Ergométrine injection bp 0,05% w / v


Commander maintenant en ligne

Consultation médicale incluse


1. Nom du médicament

Ergométrine Injection BP 0,05% w / v.

2. Composition qualitative et quantitative

500 microgrammes d’ergométrine dans 1 ml.

Pour la liste complète des excipients, voir la section 6.1.

3. Forme pharmaceutique

Injection stérile.

4. Renseignements cliniques
4.1 Indications thérapeutiques

Ergométrine injectable est utilisé dans la gestion active de la troisième phase du travail et dans le traitement de l’hémorragie post-partum. Ergométrine injectable peut être administré par injection intramusculaire ou intraveineuse.

4.2 Posologie et mode d’administration

Ergométrine injectable doit être utilisé sous surveillance médicale seulement

Adultes:

Gestion active de la troisième phase du travail

Ergométrine injectable est administré (souvent en association avec des unités synthétiques d’oxytocine 5) par voie intramusculaire à la dose de 500 microgrammes après l’accouchement de l’épaule antérieure du nourrisson ou au plus tard immédiatement après l’accouchement du bébé.

Prévention et traitement de l’hémorragie post-partum

Des doses de 200 microgrammes à 500 microgrammes d’ergométrine sont administrées par voie intramusculaire, après l’expulsion du placenta ou en cas de saignement. En cas d’urgence, Ergometrine Injection peut être administré par voie intraveineuse à une dose de 250 microgrammes à 500 microgrammes.

Utilisation dans des populations particulières

Patients atteints d’insuffisance rénale ou d’insuffisance hépatique

Aucune étude n’a été réalisée chez des patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique. Cependant, compte tenu de la voie métabolique de l’ergométrine, son utilisation est contre-indiquée en cas d’insuffisance hépatique et rénale sévère et en cas d’insuffisance hépatique ou rénale légère ou modérée (voir rubriques 4.3 Contre-indications, 4.4 Mises en garde spéciales et précautions d’emploi et Propriétés pharmacocinétiques).

Population pédiatrique

Aucune donnée disponible

Personnes âgées

N’est pas applicable.

Méthode d’administration

L’injection intramusculaire est la voie recommandée.

L’administration intraveineuse d’Ergometrine Injection à une dose de 250 microgrammes à 500 microgrammes (par injection lente) est possible, mais devrait être limitée à l’utilisation seulement dans les cas d’hémorragie grave due à l’atonie utérine.

4.3 Contre-indications

• Hypersensibilité à la substance active ou à l’un des excipients mentionnés à la rubrique 6.1.

• Grossesse et accouchement (induction du travail, travail de premier stade et travail de deuxième stade avant l’accouchement de l’épaule antérieure) en raison du risque d’hypertonie utérine et de complications fœtales associées (voir rubrique 4.6 Fécondité, grossesse et allaitement).

• Inertie utérine primaire ou secondaire.

• Hypertension sévère, pré-éclampsie, éclampsie.

• Troubles cardiaques graves.

• Insuffisance hépatique ou rénale sévère.

• Maladie vasculaire occlusive, par exemple maladie / phénomène de Raynaud

• Sepsis

4.4 Mises en garde spéciales et précautions d’emploi

L’ergométrine peut provoquer une vasoconstriction généralisée et rarement un œdème pulmonaire aigu.

La gestion active de la troisième phase du travail nécessite une supervision obstétricale experte.

Dans les présentations de siège et autres présentations anormales, Ergométrine Injection ne doit pas être administré avant la naissance de l’enfant et dans le cas de naissances multiples avant la délivrance du dernier enfant (voir rubrique 4.6 Fertilité, grossesse et allaitement).

Les dérivés de l’ergométrine sont excrétés dans le lait maternel mais dans des quantités inconnues. Il peut également supprimer la lactation, donc l’utilisation répétée devrait être évitée (voir la section 4.6 Fertilité, grossesse et allaitement).

La prudence est requise chez les patients présentant une hypertension légère ou modérée, ou présentant un degré léger ou modéré de maladie cardiaque, hépatique ou rénale. Les formes sévères sont des contre-indications (voir rubrique 4.3 Contre-indications).

Les patients atteints de coronaropathie peuvent être plus sensibles à l’angine de poitrine ou à l’ischémie myocardique et à l’infarctus causés par un vasospasme induit par l’ergométrine.

Si, dans le traitement de l’hémorragie post-partum, l’hémorragie n’est pas arrêtée par l’injection, la possibilité d’un fragment placentaire retenu ou d’une lésion des tissus mous (lacération cervicale ou vaginale) ou d’un défaut de coagulation doit être envisagée l’injection est donnée.

Les alcaloïdes de l’ergot sont des substrats du CYP3A4. L’utilisation concomitante d’Ergométrine injectable avec des inhibiteurs puissants du CYP3A4 tels que les antibiotiques macrolides (ex. Troléandomycine, érythromycine, clarithromycine), la protéase du VIH ou des inhibiteurs de la transcriptase inverse (ritonavir, indinavir, nelfinavir, delavirdine) ou des antifongiques azolés (kétoconazole, itraconazole, voriconazole). ) doit être évitée, car cela peut entraîner une exposition élevée à la méthylergométrine et à la toxicité de l’ergot (vasospasme et ischémie des extrémités et autres tissus) .Une précaution doit être prise lorsque Ergometrine Injection est utilisé en même temps que d’autres vasoconstricteurs ou autres alcaloïdes de l’ergot. L’utilisation concomitante de vasoconstricteurs et d’ergométrine injectable après l’accouchement pendant l’anesthésie peut entraîner une hypertension post-partum grave. La méthylergométrine peut augmenter les effets vasoconstricteurs / vasopresseurs d’autres médicaments tels que les triptans (agonistes des récepteurs 5HT 1B / 1D ), les sympathomimétiques (y compris ceux des anesthésiques locaux), les bêta-bloquants ou d’autres alcaloïdes de l’ergot (voir rubrique 4.5 Interactions avec d’autres médicaments). formes d’interaction).

La prudence est de mise lors de l’utilisation d’Ergometrine Injection seule ou en association avec des prostaglandines et leurs analogues dans le traitement de l’hémorragie utérine atonale post-partum (voir rubrique 4.5 Interactions avec d’autres médicaments et autres formes d’interactions).

4.5 Interactions avec d’autres médicaments et autres formes d’interaction

L’utilisation concomitante d’Ergometrine Injection et des médicaments suivants n’est pas recommandée:

Vasoconstricteurs / sympathomimétiques

L’injection d’ergométrine peut améliorer les effets vasopresseurs des vasoconstricteurs et des sympathomimétiques, même ceux contenus dans les anesthésiques locaux.

Prostaglandines et leurs analogues

Les prostaglandines et leurs analogues facilitent la contraction du myomètre, donc l’injection de l’ergométrine peut potentialiser l’action utérine des prostaglandines et analogues et vice versa.

Inhibiteurs du CYP3A4

Les inhibiteurs puissants du CYP3A4 comme les inhibiteurs de la protéase, les antibiotiques macrolides (troléandomycine, érythromycine, clarithromycine), les protéases du VIH ou les inhibiteurs de la transcriptase inverse (ritonavir, indinavir, nelfinavir, delavirdine), les antifongiques azolés (kétoconazole, itraconazole, voriconazole), les quinolones les niveaux de dérivés de l’ergot, qui peuvent conduire à l’ergotisme. L’utilisation combinée avec Ergometrine doit être évitée. D’autres inhibiteurs du CYP3A4 plus faibles (p. Ex. La cimétidine, la delavirdine, le jus de pamplemousse, la quinupristine et la dalfopristine) pourraient interagir de façon similaire, bien que possiblement dans une moindre mesure.

Alcaloïdes de l’ergot / dérivés de l’ergot

L’utilisation simultanée d’autres alcaloïdes de l’ergot (p. Ex. Méthysergide) et d’autres dérivés de l’ergot peut accroître le risque de spasmes graves et persistants des principales artères chez certains patients.

Triptans

Une vasoconstriction additive peut survenir lorsque l’ergométrine est administrée en même temps que des triptans (p. Ex. Sumatriptan, zolmitriptan, rizatriptan, almotriptan, élétriptan).

Bêta-bloquants

L’administration concomitante de bêta-bloquants peut augmenter l’action vasoconstrictrice des alcaloïdes de l’ergot.

Trinitrate de glycéryle et autres médicaments antianginaux

L’ergométrine produit une vasoconstriction et on peut s’attendre à ce qu’elle réduise l’effet du trinitrate de glycéryle et d’autres médicaments antiangineux.

L’utilisation concomitante d’Ergometrine Injection et des médicaments suivants doit être envisagée:

Anesthésie par inhalation

Les anesthésiques par inhalation (p. Ex. Halothane, cyclopropane, sévoflurane, desflurane, isoflurane) ont un effet relaxant sur l’utérus et produisent une inhibition notable du tonus utérin, diminuant ainsi l’effet utérotonique de l’ergométrine.

Inducteurs du CYP3A4

Les inducteurs du CYP3A4 (par exemple la névirapine, la rifampicine) peuvent réduire l’effet clinique de l’ergométrine.

4.6 Fertilité, grossesse et allaitement

Grossesse

L’ergométrine a une puissante activité utérotonique. Par conséquent, Ergometrine Injection est contre-indiqué pendant la grossesse, pendant l’induction du travail, et pendant le travail du premier et du deuxième stade avant l’accouchement de l’épaule antérieure (voir rubrique 4.3 Contre-indications).

Lors de la présentation du siège et d’autres présentations anormales, Ergometrine Injection ne doit pas être administré avant l’accouchement et dans le cas de naissances multiples avant la délivrance du dernier enfant (voir rubrique 4.4 Mises en garde spéciales et précautions d’emploi).

Allaitement maternel

Les dérivés de l’ergométrine sont excrétés dans le lait maternel mais dans des quantités inconnues. Il n’y a pas de données spécifiques disponibles pour l’élimination de l’ergométrine partagée dans le lait maternel. L’ergométrine peut inhiber la sécrétion de prolactine et, à son tour, peut supprimer la lactation, de sorte que son utilisation répétée doit être évitée.

4.7 Effets sur l’aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

Réception Ergométrine Injection peut commencer le travail. Les femmes avec des contractions ne devraient pas conduire ou utiliser des machines. Les patients doivent être informés de la possibilité d’étourdissements et d’hypotension (voir rubrique 4.8 Effets indésirables).

4.8 Effets indésirables

Troubles du système immunitaire

Réactions anaphylactiques / anaphylactoïdes associées à des symptômes de dyspnée, d’hypotension, d’effondrement ou de choc

Troubles du système nerveux

Maux de tête, vertiges

Troubles de l’oreille et du labyrinthe

Acouphène

Troubles cardiaques

Arythmies cardiaques, palpitations, bradycardie, douleur thoracique, artériospasme coronaire avec très rares cas d’infarctus du myocarde (voir rubrique 4.4 Mises en garde spéciales et précautions d’emploi)

Troubles vasculaires

Hypertension, vasoconstriction

Troubles respiratoires

Dyspnée, œdème pulmonaire

Problèmes gastro-intestinaux

Nausées, vomissements, douleurs abdominales

Troubles de la peau et des tissus sous-cutanés

Éruptions cutanées

Déclaration des effets indésirables suspectés

La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Il permet un suivi continu du rapport bénéfice / risque du médicament.

Les professionnels de la santé sont invités à signaler tout effet indésirable présumé via le site Web du programme Carte Jaune: www.mhra.gov.uk/yellowcard ou à chercher une Carte Jaune MHRA sur Google Play ou Apple App Store.

4.9 Surdosage

Les symptômes d’intoxication aiguë sont les suivants: nausées, vomissements, diarrhée, soif extrême, sensation de froid, picotements et démangeaisons de la peau, tachycardie, réactions vasospastiques, dépression respiratoire , confusion, convulsions et coma. L’angine, l’hypertension ou l’hypotension peuvent également se produire.

En cas d’ingestion orale, bien que le bénéfice de la décontamination gastrique soit incertain, le charbon actif peut être administré aux patients qui se présentent dans l’heure suivant l’ingestion d’une dose toxique (plus de 125 microgrammes / kg chez l’adulte). les adultes atteints d’une maladie vasculaire périphérique, d’une cardiopathie ischémique, d’une infection sévère ou d’une insuffisance hépatique ou rénale. Alternativement, un lavage gastrique peut être envisagé chez les adultes dans l’heure suivant l’ingestion d’un surdosage potentiellement mortel.

En cas d’intoxication aiguë ou chronique par toutes les voies, il faut essayer de maintenir une circulation adéquate vers les parties du corps affectées afin de prévenir l’apparition de la gangrène. Dans le vasospasme artériel sévère, des vasodilatateurs tels que le nitroprussiate de sodium par perfusion intraveineuse ont été administrés; l’héparine et le dextran 40 ont également été préconisés pour minimiser le risque de thrombose. Les analgésiques peuvent être nécessaires pour la douleur ischémique sévère.

L’administration accidentelle de médicaments contenant de l’ergométrine au nouveau-né a été signalée et s’est révélée fatale. Dans ces cas de surdosage néonatal accidentel, des symptômes tels que dépression respiratoire, convulsions, cyanose, oligurie, hypertonie et arythmie cardiaque ont été rapportés. Le traitement a été symptomatique dans la plupart des cas; un soutien respiratoire et cardiovasculaire a été nécessaire.

5. Propriétés pharmacologiques
5.1 Propriétés pharmacodynamiques

Groupe pharmacothérapeutique: Alcaloïdes de l’ergot

Code ATC: G02AB03

L’ergométrine produit une contraction tonique prolongée de l’utérus par des effets agonistes ou agonistes partiels sur les récepteurs 5-HT2 du myomètre et les récepteurs alpha-adrénergiques. Les segments utérins supérieur et inférieur sont stimulés pour se contracter d’une manière tétanique. Contrairement à l’ocytocine, l’ergométrine a un effet sur l’utérus non enceinte. L’ergométrine inhibe la sécrétion de prolactine et peut à son tour réduire la lactation. La stimulation utérine se produit dans les 7 minutes suivant l’injection intramusculaire et presque immédiatement après l’injection intraveineuse. Les contractions utérines soutenues produites par l’ergométrine sont efficaces pour contrôler l’hémorragie utérine.

L’ergométrine a de faibles actions antagonistes des récepteurs dopaminergiques dans certains vaisseaux sanguins. Par rapport aux autres alcaloïdes de l’ergot, les effets de l’ergométrine sur le système cardiovasculaire et le système nerveux central sont moins prononcés. Il a une action agoniste partielle dans les vaisseaux sanguins (moins que l’ergotamine) et a peu ou pas d’action antagoniste sur les récepteurs α-adrénergiques.

5.2 Propriétés pharmacocinétiques

Absorption

L’ergométrine est rapidement absorbée après administration par voie orale ou intramusculaire. L’effet utérotonique peut être observé dans les 10 minutes suivant l’administration orale et dans les 7 minutes suivant l’injection intramusculaire.

Distribution

Le volume moyen de distribution de l’ergométrine à l’état d’équilibre chez l’homme en bonne santé est de 1,04 L / kg. La liaison de l’ergométrine aux protéines plasmatiques est inconnue. L’ergométrine est connue pour traverser le placenta et sa clairance du fœtus est lente. Les concentrations d’ergométrine atteintes chez le fœtus ne sont pas connues. L’ergométrine devrait également être excrétée dans le lait maternel et réduire la sécrétion de lait.

Métabolisme / biotransformation

L’ergométrine est principalement métabolisée dans le foie par l’hydroxylation et la conjugaison de l’acide glucuronique et éventuellement la N-déméthylation. Comme les autres alcaloïdes de l’ergot, c’est un substrat pour les enzymes du CYP3A4.

Élimination

La demi-vie plasmatique de l’ergométrine se situe entre 30 et 120 minutes. Lorsqu’il est administré par voie orale, le médicament est principalement éliminé avec la bile dans les fèces sous forme de 12-hydroxyergométrine glucuronide. Il est éliminé inchangé dans l’urine et peut être détecté jusqu’à 8 heures après l’injection.

5.3 Données de sécurité précliniques

Il n’y a pas de données précliniques pertinentes pour le prescripteur qui s’ajoutent à celles déjà incluses dans d’autres sections du Résumé des Caractéristiques du Produit.

6. Mentions pharmaceutiques
6.1 Liste des excipients

Acide maléique BP QS

Eau pour injections EP à 100%

6.2 Incompatibilités

Ergométrine Injection est incompatible avec divers médicaments en fonction du pH résultant, la température et la concentration des médicaments. Le mélange avec d’autres médicaments dans la même seringue doit donc être évité. L’ergométrine peut toutefois être diluée jusqu’à un volume de 5 ml avec une injection de chlorure de sodium à 0,9% avant l’administration intraveineuse.

6.3 Durée de conservation

36 mois.

6.4 Précautions particulières de conservation

L’ergométrine doit être conservée entre 2 ° C et 8 ° C et protégée de la lumière.

6.5 Nature et contenu de l’emballage

Ampoules en verre transparent de type I de 1 ml. Emballé dans des cartons pour contenir 10 ampoules.

6.6 Précautions particulières d’élimination et de manipulation

Tout médicament non utilisé ou déchet doit être éliminé conformément aux exigences locales.

7. Titulaire de l’autorisation

Hameln Pharmaceuticals SA

Gloucester

Royaume-Uni

8. Numéro (s) d’autorisation de mise sur le marché

01502 / 0008R

9. Date de première autorisation / renouvellement de l’autorisation

10 janvier 1989/25 septembre 2002

10. Date de révision du texte

20/04/2018