Galebon 0,4 mg, capsules à libération prolongée


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1. Nom du médicament

Galebon 0,4 mg capsules à libération prolongée, dur

2. Composition qualitative et quantitative

Chaque capsule à libération prolongée, dure contient 0,4 mg de chlorhydrate de tamsulosine.

Pour la liste complète des excipients, voir la section 6.1.

3. Forme pharmaceutique

Capsule à libération prolongée, dure.

330 mg de pellets pelliculés blancs ou blancs cassés sont remplis dans les capsules de la taille n ° 2 dont la partie supérieure est brune opaque, la partie inférieure est opaque chamois.

4. Renseignements cliniques
4.1 Indications thérapeutiques

Symptômes du bas appareil urinaire (SBAU) associés à l’hyperplasie bénigne de la prostate (HBP).

4.2 Posologie et mode d’administration

Posologie

Une capsule par jour, à prendre après le petit déjeuner ou le premier repas de la journée.

Population pédiatrique

L’innocuité et l’efficacité de la tamsulosine chez les enfants de moins de 18 ans n’ont pas été établies.

Les données actuellement disponibles sont décrites dans la section 5.1.

Utilisation en cas d’insuffisance rénale

Aucun ajustement posologique n’est justifié en cas d’insuffisance rénale.

Utilisation en cas d’insuffisance hépatique

Aucun ajustement posologique n’est justifié chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère à modérée (voir également rubrique 4.3 Contre-indications).

Méthode d’administration

Pour usage oral. La capsule doit être avalée entière et ne doit pas être croquée ou mâchée, car cela interfère avec la libération prolongée de la substance active.

4.3 Contre-indications

– Hypersensibilité à la substance active, y compris angio-œdème induit par un médicament, ou à l’un des excipients mentionnés à la rubrique 6.1.

– Histoire de l’hypotension orthostatique.

– Insuffisance hépatique sévère.

4.4 Mises en garde spéciales et précautions d’emploi

Comme avec d’autres antagonistes des récepteurs α 1 -adrénergiques, une réduction de la pression artérielle peut survenir dans des cas individuels au cours du traitement par la tamsulosine, ce qui entraîne rarement une syncope. Aux premiers signes d’hypotension orthostatique (étourdissements, faiblesse), le patient doit s’asseoir ou s’allonger jusqu’à la disparition des symptômes.

Avant d’initier un traitement par la tamsulosine, le patient doit être examiné afin d’exclure la présence d’autres affections qui peuvent provoquer les mêmes symptômes que l’hypertrophie bénigne de la prostate.

L’examen rectal digital et, si nécessaire, la détermination de l’antigène prostatique spécifique (PSA) doivent être effectués avant le traitement et à intervalles réguliers par la suite.

Le traitement des patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine <10 ml / min) doit être envisagé avec précaution, car ces patients n’ont pas été étudiés.

Angio-oedème a été rarement signalé après l’utilisation de la tamsulosine. Le traitement doit être arrêté immédiatement, le patient doit être surveillé jusqu’à la disparition de l’œdème, et la tamsulosine ne doit pas être ré-administrée.

Le «syndrome de l’iris du tractus peropératoire» (IFIS, une variante du syndrome de la petite pupille) a été observé pendant la chirurgie de la cataracte chez certains patients traités ou précédemment traités avec la tamsulosine. IFIS peut augmenter le risque de complications oculaires pendant et après l’opération. L’initiation d’un traitement par la tamsulosine chez les patients pour lesquels une chirurgie de la cataracte est prévue n’est pas recommandée.

L’arrêt de la tamsulosine 1-2 semaines avant la chirurgie de la cataracte est anecdotique considéré comme utile, mais le bénéfice de l’arrêt du traitement n’a pas encore été établi. Des cas d’IFIS ont également été rapportés chez des patients qui avaient arrêté la tamsulosine pendant une période plus longue avant la chirurgie de la cataracte.

Au cours de l’évaluation préopératoire, les chirurgiens de la cataracte et les équipes ophtalmiques devraient déterminer si les patients devant subir une chirurgie de la cataracte sont traités ou traités avec la tamsulosine afin de s’assurer que des mesures appropriées seront prises pour gérer l’IFIS pendant la chirurgie.

Le chlorhydrate de tamsulosine ne doit pas être administré en association avec des inhibiteurs puissants du CYP3A4 chez les patients présentant un phénotype métabolisant faible CYP2D6.

Le chlorhydrate de tamsulosine doit être utilisé avec prudence en association avec des inhibiteurs puissants et modérés du CYP3A4 (voir rubrique 4.5).

4.5 Interactions avec d’autres médicaments et autres formes d’interaction

Les études d’interaction ont seulement été réalisées chez les adultes.

Aucune interaction n’a été observée lorsque la tamsulosine était administrée en concomitance avec de l’aténolol, de l’énalapril, de la nifédipine ou de la théophylline.

La cimétidine concomitante provoque une élévation des taux plasmatiques de tamsulosine, alors que le furosémide chute mais, comme les taux restent dans la plage normale, la posologie n’a pas besoin d’être ajustée.

In vitro, ni le diazépam ni le propranolol, le trichlorméthiazide, la chlormadinone, l’amitriptyline, le diclofénac, le glibenclamide, la simvastatine et la warfarine ne modifient la fraction libre de la tamsulosine dans le plasma humain. La tamsulosine ne modifie pas non plus les fractions libres du diazépam, du propranolol, du trichlormethiazide et de la chlormadinone.

Cependant, le diclofénac et la warfarine peuvent augmenter le taux d’élimination de la tamsulosine.

L’administration concomitante de chlorhydrate de tamsulosine et d’inhibiteurs puissants du CYP3A4 peut entraîner une exposition accrue au chlorhydrate de tamsulosine. L’administration concomitante de kétoconazole (un inhibiteur puissant du CYP3A4) a entraîné une augmentation de l’ASC et de la Cmax du chlorhydrate de tamsulosine d’un facteur de 2,8 et de 2,2, respectivement.

Le chlorhydrate de tamsulosine ne doit pas être administré en association avec des inhibiteurs puissants du CYP3A4 chez les patients présentant un phénotype métabolisant faible CYP2D6.

Le chlorhydrate de tamsulosine doit être utilisé avec précaution en association avec des inhibiteurs puissants et modérés du CYP3A4.

L’administration concomitante de chlorhydrate de tamsulosine et de paroxétine, un inhibiteur puissant du CYP2D6, a entraîné une augmentation de la Cmax et de l’ASC de la tamsulosine, respectivement de 1,3 et de 1,6, mais ces augmentations ne sont pas considérées comme cliniquement pertinentes.

L’administration concomitante d’autres antagonistes α 1 -adrénergiques pourrait entraîner des effets hypotenseurs.

4.6 Fertilité, grossesse et allaitement

La tamsulosine n’est pas indiquée chez les femmes.

Des troubles de l’éjaculation ont été observés lors d’études cliniques à court et à long terme sur la tamsulosine. Des événements de troubles de l’éjaculation, d’éjaculation rétrograde et d’échec de l’éjaculation ont été rapportés dans la phase post-autorisation.

4.7 Effets sur l’aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

Aucune étude sur les effets sur l’aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines n’a été réalisée. Cependant, les patients doivent être conscients du fait que des étourdissements peuvent survenir.

4.8 Effets indésirables

System Organ Class

Commun

(≥1 / 100 à <1/10)

Rare

(≥1 / 1,000 à <1/100)

Rare

(≥ 1/10 000 à <1/1 000)

Très rare (<1/10 000)

Pas connu

(ne peut être estimé à partir des données disponibles)

Troubles du système nerveux

Vertiges (1,3%)

Mal de tête

Syncope

Troubles oculaires

Vision floue, déficience visuelle

Troubles cardiaques

Palpitations

Troubles vasculaires

Hypotension orthostatique

Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux

Rhinite

Épistaxis

Problèmes gastro-intestinaux

Constipation, Diarrhée, Nausée, Vomissements

Bouche sèche

Troubles de la peau et des tissus sous-cutanés

Éruption cutanée, prurit, urticaire

Angioedème

Syndrome de Stevens-Johnson

Erythème polymorphe, Dermatite exfoliative

Système reproducteur et troubles mammaires

Troubles de l’éjaculation , Éjaculation rétrograde , Échec de l’éjaculation

Priapisme

Troubles généraux et anomalies au site d’administration

Asthénie

Pendant la chirurgie de la cataracte, une petite situation de la pupille, connue sous le nom de syndrome de l’iris hypothalamique peropératoire (IFIS), a été associée au traitement de la tamsulosine pendant la surveillance post-commercialisation (voir également rubrique 4.4).

Expérience post-marketing

En plus des événements indésirables énumérés ci-dessus, une fibrillation auriculaire, une arythmie, une tachycardie et une dyspnée ont été rapportées en association avec l’utilisation de la tamsulosine. Étant donné que ces événements rapportés spontanément proviennent de l’expérience post-commercialisation mondiale, la fréquence des événements et le rôle de la tamsulosine dans leur cause ne peuvent être déterminés de manière fiable.

Déclaration des effets indésirables suspectés

La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Il permet un suivi continu du rapport bénéfice / risque du médicament. Les professionnels de la santé sont invités à signaler tout effet indésirable suspecté via www.mhra.gov.uk/yellowcard .

4.9 Surdosage

Symptômes:

Un surdosage avec le chlorhydrate de tamsulosine peut potentiellement entraîner des effets hypotenseurs sévères. Des effets hypotenseurs sévères ont été observés à différents niveaux de surdosage.

Un surdosage aigu avec 5 mg de tamsulosine a été rapporté. Une hypotension aiguë (tension artérielle systolique de 70 mm Hg), des vomissements et de la diarrhée ont été observés, qui ont été traités avec un liquide de remplacement et le patient a pu être libéré le même jour.

Traitement:

En cas d’hypotension aiguë survenant après un surdosage, un soutien cardiovasculaire doit être administré. La pression artérielle peut être rétablie et la fréquence cardiaque ramenée à la normale en allongeant le patient. Si cela n’aide pas, alors des expanseurs volumiques et, si nécessaire, des vasopresseurs peuvent être utilisés. La fonction rénale doit être surveillée et des mesures de soutien générales appliquées.

Il est peu probable que la dialyse soit utile car la tamsulosine est très fortement liée aux protéines plasmatiques. Des mesures, telles que les vomissements, peuvent être prises pour empêcher l’absorption. Lorsque de grandes quantités sont impliquées, un lavage gastrique peut être appliqué et du charbon activé et un laxatif osmotique, tel que le sulfate de sodium, peut être administré.

5. Propriétés pharmacologiques
5.1 Propriétés pharmacodynamiques

Groupe pharmacothérapeutique: Urologues, antagonistes des récepteurs alpha-adrénergiques, code ATC: G04CA02

Mécanisme d’action

La tamsulosine se lie de manière sélective et compétitive aux α 1 -adrénocepteurs postsynaptiques, en particulier aux sous-types α 1A et α 1D . Il provoque la relaxation du muscle lisse prostatique et urétral.

Effets pharmacodynamiques

La tamsulosine augmente le débit urinaire maximal. Il soulage l’obstruction en relaxant les muscles lisses de la prostate et de l’urètre, améliorant ainsi les symptômes de miction.

Il améliore également les symptômes de stockage dans lesquels l’instabilité de la vessie joue un rôle important.

Ces effets sur le stockage et les symptômes de miction sont maintenus pendant le traitement à long terme. Le besoin de chirurgie ou de cathétérisme est considérablement retardé.

Les antagonistes des α 1 -adrénocepteurs peuvent réduire la tension artérielle en abaissant la résistance périphérique. Aucune réduction de la pression artérielle de n’importe quelle signification clinique n’a été observée pendant les études avec la tamsulosine.

Population pédiatrique

Une étude en double aveugle, randomisée, contrôlée contre placebo, dosée a été réalisée chez les enfants atteints de vessie neuropathique. Un total de 161 enfants (âgés de 2 à 16 ans) ont été randomisés et traités à l’un des trois niveaux de tamsulosine (faible [0,001 à 0,002 mg / kg], moyen [0,002 à 0,004 mg / kg], et élevé [0,004 à 0,008 mg / kg]), ou un placebo. Le critère d’évaluation principal était le nombre de patients ayant diminué leur pression de fuite du détrusor à moins de 40 cm H 2 O sur la base de deux évaluations effectuées le même jour. Les paramètres secondaires étaient les suivants: variation réelle et en pourcentage de la pression initiale du détrusor, amélioration ou stabilisation de l’hydronéphrose et de l’hydruromètre et variation des volumes urinaires obtenus par cathétérisme et nombre de fois humides au moment du cathétérisme consignés dans les journaux de cathétérisation. Aucune différence statistiquement significative n’a été observée entre le groupe placebo et l’un des trois groupes de doses de tamsulosine pour les critères d’évaluation primaires ou secondaires. Aucune réponse à la dose n’a été observée pour aucun niveau de dose.

5.2 Propriétés pharmacocinétiques

Absorption

La tamsulosine est absorbée par l’intestin et est presque entièrement biodisponible. L’absorption de la tamsulosine est réduite par un repas récent. L’uniformité d’absorption peut être favorisée par le patient prenant toujours la tamsulosine après le petit déjeuner ou le premier repas de la journée. La tamsulosine montre une cinétique linéaire.

Après administration d’une dose unique de tamsulosine à l’état nourri, les concentrations plasmatiques de tamsulosine atteignent leur maximum aux alentours de 6 heures et, à l’état d’équilibre atteint au 5ème jour, elles sont environ deux tiers plus élevées une seule dose. Bien que cela ait été observé chez les patients âgés, la même constatation serait également attendue chez les jeunes.

Il y a une variation inter-patient considérable dans les niveaux de plasma après les doses simples et multiples.

Distribution

Chez l’homme, la tamsulosine est liée à environ 99% aux protéines plasmatiques et le volume de distribution est faible (environ 0,2 l / kg).

Biotransformation

La tamsulosine a un faible effet de premier passage, étant métabolisée lentement. La plupart de la tamsulosine est présente dans le plasma sous forme de substance active inchangée. Il est métabolisé dans le foie. Chez le rat, la tamsulosine est à l’origine d’une faible induction des enzymes hépatiques microsomiques. Aucun des métabolites n’est plus actif que le composé d’origine.

Aucun ajustement posologique n’est justifié chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère à modérée (voir rubrique 4.3).

Élimination

La tamsulosine et ses métabolites sont principalement excrétés dans l’urine, environ 9% d’une dose étant présente sous la forme d’un médicament inchangé. Après une dose unique de tamsulosine à l’état nourri et à l’état d’équilibre chez les patients, des demi-vies d’élimination d’environ 10 et 13 heures respectivement ont été mesurées.

5.3 Données de sécurité précliniques

Des études de toxicité à dose unique et répétée ont été réalisées chez la souris, le rat et le chien. De plus, des études de toxicité sur la reproduction ont été réalisées chez le rat, la cancérogénicité chez la souris et le rat et la génotoxicité in vivo et in vitro ont été examinées. Le profil de toxicité général observé avec de fortes doses de tamsulosine est en accord avec les actions pharmacologiques connues des antagonistes des récepteurs α1-adrénergiques. À des doses très élevées, l’ECG a été modifié chez les chiens. Cette réponse est considérée comme non cliniquement pertinente. La tamsulosine n’a montré aucune propriété génotoxique pertinente.

Des incidences accrues de changements prolifératifs des glandes mammaires de rats femelles et de souris ont été rapportées. Ces découvertes qui sont probablement dues à une hyperprolactinémie et qui ne se sont produites qu’à des doses élevées sont considérées comme non pertinentes.

6. Mentions pharmaceutiques
6.1 Liste des excipients

Contenu de la capsule:

Cellulose microcristalline (E460),

Acide méthacrylique – copolymère d’acrylate d’éthyle 1: 1 (comprenant: polysorbate 80, laurylsulfate de sodium),

Talc,

Citrate de triéthyle,

Stéarate de calcium.

Coquille de capsule:

Oxyde de fer jaune (E172),

Oxyde de fer noir (E172),

Oxyde de fer rouge (E172),

Dioxyde de titane (E171),

Gélatine.

6.2 Incompatibilités

N’est pas applicable.

6.3 Durée de conservation

3 années.

6.4 Précautions particulières de conservation

Conserver dans l’emballage d’origine afin de protéger de la lumière.

6.5 Nature et contenu de l’emballage

30, 90 ou 100 capsules sont emballées dans des blisters PVC / PVDC / Al incolores et transparents.

Toutes les présentations peuvent ne pas être commercialisées

6.6 Précautions particulières d’élimination et de manipulation

Pas d’exigences particulières.

Tout produit non utilisé ou déchet doit être éliminé conformément aux exigences locales.

7. Titulaire de l’autorisation

Consilient Health Ltd.

5ème étage, Beaux Lane House, Mercer Street Lower,

Dublin 2, Irlande.

8. Numéro (s) d’autorisation de mise sur le marché

PL 24837/0010

9. Date de première autorisation / renouvellement de l’autorisation

Date de première autorisation: 29/10/2007

Date du dernier renouvellement: 19/01/2010

10. Date de révision du texte

11/12/2013