Comprimés pelliculés de chlorhydrate de celiprolol 200 mg


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1. Nom du médicament

Celiprolol hydrochloride 200 mg comprimés pelliculés

2. Composition qualitative et quantitative

Chaque comprimé contient 200 mg de chlorhydrate de celiprolol.

Pour la liste complète des excipients, voir la section 6.1

3. Forme pharmaceutique

Comprimé pelliculé

Comprimés enrobés d’un film biconvexe de couleur jaune en forme de capsule, portant l’inscription «200» d’un côté de la ligne de rupture et une ligne de rupture profonde de l’autre côté.

Le comprimé peut être divisé en doses égales.

4. Renseignements cliniques
4.1 Indications thérapeutiques

Celiprolol est indiqué pour le traitement de l’hypertension.

4.2 Posologie et mode d’administration

Adultes: La dose initiale est de 200 mg par voie orale, pris une fois par jour avec un verre d’eau. Le celiprolol doit être pris au lever, une heure avant les repas ou deux heures après les repas. Si la réponse est inadéquate, la dose peut être augmentée à 400 mg une fois par jour, après 2 à 4 semaines de traitement avec 200 mg une fois par jour. Il peut falloir plusieurs semaines de traitement pour que l’effet anti-hypertenseur du celiprolol soit pleinement établi. Il n’y a pas de limite pour la durée du traitement. Cela dépend de la nature et de la gravité de la maladie. Le traitement par celiprolol ne doit pas être interrompu brutalement, mais il doit être interrompu progressivement (c.-à-d. Sur une période de 7 à 10 jours), car l’arrêt brusque du traitement peut entraîner une aggravation aiguë de l’état du patient.

Chez les patients hypertendus, un traitement supplémentaire avec d’autres agents anti-hypertenseurs selon les recommandations cliniques est possible, en particulier avec des diurétiques. Quand une combinaison est initiée, une surveillance accrue de la pression artérielle est recommandée

Personnes âgées

La pharmacocinétique du celiprolol n’est pas significativement différente chez les personnes âgées, mais une surveillance étroite des patients âgés doit être exercée, car les fonctions rénales et hépatiques peuvent être diminuées dans cette population.

Posologie en cas d’insuffisance rénale: La dose de celiprolol doit être réduite de moitié chez les patients dont la clairance de la créatinine est de 15 à 40 ml / minute. , la fréquence cardiaque doit être surveillée et le traitement doit être reconsidéré en cas de bradycardie (moins de 50-55 battements par minute au repos).

Le celiprolol n’est pas recommandé chez les patients dont la clairance de la créatinine est inférieure à 15 ml / minute. Une surveillance attentive de ces patients est recommandée jusqu’à ce que les taux sanguins à l’état d’équilibre soient atteints. Une réduction de la posologie peut être nécessaire chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère, voir rubrique 4.4.

Posologie en cas d’insuffisance hépatique: Les patients présentant une insuffisance hépatique doivent également être surveillés attentivement après le début du traitement et une posologie réduite doit être envisagée.

Enfants: Non recommandé.

4.3 Contre-indications

Hypersensibilité au chlorhydrate de céliprolol ou à l’un des excipients mentionnés à la rubrique 6.1.

– Celiprolol est également contre-indiqué chez les patients présentant:

– bloc cardiaque du deuxième ou du troisième degré;

– Bradycardie sévère (<45-50 battements par minute);

– Syndrome sinusal (y compris le bloc sino-auriculaire);

– Phéochromocytome non traité (le celiprolol ne peut être administré qu’une fois les récepteurs alpha bloqués);

– Acidose métabolique;

– Hypotension (tension artérielle systolique inférieure à 100 mmHg);

– Troubles circulatoires artériels périphériques graves

– Insuffisance cardiaque non contrôlée

– Choc cardiogénique;

– Insuffisance rénale sévère avec clairance de la créatinine inférieure à 15 ml par minute; et

– Épisode aigu d’asthme, asthme bronchique sévère et maladie pulmonaire obstructive chronique sévère.

– Les stades tardifs de la maladie occlusive artérielle périphérique et le syndrome de Raynaud

Celiprolol ne doit pas être prescrit chez les patients traités par la théophylline.

4.4 Mises en garde spéciales et précautions d’emploi

Bien que les bêta-bloquants cardiaques sélectifs puissent avoir moins d’effet sur la fonction pulmonaire que les bêta-bloquants non sélectifs, ils devraient être évités chez les patients présentant une bronchopneumopathie chronique obstructive et chez les patients ayant des antécédents de bronchospasme ou d’asthme bronchique, à moins que il y a des raisons cliniques impérieuses pour leur utilisation. Lorsque de telles raisons existent, le celiprolol peut être utilisé mais avec la plus grande prudence sous la supervision d’un spécialiste. L’étiquette portera l’avertissement suivant: Si vous avez des antécédents d’asthme ou si vous avez une respiration sifflante, demandez à votre médecin avant de prendre ce médicament.

La pharmacocinétique n’est pas significativement différente chez les personnes âgées, mais ces patients doivent être régulièrement surveillés et dûment pris en compte pour la diminution de la fonction rénale et hépatique dans ce groupe d’âge. Le celiprolol peut être utilisé chez les patients présentant une insuffisance rénale légère ou modérée, car le celiprolol est éliminé par les voies d’excrétion rénale et non rénale. Une réduction de la posologie de moitié peut être appropriée chez les patients dont la clairance de la créatinine est comprise entre 15 et 40 ml par minute. Cependant, une surveillance attentive de ces patients est recommandée jusqu’à ce que les niveaux de sang à l’état d’équilibre soient atteints, ce qui serait généralement dans une semaine. Le celiprolol n’est pas recommandé chez les patients dont la clairance de la créatinine est inférieure à 15 ml par minute. Les patients atteints d’insuffisance hépatique doivent également être surveillés attentivement après le début du traitement et une dose réduite doit être envisagée.

Le traitement initial de l’hypertension maligne sévère doit être conçu de manière à éviter la réduction de la pression artérielle diastolique avec altération des mécanismes d’autorégulation.

Chez les patients présentant une insuffisance coronarienne, le traitement ne doit pas être interrompu brutalement.

L’arrêt soudain des bêta-bloquants chez les patients atteints de cardiopathie ischémique peut entraîner l’apparition de crises angineuses d’augmentation de la fréquence ou de la gravité ou une détérioration de l’état cardiaque. Bien qu’aucun effet indésirable dû à l’arrêt brusque du celiprolol n’ait été étudié dans les essais cliniques, le traitement doit être progressivement réduit sur 1 à 2 semaines, en même temps, si nécessaire, un traitement de substitution pour prévenir l’exacerbation de l’angine de poitrine.

Le traitement par celiprolol doit être signalé à l’anesthésiste avant l’anesthésie générale. S’il est décidé de retirer le médicament avant la chirurgie, il faut attendre 48 heures entre la dernière dose et l’anesthésie. La poursuite du blocage bêta réduit le risque d’arythmie pendant l’induction et l’intubation, bien que la tachycardie réflexe puisse être atténuée et que le risque d’hypotension puisse être augmenté (voir «Interactions»). En cas de poursuite du traitement par le celiprolol, des précautions particulières doivent être prises lors de l’utilisation d’agents anesthésiques tels que l’éther, le cyclopropane ou le trichloréthylène (voir rubrique 4.5 Interactions avec d’autres médicaments et autres formes d’interaction). Le patient peut être protégé contre les réactions vagales par l’administration intraveineuse d’atropine.

Le celiprolol ne doit être utilisé qu’avec prudence chez les patients présentant une insuffisance cardiaque congestive bien contrôlée (patients traités par digitaliques et / ou diurétiques) ou ayant des antécédents d’asthme sous surveillance médicale stricte. Les signes de décompensation doivent être considérés comme un signal d’arrêt du traitement.

Chez les patients présentant des troubles circulatoires périphériques (maladie ou syndrome de Raynaud, claudication intermittente), les bêta-bloquants doivent être utilisés avec une grande prudence, car ils peuvent aggraver ces troubles. Une surveillance étroite est recommandée.

Le celiprolol peut induire une bradycardie. Si la fréquence du pouls diminue à moins de 50-55 battements par minute au repos et que le patient présente des symptômes liés à la bradycardie, le dosage doit être réduit. Le traitement par le celiprolol doit être arrêté si la fréquence cardiaque diminue à moins de 45 battements par minute.

En raison de son effet négatif sur le temps de conduction, Celiprolol doit être utilisé avec précaution chez les patients présentant un bloc AV de premier degré.

Les bêta-bloquants peuvent augmenter le nombre et la durée des crises angineuses chez les patients atteints d’angine de Prinzmetal, en raison de la vasoconstriction de l’artère coronaire médiée par les récepteurs alpha. L’utilisation de médicaments bloquant les récepteurs β-1 sélectifs des récepteurs adrénergiques tels que le celiprolol peut être envisagée chez ces patients, mais le plus grand soin doit être apporté.

Les bêta-bloquants peuvent dans certains cas provoquer le psoriasis, aggraver les symptômes de la maladie préexistante ou conduire à un exanthème ressemblant au psoriasis. Les patients ayant des antécédents de psoriasis ne doivent prendre le celiprolol qu’après un examen attentif.

Le celiprolol doit être utilisé avec précaution chez les patients atteints d’un phéochromocytome traité et ne doit pas être administré avant la mise en place d’un alpha-bloquant. Une surveillance étroite est recommandée.

Les bêta-bloquants peuvent augmenter la sensibilité aux allergènes et la sévérité des réactions anaphylactiques. Les patients ayant des antécédents d’hypersensibilité sévère et les patients subissant un traitement de désensibilisation peuvent souffrir de réactions anaphylactiques sévères.

Les bêta-bloquants doivent être utilisés avec précaution chez les patients présentant un diabète sucré apparent ou latent car des conditions hypoglycémiques sévères sont possibles ou des symptômes d’hypoglycémie (comme la tachycardie) peuvent être masqués (un contrôle régulier de la glycémie est nécessaire) (voir section 4.5 autres médicaments et autres formes d’interaction).

En cas de traitement par des ß-bloquants (par exemple le celiprolol), les symptômes de la thyrotoxicose (trachycardie et tremblement) peuvent être masqués.

Les patients présentant une insuffisance hépatique ou rénale doivent être surveillés attentivement après le début du traitement.

Le celiprolol peut donner une réaction positive lorsque des tests de dépistage de drogues sont effectués dans un sport de compétition, car les bêta-bloquants peuvent être restreints dans certains sports. Les concurrents devraient vérifier auprès des autorités sportives compétentes.

4.5 Interactions avec d’autres médicaments et autres formes d’interaction

Combinaisons non recommandées

Le celiprolol ne doit pas être prescrit chez les patients traités par la théophylline (voir rubrique 4.3 Contre-indications).

Il a été démontré que la biodisponibilité du celiprolol est altérée lorsqu’il est administré avec de la nourriture. La co-administration de chlorthalidone et d’hydrochlorothiazide réduit également la biodisponibilité du celiprolol.

Les antagonistes du canal calcique tels que le vérapamil (et dans une moindre mesure le diltiazem) et les bêta-bloquants ralentissent tous deux la conduction AV et dépriment la contractilité myocardique par différents mécanismes. Lorsque l’on passe du vérapamil au celiprolol et inversement, il est recommandé d’attendre entre l’arrêt de l’un et le début de l’autre. L’administration concomitante des deux médicaments n’est pas recommandée et ne doit être initiée que par une surveillance ECG. Ni le bêta-bloquant ni le bloqueur des canaux calciques ne doivent être administrés par voie intraveineuse dans les 48 heures suivant l’arrêt de l’autre. Les patients présentant des anomalies de conduction préexistantes ne doivent pas recevoir les deux médicaments ensemble.

En cas de choc ou d’hypotension due à la floctafénine, les bêta-bloquants peuvent réduire l’efficacité des médicaments utilisés pour compenser ces symptômes.

Les glycosides de la digitale, en association avec des médicaments bloquant les récepteurs bêta-adrénergiques, peuvent augmenter le temps de conduction AV.

Fingolimod: L’utilisation concomitante du fingolimod et des bêtabloquants peut potentialiser les effets de la bradycardie et n’est pas recommandée. Lorsqu’une telle co-administration est jugée nécessaire, une surveillance appropriée au début du traitement, c’est-à-dire au moins une nuit, est recommandée.

Les bêta-bloquants peuvent exacerber l’hypertension rebond qui peut suivre le retrait de la clonidine. Si les deux médicaments sont co-administrés, le médicament bloquant les récepteurs β-adrénergiques doit être retiré plusieurs jours avant l’arrêt de la clonidine.

Il existe un risque théorique que l’administration concomitante d’inhibiteurs de la monoamine-oxydase et de fortes doses d’inhibiteurs bêta-adrénergiques, même s’ils sont cardio-sélectifs, puisse provoquer une hypotension et ne soit donc pas recommandée.

Interactions avec les inhibiteurs organiques des polypeptides anioniques (OATP):

Le celiprolol est un substrat des transporteurs de mise à jour intestinaux OPTP, spécifiquement OATP1A2 et OATP2B1. Les inhibiteurs de l’OATP peuvent entraîner une diminution de l’absorption du celiprolol. Il a été démontré que les jus d’agrumes diminuent l’absorption du celiprolol par le tractus gastro-intestinal en inhibant l’activité de l’agent de mise à jour de l’OATP2B1, entraînant une diminution d’environ 90% de l’ASC et de la Cmax . Les patients devraient être avisés d’éviter de telles boissons.

Précautions d’emploi

Des précautions doivent être prises pour prescrire des inhibiteurs bêta-adrénergiques avec des antiarythmiques de classe I (disopyramide, quinidine) et des antiarythmiques de classe III (amiodarone), car une hypotension, une bradycardie ou d’autres arythmies cardiaques et / ou une insuffisance cardiaque peuvent survenir. Certains médicaments antiarythmiques (disopyramide, quinidine, amiodarone, sotalol) peuvent provoquer des torsades de pointes. Par conséquent, la surveillance ECG est nécessaire. En cas de torsade de pointes, l’administration d’antiarythmiques n’est pas recommandée.

Les bêta-bloquants peuvent intensifier les effets hypoglycémiants de l’insuline et des antidiabétiques oraux, et la posologie des antidiabétiques peut donc nécessiter un ajustement. De plus, les bêta-bloquants peuvent masquer les symptômes de thyréotoxicose ou d’hypoglycémie (en particulier, tachycardie).

Le traitement par les bêta-bloquants doit être signalé à l’anesthésiste avant l’anesthésie générale car il peut atténuer la tachycardie réflexe et augmenter le risque d’hypotension (voir rubrique 4.4 “Mises en garde spéciales et précautions particulières d’emploi”). Par conséquent, avant d’administrer des agents anesthésiques, l’anesthésiste doit être informé. Un anesthésique ayant un effet inotrope négatif minimal doit de préférence être utilisé (voir rubrique 4.4 Mises en garde spéciales et précautions particulières d’emploi).

Interactions avec des inhibiteurs / inducteurs de la glycoprotéine P:

L’utilisation concomitante avec des médicaments qui inhibent la P-gp (p. Ex. Le vérapamil, l’érythromycine, la clarithromycine, la ciclosporine, la quinidine, le kétoconazole et l’itraconazole) est susceptible d’entraîner une augmentation des concentrations plasmatiques de celiprolol. L’administration concomitante de 100 mg de celiprolol et de 200 mg d’inhibiteur de la P-g itraconazole a entraîné une augmentation de 80% de l’ASC du celiprolol. Une réduction de la dose de celiprolol pourrait être envisagée en cas d’utilisation concomitante avec des médicaments qui inhibent la P-gp.

L’utilisation concomitante avec des médicaments qui induisent la P-gp (p. Ex. La rifampicine et le millepertuis) pourrait entraîner une diminution des concentrations plasmatiques de celiprolol. L’administration concomitante de 200 mg de celiprolol et de 600 mg de rifampicine pendant 5 jours consécutifs a entraîné une diminution de 40% de l’ASC du celiprolol. Un effet plus prononcé après un traitement prolongé par la rifampicine ne peut être exclu. Un ajustement posologique du celiprolol peut être nécessaire lorsque le traitement par un médicament inducteur de la P-gp est initié ou arrêté.

Prendre en compte

Un traitement concomitant par des antagonistes des canaux calciques dihydropyridines, tels que la nifédipine, peut augmenter le risque d’hypotension et une insuffisance cardiaque peut survenir chez les patients présentant une insuffisance cardiaque latente ou non contrôlée. La pression artérielle doit être étroitement surveillée en cas d’administration concomitante de dérivés de celiprolol et de dihydropyridine, en particulier lorsque le traitement est initié.

L’administration simultanée de celiprolol et de la restérine, d’alpha-méthyldopa, de guanfacine, de clonidine ou de glucosides digitaliques peut entraîner une réduction excessive de la fréquence cardiaque ou une augmentation du temps de conduction auriculo-ventriculaire.

Celiprolol peut augmenter l’effet des médicaments antihypertenseurs qui sont donnés simultanément.

L’administration simultanée de celiprolol et d’adrénaline, de noradrénaline ou d’autres agents sympathomimétiques (p. Ex. Ceux contenus dans les médicaments contre la toux ou les gouttes pour le nez et les yeux) peut neutraliser les effets des bêtabloquants.

L’administration simultanée de vasodilatateurs, d’antidépresseurs tricycliques, de barbituriques, de phénothiazines et d’autres antidépresseurs ainsi que d’alcool peut augmenter l’effet hypotenseur orthostatique du celiprolol.

Les médicaments inhibant la prostaglandine synthétase, tels que l’ibuprofène ou l’indométhacine, peuvent diminuer les effets hypotenseurs des médicaments bloquant les récepteurs bêta-adrénergiques.

Un traitement concomitant par la méfloquine peut provoquer une bradycardie.

4.6 Fertilité, grossesse et allaitement

Grossesse

L’innocuité du produit celiprolol pour utilisation chez la femme enceinte n’a pas été établie. Une évaluation d’études expérimentales chez l’animal n’indique pas d’effets nocifs directs ou indirects en ce qui concerne la reproduction, le développement de l’embryon ou du fœtus, le déroulement de la gestation et le développement péri- et post-natal.

Cependant, les médicaments bloquant les bêta-adrénocepteurs en général ont été associés à une perfusion placentaire réduite, ce qui peut entraîner la mort fœtale intra-utérine, des accouchements prématurés et immatures. Celiprolol ne doit donc pas être utilisé pendant la grossesse à moins qu’il n’y ait aucune alternative plus sûre.

Chez le nouveau-né des mères traitées, l’activité bêta-bloquante persiste plusieurs jours après la naissance, ce qui peut entraîner un risque accru de complications cardiaques et pulmonaires chez le nouveau-né au cours de la période postnatale (voir la section 4.9 Surdosage).

En général, les bêta-bloquants réduisent la perfusion placentaire, ce qui peut entraîner la mort fœtale intra-utérine, l’accouchement prématuré et prématuré. Le volume plasmatique ne doit pas être augmenté car il existe un risque d’œdème pulmonaire aigu. En outre, des effets indésirables (notamment hypoglycémie, bradycardie et détresse respiratoire) peuvent survenir chez le fœtus et le nouveau-né. Par conséquent, une surveillance étroite du nouveau-né est recommandée pendant les 3 à 5 premiers jours de la vie.

Lorsqu’il est administré dans les 48 heures suivant l’accouchement d’un patient obstétrical, on peut observer une hypotension et une bradycardie chez le nourrisson.

Lactation

La plupart des bêtabloquants passeront dans le lait maternel, bien qu’à des degrés variables. Les informations sur l’excrétion du celiprolol dans le lait maternel sont insuffisantes.

Le risque d’hypoglycémie et de bradycardie chez le nourrisson n’a pas été évalué. Un risque pour les nouveau-nés / nourrissons ne peut pas être exclu.

L’utilisation de Celiprolol n’est donc pas recommandée chez les femmes qui allaitent.

4.7 Effets sur l’aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

Il a été démontré que la capacité de conduire est peu susceptible d’être altérée chez les patients prenant Celiprolol. Cependant, il faut tenir compte du fait que des vertiges occasionnels ou de la fatigue peuvent survenir ainsi que le risque de tremblements, de maux de tête ou de troubles de la vision. Si cela est affecté, les patients doivent être avisés de ne pas conduire ou utiliser de machines.

4.8 Effets indésirables

Les bloqueurs bêta-adrénergiques peuvent masquer les symptômes de thyréotoxicose ou d’hypoglycémie (en particulier, tachycardie).

Des effets secondaires occasionnels, habituellement légers et transitoires, se sont produits. Ceux-ci incluent le mal de tête, les bouffées de chaleur, l’asthénie, le vertige, la fatigue, la somnolence et l’insomnie (perturbations de sommeil). Des effets secondaires supplémentaires associés à l’activité de l’agoniste bêta-2, aux tremblements et aux palpitations ont été rapportés. Ces effets n’exigent habituellement pas l’arrêt du traitement.

Des bronchospasmes, des éruptions cutanées et / ou des troubles visuels ont été rapportés en association avec l’utilisation de bêtabloquants. Celiprolol devrait être arrêté si ces effets se produisent.

Les effets indésirables suivants ont été observés pendant le traitement par le celiprolol et d’autres bêta-bloquants aux fréquences suivantes.

Les fréquences des événements indésirables sont classées selon les critères suivants: Très fréquent (≥1 / 10), commun (≥1 / 100, <1/10), peu fréquent (≥1 / 1000, <1/100), rare (≥ 1 / 10.000, <1/1000), très rare (<1/10 000), Inconnu (ne peut être estimé à partir des données disponibles).

Troubles du métabolisme et de la nutrition

Fréquence indéterminée: Hypoglycémie, Hyperglycémie

Le diabète sucré latent peut apparaître et le diabète sucré apparent peut s’aggraver.

Les bêta-bloquants peuvent masquer les symptômes d’hypoglycémie ou de thyréotoxicose (en particulier la tachycardie et les tremblements).

Troubles psychiatriques

Fréquent: une dépression a été rapportée.

Peu fréquent: insomnie

Très rare: psychoses

Inconnu: hallucinations, cauchemar, diminution de la libido

Troubles du système nerveux

Fréquent: céphalées et vertiges, somnolence, cauchemars et insomnie (troubles du sommeil), tremblements et sensation de froid aux extrémités ont été rapportés, paresthésie, asthénie.

Très rare: confusion

Inconnu: syncope

Troubles oculaires

Inconnu: troubles de la vision, troubles visuels incluant des xérophtalmies; yeux secs (à prendre en compte si le patient utilise des lentilles de contact).

Troubles de l’oreille et du labyrinthe

Rare: acouphène

Troubles cardiaques

Fréquent: une diminution significative de la pression artérielle, y compris en position debout (hypotension orthostatique), a été rapportée.

Peu fréquent: palpitations

Rare: ralentissement de la conduction AV, augmentation de l’insuffisance cardiaque avec œdème périphérique et / ou dyspnée d’effort. Les extrémités cyanotiques. Chez les patients sensibles: la précipitation du bloc AV existant.

Fréquence indéterminée: bradycardie, insuffisance cardiaque, arythmie

Troubles vasculaires

Fréquent: chasse d’eau chaude. Chez les patients sensibles: exacerbation de la claudication intermittente La maladie de Raynaud a été rapportée.

Peu fréquent: Extrémités froides, hypotension

Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux

Peu fréquent: Dyspnée

Rares: pneumopathie d’hypersensibilité, dyspnée asthmatique en particulier chez les patients souffrant d’asthme bronchique ou antécédents de troubles asthmatiques.

Fréquence indéterminée: Pneumonie interstitielle, bronchospasme.

Problèmes gastro-intestinaux

Fréquent: nausées, vomissements, douleurs abdominales et gêne abdominale peuvent apparaître, sécheresse de la bouche.

Rare: constipation.

Inconnu: diarrhée.

Troubles hépatobiliaires

Inconnu: augmentation des transaminases

Troubles de la peau et des tissus sous-cutanés

Fréquent: éruption cutanée, prurit, hyperhidrose, érythème

Rares: réactions cutanées allergiques (p. Ex. Démangeaisons, flush, urticaire, purpura).

Très rare: Les bétabloquants peuvent causer le psoriasis dans des cas isolés, aggraver les symptômes de cette maladie ou conduire à la formation d’exanthèmes psoriasiformes.

Troubles musculo-squelettiques et du tissu conjonctif

Fréquent: crampes musculaires

Peu fréquent: arthralgie

Rare: faiblesse musculaire.

Fréquence indéterminée: lupus érythémateux disséminé

Système reproducteur et troubles mammaires

Fréquent: dysfonction érectile

Rare: impuissance masculine, diminution de la libido

Troubles généraux et anomalies au site d’administration

Fréquent: fatigue.

Enquêtes

Fréquent: Une augmentation des anticorps antinucléaires (ANA) a été observée, sa pertinence clinique n’est pas claire.

Des anticorps antinucléaires ont été observés, syndrome du lupus exceptionnel et réversible

Fréquence indéterminée: augmentation des transaminases hépatiques

Déclaration des effets indésirables suspectés

La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Il permet un suivi continu du rapport bénéfice / risque du médicament. Les professionnels de la santé sont invités à signaler tout effet indésirable suspecté via le programme de carte jaune à l’adresse suivante: www.mhra.gov.uk/yellowcard

4.9 Surdosage

Aucune donnée n’est disponible concernant le surdosage chez l’homme.

Les symptômes les plus communs à attendre après un surdosage avec un médicament bloquant les récepteurs bêta-adrénergiques sont la bradycardie, l’hypotension, le bronchospasme et l’insuffisance cardiaque aiguë.

Le traitement général doit être symptomatique et de soutien et être effectué sous surveillance étroite, avec un lavage gastrique, du charbon actif et un laxatif pour empêcher l’absorption de tout médicament encore présent dans le tractus gastro-intestinal.

L’hémodialyse ou l’hémoperfusion peuvent être envisagées.

La bradycardie ou les réactions vagales étendues doivent être traitées avec de l’atropine intraveineuse, 1-2 mg. La stimulation cardiaque doit être envisagée dans la bradycardie réfractaire et le blocage cardiaque. L’hypotension doit être traitée par des substituts plasmatiques ou plasmatiques et, si nécessaire, par des catécholamines intraveineuses, y compris la dopamine et la dobutamine.

Le glucagon est le traitement de choix pour l’hypotension sévère, l’insuffisance cardiaque ou le choc cardiogénique. Un bolus de 2-10 mg IV chez les adultes (50-150 microgrammes / kg chez un enfant) doit être suivi par une perfusion de 1-5 mg / heure (50 microgrammes / kg / heure), titré à la réponse clinique. Remarque les flacons contiennent normalement 1 mg = 1 unité et d’autres traitements peuvent être plus pratique à utiliser. Certains patients ne répondent pas au glucagon et si le vomissement survient sans amélioration de la pression artérielle, il est peu probable que le glucagon soit bénéfique. Les effets indésirables de l’administration de glucagon comprennent le vomissement, l’hyperglycémie, l’hypokaliémie et l’hypocalcémie.

Si le glucagon n’est pas disponible ou s’il y a une bradycardie grave et une hypotension, qui n’est pas améliorée par le glucagon, utiliser l’isoprénaline à partir d’un débit de perfusion de 5-10 microgrammes / minute (0,02 microgrammes / kg / min chez les enfants jusqu’à 0,5 microgrammes / kg / min) et augmenté si nécessaire en fonction de la réponse clinique. De fortes doses (jusqu’à 800 microgrammes / min) ont été rapportées nécessaires à certaines occasions. L’isoprénaline peut être inefficace pour améliorer la pression artérielle malgré l’augmentation de la fréquence cardiaque.

Dans l’hypotension sévère, un support inotrope supplémentaire peut être nécessaire avec un agoniste bêta tel que la dobutamine 2,5-40 microgrammes / kg / min (adultes et enfants). D’autres inotropes tels que la dopamine, l’adrénaline (épinéphrine) ou la noradrénaline (norépinéphrine) peuvent parfois être bénéfiques ou envisager l’utilisation d’une pompe à ballonnet intra-aortique pour maintenir un débit cardiaque adéquat. La prise en charge des cas d’hypotension sévère et de choc cardiogénique doit être discutée avec votre service local de lutte antipoison au UK NPIS 0844 892 0111.

En cas de décompensation cardiaque chez le nouveau-né de mère traitée par des bêta-bloquants, il convient d’administrer:

• Glucagones, 0,3 mg / kg

• Hospitalisation dans une unité de soins intensifs,

• Isoprénaline: le traitement est généralement nécessaire à un dosage élevé. Par conséquent, le suivi des patients dans une unité de soins spécialisés est recommandé.

5. Propriétés pharmacologiques
5.1 Propriétés pharmacodynamiques

Groupe pharmacothérapeutique: Agents bloquants, sélectifs

Code ATC: C07A B08

Mode d’action

Le celiprolol est un antagoniste vasomoteur sélectif des récepteurs adrénergiques bêta-1, avec une activité partielle des agonistes bêta-2 indiquée dans l’hypertension légère à modérée. On pense que l’activité de l’agoniste bêta-2 explique ses propriétés vasodilatatrices douces. Il abaisse la pression artérielle chez les patients hypertendus au repos et à l’exercice. Les effets sur la fréquence cardiaque et le débit cardiaque dépendent du niveau de base du tonus sympathique préexistant.

Dans des conditions de stress telles que l’exercice, le celiprolol atténue les réponses chronotropes et inotropes à la stimulation sympathique. Cependant, au repos, une altération minimale de la fonction cardiaque est observée.

Il n’a pas été démontré que le traitement par le celiprolol ait un effet indésirable sur les profils lipidiques plasmatiques.

5.2 Propriétés pharmacocinétiques

Celiprolol est un composé hydrophile qui est incomplètement absorbé par le tractus gastro-intestinal. La biodisponibilité du celiprolol administré par voie orale varie de 30 à 70% selon la dose administrée. La demi-vie plasmatique est d’environ 5-6 heures et les effets pharmacodynamiques sont présents pendant au moins 24 heures. À des concentrations plasmatiques de 0,11 à 0,86 μmol / L, le celiprolol est lié à environ 25% aux protéines plasmatiques humaines. Après une administration quotidienne, le celiprolol est seulement légèrement métabolisé avant d’être excrété dans la bile et l’urine en quantités presque égales.

Il a été démontré que la biodisponibilité du celiprolol est altérée lorsqu’il est administré avec de la nourriture. L’administration concomitante de chlorthalidone, d’hydrochlorothiazide et de théophylline réduit également la biodisponibilité du celiprolol.

5.3 Données de sécurité précliniques

Les données précliniques ne révèlent aucun risque particulier pour l’homme d’après les études conventionnelles de pharmacologie de sécurité, de toxicité à doses répétées, de génotoxicité, de potentiel carcinogène et de toxicité pour la reproduction.

6. Mentions pharmaceutiques
6.1 Liste des excipients

La cellulose microcristalline

Mannitol

Croscarmellose sodique

Silice colloïdale anhydre

Stéarate de magnésium

Matériel de revêtement de film:

Hypromellose

Dioxyde de titane (E171)

Macrogol 400

Quinoline jaune (E104)

6.2 Incompatibilités

N’est pas applicable.

6.3 Durée de conservation

3 années.

6.4 Précautions particulières de conservation

Stocker dans le récipient d’origine

6.5 Nature et contenu de l’emballage

Blisters comprenant un film de PVC blanc opaque avec un support en feuille d’aluminium recouvert d’une laque de thermoscellage.

Paquet de 10, 20, 28, 30, 50, 56 et 100 comprimés.

6.6 Précautions particulières d’élimination et de manipulation

Pas d’exigences particulières.

7. Titulaire de l’autorisation

Ranbaxy (UK) Limitée

5ème étage, Hyde Park, Hayes 3

11 chemin Millington

Hayes, UB3 4AZ

Royaume-Uni

8. Numéro (s) d’autorisation de mise sur le marché

PL 14894/0045

9. Date de première autorisation / renouvellement de l’autorisation

27/06/2007

10. Date de révision du texte

20/07/2017