun

très commun

Rare

Rare

Rare

Rare

Rare

Rare

Problèmes gastro-intestinaux

Gêne gastro-intestinale **

La nausée**

Hoquet

Douleur abdominale

Diarrhée #

Bouche sèche

Dyspepsie

Flatulence

Hypersécrétion salivaire

Stomatite

Vomissement**

Éructation

Glossite

Cloques et exfoliation de la muqueuse buccale

Paresthésie orale #

Dysphagie

Hypoesthésie orale #

Des vomissements

Gorge sèche

Douleur des lèvres

très commun

très commun

très commun

Commun

Commun

Commun

Commun

Commun

Commun

Commun

Commun

Rare

Rare

Rare

Rare

Rare

Rare

Rare

Pas connu

Pas connu

Troubles de la peau et des tissus sous-cutanés

Érythème**

Urticaire**

Hyperhidrose **

Prurit **

Téméraire**

Angioedème **

Rare

Rare

Rare

Rare

Rare

Pas connu

Troubles généraux et conditions du site d’administration

Douleur des tissus mous par voie orale et paresthésie

Mal de muscle de mâchoire *

Sensation de brûlure

Fatigue**

Asthénie**

Malaise thoracique et douleur **

Malaise**

très commun

très commun

Commun

Commun

Rare

Rare

Rare

^ Sur le site d’application, * étanchéité de la mâchoire et douleur dans la mâchoire avec la formulation de gomme à la nicotine; ** effets systémiques, *** fréquence plus élevée observée dans les études cliniques avec la formulation d’inhalateur, # rapporté le même ou moins fréquemment que le placebo.

Déclaration des effets indésirables suspectés

La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Il permet un suivi continu du rapport bénéfice / risque du médicament. Les professionnels de la santé sont invités à signaler tout effet indésirable suspecté via le système de carte jaune à l’ adresse suivante : www.mhra.gov.uk/yellowcard .

4.9 Surdosage

Toxicité

La nicotine est hautement toxique par ingestion, inhalation et contact avec la peau. La dose mortelle a été estimée à seulement 40 mg de nicotine chez un adulte et seulement quelques milligrammes de nicotine ont provoqué des symptômes sévères. Il peut être très rapidement absorbé par les fonctions du SNC, neuromusculaire et autonome. Les symptômes peuvent persister jusqu’à 72 heures dans les cas graves d’intoxication.

• Tous les patients qui ont pris un surdosage délibéré doivent être référés pour évaluation.

• Les enfants et les adultes qui ont ingéré 0,2 mg / kg ou plus de nicotine, ou ceux qui présentent des symptômes, doivent être référés pour une évaluation médicale.

• Les enfants ou les adultes qui ont accidentellement ingéré moins de 0,2 mg / kg de nicotine et qui n’ont pas de nouveaux symptômes depuis le moment de l’ingestion n’ont pas besoin d’être référés pour une évaluation médicale. Les patients doivent être avisés de consulter un médecin si des symptômes apparaissent.

• Tous les enfants et adultes symptomatiques à la suite d’un timbre transdermique accidentel doivent être référés pour une évaluation médicale.

Caractéristiques

• Les premiers signes d’ingestion comprennent une sensation de brûlure dans la bouche et la gorge, des nausées, des vomissements, de la confusion, des étourdissements, une faiblesse, une hypersalivation, une transpiration et une augmentation des sécrétions bronchiques. Il peut y avoir des signes sympathiques, y compris une tachycardie, une tachypnée, une hypertension et une agitation suivies d’une bradycardie, d’une hypotension systémique et d’une dépression respiratoire.

• Une intoxication plus grave entraîne des arythmies, notamment une fibrillation auriculaire, un coma, des convulsions et un arrêt respiratoire et cardiaque. En raison de la courte demi-vie de récupération de la nicotine est probable si la survie dépasse 2-3 heures.

• Le contact avec la peau peut entraîner une irritation suivie d’une absorption variable en fonction de la durée d’exposition et de la concentration. Les caractéristiques systémiques peuvent suivre.

• Le contact des yeux avec le liquide peut entraîner une irritation et une lacrymation.

La gestion

Mesures générales

• Maintenir une voie aérienne dégagée / assurer une ventilation adéquate. Surveiller le pouls et BP. Effectuez un ECG à 12 dérivations et mesurez la durée du QRS et l’intervalle QT et répétez-le surtout si le patient est symptomatique ou a pris des préparations à libération lente.

• Un bon résultat neurologique après un arrêt cardiaque (dû à un empoisonnement à la nicotine) peut survenir après une réanimation prolongée. L’arrêt cardiaque à l’hôpital ou à l’extérieur de l’hôpital, avec la réanimation cardiopulmonaire, doit être poursuivi pendant au moins une heure (discuter avec le centre antipoison local).

• Les avantages de la décontamination gastrique sont incertains. Considérez le charbon actif (50g adultes: 1g / kg enfants) pourvu que les voies respiratoires puissent être protégées chez ceux qui se présentent dans l’heure suivant l’ingestion de plus de 0,2 mg / kg de nicotine.

• Les patients asymptomatiques ayant ingéré plus de 0,2 mg / kg de nicotine doivent être surveillés pendant au moins 4 heures. Cependant, si d’autres agents cardiaques / cardiotoxiques ont été pris, surveiller pendant la plus longue période recommandée pour ceux-ci.

• Chez les patients symptomatiques, vérifiez les U & E, la créatinine kinase et les gaz du sang artériel.

• Contactez le centre local d’information sur les poisons (UK – NPIS: Ireland – NPIC) pour des conseils spécifiques.

Bradycardie

• Si symptomatique, administrer de l’atropine IV.

• En cas d’hypotension, la dobutamine ou l’isoprénaline peuvent être considérées

• Un stimulateur cardiaque temporaire ou une stimulation externe peut être nécessaire.

Agitation

• Les adultes agités peuvent être sous sédatifs (diazépam IV: si l’halopéridol oral ou parentéral est inefficace)

• Les enfants agités sont mieux gérés sans sédation. Exclure les autres causes (par ex. Hypoxie: infection: hypoglycémie: ICP augmentée). Consulter un expert en pédiatrie.

Hypertension

• Adultes: chez les patients agités, l’hypertension peut s’installer avec la sédation. Si l’hypertension persiste, administrer des nitrates IV jusqu’à ce que la pression artérielle soit contrôlée. Les antagonistes du calcium sont une alternative en deuxième ligne. La phentolamine ou le nitroprussiate de sodium sont des options s’il existe une hypertension sans signe d’ischémie cardiaque (mais peut provoquer une chute rapide de la tension artérielle) ou alternativement du labetalol IV.

• Enfants (moins de 5 ans): Demandez conseil à un pédiatre expert.

Convulsions

• Donner de l’oxygène, vérifier la glycémie, les U & E et les gaz du sang artériel. Corriger l’équilibre acido-basique et les perturbations métaboliques si nécessaire

• Une brève convulsion ne nécessite pas de traitement. Sinon, contrôlez avec IV diazepam ou lorazepam. Si vous ne répondez pas, demandez conseil au NPIS / NPIC ou au spécialiste approprié.

Autres points à noter

• Un pourcentage élevé d’écrans urinaires sera positif pour la nicotine chez les fumeurs et les non-fumeurs

• Les concentrations sanguines quantitatives ne sont pas facilement disponibles. L’histoire appropriée et la reconnaissance de la constatation clinique sont importantes

• Autres traitements / mesures indiqués par l’état clinique du patient

• À la sortie, il faut conseiller aux patients de consulter un médecin si des symptômes apparaissent.

Exposition cutanée

• Enlever les vêtements souillés, les taches de nicotine ou le liquide contaminant

• Laves la peau avec du savon et de l’eau

• Traiter les symptômes de toxicité systémique comme ci-dessus.

5. Propriétés pharmacologiques
5.1 Propriétés pharmacodynamiques

Groupe pharmacothérapeutique: Médicaments utilisés dans la dépendance à la nicotine

Code ATC: N07B A01

Les effets pharmacologiques de la nicotine sont bien documentés. Ceux résultant de mâcher Nicorette Fruitfusion 6mg Gum sont relativement petits. La réponse à tout moment représente une somme d’actions stimulantes et dépressives provenant d’influences médiatiques directes, réflexes et chimiques sur plusieurs organes. Les principales actions pharmacologiques sont la stimulation centrale et / ou la dépression; hyperpnée transitoire; vasoconstriction périphérique (habituellement associée à une augmentation de la pression systolique); suppression de l’appétit et stimulation du péristaltisme.

L’arrêt brusque de l’utilisation régulière et établie de produits contenant du tabac entraîne le syndrome caractéristique, avec des symptômes de sevrage, y compris des envies de fumer (envie de fumer), comme décrit dans la section 4.8.

Des études cliniques ont montré que les produits de remplacement de la nicotine peuvent aider les fumeurs à s’abstenir ou à réduire leur consommation de tabac en soulageant ces symptômes de sevrage.

Comparativement à la gomme à la nicotine à 4 mg, la quantité de nicotine absorbée par la gomme à la nicotine à 6 mg est plus élevée (section 5.2). Sur la base des résultats des études cliniques sur le sevrage tabagique, les produits de TRN à forte dose entraînent un meilleur contrôle de l’appétit que les doses plus faibles. Une étude à dose unique chez 250 fumeurs en bonne santé a démontré que la gomme à 6 mg réduisait les envies de fumer à partir d’un niveau de base de 73 mm sur une échelle visuelle analogique de 100 mm avec en moyenne 44 mm pendant les 60 premières minutes et 39 mm trois premières heures après l’administration. Ces réductions étaient significativement plus importantes qu’avec la gomme à 4 mg. Une augmentation statistiquement significative du soulagement du désir avec la gomme de 6 mg par rapport à la gomme de 4 mg a été trouvée depuis les premiers temps (de 0 à 3 min, jusqu’à 5 et 10 minutes) en continu jusqu’à 2, 4 et 5 heures après le début de l’administration.

Des analyses post-hoc ont montré qu’une réduction de 50% des fringales perçues était atteinte en 9,4 minutes (temps médian estimé) pour la gomme à 6 mg, significativement (p = 0,001) plus rapidement qu’avec la gomme à 4 mg (16,3 min). La durée médiane avec une réduction de 50% ou plus des fringales perçues était de 111 min avec la gomme à 6 mg et ceci était significativement plus long statistiquement qu’avec la gomme à 4 mg (74 min).

Contrôle du gain de poids

L’augmentation de l’appétit est un symptôme reconnu du sevrage de la nicotine et le gain de poids après la cessation est courant. Les essais cliniques ont démontré que la thérapie de remplacement de la nicotine peut aider à contrôler le poids après une tentative d’abandon.

5.2 Propriétés pharmacocinétiques

La pharmacocinétique de la nicotine a été largement étudiée. Les études pharmacocinétiques de la gomme à 6 mg ont été réalisées dans 3 études. Les études comprenaient 118 sujets.

Absorption

La nicotine administrée dans les chewing-gums est facilement absorbée par les muqueuses buccales. Les niveaux sanguins démontrables sont obtenus dans les 4 minutes après le début de la mastication et atteignent un maximum à la fin de la mastication (c.-à-d. Après 30 minutes de mastication, en utilisant un métronome pour contrôler la vitesse de mastication) ou peu après. Les taux sanguins sont presque proportionnels à la quantité de nicotine libérée par la mastication de gommes de 2, 4 et 6 mg.

La quantité de nicotine extraite d’un chewing-gum dépend de la vigueur et de la durée de la mastication. Après 30 minutes de mastication (à raison d’une mastication toutes les deux secondes), la quantité de nicotine extraite de la gomme à 6 mg dans une étude était en moyenne de 4,9 mg (SD 0,69, n = 37).

La quantité de nicotine absorbée dépend de la quantité extraite et de la perte de la cavité buccale due à la déglutition ou à l’expectoration. La biodisponibilité systémique de la nicotine avalée est réduite en raison du métabolisme hépatique de premier passage.

La concentration plasmatique maximale moyenne de nicotine était de 13,8 ng / mL (SD = 5,4, n = 38) après une dose unique de la gomme à 6 mg. L’exposition totale à la nicotine, mesurée par l’ASC après une dose unique était de 46,2 ng / mL x h en moyenne (ET = 19,2, n = 38) avec la gomme à 6 mg. Cela correspond à une biodisponibilité d’environ 54% de la quantité marquée. Lors de l’utilisation de la dose quotidienne maximale proposée, à savoir une gomme par heure, une concentration moyenne à l’état d’équilibre de 37,4 ng / mL (SD = 14,4, n = 35) a été mesurée.

Distribution

Le volume de distribution après l’administration intraveineuse de nicotine est d’environ 2,2 à 3,3 l / kg

La liaison de la nicotine aux protéines plasmatiques est inférieure à 5%. Par conséquent, les changements dans la liaison à la nicotine résultant de l’utilisation de médicaments concomitants ou d’altérations des protéines plasmatiques par des états pathologiques ne devraient pas avoir d’effets significatifs sur la pharmacocinétique de la nicotine.

Biotransformation

Les résultats d’études pharmacocinétiques suggèrent que le métabolisme et l’élimination de la nicotine sont indépendants du choix de la formulation de nicotine, et ainsi les résultats d’études avec administration intraveineuse de nicotine sont utilisés pour décrire la distribution, la biotransformation, le métabolisme et l’excrétion.

Le principal organe éliminant la nicotine est le foie, bien que les reins et les poumons métabolisent également la nicotine. Plus de 17 métabolites de la nicotine ont été identifiés, dont on pense qu’ils sont tous moins actifs que le composé d’origine.

Le principal métabolite de la nicotine dans le plasma, la cotinine, a une demi-vie terminale de 14 à 20 heures et des concentrations supérieures à la nicotine de 10 fois.

Élimination

La clairance plasmatique moyenne de la nicotine est comprise entre 66,6 et 90,0 l / h et la demi-vie est de 2 à 3 heures.

Les principaux métabolites urinaires sont la cotinine (10-12% de la dose) et la trans-3-hydroxy-cotinine (28-37% de la dose). Environ 10-15% de la nicotine est excrétée sous forme inchangée dans l’urine. Jusqu’à 23% de la nicotine peuvent être excrétés inchangés dans l’urine avec des débits élevés et une acidification de l’urine inférieure à pH 5.

Linéarité / non-linéarité

La concentration maximale de nicotine dans le plasma augmente avec la dose de gomme, avec des moyennes de 5,9, 10,1 et 13,8 ng / mL pour la dose de 2, 4 et 6 mg.

L’AUC t semble augmenter proportionnellement à la dose (15,1, 28,2 et 43,0 ng / mLxh pour la dose de 2,4 et 6 mg) alors que l’augmentation de l’ASC est légèrement plus faible que prévu à des doses plus élevées avec des moyennes de 17,1, 30,7 et 46,2 ng / mLxh pour la dose de 2, 4 et 6 mg.

Caractéristiques dans des groupes spécifiques de sujets

Insuffisance rénale

La gravité progressive de l’insuffisance rénale est associée à une diminution de la clairance totale de la nicotine. La clairance de la nicotine a diminué de 50% en moyenne chez les sujets atteints d’insuffisance rénale sévère. Des niveaux élevés de nicotine ont été observés chez des sujets fumeurs soumis à une hémodialyse.

Insuffisance hépatique

La pharmacocinétique de la nicotine n’est pas affectée chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère (score de Child-Pugh 5) et décédée chez 40-50% des patients présentant une insuffisance hépatique modérée (score de Child-Pugh 7) .Il n’y a pas d’informations disponibles chez les sujets Score -Pugh> 7.

Gériatrique

Une réduction mineure de la clairance totale de la nicotine, ne justifiant pas l’ajustement de la posologie, a été démontrée chez des patients âgés en bonne santé.

5.3 Données de sécurité précliniques

La nicotine était positive dans certains tests de génotoxicité in vitro, mais il y a également des résultats négatifs avec les mêmes systèmes de test. La nicotine était négative dans les tests in vivo.

Des expériences sur des animaux ont montré que l’exposition à la nicotine entraînait une réduction de la taille des portées et une diminution de la survie de la progéniture.

Les résultats des tests de cancérogénicité ne fournissent aucune preuve claire d’un effet tumorigène de la nicotine.

6. Mentions pharmaceutiques
6.1 Liste des excipients

Gomme de base

Chewing-gum base, contenant de l’hydroxy-toluène butylé (E321)

Xylitol (E967)

Huile de menthe poivrée

Carbonate de sodium anhydre (E500)

Acésulfame Potassium (E950)

Levomenthol

Oxyde de magnésium, lumière (E530)

Sous-revêtement

Saveur de Tuttifrutti

Hypromellose (E464)

Sucralose (E955)

Polysorbate 80 (E433)

enrobage

Xylitol (E967)

Acacia

Dioxyde de titane (E171)

Saveur de Tuttifrutti

Cire de carnauba (E903)

6.2 Incompatibilités

N’est pas applicable.

6.3 Durée de conservation

Blister: 3 ans

Boîte: 3 ans. Durée de conservation après ouverture 3 mois.

6.4 Précautions particulières de conservation

Blister: Ce médicament ne nécessite aucune condition spéciale de conservation de la température. Conserver dans le contenant d’origine pour protéger de la lumière.

Boîte: Ce médicament ne nécessite aucune condition spéciale de conservation de la température. Conserver dans le contenant d’origine pour protéger de la lumière. Utilisez dans les 3 mois après l’ouverture de la boîte.

6.5 Nature et contenu de l’emballage

Bandes emballées sous blister PVC / PVDC / Al contenant chacune 15 pièces fournies en paquets de 105 et 210 pièces.

et

Boîte en carton laminé (PET / Carton / PET), emballé dans un film plastique transparent, contenant 25 pièces, fourni en paquets de 25, 100 (4 x 25) et 200 (8 x 25).

Toutes les présentations ne peuvent pas être commercialisées.

6.6 Précautions particulières d’élimination et de manipulation

Jetez Nicorette Gum raisonnablement.

Tout produit non utilisé ou déchet doit être éliminé conformément aux exigences locales.

7. Titulaire de l’autorisation

McNeil Products Limited

Parc de la Fondation

Roxborough Way

Virginité

Berkshire SL6 3UG

Royaume-Uni

8. Numéro (s) d’autorisation de mise sur le marché

PL 15513/0381

9. Date de première autorisation / renouvellement de l’autorisation

16 octobre 2013

10. Date de révision du texte

02 février 2015