Labetalol 200 mg comprimés pelliculés


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1. Nom du médicament

Labetalol 200 mg Comprimés pelliculés

2. Composition qualitative et quantitative

Chaque comprimé pelliculé contient 200 mg de chlorhydrate de labétalol

Excipients à effet connu

Chaque comprimé pelliculé contient 15,0 mg de saccharose.

Pour la liste complète des excipients, voir la section 6.1

3. Forme pharmaceutique

Comprimés pelliculés orange biconvexe ronds portant l’inscription “LL 200” d’un côté et les blancs de l’autre.

4. Renseignements cliniques
4.1 Indications thérapeutiques

Le labétalol est un inhibiteur combiné des alpha et bêta-adrénocepteurs indiqué pour:

– Hypertension, y compris l’hypertension pendant la grossesse.

– Angine de poitrine avec hypertension existante.

4.2 Posologie et mode d’administration

Pour administration orale seulement.

Les comprimés de labétalol doivent être pris avec de la nourriture.

Adultes :

Hypertension: Initialement, 100 mg deux fois par jour. Chez les patients déjà traités avec des antihypertenseurs et chez ceux ayant un faible poids corporel, cela peut être suffisant pour contrôler la pression artérielle. Dans d’autres, l’augmentation de la dose de 100 mg deux fois par jour doit être faite à des intervalles de 14 jours. La tension artérielle de nombreux patients est contrôlée par 200 mg deux fois par jour. Si nécessaire, jusqu’à 800 mg par jour peuvent être administrés deux fois par jour. Dans l’hypertension réfractaire sévère, des doses quotidiennes allant jusqu’à 2400 mg ont été administrées, divisées en trois ou quatre fois par jour.

Hypertension pendant la grossesse: Une dose initiale de 100 mg deux fois par jour peut être augmentée, si nécessaire à des intervalles hebdomadaires de 100 mg deux fois par jour. Au cours des deuxième et troisième trimestres, la sévérité de l’hypertension peut nécessiter une nouvelle dose d’un régime trois fois par jour allant de 100 mg à 400 mg trois fois par jour. La dose quotidienne totale ne doit pas dépasser 2400 mg.

Les patients hospitalisés souffrant d’hypertension sévère, en particulier pendant la grossesse, peuvent avoir une augmentation quotidienne de la posologie.

Angine co-existante avec l’hypertension: La dose recommandée est celle qui est nécessaire pour contrôler l’hypertension.

Population pédiatrique :

Labetalol n’est pas recommandé chez les enfants en raison d’un manque de données sur la sécurité et l’efficacité.

Personnes âgées

Une dose initiale de 50 mg deux fois par jour est recommandée, ce qui a suffi dans certains cas à maîtriser l’hypertension.

Général

Des effets hypotenseurs additifs peuvent être attendus si les comprimés de Labetalol sont administrés avec d’autres antihypertenseurs tels que les diurétiques, la méthyldopa, etc. Les comprimés de Labetalol doivent être administrés avec une dose de 100 mg deux fois par jour et le traitement antérieur doit être progressivement diminué. L’arrêt brusque de la clonidine ou des agents bêta-bloquants est indésirable.

4.3 Contre-indications

– Hypersensibilité au chlorhydrate de labétalol ou à l’un des excipients du comprimé énumérés à la rubrique 6.1

– Bloc cardiaque du deuxième ou du troisième degré

– Choc cardiogénique

– Insuffisance cardiaque incontrôlée, débutante ou réfractaire à la digitale

– Syndrome de sinus (y compris le bloc sino-auriculaire)

– Hypotension

– Phaeochromocytome non traité

– Troubles circulatoires périphériques graves

– Bradycardie (<45-50 bpm)

– Antécédent de bronchospasme ou de bronchopneumopathie chronique obstructive

– Après un jeûne prolongé

– L’angine de Prinzmetal

– Acidose métabolique (par exemple chez certains diabétiques).

4.4 Mises en garde spéciales et précautions d’emploi

On a signalé des éruptions cutanées et / ou des yeux secs associés à l’utilisation de médicaments bloquant les récepteurs bêta-adrénergiques. L’incidence signalée est faible et, dans la plupart des cas, les symptômes se sont dissipés lorsque le traitement a été retiré. L’arrêt progressif du médicament doit être envisagé si une telle réaction n’est pas explicable par ailleurs.

Des cas de lésion hépatocellulaire sévère ont été rapportés avec le traitement par Labetalol, après un traitement à court terme et à long terme, et sont généralement réversibles après le retrait du médicament. Au premier signe ou symptôme d’un dysfonctionnement hépatique, des tests de laboratoire appropriés doivent être effectués. S’il y a des preuves de laboratoire d’une lésion hépatique ou si le patient est jaunit, Labetalol doit être arrêté et ne pas être redémarré.

Une attention particulière doit être prise lorsque le labétalol est utilisé chez les patients présentant une insuffisance hépatique, car ces patients métabolisent le labétalol plus lentement que les patients sans insuffisance hépatique. Des doses plus faibles peuvent être nécessaires.

La survenue d’un syndrome de l’iris hypothalamique peropératoire (IFIS, une variation du syndrome des petites pupilles) a été observée lors de la chirurgie de la cataracte chez certains patients traités ou précédemment traités avec la tamsulosine. Des rapports isolés ont également été reçus avec d’autres bloqueurs alpha-1 et la possibilité d’un effet de classe ne peut être exclue. Comme l’IFIS peut conduire à des complications procédurales accrues pendant l’opération de la cataracte, l’utilisation actuelle ou passée des alpha-1 bloqueurs doit être portée à la connaissance du chirurgien ophtalmique avant la chirurgie.

Les médicaments bloquant les récepteurs bêta-adrénergiques réduisent le débit cardiaque par leurs effets négatifs inotropes et chronotropes négatifs. Les bêta-bloquants peuvent donc provoquer une aggravation de l’insuffisance cardiaque systolique ou le développement d’une insuffisance cardiaque chez les patients qui dépendent d’un entraînement sympathique élevé pour maintenir le débit cardiaque.

En particulier chez les patients atteints de cardiopathie ischémique, l’arrêt soudain du traitement par les bêta-bloquants peut entraîner des crises angineuses d’augmentation de la fréquence ou de la gravité. Par conséquent, le retrait de Labetalol chez les patients atteints de cardiopathie ischémique doit être progressif, c’est-à-dire sur une ou deux semaines, et si nécessaire en même temps l’instauration d’un traitement de substitution pour prévenir l’exacerbation de l’angine de poitrine. En outre, l’hypertension et les arythmies peuvent se développer.

Un soin particulier est requis chez les patients dont la réserve cardiaque est faible. Les médicaments bloquant les récepteurs bêta-adrénergiques doivent être évités en cas d’insuffisance cardiaque manifeste ou de dysfonction systolique ventriculaire gauche, bien qu’ils puissent être utilisés lorsque l’insuffisance cardiaque a été maîtrisée.

Une réduction de la fréquence cardiaque (bradycardie) est un effet pharmacologique de Labetalol. Dans de rares cas où les symptômes peuvent être attribuables au fait que la fréquence cardiaque diminue à moins de 50-55 battements par minute au repos, la dose devrait être réduite.

Les obstructions des voies respiratoires peuvent être aggravées chez les patients atteints de troubles pulmonaires obstructifs chroniques. Les bêta-bloquants non sélectifs , tels que Labetalol , ne doivent pas être utilisés chez ces patients, sauf si aucun traitement alternatif n’est disponible. Dans de tels cas, le risque d’induire un bronchospasme doit être apprécié et des précautions appropriées doivent être prises. Si un bronchospasme survient après l’utilisation de Labetalol, il peut être traité par un bêta2-agoniste par inhalation, par exemple le salbutamol (dont la dose peut être supérieure à l’habitude dans l’asthme) et, si nécessaire, 1 mg d’atropine par voie intraveineuse.

Le labétalol ne doit être administré qu’avec prudence aux patients atteints d’un bloc cardiaque de premier degré en raison de son effet négatif sur le temps de conduction. Les patients souffrant d’insuffisance hépatique ou rénale peuvent nécessiter une posologie plus faible, en fonction du profil pharmacocinétique du composé. La tolérance au labetalol est habituellement bonne chez les personnes âgées, mais elles doivent être traitées avec prudence et avec une dose initiale plus faible.

Les médicaments bloquant les adrénorécepteurs bêta peuvent augmenter le nombre et la durée des crises angineuses chez les patients atteints d’angine de Prinzmetal, en raison de la vasoconstriction de l’artère coronaire médiée par les récepteurs alpha non réceptifs. Les bêta-bloquants non sélectifs, tels que Labetalol , ne doivent pas être utilisés chez ces patients.

Les patients ayant des antécédents de psoriasis ne doivent recevoir des bêta-bloquants qu’après un examen attentif.

Des cas d’augmentation de la sensibilité aux allergènes et de la gravité des réactions anaphylactiques avec l’utilisation de médicaments bloquant les récepteurs bêta-adrénergiques ont été signalés. Lors de la prise de bêta-bloquants, les patients ayant des antécédents de réaction anaphylactique grave à une variété d’allergènes peuvent être plus réactifs à des provocations répétées, qu’elles soient accidentelles, diagnostiques ou thérapeutiques. Ces patients peuvent ne pas répondre aux doses habituelles d’épinéphrine utilisées pour traiter les réactions allergiques.

Le labétalol modifie la tachycardie de l’hypoglycémie et peut prolonger la réponse hypoglycémique à l’insuline. Des précautions doivent être prises lors de l’utilisation concomitante de Labetalol et d’un traitement hypoglycémiant chez des patients atteints de diabète sucré.

Comme avec d’autres médicaments bloquant les récepteurs bêta-adrénergiques, le labétalol peut masquer les symptômes de l’hypoglycémie chez les patients diabétiques et la thyrotoxicose.

Des précautions sont nécessaires lors du transfert des patients de la clonidine à un médicament bloquant les récepteurs bêta-adrénergiques. Labetalol devrait être introduit avec une dose de 100 mg deux fois par jour et la clonidine progressivement diminué. Le labétalol peut s’avérer utile pour prévenir l’hypertension rebond après le retrait de la clonidine.

En raison des effets inotropes négatifs, des précautions sont nécessaires lors de la prescription d’un médicament bloquant les récepteurs bêta-adrénergiques avec des agents anti-dysrythmiques de classe 1 tels que le disopyramide.

Les médicaments bloquant les récepteurs bêta-adrénergiques doivent être utilisés avec précaution en association avec le vérapamil lorsque la fonction ventriculaire est altérée. La combinaison ne doit pas être administrée aux patients présentant des anomalies de la conduction, ni ne doit être administré par voie intraveineuse dans les 48 heures suivant l’arrêt de l’autre.

Des précautions doivent être prises lors de l’administration parentérale de préparations contenant de l’adrénaline à des patients recevant des médicaments bloquant les récepteurs β-adrénergiques, car dans de rares cas, une vasoconstriction, une hypertension et une bradycardie peuvent survenir. Une dose réduite d’adrénaline doit être utilisée.

Le traitement par bêta-bloquant doit être interrompu pendant au moins 24 heures s’il est décidé de l’ interrompre avant la chirurgie. La poursuite du bêta-bloquant pendant la chirurgie réduit le risque d’arythmie pendant l’induction et l’intubation, mais peut augmenter le risque d’hypertension.

Des précautions particulières doivent être prises chez les patients présentant des troubles circulatoires périphériques tels que la maladie de Raynaud ou un syndrome de claudication intermittente. Les bloqueurs adrénergiques bêta peuvent conduire à l’aggravation de ces troubles.

Des précautions doivent être prises lors de l’administration d’anesthésiques aux patients recevant Labetalol. L’anesthésiste doit toujours être informé de l’utilisation d’un médicament bloquant les récepteurs bêta-adrénergiques. Les risques et les avantages de la poursuite du traitement de blocage des récepteurs bêta-adrénergiques en période périopératoire doivent être soigneusement évalués. L’halothane en fortes concentrations (≥ 3%) et d’autres anesthésiques halogénés doivent être évités avec Labetalol en raison du risque d’hypotension excessive, de diminution importante du débit cardiaque et de l’augmentation de la pression veineuse centrale. Les patients doivent recevoir de l’atropine par voie intraveineuse avant l’induction. Pendant l’anesthésie, Labetalol peut masquer les réponses physiologiques compensatoires à une hémorragie soudaine (tachycardie et vasoconstriction). Une attention particulière doit donc être accordée à la perte de sang et au maintien du volume sanguin.

La présence de métabolites de Labetalol dans l’urine peut entraîner des taux faussement élevés de catécholamines urinaires, de métanéprine, de normataneprine et d’acide vanillylmandélique mesurés par des méthodes fluorométriques ou photométriques.

Chez les patients atteints de phéochromocytome, le labétalol peut être administré seulement après l’obtention d’un alpha-blocage adéquat.

Tout l’étiquetage pour Labetalol portera l’avertissement suivant:

Ne prenez pas ce médicament si vous avez une respiration sifflante ou de l’asthme.

Ce médicament contient du saccharose. Les patients présentant des problèmes héréditaires rares d’intolérance au fructose, de malabsorption du glucose-galactose ou d’insuffisance en sucrase-isomaltase ne doivent pas prendre ce médicament.

4.5 Interactions avec d’autres médicaments et autres formes d’interaction

Les antidépresseurs tricycliques, les barbituriques et les phénothiazines, ainsi que d’autres agents antihypertenseurs, stimuleront l’action hypotensive de Labetalol. L’utilisation concomitante d’antidépresseurs tricycliques peut augmenter l’incidence des tremblements.

L’administration par voie parentérale de préparations contenant des sympathomimétiques, tels que l’adrénaline, à des patients prenant des bêta-bloquants peut, dans de rares cas, entraîner une vasoconstriction, une hypertension et une bradycardie (voir rubrique 4.4). Le labétalol est moins susceptible de provoquer des réactions hypertensives aiguës que d’autres bêta-bloquants en raison de son activité alpha-bloquante.

Les bêta-bloquants peuvent renforcer les actions inotropes et chronotropes négatives du vérapamil et, dans une moindre mesure, du diltiazem. Par conséquent, l’utilisation simultanée n’est pas recommandée.

Des précautions doivent être prises si des médicaments bloquant les récepteurs bêta-adrénergiques sont utilisés conjointement avec des antiarythmiques de classe 1 tels que la disopyramide, la quinidine et l’amiodarone, car ils peuvent avoir un effet potentialisateur sur le temps de conduction auriculaire et induire un effet inotrope négatif.

Les bêta-bloquants adrénergiques ne doivent pas être utilisés conjointement avec les glycosides digitaliques car ils peuvent augmenter le temps de conduction auriculo-ventriculaire.

Les bêtabloquants non sélectifs augmentent le risque d ‘«hypertension rebond» lorsqu’ils sont utilisés conjointement avec la clonidine. Le traitement par la clonidine doit être poursuivi pendant un certain temps après l’arrêt du traitement par le bêta-bloquant.

Les médicaments bloquant les récepteurs bêta-adrénergiques ne doivent pas être utilisés de façon concomitante avec les inhibiteurs de la monamine oxydase (IMAO), à l’exception des inhibiteurs de la MAO-B.

L’administration de médicaments anesthésiques avec des médicaments bêta-adrénergiques peut entraîner une atténuation de la tachycardie réflexe et augmenter le risque d’hypotension. La poursuite des bêta-bloquants réduit le risque d’arythmie pendant l’induction et l’intubation. L’anesthésiste doit être informé lorsque le patient reçoit un agent bêta-bloquant. Les agents anesthésiques pouvant provoquer une dépression myocardique, tels que le cyclopropane et le trichloréthylène, doivent être évités.

Les bêta-bloquants peuvent augmenter les effets hypoglycémiants des antidiabétiques et masquer les signes précurseurs d’hypoglycémie, tels que les tremblements et la tachycardie.

La cimétidine, l’hydralazine et l’alcool augmentent la biodisponibilité des bêta-bloquants qui sont principalement métabolisés par le foie; L’effet de Labetalol peut donc être potentialisé par un traitement concomitant avec ces médicaments.

Les bêta-bloquants, lorsqu’ils sont utilisés avec des dérivés de dihydropyridine tels que la nifédipine, augmentent le risque d’hypotension. Chez les patients présentant une insuffisance cardiaque latente, un traitement par des bêta-bloquants peut entraîner une insuffisance cardiaque.

Les médicaments inhibiteurs de la prostaglandine synthétase peuvent diminuer les effets hypotenseurs des bêta-bloquants. Des ajustements posologiques peuvent donc être nécessaires.

L’effet dépresseur central de l’alcool, des analgésiques et des antidépresseurs tricycliques est potentialisé.

Plusieurs médicaments ou classes de médicaments peuvent augmenter les effets hypotenseurs du labétalol: inhibiteurs de l’ECA; les antagonistes de l’angiotensine II; aldesleukine, alprostadil; anxiolytiques; hypnotiques; le moxisylyte; les diurétiques; alpha-bloquants.

Plusieurs médicaments ou classes de médicaments peuvent antagoniser les effets hypotenseurs du labétalol: les AINS, les corticostéroïdes; les oestrogènes; les progestérones.

Il a été démontré que le labétalol réduit l’absorption des radio-isotopes de la métaiodobenzylguanidine (MIBG) et peut augmenter la probabilité d’une étude faussement négative. Il faut donc être prudent dans l’interprétation des résultats de la scintigraphie MIBG. Il faudrait envisager de retirer le labétalol pendant plusieurs jours au moins avant la scintigraphie au MIBG et de substituer d’autres médicaments bêta ou alpha-bloquants.

Les antipaludiques tels que la méfloquine ou la quinine peuvent augmenter le risque de bradycardie. Les dérivés de l’ergot peuvent augmenter le risque de vasoconstriction périphérique.

4.6 Fertilité, grossesse et allaitement

Grossesse

Bien qu’aucun effet tératogène n’ait été démontré chez les animaux, Labetalol ne devrait être utilisé qu’au cours du premier trimestre de la grossesse si les avantages potentiels l’emportent sur les risques possibles pour le fœtus.

Le labétalol traverse la barrière placentaire et il faut garder à l’esprit les conséquences possibles du blocage des récepteurs alpha et bêta-adrénergiques chez le fœtus et le nouveau-né. La détresse périnatale et néonatale (bradycardie, hypotension, dépression respiratoire, hypoglycémie, hypothermie) a été rarement signalée. Parfois, ces symptômes se sont développés un jour ou deux après la naissance. La réponse aux mesures de soutien (par exemple les liquides intraveineux et le glucose) est généralement rapide, mais avec une pré-éclampsie sévère, en particulier après un traitement prolongé par le labétalol intraveineux, la récupération peut être plus lente. Cela peut être lié à un métabolisme hépatique diminué chez les prématurés.

Les bêta-bloquants réduisent la perfusion placentaire, ce qui peut entraîner la mort fœtale intra-utérine, l’accouchement prématuré et prématuré.

Il y a un risque accru de complications cardiaques et pulmonaires chez le nouveau-né au cours de la période postnatale. Des décès intra-utérins et néonatals ont été rapportés avec le Trandate, mais d’autres médicaments (par exemple des vasodilatateurs, des dépresseurs respiratoires) et les effets de la pré-éclampsie, du retard de croissance intra-utérin et de la prématurité ont été impliqués. Une telle expérience clinique met en garde contre le fait de prolonger indûment le labétalol à haute dose et de retarder l’accouchement et contre la co-administration d’hydralazine.

Allaitement maternel

Le labétalol est excrété dans le lait maternel en petites quantités (environ 0,004% de la dose maternelle). Des effets indésirables de causalité inconnue (syndrome de mort subite, diarrhée, hypoglycémie) ont été signalés très rarement chez les nouveau-nés nourris au sein. Des précautions doivent être prises lorsque le labétalol est administré aux femmes qui allaitent.

4.7 Effets sur l’aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

Aucune étude sur les effets sur l’aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines n’a été réalisée. L’utilisation de labetalol est peu susceptible d’entraîner une déficience. Cependant, lors de la conduite ou de l’utilisation de machines, il faut tenir compte du fait que des vertiges ou de la fatigue peuvent parfois se produire.

4.8 Effets indésirables

La plupart des effets indésirables sont transitoires et surviennent au cours des premières semaines de traitement par Labetalol. Ils comprennent:

Troubles du système immunitaire

Très commun: Anticorps antinucléaires positifs non associés à la maladie.

Fréquent: Hypersensibilité (éruption cutanée, prurit, œdème de Quincke et dyspnée).

Sang et les troubles du système lymphatique

Fréquence indéterminée: Hyperkaliémie, en particulier chez les patients présentant une altération de l’excrétion rénale du potassium, thrombocytopénie.

Troubles psychiatriques

Fréquence indéterminée: humeur dépressive et léthargie, hallucinations, psychoses, confusion, troubles du sommeil, cauchemars.

Troubles du système nerveux

Fréquent: Des étourdissements, une sensation de picotement dans le cuir chevelu habituellement transitoire peuvent survenir chez quelques patients au début du traitement.

Très rare: Des tremblements ont été rapportés dans le traitement de l’hypertension de la grossesse.

Fréquence indéterminée: Maux de tête, fatigue.

Troubles oculaires

Inconnu: Vision altérée, yeux secs.

Troubles cardiaques

Fréquent: Insuffisance cardiaque.

Rare: Bradycardie.

Très rare: bloc cardiaque

Inconnu: Hypotension.

Troubles vasculaires

Très rare: Exacerbation des symptômes du syndrome de Raynaud.

Inconnu: œdème de la cheville, augmentation d’une claudication intermittente existante, hypotension orthostatique est rare, sauf à des doses très élevées, ou si la dose initiale est trop élevée ou si les doses augmentent trop rapidement.

Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux

Peu fréquent: Bronchospasme (chez les patients souffrant d’asthme ou ayant des antécédents d’asthme).

Fréquence indéterminée: Congestion nasale, maladie pulmonaire interstitielle.

Problèmes gastro-intestinaux

Fréquence indéterminée: Douleurs épigastriques, nausées, vomissements, diarrhée.

Troubles hépatobiliaires

Fréquent: Tests de la fonction hépatique surélevée.

Très rare: Jaunisse (hépatocellulaire et cholestatique), hépatite et nécrose hépatique. Lorsqu’elle est légère, l’hépatotoxicité est habituellement réversible à l’arrêt du médicament.

Troubles de la peau et des tissus sous-cutanés

Fréquence indéterminée: Transpiration, éruption lichénoïde réversible, extrémités froides ou cyanosées, paresthésie des extrémités, réactions de photosensibilité, exacerbation du psoriasis, alopécie réversible.

Affections musculo-squelettiques et du tissu conjonctif:

Très rare: myopathie toxique, lupus érythémateux systémique.

Inconnu: Crampes. myopathie toxique, lupus érythémateux systémique.

Troubles rénaux et urinaires

Fréquent: Difficulté en miction.

Fréquence indéterminée: Rétention aiguë de l’urine.

Système reproducteur et troubles mammaires

Fréquent: Échec éjaculatoire, dysfonction érectile.

Troubles généraux et anomalies au site d’administration

Fréquent: Fièvre médicamenteuse.

Fréquence indéterminée: Masquage des symptômes de thyréotoxicose ou d’hypoglycémie.

Déclaration des effets indésirables suspectés

La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Il permet un suivi continu du rapport bénéfice / risque du médicament. Les professionnels de la santé sont invités à signaler tout effet indésirable suspecté via le système de carte jaune, à l’adresse www.mhra.gov.uk/yellowcard.

4.9 Surdosage

Les caractéristiques cliniques du surdosage peuvent inclure une bradycardie, une hypotension, un bronchospasme, une insuffisance cardiaque aiguë, une hypoglycémie, un délire et une perte de conscience. En cas de surdosage important, les bêta-bloquants peuvent provoquer une action stabilisatrice de la membrane.

Après l’ingestion d’un surdosage ou en cas d’hypersensibilité, le patient doit être étroitement surveillé et soigné dans un service de soins intensifs. Après un surdosage récent, l’estomac doit être vidé par aspiration gastrique et lavage, administration de charbon actif et laxatif. La respiration artificielle peut être nécessaire. La bradycardie ou les réactions vagales étendues doivent être traitées par l’administration d’atropine ou de méthylatropine. L’hypotension et le choc doivent être traités par des substituts plasma / plasma et, si nécessaire, par des catécholamines. L’effet bêta-bloquant peut être contrecarré par une administration intraveineuse lente de chlorhydrate d’isoprénaline, en commençant par une dose d’environ 5 μg / min, ou de dobutamine, en commençant par une dose de 2,5 μg / min, jusqu’à obtention de l’effet requis. Dans les cas réfractaires, l’isoprénaline peut être associée à la dopamine. Si cela ne produit pas non plus l’effet désiré, l’administration intraveineuse de 8 à 10 mg de glucagon peut être envisagée. Si nécessaire, l’injection doit être répétée dans l’heure qui suit, si nécessaire, par perfusion intraveineuse de glucagon à une dose d’administration de 1 à 3 mg / heure. L’administration d’ions calcium ou l’utilisation d’un stimulateur cardiaque peut également être envisagée.

Une insuffisance rénale oligurique a été rapportée après un surdosage massif de labétalol par voie orale. Dans un cas, l’utilisation de dopamine pour augmenter la tension artérielle peut avoir aggravé l’insuffisance rénale. Le labétalol possède une activité stabilisatrice de la membrane qui peut avoir une signification clinique en cas de surdosage.

L’hémodialyse élimine moins de 1% de chlorhydrate de labétalol de la circulation.

5. Propriétés pharmacologiques
5.1 Propriétés pharmacodynamiques

Groupe pharmaco-thérapeutique: Agents bloquants alpha et bêta, code ATC: C07AG01

Le labétalol combine une activité sélective de blocage de l’alpha 1 avec un blocage bêta non sélectif. Grâce au blocage alpha, il réduit la résistance périphérique, diminuant la charge postérieure du myocarde et la demande en oxygène. Bêta-bloquant simultané protège contre les effets cardiaques réflexes sympathiques. Le débit cardiaque n’est pas significativement réduit au repos ou avec un exercice modéré. L’élévation de la tension artérielle systolique pendant l’exercice est réduite, mais les changements correspondants de la pression diastolique sont essentiellement normaux.

Chez les patients souffrant d’angine de poitrine coexistant avec l’hypertension, la résistance périphérique réduite diminue la post-charge myocardique et la demande en oxygène. Tous ces effets devraient être bénéfiques pour les patients hypertendus et ceux souffrant d’angine de poitrine.

5.2 Propriétés pharmacocinétiques

Labetalol est complètement absorbé après l’administration orale. La biodisponibilité est significativement réduite au métabolisme de premier passage dans le foie, mais peut être améliorée par l’administration concomitante d’aliments. Les effets de pic sont observés 2 à 4 heures après l’administration et la demi-vie plasmatique est de 6 à 8 heures. Le labétalol présente une liaison aux protéines plasmatiques modérément élevée (~ 50%). Il subit une biotransformation hépatique avec métabolites inactifs étant excrétés dans l’urine (55-60%) et les fèces. Moins de 5% d’une dose orale est excrétée sous forme inchangée dans l’urine.

5.3 Données de sécurité précliniques

Il n’y a pas de données de sécurité précliniques pertinentes pour le prescripteur qui s’ajoutent à celles déjà incluses dans une autre section du RCP.

6. Mentions pharmaceutiques
6.1 Liste des excipients

Le noyau de la tablette contient:

Cellulose microcristalline

Amidon, prégélatinisé

Saccharose

Glycolate d’amidon sodique (type A)

Silice colloïdale anhydre

Silice colloïdale hydratéeStéarate de magnésium.

Le pelliculage (Opadry Orange OY-23003) contient:

Hypromellose

Macrogol 400

Dioxyde de titane (E171)

Érythrosine (E127)

Quinoline jaune (E104)

Cire de carnauba

6.2 Incompatibilités

N’est pas applicable

6.3 Durée de conservation

36 mois

6.4 Précautions particulières de conservation

Conserver dans un endroit sec à moins de 25 ° C. Conserver dans l’emballage d’origine afin de protéger de la lumière.

6.5 Nature et contenu de l’emballage

Récipients en polypropylène avec capuchons en polyéthylène (avec utilisation facultative de remplissage en polyéthylène) et plaquettes thermoformées PVDC en paquets de 5, 7, 10, 14, 15, 20, 21, 25, 28, 30, 56, 60, 84, 90 , 100, 112, 120, 168, 180, 250 et 500.

Toutes les présentations ne peuvent pas être commercialisées.

6.6 Précautions particulières d’élimination et de manipulation

Pas d’exigences particulières.

7. Titulaire de l’autorisation

Génériques [UK] Limited t / a Mylan

Station Fermer

Potters Bar

Hertfordshire

EN6 1TL

8. Numéro (s) d’autorisation de mise sur le marché

PL 04569/0053

9. Date de première autorisation / renouvellement de l’autorisation

Date accordée: 19/04/1985

Dernier renouvellement: 19/01/2005

10. Date de révision du texte

octobre 2013