Comprimés enduits de film de cardicor 1.25mg


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1. Nom du médicament

Cardicor 1,25 mg comprimés pelliculés

Cardicor 2,5 mg comprimés pelliculés

Cardicor 3,75 mg comprimés pelliculés

Cardicor 5 mg comprimés pelliculés

Cardicor 7,5 mg comprimés pelliculés

Cardicor 10 mg comprimés pelliculés

2. Composition qualitative et quantitative

Cardicor 1,25 mg:

Chaque comprimé contient 1,25 mg de fumarate de bisoprolol

Cardicor 2,5 mg:

Chaque comprimé contient 2,5 mg de fumarate de bisoprolol

Cardicor 3,75 mg:

Chaque comprimé contient 3,75 mg de fumarate de bisoprolol

Cardicor 5 mg:

Chaque comprimé contient 5 mg de fumarate de bisoprolol

Cardicor 7,5 mg:

Chaque comprimé contient 7,5 mg de fumarate de bisoprolol

Cardicor 10 mg:

Chaque comprimé contient 10 mg de fumarate de bisoprolol

Pour la liste complète des excipients, voir la section 6.1.

3. Forme pharmaceutique

Comprimé pelliculé

Cardicor 1,25 mg

comprimés pelliculés ronds blancs

Cardicor 2,5 mg

comprimés blancs, en forme de coeur, marqués et pelliculés

Cardicor 3,75 mg

comprimés blanc cassé, en forme de coeur, entaillés et pelliculés

Cardicor 5 mg

Comprimés blancs jaunâtres, en forme de coeur, marqués et pelliculés

Cardicor 7,5 mg

comprimés jaunes pâles, en forme de coeur, marqués et pelliculés

Cardicor 10 mg

orange pâle – comprimés orange clair, en forme de coeur, entaillés et pelliculés

Les comprimés sécables peuvent être divisés en deux doses égales.

4. Renseignements cliniques
4.1 Indications thérapeutiques

Traitement de l’insuffisance cardiaque chronique stable avec diminution de la fonction ventriculaire gauche systolique en plus des inhibiteurs de l’ECA et des diurétiques, et éventuellement des glycosides cardiaques (pour de plus amples informations, voir rubrique 5.1).

4.2 Posologie et mode d’administration

Le traitement standard de l’ICC consiste en un inhibiteur de l’ECA (ou un inhibiteur des récepteurs de l’angiotensine en cas d’intolérance aux inhibiteurs de l’ECA), un bêta-bloquant, des diurétiques et, le cas échéant, des glycosides cardiaques. Les patients doivent être stables (sans échec aigu) lorsque le traitement par bisoprolol est initié.

Il est recommandé que le médecin traitant ait l’expérience de la prise en charge de l’insuffisance cardiaque chronique.

Une aggravation transitoire de l’insuffisance cardiaque, de l’hypotension ou de la bradycardie peut survenir pendant la période de titration et par la suite.

Posologie

Phase de titrage

Le traitement de l’insuffisance cardiaque chronique stable avec le bisoprolol nécessite une phase de titration

Le traitement par bisoprolol doit être débuté par une stimulation progressive selon les étapes suivantes:

• 1,25 mg une fois par jour pendant 1 semaine, si l’augmentation est bien tolérée

• 2,5 mg une fois par jour pendant une semaine supplémentaire, si bien toléré

• 3,75 mg une fois par jour pendant une semaine supplémentaire, si bien toléré

• 5 mg une fois par jour pendant les 4 semaines suivantes, si bien toléré

• 7,5 mg une fois par jour pendant les 4 semaines suivantes, si bien toléré

• 10 mg une fois par jour pour le traitement d’entretien.

La dose maximale recommandée est de 10 mg une fois par jour.

Une surveillance étroite des signes vitaux (fréquence cardiaque, tension artérielle) et des symptômes d’aggravation de l’insuffisance cardiaque est recommandée pendant la phase de titration. Les symptômes peuvent déjà se produire dans le premier jour après le début du traitement.

Modification du traitement

Si la dose maximale recommandée n’est pas bien tolérée, une réduction progressive de la dose peut être envisagée.

En cas d’aggravation transitoire de l’insuffisance cardiaque, d’hypotension ou de bradycardie, il est recommandé de reconsidérer la posologie du médicament concomitant. Il peut également être nécessaire d’abaisser temporairement la dose de bisoprolol ou d’envisager l’arrêt du traitement.

La réintroduction et / ou l’initiation du bisoprolol doit toujours être envisagée lorsque le patient redevient stable.

Si l’arrêt est envisagé, une diminution progressive de la dose est recommandée, car un sevrage brutal peut entraîner une détérioration aiguë de l’état du patient.

Le traitement de l’insuffisance cardiaque chronique stable avec le bisoprolol est généralement un traitement à long terme.

Patients atteints d’insuffisance hépatique ou rénale

Il n’y a pas d’information concernant la pharmacocinétique du bisoprolol chez les patients atteints d’insuffisance cardiaque chronique et présentant une insuffisance hépatique ou rénale. L’augmentation de la dose chez ces populations doit donc être faite avec plus de prudence.

Les personnes plus âgées

Aucun ajustement posologique n’est requis.

Population pédiatrique

Il n’y a pas d’expérience pédiatrique avec le bisoprolol, donc son utilisation ne peut pas être recommandée chez les patients pédiatriques.

Méthode d’administration

Les comprimés de bisoprolol doivent être pris le matin et peuvent être pris avec de la nourriture. Ils devraient être avalés avec du liquide et ne devraient pas être mâchés.

4.3 Contre-indications

Le bisoprolol est contre-indiqué chez les patients atteints d’insuffisance cardiaque chronique présentant:

• insuffisance cardiaque aiguë ou lors d’épisodes de décompensation d’insuffisance cardiaque nécessitant une thérapie iv inotrope

• choc cardiogénique

• bloc AV du deuxième ou troisième degré

• maladie du sinus

• bloc sino-auriculaire

• bradycardie symptomatique

• hypotension symptomatique

• Asthme bronchique sévère

• formes sévères de maladie occlusive artérielle périphérique ou formes sévères de syndrome de Raynaud

• phéochromocytome non traité (voir rubrique 4.4)

• acidose métabolique

• hypersensibilité au bisoprolol ou à l’un des excipients mentionnés à la rubrique 6.1

4.4 Mises en garde spéciales et précautions d’emploi

Le traitement de l’insuffisance cardiaque chronique stable avec du bisoprolol doit être initié avec une phase de titration spéciale.

En particulier chez les patients atteints de cardiopathie ischémique, l’arrêt du traitement par bisoprolol ne doit pas être fait brutalement, sauf indication contraire, car cela peut conduire à une aggravation transitoire de l’état cardiaque.

L’initiation et l’arrêt du traitement par bisoprolol nécessite une surveillance régulière.

Il n’y a pas d’expérience thérapeutique du traitement par bisoprolol de l’insuffisance cardiaque chez les patients présentant les maladies et affections suivantes:

• diabète sucré insulino-dépendant (type I)

• atteinte rénale sévère

• une insuffisance hépatique sévère

• cardiomyopathie restrictive

• maladie cardiaque congénitale

• maladie valvulaire organique hémodynamiquement significative

• infarctus du myocarde dans les 3 mois

Le bisoprolol doit être utilisé avec prudence dans les cas suivants:

• bronchospasme (asthme bronchique, maladies obstructives des voies respiratoires)

• diabète sucré avec d’importantes fluctuations de la glycémie; Les symptômes de l’hypoglycémie peuvent être masqués

• jeûne strict

• Thérapie de désensibilisation en cours. Comme avec les autres bêta-bloquants, le bisoprolol peut augmenter à la fois la sensibilité aux allergènes et la sévérité des réactions anaphylactiques. Le traitement à l’épinéphrine ne donne pas toujours l’effet thérapeutique attendu.

• bloc AV du premier degré

• L’angine de Prinzmetal

• maladie occlusive artérielle périphérique. L’aggravation des symptômes peut survenir surtout au début du traitement.

• anesthésie générale

Chez les patients subissant une anesthésie générale, le bêta-bloquant réduit l’incidence des arythmies et de l’ischémie myocardique pendant l’induction et l’intubation, ainsi que la période post-opératoire. Il est actuellement recommandé de poursuivre le traitement bêta-bloquant péri-opératoire. L’anesthésiste doit être conscient du bêta-bloquant en raison du risque d’interactions avec d’autres médicaments, entraînant des bradyarythmies, une atténuation de la tachycardie réflexe et une diminution de la capacité réflexe à compenser la perte de sang. Si l’on pense qu’il est nécessaire de retirer le traitement par bêtabloquant avant la chirurgie, cela doit être fait graduellement et complété environ 48 heures avant l’anesthésie.

L’association de bisoprolol avec des antagonistes calciques de type vérapamil ou diltiazem, avec des antiarythmiques de classe I et avec des antihypertenseurs à action centrale n’est généralement pas recommandée, pour plus de détails, se référer à la rubrique 4.5.

Bien que les bêta-bloquants cardiosélectifs (beta1) puissent avoir moins d’effet sur la fonction pulmonaire que les bêta-bloquants non sélectifs, comme tous les bêta-bloquants, ils doivent être évités chez les patients souffrant de maladies obstructives des voies respiratoires, sauf raisons cliniques impérieuses. . Lorsque de telles raisons existent, Cardicor peut être utilisé avec prudence. Chez les patients atteints de maladies obstructives des voies respiratoires, le traitement par bisoprolol doit être instauré à la dose la plus faible possible et les patients doivent faire l’objet d’une surveillance attentive pour détecter de nouveaux symptômes (dyspnée, intolérance à l’effort, toux, etc.). Dans l’asthme bronchique ou d’autres maladies pulmonaires obstructives chroniques, qui peuvent causer des symptômes, un traitement bronchodilatateur doit être administré de façon concomitante. Parfois, une augmentation de la résistance des voies respiratoires peut survenir chez les patients souffrant d’asthme, par conséquent, la dose de stimulants bêta 2 peut devoir être augmentée.

Les patients atteints de psoriasis ou ayant des antécédents de psoriasis ne doivent recevoir que des bêta-bloquants (par exemple bisoprolol) après avoir soigneusement évalué les bénéfices par rapport aux risques.

Chez les patients atteints de phéochromocytome, le bisoprolol ne doit pas être administré avant le blocage des récepteurs alpha.

Sous traitement par bisoprolol les symptômes de la thyréotoxicose peuvent être masqués.

4.5 Interactions avec d’autres médicaments et autres formes d’interaction

Combinaisons non recommandées

Antagonistes du calcium du type vérapamil et dans une moindre mesure du type diltiazem: Influence négative sur la contractilité et la conduction auriculo-ventriculaire. L’administration intraveineuse de vérapamil chez les patients sous traitement par un β-bloquant peut entraîner une hypotension profonde et un blocage auriculo-ventriculaire.

Antiarythmiques de classe I (par exemple quinidine, disopyramide, lidocaïne, phénytoïne, flécaïnide, propafénone): L’effet sur le temps de conduction atrio-ventriculaire peut être potentialisé et l’effet inotrope négatif peut être augmenté.

Antihypertenseurs à action centrale tels que clonidine et autres (par exemple méthyldopa, moxonodine, rilmenidine): L’utilisation concomitante de médicaments antihypertenseurs à action centrale peut aggraver l’insuffisance cardiaque par une diminution du tonus sympathique central (réduction du rythme cardiaque et du débit cardiaque, vasodilatation). Un sevrage brutal, en particulier si l’arrêt des bêtabloquants est antérieur, peut augmenter le risque d ‘«hypertension rebond».

Combinaisons à utiliser avec prudence

Antagonistes du calcium du type dihydropyridine comme la félodipine et l’amlodipine: L’utilisation concomitante peut augmenter le risque d’hypotension et une augmentation du risque de détérioration supplémentaire de la fonction de la pompe ventriculaire chez les patients insuffisants cardiaques ne peut être exclue.

Antiarythmiques de classe III (p. Ex. Amiodarone): L’effet sur le temps de conduction atrio-ventriculaire peut être potentialisé.

Les bêtabloquants topiques (p. Ex. Collyre pour le traitement du glaucome) peuvent ajouter aux effets systémiques du bisoprolol.

Parasympathomimétiques: L’utilisation concomitante peut augmenter le temps de conduction atrio-ventriculaire et le risque de bradycardie.

Insuline et antidiabétiques oraux: Augmentation de l’effet hypoglycémiant. Le blocage des bêta-adrénorécepteurs peut masquer les symptômes d’hypoglycémie.

Anesthésiques: Atténuation de la tachycardie réflexe et augmentation du risque d’hypotension (pour plus d’informations sur l’anesthésie générale, voir également rubrique 4.4.).

Digitales glycosides: Réduction de la fréquence cardiaque, augmentation du temps de conduction atrio-ventriculaire.

Anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS): Les AINS peuvent réduire l’effet hypotenseur du bisoprolol.

Agents ß-sympathomimétiques (par exemple isoprénaline, dobutamine): l’association avec le bisoprolol peut réduire l’effet des deux agents.

Sympathomimétiques qui activent les récepteurs β- et α-adrénergiques (p. Ex. Noradrénaline, adrénaline): L’association avec le bisoprolol peut démasquer les effets vasoconstricteurs induits par les récepteurs α-adrénergiques de ces agents entraînant une augmentation de la tension artérielle et une claudication intermittente exacerbée. De telles interactions sont considérées comme plus probables avec les β-bloquants non sélectifs.

L’utilisation concomitante avec des antihypertenseurs ainsi qu’avec d’autres médicaments ayant un potentiel d’abaissement de la pression artérielle (par ex. Antidépresseurs tricycliques, barbituriques, phénothiazines) peut augmenter le risque d’hypotension.

Combinaisons à considérer

Méfloquine: risque accru de bradycardie

Inhibiteurs de la monoamine-oxydase (sauf les inhibiteurs de la MAO-B): Effet hypotenseur accru des bêta-bloquants, mais aussi risque de crise hypertensive.

4.6 Fertilité, grossesse et allaitement

Grossesse

Le bisoprolol a des effets pharmacologiques qui peuvent avoir des effets nocifs sur la grossesse et / ou le fœtus / nouveau-né. En général, les inhibiteurs des récepteurs bêta-adrénergiques réduisent la perfusion placentaire, qui a été associée à un retard de croissance, à la mort intra-utérine, à l’avortement ou au début du travail. Des effets indésirables (par exemple hypoglycémie et bradycardie) peuvent survenir chez le fœtus et le nouveau-né. Si un traitement par des bêta-bloquants est nécessaire, les adrénocepteurs bêta 1- sélectifs sont préférables.

Le bisoprolol ne doit pas être utilisé pendant la grossesse à moins d’une nécessité absolue. Si un traitement par bisoprolol est jugé nécessaire, le débit sanguin utéroplacentaire et la croissance fœtale doivent être surveillés. En cas d’effets nocifs sur la grossesse ou le fœtus, un autre traitement doit être envisagé. Le nouveau-né doit être étroitement surveillé. Les symptômes d’hypoglycémie et de bradycardie sont généralement prévisibles dans les 3 premiers jours.

Allaitement maternel

On ne sait pas si ce médicament est excrété dans le lait maternel. Par conséquent, l’allaitement n’est pas recommandé pendant l’administration de bisoprolol.

4.7 Effets sur l’aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

Dans une étude avec des patients atteints d’une maladie coronarienne, le bisoprolol n’a pas altéré les performances de conduite. Cependant, en raison des variations individuelles des réactions au médicament, la capacité de conduire un véhicule ou d’utiliser des machines peut être altérée. Cela devrait être considéré en particulier au début du traitement et lors du changement de médicament ainsi que conjointement avec de l’alcool.

4.8 Effets indésirables

Les définitions suivantes s’appliquent à la terminologie de fréquence utilisée ci-après:

Très commun (≥ 1/10)

Commun (≥ 1/100 à <1/10)

Peu fréquent (≥ 1/1000 à <1/100)

Rare (≥ 1/10 000 à <1/1 000)

Très rare (<1/10 000)

Fréquence non connue (ne peut être estimée à partir des données disponibles)

Troubles cardiaques:

Très commun:

bradycardie.

Commun:

aggravation de l’insuffisance cardiaque.

Rare:

Perturbations de conduction AV.

Enquêtes

Rare:

augmentation des triglycérides, augmentation des enzymes hépatiques (ALAT, ASAT).

Troubles du système nerveux:

Commun:

vertiges, maux de tête.

Rare:

syncope

Troubles oculaires:

Rare:

Débit lacrymal réduit (à prendre en compte si le patient utilise des lentilles).

Très rare:

conjonctivite.

Troubles de l’oreille et du labyrinthe:

Rare:

troubles de l’audition.

Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux:

Rare:

bronchospasme chez les patients souffrant d’asthme bronchique ou d’antécédents de maladie obstructive des voies respiratoires.

Rare:

rhinite allergique.

Problèmes gastro-intestinaux:

Commun:

les plaintes gastro-intestinales telles que la nausée, le vomissement, la diarrhée, la constipation.

Troubles de la peau et des tissus sous-cutanés:

Rare:

réactions d’hypersensibilité (démangeaisons, rougeur, éruption cutanée).

Très rare:

alopécie. Les bêta-bloquants peuvent provoquer ou aggraver le psoriasis ou induire une éruption cutanée semblable au psoriasis

Affections musculo-squelettiques et du tissu conjonctif:

Rare:

faiblesse musculaire et crampes.

Troubles vasculaires

Commun:

sensation de froid ou d’engourdissement dans les extrémités, hypotension.

Rare:

hypotension orthostatique.

Troubles généraux

Commun:

asthénie, fatigue.

Troubles hépatobiliaires:

Rare:

hépatite.

Système reproducteur et troubles mammaires:

Rare:

troubles de la puissance.

Troubles psychiatriques:

Rare:

troubles du sommeil, dépression.

Rare:

cauchemars, hallucinations.

Déclaration des effets indésirables suspectés

La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Il permet un suivi continu du rapport bénéfice / risque du médicament. Les professionnels de la santé sont invités à signaler tout effet indésirable suspecté par le biais du programme de cartes jaunes sur www.mhra.gov.uk/yellowcard.

4.9 Surdosage

Symptômes

En cas de surdosage (par exemple, une dose quotidienne de 15 mg au lieu de 7,5 mg), un blocage AV du troisième degré, une bradycardie et des étourdissements ont été rapportés . En général, les signes les plus fréquents du surdosage d’un bêta-bloquant sont la bradycardie, l’hypotension, le bronchospasme, l’insuffisance cardiaque aiguë et l’hypoglycémie. À ce jour, quelques cas de surdosage (maximum: 2000 mg) de bisoprolol ont été rapportés chez des patients souffrant d’hypertension et / ou de coronaropathie présentant une bradycardie et / ou une hypotension; tous les patients ont récupéré. Il existe une grande variation interindividuelle de la sensibilité à une seule dose élevée de bisoprolol et les patients atteints d’insuffisance cardiaque sont probablement très sensibles. Par conséquent, il est obligatoire d’initier le traitement de ces patients avec une surdité progressive selon le schéma donné dans la section 4.2.

La gestion

En cas de surdosage, le traitement par bisoprolol doit être arrêté et un traitement de soutien et symptomatique doit être fourni. Des données limitées suggèrent que le bisoprolol est difficilement dialysable. Sur la base des actions pharmacologiques attendues et des recommandations pour les autres bêta-bloquants, les mesures générales suivantes doivent être prises en compte lorsque cela est cliniquement justifié.

Bradycardie: Administrer l’atropine par voie intraveineuse. Si la réponse est insuffisante, l’isoprénaline ou un autre agent ayant des propriétés chronotropes positives peut être administré avec précaution. Dans certaines circonstances, une insertion de stimulateur cardiaque transveineuse peut être nécessaire.

Hypotension: Les liquides intraveineux et les vasopresseurs doivent être administrés. Le glucagon intraveineux peut être utile.

Bloc auriculo-ventriculaire (deuxième ou troisième degré): Les patients doivent être surveillés attentivement et traités par perfusion d’isoprénaline ou insertion d’un stimulateur cardiaque transveineux.

Aggravation aiguë de l’insuffisance cardiaque: Administrer des diurétiques iv, des agents inotropes, des agents vasodilatateurs.

Bronchospasme: Administrer un traitement bronchodilatateur tel que l’isoprénaline, les médicaments bêta- 2- sympathomimétiques et / ou l’aminophylline.

Hypoglycémie: Administrer le glucose iv.

5. Propriétés pharmacologiques
5.1 Propriétés pharmacodynamiques

Groupe pharmacothérapeutique: Bêta-bloquants, sélectifs

Code ATC: C07AB07

Mécanisme d’action

Le bisoprolol est un agent bloquant hautement sélectif des adrénocepteurs bêta 1 , dépourvu de stimulation intrinsèque et d’activité stabilisatrice de la membrane pertinente. Il ne montre qu’une faible affinité pour le récepteur bêta 2 des muscles lisses des bronches et des vaisseaux ainsi que pour les récepteurs bêta 2 concernés par la régulation métabolique. Par conséquent, on ne s’attend pas à ce que le bisoprolol influence la résistance des voies respiratoires et les effets métaboliques liés au bêta 2 . Sa sélectivité bêta 1 s’étend au-delà de la gamme de doses thérapeutiques.

Efficacité clinique et sécurité

Au total, 2647 patients ont été inclus dans l’essai CIBIS II. 83% (n = 2202) étaient dans la classe III de la NYHA et 17% (n = 445) étaient dans la classe IV de la NYHA. Ils présentaient une insuffisance cardiaque systolique symptomatique stable (fraction d’éjection < 35%, basée sur l’échocardiographie). La mortalité totale a été réduite de 17,3% à 11,8% (réduction relative de 34%). Une diminution de la mort subite (3,6% vs 6,3%, réduction relative de 44%) et un nombre réduit d’épisodes d’insuffisance cardiaque nécessitant une hospitalisation (12% vs 17,6%, réduction relative de 36%) ont été observés. Enfin, une amélioration significative de l’état fonctionnel selon la classification NYHA a été démontrée. Lors de l’instauration et du titrage du bisoprolol, une hospitalisation due à la bradycardie (0,53%), une hypotension (0,23%) et une décompensation aiguë (4,97%) ont été observées, mais pas plus fréquentes que dans le groupe placebo (0%, 0,3 % et 6,74%). Le nombre d’AVC mortels et invalidants au cours de la période d’étude totale était de 20 dans le groupe bisoprolol et de 15 dans le groupe placebo.

L’essai CIBIS III a étudié 1010 patients âgés de 65 ans et plus présentant une insuffisance cardiaque chronique légère ou modérée (ICC, NYHA classe II ou III) et une fraction d’éjection ventriculaire gauche ≤35%, qui n’avaient pas été traités auparavant par des inhibiteurs de l’ECA, bêta-bloquants, ou les bloqueurs des récepteurs de l’angiotensine. Les patients ont été traités avec une combinaison de bisoprolol et d’énalapril pendant 6 à 24 mois après un traitement initial de 6 mois avec le bisoprolol ou l’énalapril.

Il y avait une tendance vers une plus grande fréquence d’aggravation de l’insuffisance cardiaque chronique lorsque le bisoprolol était utilisé comme traitement initial de 6 mois. La non-infériorité du traitement bisoprolol-premier par rapport à l’énalapril-premier n’a pas été prouvée dans l’analyse per protocole, bien que les deux stratégies d’initiation du traitement aient montré un taux similaire du critère principal combiné décès et hospitalisation à la fin de l’étude (32,4% groupe bisoprolol-premier contre 33,1% dans le groupe énalapril-premier, population per-protocole). L’étude montre que le bisoprolol peut également être utilisé chez les patients âgés souffrant d’insuffisance cardiaque chronique avec une maladie légère à modérée.

Le bisoprolol est également utilisé pour le traitement de l’hypertension et de l’angine de poitrine.

Dans l’administration aiguë chez les patients atteints de maladie coronarienne sans insuffisance cardiaque chronique, le bisoprolol réduit la fréquence cardiaque et le volume d’éjection systolique et donc le débit cardiaque et la consommation d’oxygène. Dans l’administration chronique, la résistance périphérique initialement élevée diminue.

5.2 Propriétés pharmacocinétiques

Absorption

Le bisoprolol est absorbé et a une biodisponibilité d’environ 90% après administration orale.

Distribution

Le volume de distribution est de 3,5 l / kg. La liaison aux protéines plasmatiques du bisoprolol est d’environ 30%.

Biotransformation et élimination

Le bisoprolol est excrété du corps par deux voies. 50% est métabolisé par le foie en métabolites inactifs qui sont ensuite excrétés par les reins. Les 50% restants sont excrétés par les reins sous une forme non métabolisée. La clairance totale est d’environ 15 l / h. La demi-vie dans le plasma de 10-12 heures donne un effet de 24 heures après l’administration une fois par jour.

Linéarité

La cinétique du bisoprolol est linéaire et indépendante de l’âge.

Population spéciale

Puisque l’élimination a lieu dans les reins et le foie dans la même mesure, un ajustement de la posologie n’est pas nécessaire chez les patients présentant une insuffisance hépatique ou une insuffisance rénale. La pharmacocinétique chez les patients présentant une insuffisance cardiaque chronique stable et une altération de la fonction hépatique ou rénale n’a pas été étudiée. Chez les patients atteints d’insuffisance cardiaque chronique (stade III de la NYHA), les taux plasmatiques de bisoprolol sont plus élevés et la demi-vie est prolongée par rapport aux volontaires sains. La concentration plasmatique maximale à l’état d’équilibre est de 64 + 21 ng / ml à une dose quotidienne de 10 mg et la demi-vie est de 17 + 5 heures.

5.3 Données de sécurité précliniques

Les données précliniques ne révèlent aucun risque particulier pour l’homme d’après les études conventionnelles de pharmacologie de sécurité, de toxicité à doses répétées, de génotoxicité ou de cancérogénicité. Comme les autres bêta-bloquants, le bisoprolol a provoqué des doses maternelles (diminution de la prise alimentaire et diminution du poids corporel) et embryonnaire / fœtale (augmentation de l’incidence des résorptions, diminution du poids à la naissance de la progéniture, retard de développement physique) mais non tératogène.

6. Mentions pharmaceutiques
6.1 Liste des excipients

Cardicor 1,25 mg

Noyau du comprimé: silice, colloïdale anhydre; stéarate de magnésium, crospovidone, amidon de maïs prégélatinisé, amidon de maïs, cellulose microcristalline, hydrogénophosphate de calcium, anhydre.

Pelliculage: diméthicone, talc, macrogol 400, dioxyde de titane (E171), hypromellose.

Cardicor 2,5 mg

Noyau du comprimé: silice, colloïdale anhydre; stéarate de magnésium, crospovidone, cellulose microcristalline, amidon de maïs, hydrogénophosphate de calcium, anhydre.

Pelliculage: diméthicone, macrogol 400, dioxyde de titane (E171), hypromellose.

Cardicor 3,75 mg

Noyau du comprimé: silice, colloïdale anhydre; stéarate de magnésium, crospovidone, cellulose microcristalline, amidon de maïs, hydrogénophosphate de calcium, anhydre.

Pelliculage: oxyde de fer jaune (E172), diméthicone, macrogol 400, dioxyde de titane (E171), hypromellose.

Cardicor 5 mg

Noyau du comprimé: silice, colloïdale anhydre; stéarate de magnésium, crospovidone, cellulose microcristalline, amidon de maïs, hydrogénophosphate de calcium, anhydre.

Pelliculage: oxyde de fer jaune (E172), diméthicone, macrogol 400, dioxyde de titane (E171), hypromellose.

Cardicor 7,5 mg

Noyau du comprimé: silice, colloïdale anhydre, stéarate de magnésium, crospovidone, cellulose microcristalline, amidon de maïs, hydrogénophosphate de calcium, anhydre.

Pelliculage: oxyde de fer jaune (E172), diméthicone, macrogol 400, dioxyde de titane (E171), hypromellose.

Cardicor 10 mg

Noyau du comprimé: silice, colloïdale anhydre; stéarate de magnésium, crospovidone, cellulose microcristalline, amidon de maïs, hydrogénophosphate de calcium, anhydre.

Pelliculage: oxyde de fer rouge (E172), oxyde de fer jaune (E172), diméthicone, macrogol 400, dioxyde de titane (E171), hypromellose.

6.2 Incompatibilités

N’est pas applicable.

6.3 Durée de conservation

Durée de conservation pour blister PVC / Alu

Cardicor 1,25 mg, 2,5 mg et 3,75 mg

3 années.

Cardicor 5 mg, 7,5 mg et 10 mg

5 années.

Durée de conservation pour blister Alu / Alu

Cardicor 1,25 mg, 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg et 10 mg

3 années.

6.4 Précautions particulières de conservation

Conditions de stockage pour blister PVC / Alu

Cardicor 1,25 mg, 2,5 mg et 3,75 mg

Ne pas stocker au-dessus de 25 ° C.

Cardicor 5 mg, 7,5 mg et 10 mg

Ne pas stocker au-dessus de 30 ° C.

Conditions de stockage pour blister Alu / Alu

Cardicor 1,25 mg, 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg et 10 mg

Ce médicament ne nécessite aucune condition de stockage particulière.

6.5 Nature et contenu de l’emballage

Le récipient est un blister constitué d’un film de base en polychlorure de vinyle et d’une feuille de couverture en aluminium.

Le récipient est un blister composé d’une feuille de formage en aluminium et d’une feuille d’étanchéité en aluminium.

Conditionnements: 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90 et 100 comprimés.

Toutes les présentations ne peuvent pas être commercialisées.

6.6 Précautions particulières d’élimination et de manipulation

Pas d’exigences particulières.

7. Titulaire de l’autorisation

Merck Serono Ltd

Croix de Bedfont

Stanwell Road

Feltham

Middlesex

TW14 8NX

Royaume-Uni

8. Numéro (s) d’autorisation de mise sur le marché

PL 11648/0071 – 76

9. Date de première autorisation / renouvellement de l’autorisation

Date de première autorisation: 4 juin 2004

Date du dernier renouvellement: 22 décembre 2009

10. Date de révision du texte

11/09/2015