Comprimés de sulfate de quinine bp 200mg


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1. Nom du médicament

SINFATES DE QUININE BP 200mg

2. Composition qualitative et quantitative

Chaque comprimé contient 200 mg de sulfate de quinine.

Pour la liste complète des excipients, voir la section 6.1.

3. Forme pharmaceutique

Comprimé pelliculé

Comprimés pelliculés blancs, circulaires, biconvexes portant les lettres d’identification «QC» gravées sur une face.

4. Renseignements cliniques
4.1 Indications thérapeutiques

1) Traitement du paludisme à falciparum (tierce maligne).

2) Traitement et prévention des crampes nocturnes des jambes chez les adultes et les personnes âgées, lorsque les crampes provoquent une perturbation régulière du sommeil (voir rubrique 4.2 et rubrique 4.4).

4.2 Posologie et mode d’administration

Posologie

Pour le traitement du paludisme à falciparum (tierce maligne):

Adultes (y compris les personnes âgées) et les enfants âgés de 12 ans et plus: 600 mg toutes les huit heures pendant 7 jours. La dose peut dépendre de la taille du patient, de la gravité de l’infection et des signes d’une maladie rénale ou hépatique (lorsque les intervalles doivent être augmentés), en raison d’une demi-vie prolongée du médicament.

Si une résistance à la quinine est connue ou soupçonnée à la fin du traitement, un traitement supplémentaire peut être administré. Cela peut être l’un des suivants:

1. 200 mg de doxycycline par jour (en dose unique ou en 2 doses séparées) pendant au moins 7 jours.

2. 300 mg de clindamycine quatre fois par jour pendant 5 jours.

Enfants âgés de 11 ans et moins: 10 mg / kg toutes les huit heures pendant 7 jours.

Pour le traitement et la prévention des crampes dans les jambes nocturnes:

Adultes (y compris les personnes âgées):

La dose recommandée est de 200 mg au coucher. La dose maximale est de 300 mg.

Une réduction de la fréquence des crampes dans les jambes peut prendre jusqu’à 4 semaines pour apparaître. Les patients doivent être étroitement surveillés pendant les premiers stades du traitement pour les effets indésirables. Après un essai initial de 4 semaines, le traitement devrait être arrêté s’il n’y a aucun avantage. Le traitement doit être interrompu à environ trois mois d’intervalle pour évaluer la nécessité de poursuivre le traitement par la quinine.

Méthode d’administration

Pour l’administration orale.

4.3 Contre-indications

• Hypersensibilité à la substance active ou à l’un des excipients mentionnés à la rubrique 6.1.

• Hémoglobinurie

• Névrite optique

• Acouphène

• Myasthénie grave, la quinine peut provoquer une détresse respiratoire sévère et une dysphagie chez ces patients.

4.4 Mises en garde spéciales et précautions d’emploi

Cinochonisme

• L’administration de quinine peut donner lieu à un cinchonisme, qui est généralement plus sévère en cas de surdosage, mais peut également survenir à des doses thérapeutiques normales. Les patients doivent être avertis de ne pas dépasser la dose prescrite, en raison de la possibilité d’effets secondaires graves et irréversibles en cas de surdosage. Le traitement des crampes nocturnes doit être arrêté si des symptômes de cinchonisme apparaissent. De tels symptômes incluent des acouphènes, une déficience auditive, des maux de tête, des nausées et une vision perturbée (voir rubriques 4.8 et 4.9).

Hypersensibilité

• Une hypersensibilité à la quinine peut également survenir avec des symptômes de cinchonisme accompagnés d’urticaire, de bouffées de chaleur, de prurit, d’éruption cutanée, de fièvre, d’œdème de Quincke, de dyspnée et d’asthme.

• Des réactions d’hypersensibilité graves, y compris le syndrome de Stevens-Johnson, ont été signalées avec la quinine.

Troubles cardiaques

• La quinine doit être utilisée avec prudence chez les patients souffrant de fibrillation auriculaire ou d’une autre maladie cardiaque grave. Cela peut provoquer une hypoprothrombinémie.

• La quinine a des effets prolongateurs de l’intervalle QT en fonction de la dose. La prudence est recommandée chez les patients présentant des conditions prédisposant à l’allongement de l’intervalle QT et chez les patients ayant un bloc auriculo-ventriculaire.

Déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase (G-6-PD)

• L’administration de quinine à un patient qui a précédemment souffert d’une infection palustre chronique et insuffisamment contrôlée peut déclencher une crise de fièvre bilieuse hémoglobinurique. Cependant, dans certains cas, une carence en glucose-6-phosphate déshydrogénase peut avoir été impliquée. Les patients déficients en glucose-6-phosphate déshydrogénase avec paludisme ou prenant de la quinine pour traiter les crampes dans les jambes peuvent être exposés à un risque accru d’anémie hémolytique pendant la thérapie à la quinine.

• La quinine ne devrait pas être refusée aux femmes enceintes qui ont un paludisme potentiellement mortel (voir rubrique 4.6).

• Le traitement par la quinine doit être surveillé en cas de développement de signes de résistance.

• Avant utilisation pour les crampes nocturnes aux jambes, les risques, qui incluent des effets indésirables et des interactions significatives (voir ci-dessus et sections 4.5 et 4.8), doivent être soigneusement pris en compte par rapport aux bénéfices potentiels. Ces risques sont susceptibles d’être particulièrement préoccupants chez les personnes âgées. La quinine ne doit être envisagée que lorsque les crampes sont très douloureuses ou fréquentes, lorsque d’autres causes traitables de crampes ont été exclues et lorsque les mesures non pharmacologiques n’ont pas fonctionné. Le sulfate de quinine ne doit pas être utilisé pour cette indication pendant la grossesse (voir rubrique 4.6).

• La quinine peut causer une thrombocytopénie grave et potentiellement mortelle imprévisible, qui est considérée comme une réaction d’hypersensibilité idiosyncratique. La quinine ne doit pas être prescrite ou administrée à des patients qui ont déjà présenté une réaction indésirable à la quinine, y compris celle de l’eau tonique ou d’autres boissons. Les patients doivent être avisés d’arrêter le traitement et de consulter un médecin si des signes de thrombocytopénie tels que des ecchymoses ou des saignements inexpliqués se produisent.

• Réduire la dose (ou augmenter les intervalles entre les doses) dans les maladies rénales ou hépatiques.

4.5 Interactions avec d’autres médicaments et autres formes d’interaction

Effet d’autres médicaments sur Quinine

La quinine est métabolisée par les voies hépatiques oxydatives du cytochrome P450, principalement par le CYP3A4. Il existe un risque d’augmentation de la toxicité de la quinine associée à l’utilisation concomitante d’inhibiteurs puissants du CYP3A4, notamment des médicaments antifongiques azolés et des inhibiteurs de la protéase du VIH. Des taux sériques sous-optimaux de quinine peuvent résulter de l’utilisation concomitante d’inducteurs du CYP3A4, qui comprennent la rifampicine, les barbituriques, la carbamazépine et la phénytoïne. Des précautions doivent être prises lorsque Quinine est utilisé en association avec d’autres substrats du CYP3A4, en particulier ceux provoquant une prolongation de l’intervalle QT.

La prudence est recommandée lors de l’administration de quinine avec des médicaments qui pourraient prolonger l’intervalle QT.

La quinine peut augmenter les taux de phénobarbital et de carbamazépine. Les patients doivent être étroitement surveillés pendant l’utilisation concomitante de la quinine avec ces agents.

Effet de la quinine sur d’autres médicaments

La concentration plasmatique de flécanide, de digoxine et de méfloquine peut être augmentée.

Amantadine: La quinine peut réduire la clairance rénale de l’amantadine.

Ciclosporine: La quinine peut diminuer les concentrations plasmatiques sériques de ciclosporine.

Glycosides cardiaques: La quinine augmente les concentrations plasmatiques de glycosides cardiaques et la réduction de la posologie de glycosides cardiaques concomitants tels que la digoxine à la moitié de la dose d’entretien peut être nécessaire.

Autres interactions médicamenteuses

Il y a un risque accru d’arythmies ventriculaires avec d’autres médicaments qui prolongent l’intervalle QT, y compris l’amiodarone, la moxifloxacine, le pimozide, la thioridzine et l’halofantrine.

Antiarythmiques: L’utilisation concomitante d’amiodarone doit être évitée en raison du risque accru d’arythmies ventriculaires. La concentration plasmatique de flécaïnide est augmentée par la quinine. L’utilisation concomitante de quinidine peut augmenter la possibilité de cinchonisme.

Antibactériens: Il existe un risque accru d’arythmies ventriculaires lorsque la moxifloxacine est administrée avec de la quinine. La rifampicine peut réduire les taux sériques de la quinine, réduisant ainsi son effet thérapeutique.

Anticoagulants: La quinine peut provoquer une hypoprothrombinémie et augmenter les effets des anticoagulants.

Antihistaminiques: L’utilisation concomitante de terfénadine doit être évitée en raison du risque accru d’arythmies ventriculaires.

Antipaludiques: Selon le fabricant de l’artéméther et de la luméfantrine, l’utilisation concomitante doit être évitée. Il y a un risque accru de convulsions lorsqu’il est administré avec de la méfloquine. La chloroquine et la quinine semblent être antagonistes lorsqu’elles sont administrées ensemble contre le paludisme à P. falciparum . Il y a une diminution des concentrations plasmatiques de primaquine.

Antipsychotiques: Il existe un risque accru d’arythmies ventriculaires et l’utilisation concomitante doit être évitée avec le pimozide ou la thioridazine.

Hypoglycémies: Il existe un risque accru d’hypoglycémie lorsqu’il est pris en même temps.

Suxaméthonium: La quinine améliore les effets neuromusculaires du suxaméthonium.

Médicaments contre les ulcères: La cimétidine inhibe le métabolisme de la quinine, ce qui entraîne une augmentation des concentrations plasmatiques de quinine.

4.6 Fertilité, grossesse et allaitement

Grossesse

La quinine peut causer des anomalies congénitales du système nerveux central et des extrémités. Après administration de fortes doses pendant la grossesse, on a signalé une phototoxicité et une surdité chez les nouveau-nés. Le sulfate de quinine ne devrait pas être utilisé pendant la grossesse à moins que les avantages l’emportent sur les risques.

Traitement du paludisme à falciparas: La grossesse chez un patient atteint de paludisme n’est généralement pas considérée comme une contre-indication à l’utilisation de la quinine. Comme l’infection palustre est potentiellement grave pendant la grossesse et constitue une menace pour la mère et le fœtus, il semble y avoir peu de raisons de refuser le traitement en l’absence d’une alternative appropriée.

Prophylaxie des crampes nocturnes aux jambes: Le sulfate de quinine ne doit pas être utilisé pendant la grossesse pour traiter les crampes.

Lactation

Le sulfate de quinine est excrété dans le lait maternel, mais aucun problème chez les humains n’a été signalé. Cependant, le sulfate de quinine ne devrait pas être donné aux mères infirmières à moins que les avantages l’emportent sur les risques.

4.7 Effets sur l’aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

La quinine peut causer des troubles visuels et des vertiges. Par conséquent, les patients doivent être informés que s’ils sont affectés, ils ne doivent pas conduire ou utiliser de machines.

4.8 Effets indésirables

Les effets indésirables sont classés par fréquence, la plus fréquente en premier, selon la convention suivante: très fréquent (≥ 1/10); commun (≥ 1/100 à <1/10); peu fréquent (≥ 1/1 000 à <1/100); rare ( ≥ 1/10 000 à < 1/1 000); très rare (<1/10 000), inconnu (ne peut être estimé à partir des données disponibles).

System Organ Class

Réaction indésirable

La fréquence

Pas connu

Troubles du système sanguin et lymphatique

Thrombocytopénie, coagulation intravasculaire, hypoprothrombinémie, hémoglobinurie, syndrome hémolytique-urémique, pancytopénie, agranulocytose hémolytique, purpura thrombocytopénique.

Troubles du système immunitaire

Dermatite eczémateuse, œdème, érythème, lichen plan, réactions d’hypersensibilité (asthme, oedème angioneurotique, photosensibilité, peau chaude et rougie, fièvre, prurit, purpura thrombocytopénique et urticaire).

Troubles du métabolisme et de la nutrition

Hypoglycémie

Troubles psychiatriques

Agitation, confusion.

Troubles du système nerveux

Maux de tête, vertige, excitation, perte de conscience, coma, mort.

Troubles oculaires

Vision floue, perception de couleur défectueuse, constriction du champ visuel.

Troubles de l’oreille et du labyrinthe

Acouphènes, troubles auditifs.

Troubles cardiaques

Perturbations de la conduction auriculo-ventriculaire, chute de la tension artérielle couplée à une impulsion faible, allongement de l’intervalle QT, élargissement du complexe QRS, aplatissement de l’onde T.

Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux

Bronchospasme, dyspnée.

Problèmes gastro-intestinaux

Diarrhée, nausée, vomissement, douleur abdominale *.

Troubles de la peau et des tissus sous-cutanés

Rinçage, éruption cutanée, urticaire, dermatite eczémateuse, œdème, érythème, lichen plan, prurit, photosensibilité, syndrome de Stevens-Johnson.

Troubles musculo-squelettiques et du tissu conjonctif

Faiblesse musculaire, aggravation de la myasthénie

Troubles rénaux et urinaires

Insuffisance rénale, insuffisance rénale aiguë (peut être due à un mécanisme immunitaire ou à une insuffisance circulatoire), oligurie.

Système reproducteur et troubles mammaires

Avortement**

Troubles généraux et anomalies au site d’administration

Cinchonisme ***

* Peut survenir après l’administration à long terme de quinine.

** Des doses toxiques de quinine peuvent induire un avortement, mais il est imprudent de retenir le médicament si des antipaludiques moins toxiques ne sont pas disponibles.

*** Plus commun en cas de surdosage, mais peut survenir même après des doses normales de quinine. Dans sa forme légère, les symptômes comprennent des acouphènes, une déficience auditive, des éruptions cutanées, des maux de tête, des nausées et une vision perturbée. Ses manifestations les plus sévères peuvent inclure des symptômes gastro-intestinaux, une oculotoxicité, des troubles du système nerveux central, une cardiotoxicité et la mort (voir rubrique 4.9). Troubles visuels (vision floue, perception défectueuse des couleurs, constriction du champ visuel et cécité totale).

Déclaration des effets indésirables suspectés

La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Il permet un suivi continu du rapport bénéfice / risque du médicament. Les professionnels de la santé sont invités à signaler tout effet indésirable suspecté via le système de carte jaune; site web: www.mhra.gov.uk/yellowcard

4.9 Surdosage

Symptômes

Un surdosage en quinine peut entraîner des effets secondaires graves, y compris une perte visuelle irréversible et peut être fatal. En cas de surdosage aigu, des symptômes de cinchonisme peuvent apparaître, notamment des convulsions, des nausées, des vomissements, des acouphènes, une surdité, des maux de tête, une vasodilatation et une vision perturbée.

Les caractéristiques d’un surdosage significatif incluent des convulsions, une altération de la conscience, un coma, une dépression respiratoire, un allongement de l’intervalle QT, une arythmie ventriculaire , un choc cardiogénique et une insuffisance rénale. Des décès ont été rapportés chez des adultes après des doses de 2-8g. Des doses élevées de quinine sont tétrogéniques et peuvent causer une fausse couche. Une hypokaliémie et une hypoglycémie peuvent également survenir.

Traitement

Les enfants (<5 ans) qui ont ingéré un montant quelconque doivent être référés à l’hôpital. Les enfants plus âgés et les adultes devraient être transférés à l’hôpital si plus de 30 mg / kg de base de quinine ont été pris.

Chaque comprimé de 200 mg de sulfate de quinine équivaut à 165 mg de base de quinine.

La quinine est rapidement absorbée. Considérez charbon actif (50g pour les adultes, 1g / kg pour les enfants) si le patient présente dans l’heure suivant l’ingestion de plus de 30 mg / kg de base de quinine ou toute quantité chez un enfant de moins de 5 ans.

Observer les patients pendant au moins 12 heures après l’ingestion. Surveiller la conduction cardiaque et rhthym, les électrolytes sériques, la glycémie et l’activité visuelle.

Les autres traitements sont principalement symptomatiques pour maintenir la tension artérielle, la respiration, la fonction rénale et le traitement de l’arythmie, des convulsions, de l’hypoglycémie et de l’acidose.

5. Propriétés pharmacologiques
5.1 Propriétés pharmacodynamiques

Groupe pharmacothérapeutique: Alcaloïde de quinine.

Code ATC: P01B C01.

La quinine est un alcaloïde de quinquina et un agent antipaludique 4-méthanolquinoléine qui est un schizontocide sanguin à action rapide ayant une activité contre Plasmodium falciparum, P vivax, P ovale et P. malariae . Il est actif contre les gamétocytes de P malariae et P vivax , mais pas contre les gamétocytes matures de P falciparum . Comme elle n’a aucune activité contre les formes exo-érythrocytaires, la quinine ne produit pas de remède radical dans les malaxas vivax ou ovale.

Effet pharmacodynamique

La quinine a des effets sur la plaque d’extrémité motrice du muscle squelettique et prolonge la période réfractaire. Comme la quinidine, la quinine est un bloqueur des canaux sodiques et, par conséquent, possède un anesthésique local, ainsi qu’une activité anti- et pro-arythmique.

Mécanisme d’action

Le mécanisme d’action précis de la quinine n’est pas clair, mais il peut interférer avec la fonction des lysosomes ou la synthèse des acides nucléiques chez le parasite du paludisme.

5.2 Propriétés pharmacocinétiques

La pharmacocinétique de la quinine est significativement modifiée par l’infection palustre, les principaux effets étant des réductions à la fois de son volume apparent de distribution et de sa clairance.

Absorption:

La quinine est rapidement et presque complètement absorbée par le tractus gastro-intestinal et les concentrations maximales dans la circulation sont atteintes environ 1 à 3 heures après l’administration orale du sulfate.

Distribution:

La liaison aux protéines plasmatiques est d’environ 70% chez les sujets sains et s’élève à 90% ou plus chez les patients atteints de paludisme.

La quinine est largement distribuée dans tout le corps. Les concentrations atteintes dans le liquide céphalorachidien des patients atteints de paludisme cérébral sont d’environ 2 à 7% de celles du plasma.

Biotransformation:

La quinine est largement métabolisée dans le foie et rapidement excrétée principalement dans l’urine. Les estimations de la proportion de quinine inchangée excrétée dans l’urine varient de moins de 5% à 20%. La pharmacocinétique de la quinine est significativement modifiée par l’infection palustre, avec des réductions du volume apparent de distribution et de clairance.

Élimination:

L’excrétion est augmentée dans l’urine acide. La demi-vie d’élimination est d’environ 11 heures chez les sujets sains mais peut être prolongée chez les patients atteints de paludisme. De petites quantités de quinine apparaissent également dans la bile et la salive.

La quinine traverse le placenta et est excrétée dans le lait maternel.

5.3 Données de sécurité précliniques

N’est pas applicable.

6. Mentions pharmaceutiques
6.1 Liste des excipients

Les comprimés contiennent également:

Sodium lauryl sulfate

Povidone

Cellulose microcristalline (E460)

Croscarmellose sodique

Stéarate de magnésium

Huile végétale hydrogénée

Le revêtement contient:

Hypromellose

Hydroxypropyl Cellulose

Triglycérides à chaîne moyenne

Macrogol 3350

Dioxyde de titane (E171)

6.2 Incompatibilités

Aucun connu

6.3 Durée de conservation

Durée de conservation

Une durée de conservation de trois ans est réclamée et nos produits commercialisés comprennent une date d’expiration de trois ans.

Durée de conservation après dilution / reconstitution

N’est pas applicable.

Durée de conservation après la première ouverture

N’est pas applicable.

6.4 Précautions particulières de conservation

Conserver au-dessous de 25 ° C dans un endroit sec.

6.5 Nature et contenu de l’emballage

Les récipients de produit sont des récipients rigides en polypropylène moulé par injection ou en polyéthylène moulé par soufflage par injection avec une garniture en mousse polyfoam ou en polyéthylène et des couvercles en polyéthylène enclipsables; En cas de difficultés d’approvisionnement, l’alternative consiste à utiliser des bouteilles en verre ambré munies de bouchons à vis et de bourre de polyfoam ou de coton.

Le produit peut également être fourni sous blister dans des cartons:

a) Carton: carton imprimé fabriqué à partir de carton blanc pliant.

b) Blister: (i) PVC rigide blanc de 250 μm. (ii) Surface imprimée 20μm feuille d’aluminium trempé dur avec 5-7g / M² PVC et PVDC compatible laque de thermoscellage sur le verso.

Conditionnements: 28, 30, 56, 60, 84, 90, 100, 112, 120, 168, 180, 250, 500 et 1000.

Le produit peut également être fourni en vrac, à des fins de réassemblage uniquement, dans des sacs en polyéthylène contenus dans des boîtes, des pochettes ou des polybucks remplis d’un matériau de rembourrage approprié. Les emballages en vrac sont inclus pour le stockage temporaire du produit fini avant l’emballage final dans les récipients de commercialisation proposés.

Taille maximale des paquets en vrac: 25 000.

Toutes les présentations peuvent ne pas être commercialisées

6.6 Précautions particulières d’élimination et de manipulation

N’est pas applicable.

Données administratives

7. Titulaire de l’autorisation

Nom ou style et adresse permanente du siège social du titulaire de l’autorisation de mise sur le marché:

Actavis UK Limited

(Style de trading: Actavis)

Whiddon Valley

BARNSTAPLE

N Devon EX32 8NS

8. Numéro (s) d’autorisation de mise sur le marché

PL 0142/5073 R

9. Date de première autorisation / renouvellement de l’autorisation

23.12.82

(Licence de produit de droit délivré: avant 1974)

(Renouvelé: 23.12.87, 1.4.93 et 5.10.98)

10. Date de révision du texte

30.01.2018