Mizollen 10 mg comprimés à libération modifiée


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1. Nom du médicament

Mizollen 10 mg comprimés à libération modifiée

2. Composition qualitative et quantitative

Mizolastine 10mg par comprimé

Excipients à effet connu:

Lactose monohydraté (125 mg / comprimé).

Huile de ricin hydrogénée (25 mg / comprimé).

Propylène glycol (0,45 mg / comprimé).

Pour la liste complète des excipients, voir la section 6.1

3. Forme pharmaceutique

Tablette à libération modifiée

Comprimés blancs oblongs avec une ligne sécable sur un côté et une marque “MZI 10” sur le verso.

4. Renseignements cliniques
4.1 Indications thérapeutiques

La mizolastine est une antihistaminique H 1 à action prolongée indiquée pour le soulagement symptomatique de la rhinoconjonctivite allergique saisonnière (rhume des foins), de la rhinoconjonctivite allergique pérenne et de l’urticaire.

4.2 Posologie et mode d’administration

Adultes, y compris les personnes âgées, et les enfants de 12 ans et plus:

La dose quotidienne recommandée est d’un comprimé de 10 mg.

4.3 Contre-indications

– Hypersensibilité à la substance active ou à l’un des excipients mentionnés à la rubrique 6.1.

– Administration concomitante avec des antibiotiques macrolides ou des antifongiques systémiques à base d’imidazole.

– Fonction hépatique significativement altérée.

– Cardiopathie cliniquement significative ou antécédents d’arythmie symptomatique.

– Patients ayant un allongement du QT connu ou suspecté ou présentant un déséquilibre électrolytique, en particulier une hypokaliémie.

– Bradycardie cliniquement significative.

– Médicaments connus pour prolonger l’intervalle QT, tels que les anti-arythmiques de classe I et III.

4.4 Mises en garde spéciales et précautions d’emploi

La mizolastine a un faible potentiel pour prolonger l’intervalle QT chez quelques individus. Le degré de prolongation est modeste et n’a pas été associé à des arythmies cardiaques.

Les personnes âgées peuvent être particulièrement sensibles aux effets sédatifs de la mizolastine et aux effets potentiels du médicament sur la repolarisation cardiaque.

En raison de la présence de lactose, les patients présentant des problèmes héréditaires rares d’intolérance au galactose, de déficit total en lactase ou de malabsorption du glucose-galactose ne doivent pas prendre ce médicament.

Mizolastine contient de l’huile de ricin hydrogénée qui peut causer des maux d’estomac et de la diarrhée.

4.5 Interactions avec d’autres médicaments et autres formes d’interaction

Bien que la biodisponibilité de la mizolastine soit élevée et que le médicament soit principalement métabolisé par glucuronidation, le kétoconazole et l’érythromycine administrés par voie systémique augmentent modérément la concentration plasmatique de la mizolastine et leur utilisation concomitante est contre-indiquée.

L’utilisation concomitante d’autres inhibiteurs puissants ou de substrats d’oxydation hépatique (cytochrome P450 3A4) avec la mizolastine doit être envisagée avec prudence. Celles-ci comprennent la cimétidine, la ciclosporine et la nifédipine.

Alcool: Dans les études sur la mizolastine, aucune potentialisation de la sédation et altération de la performance causée par l’alcool n’a été observée.

4.6 Fertilité, grossesse et allaitement

Grossesse

La sécurité de mizolastine pour l’utilisation dans la grossesse humaine n’a pas été établie. L’évaluation des études expérimentales chez l’animal n’indique pas d’effets nocifs directs ou indirects sur le développement de l’embryon ou du fœtus, le cours de la gestation et le développement péri- et post-natal. Cependant, comme pour tous les médicaments, la mizolastine doit être évitée pendant la grossesse, en particulier pendant le premier trimestre.

Allaitement maternel

Mizolastine est excrété dans le lait maternel, par conséquent son utilisation par les femmes qui allaitent n’est pas recommandée.

4.7 Effets sur l’aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

La plupart des patients prenant de la mizolastine peuvent conduire ou effectuer des tâches nécessitant une concentration. Cependant, afin d’identifier les personnes sensibles qui ont des réactions inhabituelles aux médicaments, il est conseillé de vérifier la réponse individuelle avant de conduire ou d’effectuer des tâches compliquées.

4.8 Effets indésirables

Problèmes gastro-intestinaux:

Fréquent : bouche sèche, diarrhée, douleurs abdominales (y compris la dyspepsie), nausées.

Troubles du système nerveux central et troubles psychiatriques:

Fréquent : somnolence souvent transitoire, mal de tête, vertiges.

Peu fréquent : anxiété et dépression.

Troubles du foie:

Peu fréquent : augmentation des enzymes hépatiques.

Troubles hématologiques:

Très rare : faible nombre de neutrophiles.

Corps dans son ensemble:

Fréquent : asthénie souvent transitoire, augmentation de l’appétit associée à une prise de poids.

Très rare : réactions allergiques incluant anaphylaxie, angio-œdème, éruption cutanée / urticaire généralisée, prurit et hypotension.

Troubles cardiovasculaires:

Peu fréquent: hypotension, tachycardie, palpitations.

Très rare : attaque vasovagale.

Troubles musculo-squelettiques:

Peu fréquent : arthralgie et myalgie.

Description des effets indésirables sélectionnés

Des cas de bronchospasme et d’aggravation de l’asthme ont été signalés, mais compte tenu de la fréquence élevée de l’asthme chez les patients traités, une relation causale demeure incertaine.

Le traitement par certains antihistaminiques a été associé à une prolongation de l’intervalle QT augmentant le risque d’arythmies cardiaques graves chez les sujets sensibles.

Des changements mineurs dans la glycémie et les électrolytes ont rarement été observés. La signification clinique de ces changements chez les individus autrement en bonne santé reste peu claire. Les patients à risque (diabétiques, sujets à un déséquilibre électrolytique et arythmies cardiaques) doivent être surveillés périodiquement.

Déclaration des effets indésirables suspectés

La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Il permet un suivi continu du rapport bénéfice / risque du médicament. Les professionnels de la santé sont invités à signaler tout effet indésirable suspecté via le système de carte jaune à l’adresse: www.mhra.gov.uk/yellowcard ou à rechercher une carte jaune MHRA sur Google Play ou Apple App Store.

4.9 Surdosage

En cas de surdosage, une surveillance symptomatique générale avec surveillance cardiaque, y compris un intervalle QT et un rythme cardiaque d’au moins 24 heures, est recommandée, ainsi que des mesures standard pour éliminer tout médicament non absorbé.

Des études chez des patients présentant une insuffisance rénale suggèrent que l’hémodialyse n’augmente pas la clairance du médicament.

5. Propriétés pharmacologiques
5.1 Propriétés pharmacodynamiques

Antihistaminiques à usage systémique (code ATC: R06AX25)

Mécanisme d’action

La mizolastine possède des propriétés antihistaminiques et antiallergiques en raison d’un antagonisme spécifique et sélectif des récepteurs périphériques de l’histamine H 1 . Il a également été démontré qu’il inhibe la libération d’histamine par les mastocytes (à raison de 0,3 mg / kg par voie orale) et la migration des neutrophiles (à raison de 3 mg / kg par voie orale) dans des modèles animaux de réactions allergiques.

Efficacité clinique et sécurité

Chez l’homme, des études sur l’érythème induit par l’histamine ont montré que la mizolastine à 10 mg est une antihistaminique rapide, puissante (80% d’inhibition après 4 heures) et prolongée (24 heures). Aucune tachyphylaxie n’est survenue après une administration à long terme.

Dans les études précliniques et cliniques, aucun effet anticholinergique n’a été démontré.

5.2 Propriétés pharmacocinétiques

Après administration orale, la mizolastine est rapidement absorbée. La concentration plasmatique maximale est atteinte à une durée médiane de 1,5 heure.

La biodisponibilité est de 65% et la cinétique linéaire a été démontrée.

La demi-vie d’élimination moyenne est de 13,0 heures avec une liaison aux protéines plasmatiques de 98,4%.

En cas d’insuffisance hépatique, l’absorption de la mizolastine est plus lente et la phase de distribution est plus longue, entraînant une augmentation modérée de l’ASC de 50%.

La principale voie métabolique est la glucuronidation du composé parent. Le système enzymatique du cytochrome P 450 3A4 est impliqué dans l’une des voies métaboliques additionnelles avec formation des métabolites hydroxylés de la mizolastine. Aucun des métabolites identifiés ne contribue à l’activité pharmacologique de la mizolastine.

Une augmentation des taux plasmatiques de mizolastine, observée avec le kétoconazole systémique et l’érythromycine, a conduit à des concentrations équivalentes à celles obtenues après une dose de 15 à 20 mg de mizolastine seule.

Dans les études menées chez des volontaires sains, aucune interaction cliniquement significative n’a été enregistrée avec les aliments, la warfarine, la digoxine, la théophylline, le lorazépam ou le diltiazem.

5.3 Données de sécurité précliniques

Des études pharmacologiques chez plusieurs espèces ont montré un effet sur la repolarisation cardiaque à des doses dépassant de 10 à 20 fois la dose thérapeutique. Chez les chiens conscients, la mizolastine a montré des interactions pharmacologiques avec le kétoconazole au niveau électrocardiographique à 70 fois la dose thérapeutique.

6. Mentions pharmaceutiques
6.1 Liste des excipients

Noyau :

L’huile de ricin hydrogénée

Lactose monohydraté

La cellulose microcristalline

Acide tartrique

Povidone

Silice colloïdale anhydre

Stéarate de magnésium.

Film-revêtement :

Hypromellose

Dioxyde de titane (E171)

Propylène glycol.

6.2 Incompatibilités

N’est pas applicable.

6.3 Durée de conservation

3 ans en plaquettes thermoformées en aluminium / (oPA / Aluminium / PVC).

2 ans en plaquettes thermoformées en aluminium / PVC.

3 ans dans les titreurs

6.4 Précautions particulières de conservation

Stocker dans l’emballage d’origine.

Plaquettes thermoformées en aluminium / (oPA / Aluminium / PVC): Ce médicament ne nécessite aucune condition particulière de stockage en température.

Blisters et sécuritainers en aluminium / PVC: Ne pas stocker au-dessus de 25 ° C.

6.5 Nature et contenu de l’emballage

Plaquettes thermoformées en aluminium / (oPA / Aluminium / PVC): boîtes de 4, 7, 10, 15, 20, 30, 50 ou 100 comprimés.

Plaquettes thermoformées en aluminium / PVC: boîtes de 4, 7, 10, 15, 20, 30, 50 ou 100 comprimés.

Récipient de comprimé de polypropylène avec des chapeaux de polyéthylène: Paquets de 4, 7, 10, 15, 20, 30, 50 ou 100 comprimés.

Toutes les présentations ne peuvent pas être commercialisées.

6.6 Précautions particulières d’élimination et de manipulation

La table ne doit pas être prise si elle est décolorée.

7. Titulaire de l’autorisation

Aventis Pharma Limitée

Une rue Onslow

Guildford

Surrey

GU1 4YS

Royaume-Uni

ou le commerce en tant que

Sanofi-aventis ou Sanofi

Une rue Onslow

Guildford

Surrey

GU1 4YS

Royaume-Uni

8. Numéro (s) d’autorisation de mise sur le marché

PL 04425/0384

9. Date de première autorisation / renouvellement de l’autorisation

Date de première autorisation: 7 mars 2003

Date du dernier renouvellement: 21 novembre 2005

10. Date de révision du texte

8 février 2018

Catégorie juridique

POM