Easyhaler budesonide 200 mcg


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1. Nom du médicament

Easyhaler Budesonide 200 microgrammes / dose en poudre pour inhalation.

2. Composition qualitative et quantitative

Une dose mesurée contient 200 microgrammes de budésonide.

Avec l’appareil Easyhaler, la dose délivrée (ex-actionneur) contient la même quantité de substance active que la dose mesurée (ex-réservoir).

Excipient à effet notoire : Lactose monohydraté.

Pour une liste complète des excipients, voir la section 6.1.

3. Forme pharmaceutique

Poudre d’inhalation.

Poudre blanche ou presque blanche.

4. Renseignements cliniques
4.1 Indications thérapeutiques

Traitement de l’asthme persistant léger, modéré et sévère.

(Remarque: Easyhaler Budesonide ne convient pas au traitement des crises d’asthme aiguës.)

4.2 Posologie et mode d’administration

Posologie

L’effet thérapeutique commence après quelques jours de traitement et atteint son maximum après quelques semaines de traitement.

Lors du transfert d’un patient vers Easyhaler Budesonide à partir d’autres dispositifs d’inhalation, le traitement doit être individualisé. La substance active précédente, la posologie et la méthode d’administration doivent être prises en compte.

Les patients doivent recevoir une dose initiale de budésonide inhalé appropriée à la gravité ou au niveau de contrôle de leur maladie. La dose doit être ajustée jusqu’à ce que le contrôle soit atteint et ensuite titrée à la dose la plus faible à laquelle un contrôle efficace de l’asthme est maintenu.

Des doses plus faibles d’Easyhaler Budesonide sont disponibles pour un ajustement posologique approprié, si nécessaire.

La dose initiale pour les adultes (y compris les personnes âgées et les adolescents de 12 à 17 ans) souffrant d’asthme léger (étape 2) et pour les enfants de 6 à 11 ans est de 200 à 400 microgrammes / jour. Si nécessaire, la dose peut être augmentée jusqu’à 800 microgrammes / jour. Pour les patients adultes présentant un asthme modéré (étape 3) et sévère (stade 4), la dose initiale peut atteindre 1600 microgrammes / jour. La dose d’entretien doit être ajustée pour répondre aux besoins d’un patient prenant en compte de la gravité de la maladie et de la réponse clinique du patient.

Dosage deux fois par jour

Adultes atteints d’asthme léger, modéré ou sévère (y compris les personnes âgées et les adolescents de 12 à 17 ans): La dose d’entretien habituelle est de 100 à 400 microgrammes deux fois par jour. Pendant les périodes d’asthme sévère, la dose quotidienne peut être augmentée jusqu’à 1600 microgrammes administrés en doses divisées (deux) et ensuite réduite lorsque l’asthme s’est stabilisé.

Enfants de 6 à 11 ans: La dose d’entretien habituelle est de 100 à 200 microgrammes deux fois par jour. Si nécessaire, la dose quotidienne peut être augmentée jusqu’à 800 microgrammes administrés en doses divisées (deux) et ensuite réduite lorsque l’asthme s’est stabilisé.

Dosage une fois par jour

Adultes atteints d’asthme léger à modéré (y compris les personnes âgées et les adolescents de 12 à 17 ans): Chez les patients qui n’ont jamais reçu de corticostéroïdes inhalés, la dose d’entretien habituelle est de 200 à 400 microgrammes une fois par jour. Chez les patients déjà traités par des corticostéroïdes inhalés (par exemple budésonide ou dipropionate de béclométasone) administrés deux fois par jour, une dose quotidienne pouvant aller jusqu’à 800 microgrammes peut être utilisée.

Enfants de 6 à 11 ans atteints d’asthme léger à modéré: Chez les patients naïfs ou corticostéroïdes inhalés (par ex. Budésonide ou dipropionate de béclométasone) administrés deux fois par jour, la dose d’entretien habituelle est de 200 à 400 microgrammes une fois par jour.

Le patient doit être transféré à une dose quotidienne unique à la même dose quotidienne totale équivalente (en tenant compte du médicament et de la méthode d’administration). La dose doit ensuite être réduite au minimum nécessaire pour maintenir un bon contrôle de l’asthme. Les patients doivent être informés de prendre la dose une fois par jour le soir. Il est important que la dose soit prise régulièrement et à la même heure chaque soir.

Il n’y a pas suffisamment de données pour faire des recommandations pour le transfert des patients de corticostéroïdes inhalés plus récents à Easyhaler Budesonide une fois par jour.

Les patients, en particulier ceux recevant un traitement une fois par jour, doivent être informés que si leur asthme se détériore (fréquence accrue d’utilisation de bronchodilatateurs ou symptômes respiratoires persistants), ils doivent doubler leur dose de corticostéroïdes en administrant deux fois par jour. Ils devraient être avisés de contacter leur médecin dès que possible.

Un bronchodilatateur inhalé à action rapide devrait être disponible pour le soulagement des symptômes aigus d’asthme à tout moment.

Patients maintenus sous glucocorticostéroïdes par voie orale

Le transfert des patients traités par corticostéroïdes oraux vers le corticostéroïde inhalé et leur prise en charge ultérieure nécessitent des soins particuliers. Les patients doivent être dans un état raisonnablement stable avant de commencer une dose élevée de corticoïde inhalé par une administration deux fois par jour en plus de leur dose d’entretien habituelle de corticostéroïdes systémiques. Après environ 10 jours, le retrait du corticostéroïde par voie générale est commencé en réduisant la dose quotidienne progressivement (par exemple 2,5 milligrammes de prednisolone ou l’équivalent chaque mois) au niveau le plus bas possible. Il pourrait être possible de remplacer complètement le corticostéroïde par voie orale par un corticostéroïde inhalé

Méthode d’administration

Pour l’inhalation. Pour une réponse optimale, la poudre pour inhalation Easyhaler Budesonide doit être utilisée régulièrement.

Instructions d’utilisation et de manipulation

Il faut veiller à ce que le patient soit informé de l’utilisation de l’inhalateur par un médecin ou un pharmacien.

Easyhaler est un dispositif inspiré par le flux. Cela signifie que lorsque le patient inhale à travers l’embout buccal, la substance suit l’air inspiré dans les voies respiratoires.

Note: Il est important d’instruire le patient

– Lire attentivement les instructions d’utilisation dans la notice d’information du patient qui est emballée avec chaque inhalateur.

– Il est recommandé de garder l’appareil dans la housse de protection après avoir ouvert la pochette en stratifié pour améliorer la stabilité du produit pendant l’utilisation et rendre l’inhalateur plus inviolable.

– Secouer et actionner l’appareil avant chaque inhalation.

– En position assise ou debout, respirer profondément et profondément à travers l’embout buccal pour s’assurer qu’une dose optimale est administrée aux poumons.

– Ne jamais expirer à travers l’embout buccal car cela entraînerait une réduction de la dose délivrée. Dans ce cas, il est demandé au patient de tapoter l’embout buccal sur la table ou la paume de la main pour vider la poudre, puis de répéter la procédure de dosage.

– Ne jamais actionner l’appareil plus d’une fois sans l’inhalation de la poudre. Dans ce cas, il est demandé au patient de tapoter l’embout buccal sur la table ou la paume de la main pour vider la poudre, puis de répéter la procédure de dosage.

– Toujours replacer le capuchon anti-poussière et fermer le couvercle de protection après utilisation afin d’éviter tout actionnement accidentel de l’appareil (qui pourrait entraîner un surdosage ou un sous-dosage du patient lors de son utilisation ultérieure).

– Rincer la bouche avec de l’eau ou se brosser les dents après avoir inhalé la dose prescrite afin de minimiser le risque de candidose oropharyngée et d’enrouement.

– Nettoyer l’embouchure avec un chiffon sec à intervalles réguliers. L’eau ne doit jamais être utilisée pour le nettoyage car la poudre est sensible à l’humidité.

– Pour remplacer Easyhaler Budesonide lorsque le compteur atteint zéro même si de la poudre peut encore être observée dans l’appareil.

4.3 Contre-indications

Hypersensibilité au budésonide ou à l’excipient mentionné à la rubrique 6.1 (lactose, qui contient de petites quantités de protéines de lait).

4.4 Mises en garde spéciales et précautions d’emploi

Easyhaler Budesonide n’est pas indiqué pour le traitement de la dyspnée aiguë ou de l’état asthmatique. Ces conditions nécessitent un bronchodilatateur à courte durée d’action inhalé.

Les patients doivent savoir que la poudre pour inhalation Easyhaler Budesonide est un traitement prophylactique et doit donc être utilisée régulièrement, même lorsqu’elle est asymptomatique. pour un bénéfice optimal et ne doit pas être arrêté brusquement.

Les patients qui ont nécessité une corticothérapie d’urgence à forte dose ou un traitement prolongé à la dose maximale recommandée de corticostéroïdes en inhalation peuvent également présenter un risque d’altération de la fonction surrénalienne. Ces patients peuvent présenter des signes et des symptômes d’insuffisance surrénale lorsqu’ils sont exposés à un stress sévère. Un traitement corticostéroïde systémique supplémentaire doit être envisagé pendant les périodes de stress ou de chirurgie élective.

Les patients qui ont déjà été dépendants de corticostéroïdes oraux peuvent, à la suite d’une corticothérapie systémique prolongée, éprouver des effets d’altération de la fonction surrénalienne. Le rétablissement peut prendre beaucoup de temps après l’arrêt du traitement par les corticostéroïdes par voie orale et, par conséquent, les patients sous corticoïdes oraux transférés au budésonide peuvent demeurer à risque d’une altération de la fonction corticosurrénale pendant un temps considérable. Dans de telles circonstances, la fonction de l’axe hypothalamo-hypophyso-surrénalien (HPA) doit être surveillée régulièrement.

Au cours du transfert de la thérapie orale à des symptômes de budésonide inhalés peuvent apparaître des symptômes qui ont été précédemment supprimés par un traitement systémique avec des glucocorticostéroïdes, par exemple des symptômes de rhinite allergique, d’eczéma, de douleurs musculaires et articulaires. Un traitement spécifique doit être co-administré pour traiter ces conditions.

Certains patients peuvent se sentir indisposés d’une manière non spécifique lors de l’arrêt des corticostéroïdes systémiques malgré le maintien ou même l’amélioration de la fonction respiratoire. Ces patients doivent être encouragés à poursuivre le traitement par le budésonide inhalé et l’arrêt du corticostéroïde par voie orale à moins qu’il n’y ait des signes cliniques indiquant le contraire, par exemple des signes pouvant indiquer une insuffisance surrénalienne.

Comme avec d’autres thérapies par inhalation, un bronchospasme paradoxal peut survenir, se manifestant par une augmentation immédiate de la respiration sifflante et de l’essoufflement après l’administration. Le bronchospasme paradoxal répond à un bronchodilatateur inhalé à action rapide et doit être traité immédiatement. Le budésonide doit être arrêté immédiatement, le patient doit être évalué et, si nécessaire, un autre traitement doit être instauré.

Lorsque malgré un traitement bien suivi, un épisode aigu de dyspnée se produit, un bronchodilatateur inhalé à action rapide doit être utilisé et une réévaluation médicale doit être envisagée . Si malgré les doses maximales de corticostéroïdes inhalés les symptômes de l’asthme ne sont pas suffisamment contrôlés, les patients peuvent nécessiter un traitement à court terme avec des corticostéroïdes systémiques. Dans un tel cas, il est nécessaire de maintenir la corticothérapie inhalée associée au traitement par voie systémique.

Les effets systémiques des corticostéroïdes inhalés peuvent survenir, en particulier à des doses élevées prescrites pendant des périodes prolongées. Ces effets sont beaucoup moins susceptibles de se produire qu’avec les corticostéroïdes oraux. Les effets systémiques possibles incluent le syndrome de Cushing, les caractéristiques de Cushingoid, la suppression surrénalienne, retard de croissance chez les enfants et les adolescents, diminution de la densité minérale osseuse, cataracte, glaucome et plus rarement, divers effets psychologiques ou comportementaux incluant hyperactivité psychomotrice, troubles du sommeil, anxiété, dépression. ou agression (en particulier chez les enfants).

Il est donc important que la dose de corticostéroïde inhalée soit ajustée à la dose la plus faible permettant de maintenir un contrôle efficace de l’asthme.

Une candidose buccale peut survenir pendant le traitement par des corticostéroïdes inhalés. Pour réduire le risque de candidose buccale et d’enrouement, il faut conseiller aux patients de bien se rincer la bouche ou de se brosser les dents après chaque administration de corticostéroïde inhalé. La candidose buccale peut nécessiter un traitement antifongique approprié et chez certains patients l’arrêt du traitement peut être nécessaire (voir rubrique 4.2).

L’exacerbation des symptômes cliniques de l’asthme peut être due à des infections bactériennes aiguës des voies respiratoires et un traitement avec des antibiotiques appropriés peut être nécessaire. Ces patients peuvent avoir besoin d’augmenter la dose de budésonide inhalé et un court traitement par corticoïdes oraux peut être nécessaire. Un bronchodilatateur inhalé à action rapide devrait être utilisé comme médicament de «secours» pour soulager les symptômes d’asthme aigus.

Soins spéciaux et contrôle thérapeutique spécifique adéquat patients atteints de tuberculose pulmonaire active et quiescente est nécessaire avant de commencer le traitement par Easyhaler Budesonide. De même, les patients présentant des infections fongiques, virales ou autres des voies respiratoires doivent faire l’objet d’une observation attentive et de soins particuliers et ne doivent utiliser Easyhaler Budesonide que s’ils reçoivent également un traitement adéquat pour de telles infections.

Chez les patients présentant une sécrétion excessive de mucus dans les voies respiratoires, un traitement à court terme par des corticostéroïdes oraux peut être nécessaire.

La réduction de la fonction hépatique affecte l’élimination des corticostéroïdes, entraînant un taux d’élimination plus faible et une exposition systémique plus élevée. Les effets systémiques possibles peuvent alors résulter et donc la fonction de l’axe HPA chez ces patients doit être surveillée à intervalles réguliers.

Un traitement concomitant par le kétoconazole, les inhibiteurs de la protéase du VIH ou d’autres inhibiteurs puissants du CYP3A doit être évité. Si cela n’est pas possible, l’intervalle de temps entre l’administration des médicaments en interaction doit être aussi long que possible (voir rubrique 4.5).

Les patients présentant des problèmes héréditaires rares d’intolérance au galactose, un déficit en lactase de Lapp ou une malabsorption du glucose-galactose ne doivent pas prendre ce médicament.

Le lactose, l’excipient du produit, contient de petites quantités de protéines de lait et peut donc provoquer des réactions allergiques.

Population pédiatrique

Il est recommandé de surveiller régulièrement la taille des enfants recevant un traitement prolongé par des corticostéroïdes inhalés. Si la croissance est ralentie, le traitement doit être revu dans le but de réduire la dose de corticoïde inhalé, si possible, à la dose la plus faible permettant de maintenir un contrôle efficace de l’asthme. En outre, il faudrait envisager de référer le patient à un spécialiste des soins respiratoires pédiatriques.

4.5 Interactions avec d’autres médicaments et autres formes d’interaction

Le métabolisme du budésonide est principalement médié par le CYP3A4. Les inhibiteurs de cette enzyme, par exemple l’itraconazole, le kétoconazole, le ritonavir, le nelfinavir, la ciclosporine, l’éthinylestradiol, le cobicistat et la troléandomycine, peuvent donc augmenter plusieurs fois l’exposition systémique au budésonide (voir rubrique 4.4).

Ceci est de peu de signification clinique pour un traitement à court terme (1-2 semaines), mais devrait être pris en compte pour un traitement à long terme.

Un co-traitement avec des produits contenant du cobicistat devrait augmenter le risque d’effets secondaires systémiques. La combinaison doit être évitée à moins que le bénéfice ne l’emporte sur le risque accru d’effets secondaires systémiques des corticostéroïdes, auquel cas les patients doivent être surveillés pour les effets secondaires systémiques des corticostéroïdes.

Comme il n’y a pas de données à l’appui d’une recommandation de dosage, la combinaison doit être évitée. Si cela n’est pas possible, la période entre les traitements doit être aussi longue que possible et une réduction de la dose de budésonide pourrait également être envisagée.

Des données limitées sur cette interaction pour le budésonide inhalé à forte dose indiquent que des augmentations marquées des concentrations plasmatiques (en moyenne quatre fois) peuvent survenir si l’itraconazole, 200 mg une fois par jour, est administré en concomitance avec du budésonide inhalé (dose unique de 1000 μg).

Des concentrations plasmatiques élevées et des effets accrus des corticostéroïdes ont été observés chez des femmes également traitées par des œstrogènes et des stéroïdes contraceptifs, mais aucun effet n’a été observé avec le budésonide et la prise concomitante de contraceptifs oraux combinés à faible dose.

Parce que la fonction surrénale peut être supprimée, un test de stimulation ACTH pour le diagnostic de l’insuffisance hypophysaire pourrait montrer des résultats faux (faibles valeurs).

4.6 Fertilité, grossesse et allaitement

Grossesse

La plupart des résultats d’études épidémiologiques prospectives et de données post-commercialisation mondiales n’ont pas permis de détecter un risque accru d’effets indésirables chez le fœtus et le nouveau-né suite à l’utilisation de budésonide inhalé pendant la grossesse. Il est important que le foetus et la mère maintiennent un traitement adéquat contre l’asthme pendant la grossesse. Comme avec d’autres médicaments administrés pendant la grossesse, le bénéfice de l’administration de budésonide à la mère doit être évalué par rapport aux risques pour le fœtus. La dose efficace la plus faible de budésonide nécessaire pour maintenir un contrôle adéquat de l’asthme doit être utilisée.

Dans les études animales, il a été démontré que les glucocorticostéroïdes induisent des malformations (voir rubrique 5.3). Ceci n’est probablement pas pertinent pour les humains, étant donné les doses recommandées.

Des études animales ont également identifié une augmentation des risques de retard de croissance intra-utérin, de maladie cardiovasculaire chez l’adulte et de modification permanente de la densité des récepteurs glucocorticoïdes, du renouvellement des neurotransmetteurs et du comportement à des expositions inférieures à la dose tératogène.

Allaitement maternel

Le budésonide est excrété dans le lait maternel. Cependant, à des doses thérapeutiques de budésonide, aucun effet sur l’enfant allaité n’est anticipé. Le budésonide peut être utilisé pendant l’allaitement.

Le traitement d’entretien par le budésonide inhalé (200 ou 400 μg deux fois par jour) chez les femmes allaitantes asthmatiques entraîne une exposition systémique négligeable au budésonide chez les nourrissons allaités.

Dans une étude pharmacocinétique, la dose journalière estimée pour le nourrisson était de 0,3% de la dose maternelle quotidienne pour les deux doses, et la concentration plasmatique moyenne chez les nourrissons était estimée à 1/600 des concentrations observées dans le plasma maternel, en supposant une biodisponibilité orale complète. . Les concentrations de budésonide dans les échantillons de plasma des nourrissons étaient toutes inférieures à la limite de quantification.

D’après les données du budésonide inhalé et du fait que le budésonide présente des propriétés pharmacocinétiques linéaires dans les intervalles thérapeutiques après administration nasale, inhalée, orale et rectale, à des doses thérapeutiques de budésonide, l’exposition à l’enfant allaité devrait être faible.

Administration d’inhalation Le budésonide chez les femmes qui allaitent ne devrait être envisagé que si le bénéfice attendu pour la mère est supérieur à tout risque possible pour l’enfant.

4.7 Effets sur l’aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

Aucun effet sur l’aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines n’a été observé.

4.8 Effets indésirables

Les réactions défavorables possibles sont présentées dans l’ordre de classe d’organe de système trié par fréquence.

Très commun (≥1 / 10)

Commun (≥1 / 100 à <1/10)

Peu fréquent (≥1 / 1000 à <1/100)

Rare (≥ 1/10 000 à <1/1 000)

Très rare (<1/10 000)

Inconnu (ne peut être estimé à partir des données disponibles)

Commun

Rare

Rare

Très rare

Pas connu

Infections et infestations

Candidose oropharyngée

Troubles du système immunitaire

réactions d’hypersensibilité (y compris dermatite de contact cutané, urticaire, angio-œdème et réaction anaphylactique)

Troubles endocriniens

hypocorticisme, hypercorticisme, signes et symptômes d’effets systémiques des corticostéroïdes, y compris la suppression des surrénales et le retard de croissance *

Troubles psychiatriques

Anxiété dépression**

changements comportementaux (principalement chez les enfants), agitation, nervosité

hyperactivité psychomotrice, troubles du sommeil, agressivité, irritabilité, psychose

Troubles oculaires

cataracte***

glaucome

Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux

toux, irritation de la gorge

enrouement, dysphonie, bronchospasme (voir rubrique 4.4)

Problèmes gastro-intestinaux

difficulté à avaler

Troubles de la peau et des tissus sous-cutanés

prurit, érythème, ecchymose

Troubles musculo-squelettiques et du tissu conjonctif

spasmes musculaires

diminution de la densité osseuse

Troubles du système nerveux

tremblement

Le traitement par le budésonide inhalé peut entraîner une infection à Candida dans l’oropharynx. L’expérience a montré que l’infection à candida se produit moins souvent lorsque l’inhalation est effectuée avant les repas et / ou lorsque la bouche est rincée après l’inhalation. Dans la plupart des cas, cette condition répond à un traitement antifongique topique sans interrompre le traitement par le budésonide inhalé.

Occasionnellement, des signes ou des symptômes d’effets secondaires systémiques des glucocorticostéroïdes peuvent survenir avec des glucocorticostéroïdes inhalés, probablement en fonction de la dose, du temps d’exposition, de l’exposition concomitante et antérieure aux corticostéroïdes et de la sensibilité individuelle. Ceux-ci peuvent inclure la suppression des surrénales, le retard de croissance chez les enfants et les adolescents, la diminution de la densité minérale osseuse, la cataracte et le glaucome, et la susceptibilité aux infections. La capacité d’adaptation au stress peut être altérée. Les effets systémiques décrits, cependant, sont beaucoup moins susceptibles de se produire avec le budésonide inhalé qu’avec les corticostéroïdes oraux.

* Population pédiatrique

En raison du risque de retard de croissance dans la population pédiatrique, la croissance doit être surveillée comme décrit dans la section 4.4.

** Les essais cliniques avec 13 119 patients sous budésonide inhalé et 7278 patients sous placebo ont été regroupés. La fréquence de l’anxiété était de 0,52% sur le budésonide inhalé et de 0,63% sur le placebo; celui de la dépression était de 0,67% sur le budésonide inhalé et de 1,15% sur le placebo.

*** Dans les études contrôlées par placebo, la cataracte était aussi rarement rapportée dans le groupe placebo.

Déclaration des effets indésirables suspectés

La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Il permet un suivi continu du rapport bénéfice / risque du médicament. Les professionnels de la santé sont invités à signaler tout effet indésirable suspecté par le biais du programme de cartes jaunes, www.mhra.gov.uk/yellowcard.

4.9 Surdosage

Les symptômes de surdosage

La toxicité aiguë du budésonide est faible. L’utilisation chronique à des doses excessives peut entraîner des effets systémiques des glucocorticostéroïdes, tels qu’une susceptibilité accrue à l’infection, l’hypercorticisme et la suppression des surrénales. L’atrophie du cortex surrénalien peut se produire et la capacité à s’adapter au stress peut être altérée.

Prise en charge thérapeutique du surdosage

Un surdosage aigu, même à des doses excessives, ne devrait pas être un problème clinique. Le traitement par budésonide inhalé doit être poursuivi à la dose recommandée pour contrôler l’asthme. La fonction d’axe HPA récupère dans quelques jours.

Dans les situations de stress, il peut être nécessaire d’administrer des corticostéroïdes à titre de précaution (par exemple, de fortes doses d’hydrocortisone). Les patients atteints d’atrophie corticosurrénale sont considérés comme étant dépendant des stéroïdes et doivent être adaptés à la thérapie d’entretien adéquate d’un corticostéroïde par voie générale jusqu’à ce que la maladie se soit stabilisée.

5. Propriétés pharmacologiques
5.1 Propriétés pharmacodynamiques

Groupe pharmacothérapeutique: Glucocorticoïdes. Code ATC: R03BA02.

B u désonide est un glucocorticostéroïde qui possède une action anti-inflammatoire locale élevée.

Effet anti-inflammatoire topique

Le mécanisme d’action exact des glucocorticostéroïdes dans le traitement de l’asthme n’est pas entièrement compris. Les actions anti-inflammatoires, telles que l’inhibition de la libération du médiateur inflammatoire et l’inhibition de la réponse immunitaire à médiation par les cytokines, sont probablement importantes.

Début d’effet

Après une dose unique de budésonide inhalé par voie orale, administrée par inhalation d’un inhalateur de poudre sèche, l’amélioration de la fonction pulmonaire est obtenue en quelques heures. Après l’utilisation thérapeutique du budésonide inhalé par voie orale administré par inhalation d’inhalateurs de poudre sèche, il a été démontré que l’amélioration de la fonction pulmonaire survient dans les deux jours suivant le début du traitement, bien que le bénéfice maximal ne soit pas atteint.

Réactivité des voies respiratoires

Il a également été démontré que le budésonide réduit la réactivité des voies respiratoires à l’histamine et à la méthacholine chez les patients hyperréactifs.

L’asthme induit par l’exercice

Le traitement par le budésonide inhalé a été efficacement utilisé pour la prévention de l’asthme induit par l’exercice.

Fonction d’axe HPA

Une étude chez des volontaires sains avec Easyhaler Budesonide a montré des effets liés à la dose sur le cortisol plasmatique et urinaire. Aux doses recommandées, le budésonide a moins d’effet sur la fonction surrénale que la prednisolone 10 mg, comme le montrent les tests ACTH.

Population pédiatrique

Des données limitées provenant d’études à long terme suggèrent que la plupart des enfants et des adolescents traités avec du budésonide inhalé atteignent leur taille cible adulte. Cependant, une réduction initiale faible mais transitoire de la croissance (environ 1 cm) a été observée. Cela se produit généralement au cours de la première année de traitement (voir rubrique 4.4).

Des examens à la lampe à fente ont été effectués chez 157 enfants (âgés de 5 à 16 ans), traités avec une dose quotidienne moyenne de 504 μg pendant 3 à 6 ans. Les résultats ont été comparés avec 111 enfants asthmatiques appariés selon l’âge. Le budésonide inhalé n’était pas associé à une augmentation de la cataracte sous-capsulaire postérieure.

5.2 Propriétés pharmacocinétiques

L’activité de Easyhaler Budesonide est due à la substance active mère, le budésonide, qui est fournie sous la forme d’un mélange de deux épimères (22R et 22S). Dans les études d’affinité pour les récepteurs des glucocorticoïdes, la forme 22R est deux fois plus active que l’épimère 22S. Ces deux formes de budésonide ne s’interconvertissent pas. La demi-vie terminale est la même pour les deux épimères (2-3 heures). Chez les patients asthmatiques, environ 15 à 25% de la dose de budésonide inhalée d’Easyhaler atteint les poumons. La fraction la plus importante de la dose inhalée est retenue dans l’oropharynx et avalée si la bouche n’est pas rincée.

Absorption:

Après l’administration orale de budésonide, la concentration plasmatique maximale est atteinte en environ 1-2 heures et la disponibilité systémique absolue est de 6-13%. Dans le plasma, 85-95% du budésonide est lié aux protéines. En revanche, la concentration plasmatique maximale est atteinte 30 minutes après l’inhalation. La plus grande partie du budésonide administré aux poumons est absorbée par voie systémique.

Distribution:

Le budésonide a un volume de distribution d’environ 3 L / kg. La liaison aux protéines plasmatiques est en moyenne de 85 à 90%.

Biotransformation et élimination:

Le budésonide est principalement éliminé par métabolisme. Le budésonide est rapidement et largement métabolisé dans le foie par l’intermédiaire du cytochrome P4503A4 en deux principaux métabolites. L’activité glucocorticoïde in vitro de ces métabolites est inférieure à 1% de celle du composé parent. Une inactivation métabolique négligeable a été observée dans les préparations pulmonaires et sériques humaines.

Le budésonide est excrété dans l’urine et les fèces sous forme de métabolites conjugués et non conjugués.

Linéarité

La cinétique du budésonide est proportionnelle à la dose à des doses cliniquement pertinentes.

Population pédiatrique

Le budésonide a une clairance systémique d’environ 0,5 L / min chez les enfants asthmatiques âgés de 4 à 6 ans. Par kg de poids corporel, les enfants ont une clairance supérieure d’environ 50% à celle des adultes. La demi-vie terminale du budésonide après inhalation est d’environ 2,3 heures chez les enfants asthmatiques. C’est à peu près la même chose que chez les adultes en bonne santé.

Populations particulières de patients

L’exposition au budésonide peut être augmentée chez les patients atteints d’une maladie du foie.

5.3 Données de sécurité précliniques

Les données non cliniques sur le budésonide ne révèlent aucun risque particulier pour l’homme d’après les études conventionnelles de pharmacologie de sécurité, de toxicité à doses répétées, de génotoxicité ou de potentiel cancérogène.

Dans des études animales sur la toxicité pour la reproduction, il a été montré que les glucocorticostéroïdes tels que le budésonide induisaient des malformations (fente palatine, malformations squelettiques). Cependant, ces résultats chez l’animal ne semblent pas pertinents pour les humains, étant donné les doses recommandées.

6. Mentions pharmaceutiques
6.1 Liste des excipients

Lactose monohydraté (qui contient de petites quantités de protéines de lait).

6.2 Incompatibilités

N’est pas applicable.

6.3 Durée de conservation

Durée de conservation du médicament tel que conditionné pour la vente: 3 ans.

Durée de conservation après première ouverture du sachet en stratifié: 6 mois. Ne pas stocker au-dessus de 30 ° C et protéger de l’humidité.

6.4 Précautions particulières de conservation

Comme emballé pour la vente

Stocker dans l’emballage d’origine.

Pour les conditions de stockage après la première ouverture du médicament, voir rubrique 6.3.

6.5 Nature et contenu de l’emballage

La poudre multidose L’inhalateur se compose de sept pièces en plastique et d’un ressort en acier inoxydable. Les matières plastiques de l’inhalateur sont les suivantes: overcap – polyester; couvercle de la chambre de vrac – LDPE; chambre à vrac – le polycarbonate; cylindre de dosage et roue de comptoir – l’acétal; embouchure – styrène butadiène; bouchon anti-poussière polypropylène. Les matériaux plastiques de la couverture protectrice sont le polypropylène et l’élastomère thermoplastique. L’inhalateur est scellé dans une poche en stratifié (PET, Al et PE) et emballé avec ou sans couvercle de protection dans une boîte en carton.

Paquets:

Easyhaler Budesonide 200 microgrammes / dose poudre pour inhalation:

• 200 doses + couvercle de protection

• 200 doses

• 2 x 200 doses

Toutes les présentations ne peuvent pas être commercialisées.

6.6 Précautions particulières d’élimination et de manipulation

Pas d’exigences particulières.

7. Titulaire de l’autorisation

Orion Corporation

Orionintie 1

FI-02200 Espoo

Finlande

8. Numéro (s) d’autorisation de mise sur le marché

PL27925 / 0009

9. Date de première autorisation / renouvellement de l’autorisation

29/11/2007

10. Date de révision du texte

11/2016