Comprimés de tartrate de métoprolol bp 50mg


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1. Nom du médicament

METOPROLOL TARTRATE COMPRIMÉS BP 50mg

2. Composition qualitative et quantitative

Chaque comprimé contient 50 mg de tartrate de métoprolol.

Excipient à effet notoire: Chaque comprimé contient 48.40 mg de lactose monohydrate PhEur.

Pour la liste complète des excipients, voir la section 6.1.

3. Forme pharmaceutique

Comprimés blancs à blanc cassé, non enrobés.

Les comprimés non revêtus de couleur blanche à blanc cassé, circulaires, biconvexes, portent l’inscription «50» et les lettres d’identification «MJ» de chaque côté d’une ligne de division centrale sur une face, au verso.

ou

Comprimés non revêtus de couleur blanche à blanc cassé, circulaires, biconvexes, imprimés avec les lettres d’identification «MET» et «50» de chaque côté d’une ligne de division centrale sur une face et le logo Norton sur l’autre.

La ligne de score est seulement pour faciliter la rupture pour faciliter la déglutition et ne pas diviser en doses égales.

4. Renseignements cliniques
4.1 Indications thérapeutiques

Dans la gestion de:

1) Hypertension.

2) Angine de poitrine.

3) les arythmies cardiaques (en particulier les tachyarythmies supraventriculaires).

4) Comme traitement d’appoint de la thyrotoxicose.

5) Prophylaxie de la migraine.

6) L’intervention précoce du tartrate de métoprolol dans l’infarctus aigu du myocarde réduit la taille de l’infarctus et l’incidence de la fibrillation ventriculaire. Le soulagement de la douleur peut également diminuer le besoin d’analgésiques opiacés.

Il a été démontré que le tartrate de métoprolol réduit la mortalité lorsqu’il est administré à des patients souffrant d’un infarctus aigu du myocarde.

4.2 Posologie et mode d’administration

Posologie

Les régimes posologiques suivants ne sont donnés qu’à titre indicatif et doivent toujours être adaptés aux besoins individuels du patient.

Adultes

Hypertension

Initialement 100mg par jour. Cela peut être augmenté, si nécessaire, jusqu’à 200 mg par jour en doses uniques ou fractionnées. Une thérapie combinée avec un diurétique ou un vasodilatateur peut également être envisagée pour réduire davantage la pression artérielle.

Le métoprolol peut être administré avec un bénéfice à la fois chez les patients hypertendus précédemment non traités et chez ceux chez lesquels la réponse à un traitement antérieur est inadéquate. Chez ce dernier type de patient, la thérapie précédente peut être poursuivie et le métoprolol peut être ajouté au régime avec ajustement de la thérapie précédente si nécessaire.

Angine

Habituellement 50-100 mg deux ou trois fois par jour. En général, une amélioration significative de la tolérance à l’effort et une réduction des crises angineuses peuvent être attendues avec une dose de 50-100 mg deux fois par jour.

Arythmies cardiaques

50 mg deux ou trois fois par jour est généralement suffisant. Si nécessaire, la dose peut être augmentée à 300 mg par jour en doses fractionnées.

Après le traitement d’une arythmie aiguë par l’injection de tartrate de métoprolol, la poursuite du traitement par les comprimés de métoprolol doit être instaurée 4 à 6 heures plus tard. La dose orale initiale ne doit pas dépasser 50 mg deux fois par jour.

Infarctus du myocarde – intervention précoce

Afin d’obtenir les bénéfices optimaux du métoprolol par voie intraveineuse, les patients appropriés doivent se présenter dans les 12 heures suivant l’apparition de la douleur thoracique. Le traitement doit commencer avec 5 mg iv toutes les 2 minutes jusqu’à un maximum de 15 mg au total, déterminé par la pression artérielle et la fréquence cardiaque. La deuxième ou la troisième dose ne doit pas être administrée si la tension artérielle systolique est inférieure à 90 mmHg, la fréquence cardiaque inférieure à 40 battements / minute et la durée PQ supérieure à 0,26 seconde, ou s’il y a aggravation de la dyspnée ou transpiration froide. . Par voie orale, le traitement doit commencer 15 minutes après l’injection avec 50 mg toutes les 6 heures pendant 48 heures. Les patients qui ne tolèrent pas la dose iv complète devraient recevoir la moitié de la dose orale suggérée.

Entretien

La dose d’entretien habituelle est de 200 mg par jour administrée en doses fractionnées. Le traitement doit être poursuivi pendant au moins 3 mois.

Thyrotoxicose

50 mg quatre fois par jour. La dose devrait être réduite à mesure que l’état euthyroïdien est atteint.

Prophylaxie de la migraine

100-200mg par jour en doses fractionnées (matin et soir).

Personnes âgées

Rien n’indique que les exigences posologiques soient différentes chez les patients âgés en bonne santé. Cependant, la prudence est indiquée chez les patients âgés, car une diminution excessive de la pression artérielle ou du pouls peut entraîner une baisse de l’irrigation sanguine des organes vitaux. Le dosage devrait être réduit chez les personnes âgées où il y a une insuffisance de la fonction hépatique.

Population pédiatrique

L’innocuité et l’efficacité de Metoprolol chez les enfants n’ont pas été établies.

Insuffisance rénale ou hépatique

Les doses doivent être réduites en cas d’altération de la fonction rénale ou hépatique.

Méthode d’administration

Pour l’administration orale.

4.3 Contre-indications

• Hypersensibilité connue au métoprolol, aux dérivés apparentés, à tout autre bêta-bloquant ou à l’un des excipients mentionnés à la rubrique 6.1.

• Bloc auriculo-ventriculaire du deuxième ou troisième degré

• Insuffisance cardiaque non contrôlée

• Bradycardie

• Maladie du sinus

• L’angine de Prinzmetal

• Phaeochromocytome non traité

• Acidose métabolique

• Maladie artérielle périphérique grave

• Infarctus du myocarde compliqué par une bradycardie importante, un bloc cardiaque au premier degré, une hypotension systolique (inférieure à 100 mmHg) et / ou une insuffisance cardiaque sévère et un choc cardiogénique

• Antécédents de bronchospasme et d’asthme

• Hypotension

• Diabète associé à de fréquents épisodes d’hypoglycémie

• Maladie pulmonaire obstructive chronique

• Insuffisance rénale ou hépatique

• Hypokaliémie et hyponatrémie résistantes à la thérapie, hypercalcémie, hyperuricémie symptomatique, anurie.

• L’administration concomitante par voie intraveineuse d’inhibiteurs calciques de type vérapamil ou diltiazem ou d’autres antiarythmiques (comme le disopyramide) est contre-indiquée (exception: unité de soins intensifs).

4.4 Mises en garde spéciales et précautions d’emploi

L’interruption brutale du traitement par un bêta-bloquant doit être évitée, en particulier chez les patients atteints de cardiopathie ischémique. Lorsque cela est possible, le métoprolol doit être retiré progressivement sur une période de 10 jours, les doses diminuant à 25 mg pendant les 6 derniers jours. Si nécessaire, en même temps, l’initiation d’un traitement de remplacement, pour prévenir l’exacerbation de l’angine de poitrine. En outre, l’hypertension et les arythmies peuvent se développer. Lorsqu’il a été décidé d’interrompre un bêta-bloquant en vue d’une intervention chirurgicale, le traitement doit être interrompu pendant au moins 24 heures. La poursuite du bêta-bloquant réduit le risque d’arythmie pendant l’induction et l’intubation, mais le risque d’hypertension peut également être augmenté. Si le traitement est poursuivi, des précautions doivent être prises lors de l’utilisation de certains médicaments anesthésiques. Le patient peut être protégé contre les réactions vagales par l’administration intraveineuse d’atropine. Pendant son retrait, le patient doit être gardé sous étroite surveillance.

Bien que les bêta-bloquants cardiosélectifs puissent avoir moins d’effet sur la fonction pulmonaire que les bêta-bloquants non sélectifs, ils devraient être évités chez les patients atteints d’une maladie respiratoire obstructive réversible, sauf si des raisons cliniques impérieuses justifient leur utilisation. Bien que le métoprolol se soit avéré sûr chez un grand nombre de patients asthmatiques, il est conseillé de faire preuve de prudence dans le traitement des patients atteints d’une maladie pulmonaire obstructive chronique. Un traitement avec un bêta 2- stimulant peut devenir nécessaire ou le traitement actuel nécessite un ajustement. Par conséquent, les bêta-bloquants non sélectifs ne doivent pas être utilisés chez ces patients, et les bêtabloquants sélectifs ne doivent être administrés qu’avec le plus grand soin.

L’arrêt du médicament doit être envisagé si une telle réaction n’est pas explicable par ailleurs. La cessation de la thérapie avec un bêta-bloquant devrait être progressive.

L’administration simultanée d’adrénaline (épinéphrine), de noradrénaline (noradrénaline) et de β-bloquants peut entraîner une augmentation de la pression artérielle et une bradycardie.

Le métoprolol peut induire ou aggraver la bradycardie, les symptômes de troubles circulatoires artériels périphériques et le choc anaphylactique. Si la fréquence du pouls diminue à moins de 50-55 battements par minute au repos et que le patient présente des symptômes liés à la bradycardie, le dosage doit être réduit.

Le métoprolol peut être administré lorsque l’insuffisance cardiaque a été contrôlée. La digitalisation et / ou le traitement diurétique doivent également être envisagés chez les patients ayant des antécédents d’insuffisance cardiaque ou chez ceux dont la réserve cardiaque est faible.

Le métoprolol peut réduire l’effet du traitement du diabète et masquer les symptômes de l’hypoglycémie. Le risque de trouble du métabolisme glucidique ou de masquage des symptômes d’hypoglycémie est plus faible avec des comprimés à libération prolongée de métoprolol qu’avec des comprimés ordinaires pour les bêtabloquants bêta- 1 et significativement plus faible qu’avec les bêta-bloquants non sélectifs. Dans le diabète labile et insulino-dépendant, il peut être nécessaire d’ajuster la thérapie hypoglycémique.

En cas de diabète sucré instable ou insulino-dépendant, il peut être nécessaire d’ajuster le traitement hypoglycémique (en raison de la probabilité d’états hypoglycémiques sévères).

Chez les patients présentant un phéochromocytome, un alpha-bloquant doit être administré en concomitance.

Chez les patients présentant un dysfonctionnement hépatique significatif, il peut être nécessaire d’ajuster le dosage car le métoprolol subit une biotransformation dans le foie. Les patients atteints d’insuffisance hépatique ou rénale peuvent avoir besoin d’une posologie plus faible, et le métoprolol est contre-indiqué chez les patients atteints d’insuffisance hépatique ou rénale / insuffisance rénale (voir rubrique 4.3). Les personnes âgées doivent être traitées avec prudence, en commençant par une dose plus faible, mais la tolérance est généralement bonne chez les personnes âgées. Il peut être nécessaire d’utiliser une formulation de plus faible concentration chez les patients âgés et les patients présentant une insuffisance hépatique ou rénale et un produit de remplacement doit être prescrit.

Les patients atteints de psoriasis anamnialement connu ne doivent prendre des bêta-bloquants qu’après un examen attentif, car le médicament peut provoquer une aggravation du psoriasis.

Les bêta-bloquants peuvent augmenter à la fois la sensibilité aux allergènes et la gravité des réactions anaphylactiques. Le traitement par adrénaline (épinéphrine) ne donne pas toujours l’effet thérapeutique souhaité chez les personnes recevant des bêta-bloquants (voir également rubrique 4.5).

Les bêta-bloquants peuvent démasquer la myasthénie.

En présence d’une cirrhose du foie, la biodisponibilité du métoprolol peut être augmentée et la posologie ajustée en conséquence.

Les patients présentant des problèmes héréditaires rares d’intolérance au galactose, un déficit en lactase de Lapp ou une malabsorption du glucose-galactose ne doivent pas prendre ce médicament.

L’étiquette du produit portera l’avertissement suivant: “Ne prenez pas ce médicament si vous avez des antécédents de respiration sifflante ou d’asthme”.

4.5 Interactions avec d’autres médicaments et autres formes d’interaction

• Les médicaments anesthésiques peuvent atténuer la tachycardie réflexe et augmenter le risque d’hypotension. Le traitement par métoprolol doit être signalé à l’anesthésiste avant l’administration d’un anesthésique général. Si possible, le retrait du métoprolol doit être complété au moins 48 heures avant l’anesthésie. Cependant, pour certains patients subissant une chirurgie élective, il peut être souhaitable d’utiliser un bêta-bloquant comme prémédication. En protégeant le cœur contre l’effet du stress, le métoprolol peut empêcher une stimulation sympathique excessive susceptible de provoquer une perturbation cardiaque telle qu’une arythmie ou une insuffisance coronarienne aiguë pendant l’induction et l’intubation. Les agents anesthésiques entraînant une dépression myocardique, tels que le cyclopropane et le trichloréthylène, sont mieux évités. Chez un patient sous bêta-bloquant, un anesthésique ayant le moins d’activité inotrope négative possible (halothane / protoxyde d’azote) doit être sélectionné.

• Il peut être nécessaire d’ajuster la dose de l’agent hypoglycémiant dans le diabète labile ou insulino-dépendant. Le blocage bêta-adrénergique peut prévenir l’apparition de signes d’hypoglycémie (tachycardie).

• Les glycosides digitaux et / ou les diurétiques doivent être envisagés chez les patients ayant des antécédents d’insuffisance cardiaque ou chez les patients dont la réserve cardiaque est faible. Les glycosides digitaliques associés aux bêtabloquants peuvent augmenter le temps de conduction auriculo-ventriculaire.

• Comme pour tous les bêta-bloquants, une attention particulière est requise lorsque le métoprolol est administré avec la prazosine pour la première fois, car l’administration concomitante de métoprolol et de prazosine peut entraîner une première dose d’effet hypotenseur.

• Comme tous les bêtabloquants, le métoprolol ne doit pas être associé aux inhibiteurs calciques, le vérapamil et, dans une moindre mesure, le diltiazem, car il peut entraîner une bradycardie, une hypotension, une insuffisance cardiaque et une asystolie et augmenter le temps de conduction auriculo-ventriculaire. Cependant, des combinaisons de médicaments antihypertenseurs peuvent souvent être utilisées avec bénéfice pour améliorer le contrôle de l’hypertension. Les inhibiteurs calciques de type vérapamil ne doivent pas être administrés par voie intraveineuse à des patients recevant des bêta-bloquants (voir rubrique 4.3).

• Les inhibiteurs calciques (tels que les dérivés de la dihydropyridine, par exemple la nifédipine) ne doivent pas être administrés en association avec le métoprolol en raison du risque accru d’hypotension et d’insuffisance cardiaque. Chez les patients présentant une insuffisance cardiaque latente, le traitement par des bêta-bloquants peut entraîner une insuffisance cardiaque. Les bêta-bloquants utilisés en association avec la clonidine augmentent le risque d ‘«hypertension rebond». Si le traitement combiné avec la clonidine doit être interrompu, le métoprolol doit être retiré plusieurs jours avant la clonidine.

• Les effets du métoprolol et d’autres antihypertenseurs sur la pression artérielle sont habituellement additifs, et il faut veiller à éviter l’hypotension.

• Les AINS (en particulier l’indométacine) peuvent réduire les effets antihypertenseurs des bêta-bloquants, possiblement en inhibant la synthèse des prostaglandines rénales et / ou en provoquant une rétention de sodium et de liquide.

• Des précautions doivent également être prises lorsque les bêta-bloquants sont administrés en association avec des agents bloquant les ganglions sympathiques, d’autres bêta-bloquants (collyres) ou des inhibiteurs de la MAO. L’administration concomitante d’antidépresseurs tricycliques, de barbituriques et de phénothiazines ainsi que d’autres antihypertenseurs peut augmenter l’effet hypotenseur.

• Les médicaments antiarythmiques de classe 1, comme la disopyramide, la quinidine et l’amiodarone, peuvent avoir des effets de potentialisation sur le temps de conduction auriculaire et induire un effet inotrope négatif. L’administration concomitante de propafénone peut entraîner une augmentation significative des concentrations plasmatiques et de la demi-vie du métoprolol. Les concentrations plasmatiques de propafénone ne sont pas affectées. La réduction du dosage du métoprolol peut être nécessaire.

• Pendant l’ingestion concomitante d’alcool et de métoprolol, la concentration d’alcool dans le sang peut atteindre des niveaux plus élevés et diminuer plus lentement. L’ingestion concomitante d’alcool peut augmenter les effets hypotenseurs.

• L’administration d’adrénaline (épinéphrine) ou de noradrénaline (norépinéphrine) à des patients subissant un blocage bêta peut entraîner une augmentation de la tension artérielle et une bradycardie, bien que cela soit moins probable avec les médicaments bêta- 1 sélectifs. Étant donné que les bêta-bloquants peuvent affecter la circulation périphérique, des précautions doivent être prises lorsque des médicaments ayant une activité similaire, par exemple l’ ergotamine, sont administrés simultanément. L’utilisation concomitante de moxisylyte peut entraîner une hypotension orthostatique grave possible.

• L’effet de l’adrénaline (épinéphrine) dans le traitement des réactions anaphylactiques peut être atténué chez les patients recevant des bêta-bloquants (voir également rubrique 4.4).

• Le métoprolol antagonisera les effets bêta- 1 des agents sympathomimétiques, mais devrait avoir peu d’influence sur les effets bronchodilatateurs des bêta- 2- agonistes à des doses thérapeutiques normales.

• les inhibiteurs enzymatiques ( p. Ex. Cimétidine, hydralazine et alcool), les inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine (ISRS) comme la paroxétine, la fluoxétine et la sertraline, la diphénhydramine, l’hydroxychloroquine, le célécoxib et la terbinafine peuvent augmenter les concentrations plasmatiques du métoprolol. concentrations plasmatiques de bêta-bloquants hépatiquement métabolisés.

• Le métoprolol peut nuire à l’élimination de la lidocaïne.

• Les médicaments inhibiteurs de la prostaglandine synthétase peuvent diminuer les effets hypotenseurs des bêta-bloquants.

• La cocaïne peut inhiber les effets thérapeutiques des bêta-bloquants et augmenter le risque d’hypertension, de bradycardie excessive et, éventuellement, de bloc cardiaque.

• L’utilisation concomitante d’œstrogènes peut diminuer l’effet antihypertenseur des bêtabloquants, car la rétention d’eau induite par les œstrogènes peut entraîner une augmentation de la pression artérielle.

• L’utilisation concomitante de xanthines, en particulier d’aminophylline ou de théophylline, peut entraîner une inhibition mutuelle des effets thérapeutiques. La clairance de la xanthine peut également être diminuée, en particulier chez les patients présentant une clairance accrue de la théophylline induite par le tabagisme. L’utilisation simultanée nécessite une surveillance attentive.

• L’utilisation concomitante d’aldesleukine peut entraîner un effet hypotenseur accru.

• L’utilisation concomitante d’alprostadil peut entraîner un effet hypotenseur accru.

• Il y a un risque accru de bradycardie après l’administration concomitante de méfloquine et de métoprolol.

• L’utilisation concomitante d’anxiolytiques et d’hypnotiques peut entraîner une augmentation de l’effet hypotenseur.

• L’utilisation concomitante avec des corticostéroïdes peut entraîner un antagonisme de l’effet hypotenseur.

• Le fabricant de tropisétron recommande la prudence dans l’administration concomitante en raison du risque d’arythmies ventriculaires.

4.6 Fertilité, grossesse et allaitement

Grossesse

Il est recommandé de ne pas administrer de métoprolol pendant la grossesse ou l’allaitement, à moins que l’on considère que ce bénéfice l’emporte sur le risque possible pour le fœtus / nourrisson. En cas d’utilisation d’un traitement par le métoprolol, une attention particulière doit être accordée au fœtus, au nouveau-né et au nourrisson allaité pour tout effet indésirable tel que le ralentissement de la fréquence cardiaque.

Le métoprolol a toutefois été utilisé dans l’hypertension associée à la grossesse sous surveillance étroite après 20 semaines de gestation. Bien que le médicament franchisse la barrière placentaire et soit présent dans le sang du cordon ombilical, aucun signe d’anomalies fœtales n’a été signalé. Cependant, il existe un risque accru de complications cardiaques et pulmonaires chez le nouveau-né au cours de la période postnatale. Les bêta-bloquants réduisent la perfusion placentaire et peuvent provoquer la mort fœtale et l’accouchement prématuré. Un retard de croissance intra-utérin a été observé après un traitement de longue durée chez des femmes enceintes souffrant d’hypertension légère à modérée. Il a été rapporté que les bêta-bloquants provoquent une bradycardie chez le fœtus et le nouveau-né. On signale également des cas d’hypoglycémie et d’hypotension chez les nouveau-nés.

Les expériences sur les animaux n’ont montré aucun potentiel tératogène ni aucun autre effet indésirable sur l’embryon et / ou le fœtus qui sont pertinents pour l’évaluation de la sécurité du produit.

Le traitement par le métoprolol doit être interrompu 48 à 72 heures avant la date de naissance calculée. Si cela n’est pas possible, le nouveau-né doit être surveillé pendant 24 à 48 heures après l’accouchement afin de déceler les signes et les symptômes du blocage bêta (p. Ex. Complications cardiaques et pulmonaires).

Lactation

La concentration de métoprolol dans le lait maternel est environ trois fois plus élevée que celle du plasma maternel. Même si le risque d’effets indésirables chez le bébé allaité semble faible après l’administration des doses thérapeutiques du médicament (sauf chez les personnes ayant une faible capacité métabolique), les bébés allaités doivent être surveillés afin de détecter tout signe de blocage bêta.

4.7 Effets sur l’aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

Comme tous les bêta-bloquants, le métoprolol peut affecter la capacité des patients à conduire et à utiliser des machines. Il doit être pris en compte que parfois des vertiges ou de la fatigue peuvent survenir. Les patients doivent être avertis en conséquence. Ces effets peuvent éventuellement être renforcés en cas d’ingestion concomitante d’alcool ou après changement d’un autre médicament.

4.8 Effets indésirables

Estimations de fréquence: très courantes ≥10%; commun ≥ 1% et <10%; peu fréquent ≥ 0,1% et <1%; rare ≥ 0,01% et <0,1%; très rare <0,01%.

Sang et les troubles du système lymphatique

Très rare: thrombocytopénie

Troubles psychiatriques

Rare: dépression, cauchemars

Très rare: trouble de la personnalité, hallucinations

Troubles du système nerveux

Fréquent: vertiges, maux de tête

Rare: diminution de la vigilance, somnolence ou insomnie, paresthésie

Troubles oculaires

Très rare: troubles visuels (par exemple, vision floue), sécheresse des yeux et / ou irritation des yeux

Troubles de l’oreille et du labyrinthe

Très rare: acouphènes, et, à des doses dépassant celles recommandées, “troubles auditifs (par exemple, hypoacousie ou surdité)

Troubles cardiaques

Fréquent: bradycardie

Rare: insuffisance cardiaque, arythmies cardiaques, palpitations

Très rare: troubles de la conduction cardiaque, douleur précordiale

Inconnu: augmentation de la claudication intermittente existante

Troubles vasculaires

Fréquent: hypotension orthostatique (parfois avec syncope)

Rare: œdème, phénomène de Raynaud

Très rare: gangrène chez les patients présentant des troubles circulatoires périphériques sévères préexistants

Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux

Fréquent: dyspnée d’effort

Rare: bronchospasme (pouvant survenir chez des patients sans antécédent de maladie pulmonaire obstructive)

Très rare: rhinite

Problèmes gastro-intestinaux

Fréquent: nausées et vomissements, douleurs abdominales

Rare: diarrhée ou constipation

Très rare: bouche sèche

Fréquence indéterminée: fibrose rétropéritonéale (la relation avec le métoprolol n’a pas été établie de façon définitive). Les bêta-bloquants peuvent masquer les symptômes de thyréotoxicose ou d’hypoglycémie.

Troubles hépatobiliaires

Inconnu: hépatite

Troubles de la peau et des tissus sous-cutanés

Rares: éruption cutanée (sous forme d’urticaire, de lésions cutanées psoriasiformes et dystrophiques)

Très rare: photosensibilité, hyperhydrose, alopécie, aggravation du psoriasis

Inconnu: apparition d’anticorps antinucléaires (non associée à un LES)

Troubles musculo-squelettiques et du tissu conjonctif

Rares: crampes musculaires

Très rare: l’arthrite

Système reproducteur et troubles mammaires

Très rare: troubles de la libido et de la puissance

Fréquence indéterminée: Maladie de Peyronie (la relation avec le métoprolol n’a pas été définitivement établie)

Troubles généraux et anomalies au site d’administration

Fréquent: fatigue

Enquêtes

Très rare: augmentation de poids, test de la fonction hépatique anormal

Expérience post-marketing

Les réactions défavorables suivantes ont été annoncées pendant l’utilisation post-approbation de métoprolol: état confusionnel, une augmentation des triglycérides de sang et une diminution de la lipoprotéine de haute densité (HDL). Parce que ces rapports proviennent d’une population de taille incertaine et sont sujets à des facteurs de confusion, il n’est pas possible d’estimer de façon fiable leur fréquence.

Déclaration des effets indésirables suspectés

La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Il permet un suivi continu du rapport bénéfice / risque du médicament. Les professionnels de la santé sont invités à signaler tout effet indésirable suspecté via le système de carte jaune; site web: www.mhra.gov.uk/yellowcard

4.9 Surdosage

Une intoxication due au surdosage de métoprolol peut entraîner une hypotension sévère, une bradycardie sinusale, un bloc auriculo-ventriculaire, une insuffisance cardiaque, un choc cardiogénique, un arrêt cardiaque, un bronchospasme, une altération de la conscience, un coma, des nausées, des vomissements, une cyanose, une hypoglycémie et parfois une hyperkaliémie. Les premières manifestations apparaissent habituellement 20 minutes à deux heures après l’ingestion du médicament.

Après l’ingestion d’un surdosage ou en cas d’hypersensibilité, le patient doit être étroitement surveillé et soigné dans un service de soins intensifs. L’absorption de toute substance médicamenteuse encore présente dans le tractus gastro-intestinal peut être évitée par induction de vomissements, lavage gastrique, administration de charbon actif et laxatif. La respiration artificielle peut être nécessaire.

La bradycardie ou les réactions vagales étendues doivent être traitées par l’administration d’atropine ou de méthylatropine. L’hypotension et le choc doivent être traités par des substituts plasma / plasma et, si nécessaire, par des catécholamines. L’effet bêta-bloquant peut être contrecarré par une administration intraveineuse lente de chlorhydrate d’isoprénaline, en commençant par une dose d’environ 5 microgrammes / minute, ou de dobutamine, en commençant par une dose de 2,5 microgrammes / minute, jusqu’à obtention de l’effet requis. Dans les cas réfractaires, l’isoprénaline peut être associée à la dopamine. Si cela ne produit pas non plus l’effet désiré, l’administration intraveineuse de 8 à 10 mg de glucagon peut être envisagée. Si nécessaire, l’injection doit être répétée dans l’heure qui suit, si nécessaire, par perfusion intraveineuse de glucagon à une dose d’administration de 1-3 mg / heure. L’administration d’ions calcium ou l’utilisation d’un stimulateur cardiaque peut également être envisagée. Chez les patients intoxiqués par des bêta-bloquants hydrophiles, une hémodialyse ou une hémoperfusion peuvent être envisagées.

5. Propriétés pharmacologiques
5.1 Propriétés pharmacodynamiques

Catégorie pharmacothérapeutique: Bêta-bloquants, sélectifs, code ATC: C07AB02.

Mécanisme d’action

Le tartrate de métoprolol est un agent bloquant bêta-adrénergique cardiosélectif. Il a un effet bloquant relativement plus important sur les récepteurs beta 1 ( c.-à-d. Ceux qui stimulent la fréquence et la contractilité adrénergiques et la libération d’acides gras libres dans les réserves graisseuses) que sur les récepteurs bêta 2 , principalement impliqués dans la broncho-vasodilatation.

5.2 Propriétés pharmacocinétiques

Absorption

Le métoprolol est facilement et complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal.

Distribution

Les concentrations plasmatiques maximales se produisent environ une heure et demie après une dose orale unique. Les concentrations plasmatiques maximales de métoprolol à l’état d’équilibre aux doses habituelles ont été rapportées à 20-340ng / ml. Le métoprolol est largement distribué, il traverse la barrière hémato-encéphalique, le placenta. Il est légèrement lié aux protéines plasmatiques.

Biotransformation

Il est largement métabolisé dans le foie; O-désalkylation suivie d’une oxydation et d’une hydroxylation aliphatique. Le taux d’hydroxylation en alpha-hydroxymétoprolol serait déterminé par polymorphisme génétique; la demi-vie du métoprolol dans les hydroxylants rapides est de 3 à 4 heures, alors qu’elle est d’environ 7 heures dans les hydroxylateurs pauvres.

Élimination

Les métabolites sont excrétés dans l’urine avec seulement de petites quantités de métoprolol inchangé. Le métoprolol est excrété dans le lait maternel.

Angine de poitrine sévère

L’activité sympathomimétique intrinsèque (ISA) peut être un inconvénient pour le patient souffrant d’angine de poitrine sévère. Il n’y a cependant aucune indication que l’efficacité chez les hypertendus est influencée par cette caractéristique. Dans des cas exceptionnels, toutefois, des doses très élevées peuvent entraîner une prédominance de l’ISA par rapport à la capacité de blocage bêta-adrénergique, de sorte qu’une restriction de la dose maximale est indiquée.

Insuffisance respiratoire

Il n’a pas été prouvé que les bêta-bloquants avec ISA diminuent le risque de bronchospasme ou d’amélioration des bronchospasmes préexistants.

5.3 Données de sécurité précliniques

Il n’y a pas de données précliniques pertinentes pour le prescripteur qui s’ajoutent à celles déjà incluses dans d’autres sections du RCP.

6. Mentions pharmaceutiques
6.1 Liste des excipients

Contient également:

Silice colloïdale anhydre

Lactose monohydraté

Stéarate de magnésium

Amidon de maïs

Cellulose microcristalline

Povidone

6.2 Incompatibilités

N’est pas applicable.

6.3 Durée de conservation

Durée de conservation

Trois ans à compter de la date de fabrication.

Durée de conservation après dilution / reconstitution

N’est pas applicable.

Durée de conservation après la première ouverture

N’est pas applicable.

6.4 Précautions particulières de conservation

Conserver au-dessous de 25 ° C dans un endroit sec.

Protéger de la lumière.

6.5 Nature et contenu de l’emballage

Les récipients de produit sont des récipients rigides en polypropylène moulé par injection ou en polyéthylène moulé par soufflage par injection avec une garniture en ouate de polyfoam ou en polyéthylène et des couvercles en polyéthylène enclipsables; En cas de difficultés d’approvisionnement, l’alternative consiste à utiliser des récipients en verre ambré avec des bouchons à vis et des tampons en polyfoam ou en ouate.

Le produit peut également être fourni sous blister dans des cartons:

a) Carton: carton imprimé fabriqué à partir de carton blanc pliant.

b) Blister: (i) PVC rigide blanc de 250 μm. (ii) Feuille d’aluminium trempé de 20 μm imprimée en surface avec vernis thermocollant compatible PVC-PVdC de 5-6g / M² sur l’envers.

Conditionnements: 28, 30, 50, 56, 60, 84, 90, 100, 112, 250, 500 et 1000.

Le produit peut également être fourni en vrac, à des fins de réassemblage uniquement, dans des sacs en polyéthylène contenus dans des boîtes, des pochettes ou des polybucks remplis d’un matériau de rembourrage approprié. Les emballages en vrac sont inclus pour le stockage temporaire du produit fini avant l’emballage final dans les récipients de commercialisation proposés.

Taille maximale des paquets en vrac: 50 000.

Toutes les présentations ne peuvent pas être commercialisées.

6.6 Précautions particulières d’élimination et de manipulation

Pas d’exigences particulières pour l’élimination.

Tout médicament non utilisé ou déchet doit être éliminé conformément aux exigences locales.

Données administratives
7. Titulaire de l’autorisation

Nom ou style et adresse permanente du siège social du titulaire de l’autorisation de mise sur le marché:

Actavis UK Limited

(Style de trading: Actavis)

Whiddon Valley

BARNSTAPLE

N Devon EX32 8NS

8. Numéro (s) d’autorisation de mise sur le marché

PL 0142/0382

9. Date de première autorisation / renouvellement de l’autorisation

Date de première autorisation: 14 février 1994

Date du dernier renouvellement: 26 mai 2000

10. Date de révision du texte

2 décembre 2016