Lacidipine 2 mg comprimés pelliculés


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1. Nom du médicament

Lacidipine 2 mg comprimés pelliculés

2. Composition qualitative et quantitative

Lacidipine 2 mg comprimés pelliculés

Chaque comprimé pelliculé contient 2 mg de lacidipine.

Excipient à effet notoire: lactose anhydre 137 mg.

Pour la liste complète des excipients, voir la section 6.1.

3. Forme pharmaceutique

Comprimé pelliculé

Lacidipine 2 mg comprimés pelliculés

Comprimés pelliculés blancs, ronds [diamètre 8,1 mm], biconvexes.

4. Renseignements cliniques
4.1 Indications thérapeutiques

La lacidipine est indiquée pour le traitement de l’hypertension soit seule, soit en association avec d’autres antihypertenseurs, y compris les antagonistes des récepteurs ß-adrénergiques, les diurétiques et les inhibiteurs de l’ECA.

4.2 Posologie et mode d’administration

Posologie

Adultes

Le traitement de l’hypertension doit être adapté à la gravité de la maladie et à la réponse individuelle.

La dose initiale recommandée est de 2 mg une fois par jour. La dose peut être augmentée à 4 mg (et ensuite, si nécessaire, à 6 mg) après qu’un temps suffisant ait été laissé pour que l’effet pharmacologique complet se produise. En pratique, cela ne devrait pas être inférieur à 3 à 4 semaines. Il n’a pas été démontré que les doses quotidiennes supérieures à 6 mg étaient significativement plus efficaces. Les comprimés de lacidipine doivent être pris à la même heure chaque jour, de préférence le matin. Le traitement par la lacidipine peut être poursuivi indéfiniment.

Patients atteints d’insuffisance hépatique

La lacidipine est métabolisée principalement par le foie et, par conséquent, chez les patients atteints d’insuffisance hépatique, la biodisponibilité de Lacidipine peut être augmentée et l’effet hypotenseur peut être augmenté. Ces patients doivent être surveillés attentivement, et dans les cas graves, une réduction de dose peut être nécessaire.

Patients atteints de maladie rénale

Comme la lacidipine n’est pas éliminée par les reins, la dose ne nécessite pas de modification chez les patients atteints de maladie rénale.

Population pédiatrique

L’innocuité et l’efficacité de Lacidipine chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans n’ont pas été établies. Aucune donnée disponible

Méthode d’administration

Pour l’administration orale

4.3 Contre-indications

Les comprimés de lacidipine sont contre-indiqués chez les patients présentant une hypersensibilité connue à l’un des ingrédients de la préparation.

La lacidipine ne doit être utilisée qu’avec précaution chez les patients présentant une réaction allergique antérieure à une autre dihydropyridine, car il existe un risque théorique de réactivité croisée.

Comme avec d’autres antagonistes du calcium, Lacidipine doit être arrêté chez les patients qui développent un choc cardiogénique et un angor instable. De plus, il a été démontré que les dihydropyridines réduisent le flux sanguin artériel coronaire chez les patients présentant une sténose aortique et chez ces patients, la lacidipine est contre-indiquée.

La lacidipine ne doit pas être utilisée pendant ou après un mois d’infarctus du myocarde.

En cas de maladies héréditaires rares pouvant être incompatibles avec un excipient du produit (se référer à la rubrique 4.4 Mises en garde spéciales et précautions particulières d’emploi), l’utilisation du produit est contre-indiquée.

4.4 Mises en garde spéciales et précautions d’emploi

Dans des études spécialisées, il a été démontré que la lacidipine n’affecte pas la fonction spontanée du nœud SA ou ne provoque pas de conduction prolongée dans le nœud AV. Cependant, le potentiel théorique d’un antagoniste du calcium d’affecter l’activité des ganglions SA et AV doit être noté, et donc Lacidipine doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant des anomalies préexistantes dans l’activité des ganglions SA et AV.

Comme cela a été rapporté avec d’autres antagonistes des canaux calciques dihydropyridiniques, la lacidipine doit être utilisée avec précaution chez les patients présentant un allongement de l’intervalle QT congénital ou documenté. La lacidipine doit également être utilisée avec précaution chez les patients traités simultanément par des médicaments connus pour prolonger l’intervalle QT tels que les antiarythmiques de classe I et III, les antidépresseurs tricycliques, certains antipsychotiques, les antibiotiques (par exemple l’érythromycine) et certains antihistaminiques (par exemple la terfénadine).

Comme avec les autres antagonistes du calcium, la lacidipine doit être utilisée avec précaution chez les patients ayant une réserve cardiaque faible.

Il n’y a aucune preuve que la lacidipine est utile pour la prévention secondaire de l’infarctus du myocarde.

L’efficacité et l’innocuité de Lacidipine dans le traitement de l’hypertension maligne n’ont pas été établies.

La lacidipine doit être utilisée avec précaution chez les patients présentant une insuffisance hépatique, car l’effet antihypertenseur peut être augmenté.

Il n’y a aucune preuve que lacidipine altère la tolérance au glucose ou modifie le contrôle diabétique.

Excipients

Ce produit contient du lactose. Les patients présentant des problèmes héréditaires rares d’intolérance au galactose, un déficit en lactase de Lapp ou une malabsorption du glucose-galactose ne doivent pas prendre ce médicament.

4.5 Interactions avec d’autres médicaments et autres formes d’interaction

Autres agents anti-hypertenseurs

L’administration concomitante de Lacidipine avec d’autres agents reconnus comme ayant un effet hypotenseur, y compris des agents anti-hypertenseurs (par exemple des diurétiques, des bêta-bloquants ou des inhibiteurs de l’ECA) peut avoir un effet hypotenseur additif. Cependant, aucun problème d’interaction spécifique n’a été identifié dans des études portant sur des antihypertenseurs courants (par exemple les bêta-bloquants et les diurétiques) ou sur la digoxine, le tolbutamide ou la warfarine.

Le taux plasmatique de lacidipine peut être augmenté par l’administration simultanée de cimétidine.

La lacidipine est fortement liée aux protéines (plus de 95%) à l’albumine et à l’alpha-1-glycoprotéine.

Comme avec les autres dihydropyridines, Lacidipine ne doit pas être pris avec du jus de pamplemousse car la biodisponibilité peut être altérée.

Lors d’études cliniques chez des patients ayant subi une greffe rénale et traités par la ciclosporine, la lacidipine a inversé la diminution du flux plasmatique rénal et du taux de filtration glomérulaire induite par la cyclosporine.

La lacidipine est connue pour être métabolisée par le cytochrome CYP3A4 et, par conséquent, des inhibiteurs et des inducteurs significatifs du CYP3A4 (p. Ex. Rifampicine, itraconazole) administrés simultanément peuvent interagir avec le métabolisme et l’élimination de la lacidipine.

L’utilisation concomitante de lacidipine et de corticoïdes ou de tétracosactide pourrait diminuer l’effet antihypertenseur de la lacidipine.

4.6 Fertilité, grossesse et allaitement

Grossesse

Il n’y a aucune donnée sur la sécurité de lacidipine dans la grossesse humaine.

Bien que certains inhibiteurs calciques se soient révélés tératogènes chez les animaux, les études sur la lacidipine chez les animaux n’ont pas révélé de malformations. En administrant des doses très supérieures à la fourchette thérapeutique, la lacidipine montre des signes de toxicité maternelle chez les animaux, ce qui entraîne une augmentation des pertes avant et après l’implantation et peut-être un retard de l’ossification. Des preuves provenant d’animaux expérimentaux ont indiqué que l’administration de lacidipine entraîne une prolongation de la période gestationnelle et un travail prolongé et difficile en conséquence de la relaxation du muscle utérin. Il n’y a aucune donnée sur la sécurité de lacidipine dans la grossesse humaine.

La possibilité que la lacidipine puisse provoquer une relaxation du muscle utérin à terme doit être envisagée (voir rubrique 5.3)

La lacidipine ne doit être utilisée pendant la grossesse que lorsque les avantages potentiels pour la mère l’emportent sur la possibilité d’effets indésirables chez le fœtus ou le nouveau-né.

Allaitement maternel

Des études sur le transfert du lait chez les animaux ont montré que la lacidipine (ou ses métabolites) est susceptible d’être excrétée dans le lait maternel.

La lacidipine ne doit être utilisée que pendant l’allaitement lorsque les avantages potentiels pour la mère l’emportent sur la possibilité d’effets indésirables chez le fœtus ou le nouveau-né.

4.7 Effets sur l’aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

Les comprimés de lacidipine peuvent causer des étourdissements. Les patients doivent être avertis de ne pas conduire ou utiliser de machines s’ils éprouvent des vertiges ou des symptômes associés.

4.8 Effets indésirables

Les comprimés de lacidipine sont généralement bien tolérés.

Certaines personnes peuvent présenter des effets secondaires mineurs liés à l’action pharmacologique connue de la vasodilatation périphérique. De tels effets, indiqués par un hash #, sont généralement transitoires et disparaissent habituellement avec l’administration continue de lacidipine à la même dose.

Les données de grandes études cliniques (internes et publiées) ont été utilisées pour déterminer les effets indésirables fréquents.

Les effets indésirables ont été classés sous des rubriques de fréquence selon la convention suivante:

très commun:

commun:

rare:

rare:

très rare:

pas connu:

≥1 / 10

≥ 1/100, <1/10

≥ 1/1000, <1/100

≥ 1/10000, <1/1000

<1/10000

ne peut pas être estimé à partir des données disponibles

Dans chaque groupe, les effets indésirables sont présentés avec une gravité décroissante.

Troubles pysichiatriques

Très rare:

dépression

Troubles du système nerveux

Commun:

#headache, #dizziness

Très rare:

tremblement

Troubles cardiaques

Commun:

#palpitations, tachycardie

Rare:

syncope, hypotension

Comme avec d’autres dihydropyridines, une aggravation de l’angine de poitrine sous-jacente a été rapportée chez un petit nombre d’individus, en particulier au début du traitement. Cela est plus susceptible de se produire chez les patients atteints de cardiopathie ischémique symptomatique. La lacidipine doit être interrompue sous surveillance médicale chez les patients présentant un angor instable.

Troubles vasculaires

Commun:

#flush (surtout du visage)

Rare:

hypotension

Problèmes gastro-intestinaux

Commun:

gêne abdominale, nausée

Rare:

hyperplasie gingivale

Troubles de la peau et des tissus sous-cutanés

Commun:

éruption cutanée, érythème, prurit

Rare:

angioedème, urticaire

Troubles musculo-squelettiques et du tissu conjonctif

Rare:

crampes musculaires

Troubles rénaux et urinaires

Commun:

polyurie

Troubles généraux et anomalies au site d’administration

Commun:

asthénie, #oedème

Enquêtes

Commun:

la phosphatase alcaline du sang a augmenté

Déclaration des effets indésirables suspectés

La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Il permet un suivi continu du rapport bénéfice / risque du médicament. Les professionnels de la santé sont invités à signaler tout effet indésirable suspecté via le système de carte jaune: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

4.9 Surdosage

Symptômes

Il n’y a eu aucun cas enregistré de surdosage de comprimés de Lacidipine. Les symptômes attendus pourraient comprendre une vasodilatation périphérique prolongée associée à une hypotension et à une tachycardie. Une bradycardie ou une conduction AV prolongée pourrait se produire.

Thérapie

Il n’y a pas d’antidote spécifique. Des mesures générales standard de surveillance de la fonction cardiaque et des mesures thérapeutiques et de soutien appropriées doivent être utilisées.

5. Propriétés pharmacologiques
5.1 Propriétés pharmacodynamiques

Classe pharmacothérapeutique: inhibiteurs calciques, dérivés de la dihydropyridine

Code ATC: C08CA09

Mécanisme d’action

La lacidipine est un antagoniste du calcium spécifique et puissant avec une sélectivité prédominante pour les canaux calciques dans le muscle lisse vasculaire.

Effets pharmacodynamiques

Son action principale consiste à dilater les artérioles périphériques, en réduisant la résistance vasculaire périphérique et en abaissant la pression artérielle.

Dans une étude portant sur dix patients ayant subi une transplantation rénale, il a été démontré que la lacidipine prévient une diminution aiguë du flux plasmatique rénal et du taux de filtration glomérulaire environ six heures après l’administration de cyclosporine par voie orale. Pendant la phase résiduelle du traitement à la cyclosporine, il n’y avait pas de différence dans le flux plasmatique rénal et le taux de filtration glomérulaire entre les patients avec ou sans lacidipine.

Suite à l’administration orale de 4 mg de lacidipine à des sujets volontaires, une prolongation minimale de l’intervalle QTc a été observée (augmentation moyenne du QTcF entre 3,44 et 9,60 ms chez les volontaires jeunes et âgés). Cela n’a pas été associé à des effets cliniques indésirables ou des arythmies cardiaques sur la surveillance.

5.2 Propriétés pharmacocinétiques

Absorption

La lacidipine est un composé hautement lipophile; il est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal après l’administration orale.

La biodisponibilité absolue est en moyenne d’environ 10% en raison d’un métabolisme de premier passage important dans le foie.

Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes entre 30 et 150 minutes.

Biotransformation

Les quatre principaux métabolites possèdent peu ou pas d’activité pharmacodynamique.

Le médicament est éliminé principalement par le métabolisme hépatique (impliquant le cytochrome P450 CYP3A4). Il n’y a aucune preuve que Lacidipine provoque l’induction ou l’inhibition des enzymes hépatiques.

Élimination

Environ 70% de la dose administrée est éliminée sous forme de métabolites dans les fèces et le reste sous forme de métabolites dans l’urine.

La demi-vie terminale moyenne de la lacidipine est comprise entre 13 et 19 heures à l’état d’équilibre.

5.3 Données de sécurité précliniques

Dans les études de toxicité aiguë, Lacidipine a montré une large marge de sécurité.

Dans les études toxicologiques à doses répétées, les résultats chez les animaux, liés au profil de tolérance de Lacidipine chez l’homme, étaient réversibles et reflétaient l’effet pharmacodynamique de la lacydipine.

Aucune donnée de pertinence clinique n’a été obtenue d’études in vivo et in vitro sur la toxicité de la reproduction, la toxicité génétique ou l’oncogénicité.

6. Mentions pharmaceutiques
6.1 Liste des excipients

Coeur:

Lactose anhydre

Povidone

Stéarate de magnésium

Film-manteau:

Hypromellose

Talc

Propylène glycol

Dioxyde de titane (E171).

6.2 Incompatibilités

N’est pas applicable.

6.3 Durée de conservation

3 années

6.4 Précautions particulières de conservation

Conserver dans l’emballage d’origine afin de protéger de la lumière.

6.5 Nature et contenu de l’emballage

OPA / Aluminium / PVC / Aluminium plaquettes thermoformées placées dans un carton.

Pack tailles:

Lacidipine 2 mg comprimés pelliculés – 7, 14, 28, 56 comprimés pelliculés

Toutes les présentations ne peuvent pas être commercialisées.

6.6 Précautions particulières d’élimination et de manipulation

Les comprimés ne doivent pas être retirés de leur emballage en aluminium avant d’être administrés.

Pas d’exigences particulières pour l’élimination.

Tout médicament non utilisé ou déchet doit être éliminé conformément aux exigences locales.

7. Titulaire de l’autorisation

Creo Pharma Limitée

Centre d’affaires Felsted,

Felsted,

Essex,

CM6 3LY,

Royaume-Uni

8. Numéro (s) d’autorisation de mise sur le marché

PL 31862/0012

9. Date de première autorisation / renouvellement de l’autorisation

05/06/2017

10. Date de révision du texte

05/06/2017