Diazepam desitin 5 mg solution rectale


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1. Nom du médicament

Diazépam Desitin ® 5 mg solution rectale

2. Composition qualitative et quantitative

Diazépam 5 mg dans 2,5 ml

Pour la liste complète des excipients, voir la section 6.1.

3. Forme pharmaceutique

solution rectale

solution limpide, incolore ou légèrement jaunâtre dans les tubes rectaux

4. Renseignements cliniques
4.1 Indications thérapeutiques

Convulsions épileptiques et fébriles; pour soulager les spasmes musculaires causés par le tétanos; comme sédatif dans les interventions chirurgicales et dentaires mineures, utilisation initiale dans l’anxiété et l’agitation, lorsque le trouble est grave, invalidant ou soumettant l’individu à une extrême détresse. Diazépam Desitin peut être utilisé dans ces indications lorsqu’un effet rapide est requis, mais lorsque l’injection intraveineuse est impraticable ou indésirable.

Diazepam Desitin peut être particulièrement utile pour le traitement immédiat des convulsions chez les enfants.

4.2 Posologie et mode d’administration

Pour l’administration rectale seulement. Les tubes sont à usage unique seulement.

La dose habituelle est de 0,25 à 0,5 mg / kg. Le dosage dépend de l’âge, du poids et de la réponse individuelle. Diazepam Desitin est également disponible en doses unitaires de 10 mg. Pour les doses de 10 mg Diazepam Desitin 10 mg Rectal solution est recommandée. Parce que Diazepam Desitin sont fournis dans des doses unitaires fixes de 5 et 10 mg, la dose est obtenue en arrondissant vers le haut à la dose disponible suivante.

Doses recommandées:

Enfants:

Moins de 10 kg (moins d’un an): non recommandé.

10 à 15 kg (1 à 3 ans): un 5 mg

Insérer le tube à moitié pour marquer sur la buse.

Plus de 15 kg (sur 3 ans): un tube de 10 mg de Diazépam Desitin 10 mg Rectal doit être utilisé.

Adultes:

deux tubes de 10 mg de Diazépam Desitin 10 mg Rectal solution doivent être utilisés.

Si aucun effet n’est observé après 10 minutes, la dose peut être répétée chez les enfants ou un tube supplémentaire de 10 mg de Diazepam Desitin 10 mg Rectal solution administrée aux adultes. La dose peut être répétée toutes les 12 heures. En cas de doses initialement plus élevées ou d’administration répétée, la respiration doit être surveillée.

Si les convulsions ne sont toujours pas contrôlées, d’autres mesures anticonvulsives doivent être mises en place.

Les patients âgés et affaiblis ne devraient pas recevoir plus de la moitié de la dose adulte habituelle.

La réduction du dosage peut également être nécessaire chez les patients présentant un dysfonctionnement hépatique ou rénal.

Le traitement doit être aussi court que possible. La dose la plus faible pouvant contrôler les symptômes doit être utilisée.

Le patient doit être réévalué régulièrement et le besoin de poursuivre le traitement doit être évalué, en particulier si le patient ne présente aucun symptôme.

4.3 Contre-indications

Hypersensibilité connue aux benzodiazépines ou à l’un des excipients.

Myasthénie grave.

Insuffisance respiratoire sévère

syndrome d’apnée du sommeil

insuffisance hépatique sévère

Comme Diazepam Desitin contient de l’alcool benzylique, les produits ne doivent pas être utilisés chez les bébés prématurés.

4.4 Mises en garde spéciales et précautions d’emploi

Le diazépam doit être utilisé avec précaution chez les patients présentant un dysfonctionnement rénal ou hépatique, une insuffisance pulmonaire chronique, un glaucome à angle fermé ou des modifications organiques du cerveau, en particulier l’artériosclérose.

Le diazépam peut augmenter les effets d’autres dépresseurs du SNC, leur utilisation simultanée doit être évitée.

Comme c’est le cas avec d’autres benzodiazépines, l’utilisation du diazépam peut être associée à une amnésie antérograde et le diazépam ne doit pas être utilisé en cas de perte ou de deuil, car les ajustements psychologiques peuvent être inhibés.

Le diazépam n’est pas recommandé pour le traitement primaire de la maladie psychotique. Le diazépam ne doit pas être utilisé dans des états phobiques ou obsessionnels, ni être utilisé seul dans le traitement de la dépression ou de l’anxiété associée à la dépression en raison du risque de suicide qui se déclenche chez ce groupe de patients. Le diazépam doit être utilisé avec une extrême prudence chez les patients ayant des antécédents d’abus d’alcool ou de drogues.

Comme avec les autres benzodiazépines, une prudence extrême s’impose en cas de prescription de diazépam chez les patients présentant des troubles de la personnalité. Les effets désinhibiteurs des benzodiazépines peuvent se manifester par la précipitation du suicide chez les patients déprimés ou qui manifestent un comportement agressif envers soi-même et les autres.

Le diazépam ne devrait pas être administré aux enfants sans une évaluation attentive de la nécessité de le faire; la durée du traitement doit être réduite au minimum. Les personnes âgées devraient recevoir une dose réduite (voir posologie). Une dose plus faible est également recommandée chez les patients souffrant d’insuffisance respiratoire chronique en raison du risque de dépression respiratoire. Le diazépam n’est pas indiqué pour traiter les patients atteints d’insuffisance hépatique grave, car ils peuvent provoquer une encéphalopathie.

Le potentiel de dépendance du diazépam est faible lorsqu’il est limité à une utilisation à court terme. Les symptômes de sevrage peuvent survenir avec les benzodiazépines après l’utilisation normale de doses thérapeutiques pendant de courtes périodes seulement et peuvent comprendre des maux de tête, des douleurs musculaires, une anxiété extrême, de la tension, de l’agitation, de la confusion et de l’irritabilité. Dans les cas graves, les symptômes suivants peuvent apparaître: déréalisation, dépersonnalisation, hyperacousie, engourdissement et picotement des extrémités, hypersensibilité à la lumière, voix et contact physique, hallucinations ou crises d’épilepsie. Cela devrait être pris en compte lors du traitement des patients pendant plus de quelques jours.

Insomnie rebond et anxiété: un syndrome transitoire par lequel les symptômes qui ont conduit à un traitement avec une benzodiazépine se reproduisent sous une forme améliorée, peuvent survenir à l’arrêt du traitement. Il peut être accompagné par d’autres réactions, y compris les changements d’humeur, l’anxiété ou les troubles du sommeil et l’agitation. Étant donné que le risque de phénomène de sevrage / phénomène de rebond est plus important après l’arrêt brusque du traitement, il est recommandé de diminuer progressivement la dose.

Une perte d’efficacité des effets hypnotiques des benzodiazépines peut survenir après une utilisation répétée pendant quelques semaines.

Lorsque des benzodiazépines ayant une longue durée d’action sont utilisées, il est important de mettre en garde contre le passage à une benzodiazépine de courte durée, car des symptômes de sevrage peuvent apparaître.

Amnésie

Les benzodiazépines peuvent induire une amnésie antérograde. La condition survient le plus souvent plusieurs heures après l’ingestion du produit (voir également Effets indésirables).

Réactions psychiatriques et paradoxales

Des réactions comme l’agitation, l’agitation, l’irritabilité, l’agressivité, l’illusion, les colères, les cauchemars, les hallucinations, les psychoses, les comportements inappropriés et d’autres effets indésirables sur le comportement peuvent survenir lors de l’utilisation de benzodiazépines. Dans ce cas, l’utilisation du médicament doit être interrompue.

Ils sont plus susceptibles de se produire chez les enfants et les personnes âgées.

Diazepam Desitin contient plus de 10% d’alcool.

4.5 Interactions avec d’autres médicaments et autres formes d’interaction

Une sédation accrue ou une dépression respiratoire et cardiovasculaire peut survenir si le diazépam est administré avec d’autres médicaments dépresseurs du SNC (p. Ex. Antipsychotiques, anxiolytiques, sédatifs, antidépresseurs, hypnotiques, analgésiques narcotiques, anesthésiques, antiépileptiques, antihistaminiques sédatifs) ou avec des agents qui interfèrent métabolisme par les enzymes hépatiques (par exemple l’isoniazide, le disulfirame, la cimétidine, l’oméprazole, les contraceptifs oraux). Dans le cas des analgésiques narcotiques, l’augmentation de l’euphorie peut également entraîner une augmentation de la dépendance psychique. Il a été démontré que la cimétidine et l’oméprazole réduisent la clairance des benzodiazépines et peuvent potentialiser leur action alors que des inducteurs connus des enzymes hépatiques, par exemple la rifampicine, peuvent augmenter la clairance des benzodiazépines.

L’effet sédatif peut être amélioré lorsque le produit est utilisé en combinaison avec de l’alcool. Cela affecte la capacité de conduire ou d’utiliser des machines. La prise concomitante avec de l’alcool n’est pas recommandée.

Le métabolisme du diazépam est accéléré par la théophylline et le tabagisme.

Le diazépam peut interagir avec d’autres médicaments métabolisés par le foie, entraînant une inhibition (lévodopa) ou une potentialisation (phénytoïne, myorelaxants).

4.6 Grossesse et allaitement

Il n’y a aucune preuve concernant la sécurité du diazépam pendant la grossesse. Il ne devrait pas être utilisé surtout au cours des premier et troisième trimestres, sauf si le bénéfice est considéré comme l’emportant sur le risque.

Les femmes en âge de procréer devraient être averties de contacter leur médecin si elles ont l’intention de devenir ou de suspecter qu’elles sont enceintes.

Chez l’homme, il semblerait que le risque d’anomalies congénitales dues à l’ingestion de doses thérapeutiques de benzodiazépines soit faible, bien que quelques études épidémiologiques aient mis en évidence un risque accru de fente palatine. Des cas d’anomalies congénitales, d’arriération mentale et de nystagmus néonatal ont été rapportés chez des enfants exposés à la prénatale après un surdosage et une intoxication aux benzodiazépines.

Si le produit est administré pendant la phase tardive de la grossesse ou pendant le travail à fortes doses ou à de faibles doses répétées hypothermie, hypotonie et dépression respiratoire modérée, on peut s’attendre à des irrégularités du coeur fœtal et à un faible allaitement chez le nouveau-né. à l’action pharmacologique du composé.

De plus, les nourrissons nés de mères ayant pris des benzodiazépines de manière chronique au cours des derniers stades de la grossesse peuvent avoir développé une dépendance physique et présenter un risque d’apparition de symptômes de sevrage dans la période postnatale.

Le diazépam est excrété dans le lait maternel et son utilisation pendant l’allaitement doit donc être évitée.

Diazepam Desitin contient de l’alcool benzylique. L’alcool benzylique peut traverser le placenta. La toxicité possible pour les bébés prématurés doit être prise en compte après l’administration de Diazepam Desitin avant ou pendant le travail.

4.7 Effets sur l’aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

La sédation, l’amnésie, une altération de la concentration et une altération de la fonction musculaire peuvent affecter la capacité à conduire ou à utiliser des machines. Si la durée du sommeil est insuffisante, la probabilité de perte de vigilance peut être augmentée. Les patients traités par Diazepam Desitin ne doivent pas conduire ou utiliser de machines pendant au moins 24 heures après l’administration de la dernière dose.

4.8 Effets indésirables

Les patients âgés ou affaiblis sont particulièrement sensibles aux effets secondaires et peuvent nécessiter des doses plus faibles.

Troubles cardiovasculaires

Rares: Hypotension, bradycardie, douleur thoracique.

Sang et les troubles du système lymphatique

Rares: dyscrasies sanguines, y compris thrombocytopénie

Troubles oculaires

Fréquent: double vision .

Rare: Autres troubles visuels

Troubles musculo-squelettiques, du tissu conjonctif et des os

Fréquent: Faiblesse musculaire.

Troubles psychiatriques

Fréquent: vigilance réduite, émotions nouées, confusion, amnésie antérograde, réactions paradoxales *.

Chez les patients sensibles, une dépression inaperçue peut devenir évidente.

Troubles du système nerveux

Fréquent: sédation, somnolence, maux de tête, étourdissements (avec risque de chute chez les personnes âgées), ataxie, troubles de l’élocution, tremblements, fatigue et effet de gueule de bois.

Rare: bouche sèche.

Problèmes gastro-intestinaux

Rares: Nausées, vomissements, douleurs épigastriques, obstipation, diarrhée.

Troubles hépato-biliaires

Rare: jaunisse cholestatique, ictère hépato-cellulaire.

Troubles de la peau et des tissus sous-cutanés

Les réactions cutanées allergiques, y compris l’urticaire et l’œdème de Quincke, sont très rares.

Troubles rénaux et urinaires

Rare: Rétention urinaire

Système reproducteur et troubles mammaires

Rares: Changements de la libido, troubles menstruels.

Troubles respiratoires

Rares: spasme laryngé, dépression respiratoire et apnée.

Troubles généraux

Rare: augmentation de l’appétit.

L’utilisation (même à des doses thérapeutiques) peut conduire au développement d’une dépendance physique: l’arrêt du traitement peut entraîner des phénomènes de sevrage ou de rebond (voir “Mises en garde spéciales et précautions particulières d’emploi”). La dépendance psychique peut se produire. L’abus de benzodiazépines a été signalé.

* Des réactions paradoxales (agitation, agitation, irritabilité, instabilité, agressivité, rage, idées délirantes, cauchemars, psychoses, hallucinations, comportements inappropriés) peuvent survenir avec les benzodiazépines et sont plus fréquentes chez les enfants et les personnes âgées.

4.9 Surdosage

a) Les symptômes

Le surdosage se manifeste généralement par des degrés de dépression du système nerveux central allant de la somnolence au coma. Dans les cas bénins, les symptômes incluent la somnolence, la confusion mentale et la léthargie, dans les cas plus graves, les symptômes peuvent inclure l’ataxie, l’hypotonie, l’hypotension, la dépression respiratoire, rarement le coma et très rarement la mort.

b) Traitement

Dans la prise en charge d’un surdosage avec un médicament, il convient de garder à l’esprit que plusieurs agents peuvent avoir été pris.

Après un surdosage par ingestion orale, les vomissements doivent être induits (dans l’heure qui suit) si le patient est conscient ou si un lavage gastrique est entrepris avec les voies respiratoires protégées si le patient est inconscient. S’il n’y a aucun avantage à vider l’estomac, il faut donner du charbon actif pour réduire l’absorption. Le traitement est symptomatique. La respiration, la fréquence cardiaque, la pression artérielle et la température corporelle doivent être surveillées et des mesures de soutien doivent être prises pour maintenir la fonction cardiovasculaire et respiratoire. Le flumazénil est indiqué pour contrer l’effet dépressif central des benzodiazépines.

5. Propriétés pharmacologiques

Antiépileptique (N03AE),

Médicament anxiolytique (N05BA)

5.1 Propriétés pharmacodynamiques

Le diazépam est une substance psychotrope de la classe des benzodiazépines-1,4 ayant des propriétés marquées de suppression de la tension, de l’agitation et de l’anxiété ainsi que des effets sédatifs et hypnotiques. De plus, le diazépam présente des propriétés de myorelaxant et d’anticonvulsif. Il est utilisé dans le traitement à court terme des états d’anxiété et de tension, comme sédatif et prémédication, dans le contrôle des spasmes musculaires et dans la prise en charge des symptômes de sevrage de l’alcool.

Le diazépam se lie à des récepteurs spécifiques du système nerveux central et d’organes périphériques particuliers. Les récepteurs des benzodiazépines dans le SNC ont un lien fonctionnel étroit avec les récepteurs du système émetteur GABA-ergic. Après liaison au récepteur des benzodiazépines, le diazépam augmente l’effet inhibiteur de la transmission du GABA-ergique.

5.2 Propriétés pharmacocinétiques

Après l’administration rectale de la solution, le diazépam est absorbé rapidement et presque complètement du rectum.

Le début de l’effet thérapeutique se produit dans quelques minutes d’administration rectale. La rapidité de l’élévation du taux sérique après l’administration rectale correspond approximativement à celle qui suit une dose intraveineuse, mais les concentrations plasmatiques maximales sont plus faibles après les tubes rectaux qu’après l’administration intraveineuse. Chez les adultes, les concentrations plasmatiques maximales après l’administration de 10 mg de diazépam en solution rectale sont atteintes après environ 10 à 30 minutes (environ 150 à 400 ng / ml).

Le diazépam est fortement lié aux protéines (95-99%). Le volume de distribution est compris entre 0,95 et 2 l / kg selon l’âge. Le diazépam est lipophile et pénètre rapidement dans le liquide céphalo-rachidien. Le diazépam et son principal métabolite, le N-desméthyldiazépam, traversent le placenta et sont sécrétés dans le lait maternel.

Le diazépam est principalement métabolisé dans le foie. Ses métabolites, le N-desméthyldiazépam (nordiazépam), le témazépam et l’oxazépam, qui apparaissent dans les urines sous forme de glucuronides, sont également des substances pharmacologiquement actives. Seulement 20% des métabolites sont détectés dans l’urine dans les 72 premières heures.

Le diazépam a une demi-vie biphasique avec une phase initiale de distribution rapide suivie d’une phase d’élimination terminale prolongée de 1 à 2 jours. Pour les métabolites actifs N-desméthyldiazépam, témazépam et oxazépam, les demi-vies sont de 30 à 100 heures, de 10 à 20 heures et de 5 à 15 heures, respectivement.

L’excrétion est principalement rénale et également partiellement biliaire. Il dépend de l’âge ainsi que de la fonction hépatique et rénale.

Le métabolisme et l’élimination chez le nouveau-né sont nettement plus lents que chez les enfants et les adultes. Chez les personnes âgées, l’élimination est prolongée d’un facteur de 2 à 4. Chez les patients présentant une insuffisance rénale, l’élimination est également prolongée. Chez les patients présentant des troubles hépatiques (cirrhose du foie, hépatite), l’élimination est prolongée d’un facteur 2.

5.3 Données de sécurité précliniques

Les études de toxicité chronique chez les animaux n’ont démontré aucune preuve de changements induits par les médicaments. Il n’y a pas d’études animales à long terme pour étudier le potentiel cancérogène du diazépam. Plusieurs études ont mis en évidence un potentiel faiblement mutagène à des doses bien supérieures à la dose thérapeutique humaine.

La tolérabilité locale a été étudiée après des doses uniques et répétées dans le sac conjonctival des lapins et dans le rectum des chiens. Seule une irritation minimale a été observée. Il n’y avait pas de changements systémiques.

6. Mentions pharmaceutiques
6.1 Liste des excipients

L’alcool benzylique

Éthanol (96%)

Propylène glycol

Acide benzoique

Benzoate de sodium

Eau purifiée

6.2 Incompatibilités

Aucun connu

6.3 Durée de conservation

3 années.

6.4 Précautions particulières de conservation

Ne pas stocker au-dessus de 25 ° C.

L’exposition à court terme à des températures plus élevées (par exemple en cas d’urgence) est sans conséquence.

6.5 Nature et contenu de l’emballage

Paquet de 5 tubes rectaux. Chaque tube contient 2,5 ml de solution.

Les tubes sont en polyéthylène basse densité.

6.6 Précautions particulières d’élimination et de manipulation

La feuille devrait être enlevée seulement avant utilisation.

La solution est administrée par voie rectale. Les adultes devraient être en position latérale; les enfants devraient être en position couchée ou latérale.

a) Déchirez le paquet de papier d’aluminium. Dévissez le bouchon et retirez-le.

b) Insérez la buse du tube complètement dans le rectum. Pour les enfants de moins de 15 kg, insérer seulement à mi-chemin. Tenez le tube avec le bec vers le bas. Le contenu du tube doit être complètement vidé en exerçant une pression ferme avec l’index et le pouce.

c) Pour éviter l’aspiration, maintenir la pression sur le tube jusqu’à ce qu’il soit retiré du rectum. Pressez ensemble les fesses des patients pendant une courte période.

7. Titulaire de l’autorisation

Desitin Arzneimittel GMBH

Weg beim Jäger 214

22335 Hambourg

Allemagne

8. Numéro (s) d’autorisation de mise sur le marché

PL 14040/0001

9. Date de première autorisation / renouvellement de l’autorisation

17/09/2006

10. Date de révision du texte

04/12/2011