Comprimés enrobés de sulfate de quinine 300 mg


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1. Nom du médicament

Comprimés enrobés de sulfate de quinine 300mg

2. Composition qualitative et quantitative

Quinine Sulfate BP 300 mg

Pour des excipients voir 6.1

3. Forme pharmaceutique

Comprimé enrobé pour usage oral.

4. Renseignements cliniques
4.1 Indications thérapeutiques

Pour le traitement du paludisme à falciparum.

Traitement et prévention des crampes nocturnes des jambes chez les adultes et les personnes âgées, lorsque les crampes entraînent une interruption régulière du sommeil (voir rubriques 4.2 et 4.4).

4.2 Posologie et mode d’administration

Pour le traitement du paludisme à falciparum

Adultes: 600 mg (deux comprimés) toutes les huit heures pendant sept jours.

Enfants: 10 mg / kg de poids corporel toutes les huit heures pendant sept jours.

Pour le traitement et la prévention des crampes nocturnes dans les jambes

Adultes (y compris les personnes âgées):

La dose recommandée est de 200 mg au coucher. La dose maximale est de 300 mg.

Enfants de moins de dix ans: Non recommandé

Une réduction de la fréquence des crampes dans les jambes peut prendre jusqu’à 4 semaines pour apparaître. Les patients doivent être étroitement surveillés pendant les premiers stades du traitement pour les effets indésirables. Après un essai initial de 4 semaines, le traitement devrait être arrêté s’il n’y a aucun avantage. Le traitement doit être interrompu à environ trois mois d’intervalle pour réévaluer le bénéfice du traitement.

4.3 Contre-indications

La quinine est contre-indiquée chez les patients ayant des antécédents d’hypersensibilité à la quinine ou à l’un des excipients du comprimé, dans l’acouphène ou la névrite optique, dans la myasthénie grave et en présence d’hémolyse ou d’hémoglobinurie. Comme la quinine a été impliquée dans la précipitation de la fièvre bilieuse hémoglobinurique , elle est généralement contre-indiquée chez les patients ayant déjà subi une attaque.

4.4 Mises en garde spéciales et précautions d’emploi

Avant utilisation pour les crampes nocturnes aux jambes, les risques, qui incluent des effets indésirables et des interactions significatives (voir rubriques 4.5 et 4.8), doivent être soigneusement pris en compte par rapport aux bénéfices potentiels. Ces risques sont susceptibles d’être particulièrement préoccupants chez les personnes âgées. La quinine ne doit être envisagée que lorsque les crampes sont très douloureuses ou fréquentes, lorsque d’autres causes traitables de crampes ont été exclues et lorsque les mesures non pharmacologiques n’ont pas fonctionné. Le sulfate de quinine ne doit pas être utilisé pour cette indication pendant la grossesse (voir rubrique 4.6).

La quinine peut provoquer une thrombocytopénie grave, imprévisible et potentiellement mortelle, qui est considérée comme une réaction d’hypersensibilité idiosyncratique. La quinine ne doit pas être prescrite ou administrée à des patients qui ont déjà présenté une réaction indésirable à la quinine, y compris celle de l’eau tonique ou d’autres boissons. Les patients doivent être avisés d’arrêter le traitement et de consulter un médecin si des signes de thrombocytopénie tels que des ecchymoses ou des saignements inexpliqués se produisent.

Troubles cardiaques

La quinine a des effets prolongeant l’intervalle QT en fonction de la dose. La prudence est recommandée chez les patients présentant des conditions prédisposant à l’allongement de l’intervalle QT et chez les patients ayant un bloc auriculo-ventriculaire. La quinine doit être utilisée avec précaution chez les patients souffrant de fibrillation auriculaire, de bloc cardiaque, d’autres anomalies de la conduction cardiaque ou d’autres maladies cardiaques graves. La quinine peut provoquer une hypoprothrombinémie et augmenter les effets des anticoagulants.

La quinine a été impliquée dans la précipitation de la fièvre bilieuse hémoglobinurique lorsqu’elle est administrée pendant des périodes prolongées, bien que, dans certains cas, un déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase ait pu être impliqué. Les patients présentant un déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase peuvent être exposés à un risque accru d’hémolyse pendant le traitement par la quinine et peuvent développer une anémie hémolytique aiguë.

En raison de la présence de lactose, les patients présentant des problèmes héréditaires rares d’intolérance au galactose, un déficit en lactase de Lapp ou une malabsorption du glucose-galactose ne doivent pas prendre ce médicament.

L’administration de quinine peut donner lieu à un cinchonisme, qui est généralement plus sévère en cas de surdosage, mais peut également survenir à des doses thérapeutiques normales. Les patients doivent être avertis de ne pas dépasser la dose prescrite, en raison de la possibilité d’effets secondaires graves et irréversibles en cas de surdosage. Le traitement des crampes nocturnes doit être arrêté si des symptômes de cinchonisme apparaissent. Ces symptômes incluent des acouphènes, une déficience auditive, des maux de tête, des nausées et une vision perturbée (voir rubriques 4.8 et 4.9).

Une hypersensibilité à la quinine peut également survenir avec des symptômes de cinchonisme associés à de l’urticaire, des bouffées congestives, des prurits, des éruptions cutanées, de la fièvre, un œdème de Quincke et de l’asthme.

Ce médicament contient du benzoate de méthyle hydroxyle (E218) qui peut provoquer des réactions allergiques (éventuellement retardées).

Ce médicament contient de la tartrazine (E102) pouvant provoquer des réactions allergiques.

4.5 Interactions avec d’autres médicaments et autres formes d’interaction

Effet d’autres médicaments sur la quinine

La quinine est métabolisée par les voies hépatiques oxydatives du cytochrome P450, principalement par le CYP3A4. Il existe un potentiel d’augmentation de la toxicité de la quinine associée à l’utilisation concomitante d’inhibiteurs puissants du CYP3A4, notamment des médicaments antifongiques azolés et des inhibiteurs de la protéase du VIH.

Des taux sériques de quinine sous-optimaux peuvent résulter de l’utilisation concomitante d’inducteurs du CYP3A4, qui comprennent la rifampicine, les barbituriques, la carbamazépine et la phénytoïne.

Des précautions doivent être prises lorsque la quinine est utilisée en association avec d’autres substrats du CYP3A4, en particulier ceux provoquant un allongement de l’intervalle QT.

Autres interactions médicamenteuses

Amantadine: clairance rénale réduite de l’amantadine avec risque de toxicité de l’amantadine (y compris maux de tête, nausées, vertiges).

Analgésiques: risque accru d’arythmies ventriculaires avec le lévacétylméthadol (éviter l’utilisation concomitante).

Antiarythmique: augmentation de la concentration plasmatique de flécaïnide. Risque accru d’arythmies ventriculaires avec d’autres médicaments prolongeant l’intervalle QT, y compris l’amiodarone (évitez l’utilisation concomitante). L’utilisation concomitante de quinidine peut augmenter la possibilité de cinchonisme.

Antibactériens: augmentation de l’élimination de la quinine associée à la rifampicine. Il y a un risque accru d’arythmies ventriculaires avec la moxifloxacine.

Anticoagulants: la quinine peut provoquer une hypoprothrombinémie et renforcer les effets des anticoagulants.

La prudence est recommandée lors de l’administration de quinine avec des médicaments qui pourraient prolonger l’intervalle QT.

La quinine peut augmenter les taux de phénobarbital et de carbamazépine. Les patients doivent être étroitement surveillés pendant l’utilisation concomitante de la quinine avec ces agents.

Anti-histaminiques: risque accru d’arythmies ventriculaires avec l’astémizole et la terfénadine.

Autres antipaludiques: La quinine peut être associée à d’autres antipaludiques, par exemple la chloroquine, l’halofantrine et la méfloquine (risque accru de convulsions), mais cela ne devrait pas empêcher leur utilisation dans les cas graves. La quinine peut augmenter la concentration plasmatique de la méfloquine. La chloroquine et la quinine semblent être antagonistes lorsqu’elles sont administrées ensemble contre le paludisme à P. falciparum. Il y a un risque accru d’arythmies ventriculaires avec l’halofantrine.

Antipsychotiques: risque accru d’arythmie ventriculaire avec le pimozide ou la thioridazine (éviter l’utilisation concomitante).

Glycosides cardiaques: La quinine peut augmenter la concentration plasmatique de digoxine et il a été recommandé que la dose d’entretien de la digoxine soit réduite de moitié pendant le traitement concomitant.

Médicaments de guérison des ulcères: la cimétidine inhibe le métabolisme (augmentation de la concentration plasmatique de quinine).

La quinine peut diminuer les concentrations plasmatiques de ciclosporine.

L’utilisation simultanée avec des hypoglycémiants oraux peut augmenter le risque d’hypoglycémie.

La quinine améliore les effets neuromusculaires du suxaméthonium.

4.6 Grossesse et allaitement

De fortes doses de quinine peuvent induire l’avortement. Des malformations congénitales des nerfs optiques et auditifs ont été signalées après l’échec de la quinine à induire l’avortement. Le sulfate de quinine ne devrait pas être utilisé pendant la grossesse à moins que les avantages l’emportent sur les risques. Cependant, la grossesse chez un patient atteint de paludisme n’est généralement pas considérée comme une contre-indication à l’utilisation de la quinine et ne devrait pas être refusée aux femmes enceintes présentant un paludisme potentiellement mortel si d’autres agents ne sont pas appropriés. Le sulfate de quinine ne doit pas être utilisé pendant la grossesse pour traiter les crampes.

Le sulfate de quinine est excrété dans le lait maternel, mais aucun problème chez les humains n’a été signalé. Les nourrissons présentant un risque de carence en glucose-6-phosphate déshydrogénase ne doivent pas être allaités tant que cette maladie ne peut être exclue. Cependant, le sulfate de quinine ne devrait pas être donné aux mères infirmières à moins que le bénéfice l’emporte sur les risques.

4.7 Effets sur l’aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

La quinine peut causer des troubles visuels et des vertiges. Par conséquent, les patients doivent être informés que s’ils sont affectés, ils ne doivent pas conduire ou utiliser de machines.

4.8 Effets indésirables

Classe d’organe système MedDRA

Réaction indésirable

Troubles du système sanguin et lymphatique

Thrombocytopénie, coagulation intravasculaire, hypoprothrombinémie, hémoglobinurie, oligurie, syndrome hémolytique et urémique, pancytopénie, hémolyse, agranulocytose, purpura thrombocytopénique

Troubles du système immunitaire

Réactions d’hypersensibilité généralisées, y compris œdème angioneurotique et fièvre

Troubles du métabolisme et de la nutrition

Hypoglycémie

Troubles psychiatriques

Agitation, confusion

Troubles du système nerveux

Maux de tête, vertige

Troubles oculaires

Vision floue, perception de couleur défectueuse, constriction du champ visuel

Troubles de l’oreille et du labyrinthe

Acouphènes, troubles auditifs

Troubles cardiaques

Troubles de la conduction auriculo-ventriculaire, hypotension, allongement de l’intervalle QT, élargissement du complexe QRS et aplatissement de l’onde T

Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux

Bronchospasme

Problèmes gastro-intestinaux

Nausées, vomissements, diarrhée, douleurs abdominales

Troubles de la peau et des tissus sous-cutanés

Rinçage, éruption cutanée, urticaire, dermatite eczémateuse, œdème, érythème, lichen plan, prurit, photosensibilité

Troubles musculo-squelettiques et du tissu conjonctif

Faiblesse musculaire, aggravation de la myasthénie

Troubles rénaux et urinaires

Insuffisance rénale, insuffisance rénale aiguë

Déclaration des effets indésirables suspectés

La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Il permet un suivi continu du rapport bénéfice / risque du médicament. Les professionnels de la santé sont invités à signaler tout effet indésirable suspecté par le biais du programme de cartes jaunes sur www.mhra.gov.uk/yellowcard.

4.9 Surdosage

Une intoxication aiguë peut être observée après l’ingestion de doses de 4-12g, mais une dose de 8g peut s’avérer mortelle. La dose mortelle moyenne pour un adulte est d’environ 8 g, bien que des décès aient été rapportés à partir de 1,5 g chez un adulte et de 900 mg chez un enfant.

Symptômes: Le surdosage en quinine peut entraîner des effets secondaires graves, y compris une perte visuelle irréversible, et peut être mortel.

Les symptômes comprennent les vomissements, les acouphènes, la surdité, les maux de tête et les troubles visuels.

Les caractéristiques d’un surdosage significatif incluent des convulsions, une altération de la conscience, une dépression respiratoire, un allongement de l’intervalle QT, une arythmie ventriculaire, un choc cardiogénique et une insuffisance rénale. Des doses élevées de quinine sont tératogènes et peuvent causer une fausse couche. Une hypokaliémie et une hypoglycémie peuvent également survenir.

Traitement: Les enfants (<5 ans) qui ont ingéré une quantité quelconque doivent être référés à l’hôpital. Les enfants plus âgés et les adultes devraient être transférés à l’hôpital si plus de 30 mg / kg de base de quinine ont été pris.

Chaque comprimé de 200 mg équivaut à 165 mg de quinine base, chaque comprimé de 300 mg équivaut à 248 mg de quinine base.

Considérez charbon activé (50 g pour les adultes, 1 g / kg pour les enfants) si le patient présente dans l’heure suivant l’ingestion de plus de 30 mg / kg de base de quinine ou toute quantité chez un enfant de moins de 5 ans. Le charbon actif à doses multiples améliorera l’élimination de la quinine.

Observer les patients pendant au moins 12 heures après l’ingestion. Surveiller la conduction cardiaque et le rythme, les électrolytes sériques, la glycémie et l’acuité visuelle.

L’autre traitement est symptomatique pour maintenir la tension artérielle, la respiration, la fonction rénale et pour traiter l’arythmie, les convulsions, l’hypoglycémie et l’acidose.

5. Propriétés pharmacologiques
5.1 Propriétés pharmacodynamiques

La quinine est un schizonticide sanguin hautement actif qui supprime le cycle asexué du développement des parasites du paludisme dans les érythrocytes. Il n’a aucune action sur les formes tissulaires des parasites du paludisme et n’empêchera donc pas la rechute des infections à Plasmodium vivax , P. ovale ou P. malariae .

5.2 Propriétés pharmacocinétiques

La quinine est presque complètement absorbée par le tractus gastro-intestinal. Les concentrations sanguines maximales sont atteintes en une à trois heures après l’ingestion. La plus grande partie de la quinine est liée aux protéines plasmatiques. La quinine diffuse facilement à travers le placenta. La quinine est largement métabolisée, principalement dans le foie, et seule une faible proportion est excrétée sous forme inchangée.

5.3 Données de sécurité précliniques

Il n’y a pas de données précliniques pertinentes pour le prescripteur qui s’ajoutent à celles déjà incluses dans d’autres sections.

6. Mentions pharmaceutiques
6.1 Liste des excipients

Lactose DC

Amidon de maïs

La cellulose microcristalline

Glycolate d’amidon sodique

Povidone

Eau purifiée

Stéarate de magnésium

Enrobage de sucre

Opaglos (Colorcon Ltd)

Saccharose

Carbonate de calcium

Talc

Le dioxyde de titane

Acacia séché par pulvérisation

Benzoate de méthyle hydroxyle (E218)

Cire de carnauba

Encre à imprimer

Eau

Polyvinylpyrrolidone (E1201)

Hydroxyde d’ammonium (E527)

Methylparaben

Diméthylpolysiloxane (E900)

Silice méthylée

Érythrosine (E127)

Bleu brillant FCF (E133)

Tartrazine (E102)

6.2 Incompatibilités

Aucun déclaré.

6.3 Durée de conservation

36 mois pour les conteneurs en polypropylène / polyéthylène.

24 mois pour l’emballage sous blister.

6.4 Précautions particulières de conservation

Conserver au-dessous de 25 ° C.

6.5 Nature et contenu de l’emballage

Récipients en polypropylène ou en polyéthylène contenant 100 ou 500 comprimés.

Bandes de film pvc blanc opaque ou transparent et feuille d’aluminium 20μ en multiples de 10 ou 14 comprimés.

Les comprimés seront emballés en plusieurs bandes de 10 comprimés, soit 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 ou 100 comprimés.

Les comprimés seront emballés en plusieurs bandes de 14 comprimés soit 14, 28, 56, 84 et 112 comprimés.

6.6 Précautions particulières d’élimination et de manipulation

N / A

7. Titulaire de l’autorisation

Wockhardt UK Ltd

Ash Road North

Wrexham Industrial Estate

Wrexham LL13 9UF

Royaume-Uni

8. Numéro (s) d’autorisation de mise sur le marché

PL 29831/0182

9. Date de première autorisation / renouvellement de l’autorisation

20/06/2007

10. Date de révision du texte

13/12/2017