Comprimés de loprazolam 1mg


Commander maintenant en ligne

Consultation médicale incluse


1. Nom du médicament

Comprimés de loprazolam 1mg

Dormonoct

2. Composition qualitative et quantitative

Chaque comprimé contient du mésylate de loprazolam équivalent à 1 mg de loprazolam.

Pour la liste complète des excipients, voir la section 6.1.

3. Forme pharmaceutique

Comprimés ronds, jaune clair, biconvexes, de 7 mm de diamètre, marqués d’un «A» et d’un «026» séparés par une ligne sécable sur un côté. L’autre côté est vide.

4. Renseignements cliniques
4.1 Indications thérapeutiques

Le loprazolam est indiqué pour le traitement à court terme de l’insomnie, y compris la difficulté à s’endormir et / ou les réveils nocturnes fréquents. Les benzodiazépines ne devraient être utilisées pour traiter l’insomnie que si elle est grave, invalidante ou si l’individu est soumis à une détresse extrême. Une cause sous-jacente de l’insomnie doit être recherchée avant de décider de l’utilisation des benzodiazépines pour le soulagement symptomatique.

4.2 Posologie et mode d’administration

Adultes : La dose recommandée est de 1 mg au coucher. Cela peut être augmenté à 1,5 mg ou 2 mg si nécessaire.

Personnes âgées Le dosage chez les personnes âgées devrait être limité à 1 mg au coucher.

Patients fragiles, débilités ou âgés : Une dose initiale d’un demi-comprimé peut être appropriée. Le dosage ne devrait pas dépasser 1 mg.

Le traitement devrait si possible être intermittent.

La dose la plus faible pour contrôler les symptômes doit être utilisée. Le traitement ne devrait normalement pas être poursuivi au-delà de 4 semaines.

L’utilisation chronique à long terme n’est pas recommandée.

Le traitement doit toujours être réduit graduellement.

Les patients qui ont pris des benzodiazépines pendant une longue période peuvent nécessiter une période plus longue pendant laquelle les doses sont réduites.

Enfants : Il n’y a pas suffisamment de preuves pour recommander l’utilisation du Loprazolam chez les enfants.

4.3 Contre-indications

Sensibilité aux benzodiazépines, insuffisance pulmonaire aiguë, insuffisance respiratoire sévère, myasthénie grave, états phobiques ou obsessionnels et syndrome d’apnée du sommeil. Monothérapie dans la dépression ou l’anxiété associée à la dépression et la psychose chronique et la consommation d’alcool.

4.4 Mises en garde spéciales et précautions d’emploi

Les effets désinhibiteurs peuvent se manifester de diverses manières. Le suicide peut être précipité chez les patients déprimés et qui présentent un comportement agressif envers eux-mêmes et les autres. Il faut donc faire preuve d’une extrême prudence lors de la prescription de benzodiazépines chez les patients présentant des troubles de la personnalité.

En général, le potentiel de dépendance des benzodiazépines est faible, mais cela augmente lorsque des doses élevées sont atteintes, en particulier lorsqu’elles sont administrées sur de longues périodes et en particulier chez les patients ayant des antécédents d’alcoolisme ou de toxicomanie. Cependant, les symptômes de sevrage se produisent même avec des doses thérapeutiques normales administrées pendant de courtes périodes de temps. Le sevrage des benzodiazépines peut être associé à des symptômes physiologiques et psychologiques de sevrage, y compris la dépression, l’anxiété, la tension, l’agitation, la confusion, l’irritabilité et les maux de tête. Les patients recevant des benzodiazépines doivent être surveillés régulièrement.

L’insomnie Rebond peut également se produire. Il peut être accompagné par d’autres réactions telles que des changements dans l’humeur, l’inquiétude, les perturbations de sommeil et l’agitation.

Le loprazolam doit être utilisé avec précaution en cas d’insuffisance pulmonaire chronique, de maladie cérébrovasculaire et d’insuffisance rénale ou hépatique chronique.

Risques liés à l’utilisation concomitante de benzodiazépines et d’opioïdes

L’utilisation concomitante de benzodiazépines, y compris le loprazolam, et d’opioïdes peut entraîner une sédation, une dépression respiratoire, le coma et la mort. En raison de ces risques, prescrire la prescription concomitante de benzodiazépines et d’opioïdes chez les patients chez qui les options thérapeutiques alternatives sont inadéquates.

Si une décision est prise de prescrire le loprazolam en concomitance avec des opioïdes, prescrire les doses efficaces les plus faibles et les durées minimales d’utilisation concomitante, et suivre de près les patients pour les signes et les symptômes de dépression respiratoire et de sédation. (Voir la section 4.5)

Suicidalité et dépression

Plusieurs études épidémiologiques montrent une augmentation de l’incidence du suicide et de la tentative de suicide chez les patients avec ou sans dépression, traités avec des benzodiazépines et d’autres hypnotiques, y compris le loprazolam. Une relation causale n’a pas été établie.

Tomber

En raison de ses propriétés pharmacologiques, le loprazolam peut causer de la somnolence et une diminution du niveau de conscience, ce qui peut entraîner des chutes et, par conséquent, des blessures graves, surtout chez les personnes âgées (voir la section 4.8).

4.5 Interactions avec d’autres médicaments et autres formes d’interaction

Le loprazolam peut être potentialisé par l’alcool ou d’autres médicaments agissant sur le SNC ou le cisapride. Une synergie additive a été observée avec les dépresseurs neuromusculaires (médicaments de type curare et myorelaxants).

L’association avec des dépresseurs du SNC, par exemple des antipsychotiques, des hypnotiques, des anxiolytiques / sédatifs, des antidépresseurs, des analgésiques narcotiques, des médicaments anti-épileptiques, des anesthésiques et des antihistaminiques sédatifs, provoque une amélioration des effets dépresseurs centraux du Loprazolam.

La prise concomitante d’alcool n’est pas recommandée. Les effets sédatifs peuvent être améliorés lorsque le produit est utilisé en combinaison avec de l’alcool. Cela affecte la capacité de conduire ou d’utiliser des machines.

Le risque de syndrome de sevrage est accru lorsque le loprazolam est associé à d’autres benzodiazépines prescrites comme anxiolytiques ou hypnotiques.

Benzodiazépines et opioïdes

L’utilisation concomitante de benzodiazépines et d’opioïdes augmente le risque de sédation, de dépression respiratoire, de coma et de décès, en raison de l’effet dépresseur additif sur le SNC. Limiter la posologie et la durée d’utilisation concomitante de benzodiazépines et d’opioïdes. (Voir la section 4.4)

4.6 Fertilité, grossesse et allaitement

Si le produit est prescrit à une femme en âge de procréer, elle devrait être avisée de communiquer avec son médecin au sujet de l’interruption du produit si elle a l’intention de devenir enceinte ou soupçonne qu’elle est enceinte.

Si, pour des raisons médicales impérieuses, le produit est administré pendant la phase tardive de la grossesse ou pendant le travail à fortes doses, on peut s’attendre à des effets sur le nouveau-né tels que l’hypothermie, l’hypotonie et une dépression respiratoire modérée. .

De plus, les nourrissons nés de mères ayant pris des benzodiazépines de manière chronique au cours des derniers stades de la grossesse peuvent avoir développé une dépendance physique et présenter un risque de développer des symptômes de sevrage pendant la période postnatale.

Comme les benzodiazépines sont présentes dans le lait maternel, elles ne devraient pas être administrées aux mères qui allaitent.

4.7 Effets sur l’aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

L’attention doit être attirée sur le risque de somnolence, sédation, amnésie, altération de la concentration et de la faiblesse musculaire, en particulier chez les conducteurs de véhicules et les opérateurs de machines, lors de la prise du produit (voir aussi “Interactions”).

Ce médicament peut altérer la fonction cognitive et affecter la capacité du patient à conduire en toute sécurité. Cette classe de médicaments est dans la liste des médicaments inclus dans les règlements en vertu du paragraphe 5a du Road Traffic Act 1988. Lors de la prescription de ce médicament, les patients doivent être informés:

• Le médicament est susceptible d’affecter votre capacité à conduire

• Ne conduisez pas jusqu’à ce que vous sachiez comment le médicament vous affecte

• Conduire sous l’influence de ce médicament est une infraction

• Cependant, vous ne commettrez pas d’infraction (appelée «défense statutaire») si:

o Le médicament a été prescrit pour traiter un problème médical ou dentaire et

o Vous l’avez pris selon les instructions données par le prescripteur et dans les informations fournies avec le médicament et

o Cela n’affectait pas votre capacité à conduire en toute sécurité

4.8 Effets indésirables

En général, le loprazolam est très bien toléré. Cependant, les effets secondaires courants des benzodiazépines, notamment les maux de tête, les nausées, la somnolence, l’hypotonie, la vision, les vertiges et l’ataxie, peuvent survenir le jour suivant, en particulier chez les patients inhabituellement sensibles ou lorsque le dosage est excessif.

Les effets indésirables comportementaux rares des benzodiazépines comprennent les explosions agressives paradoxales, l’excitation, la confusion et la découverte de la dépression avec des tendances suicidaires. Si ces réactions se produisent, l’utilisation du médicament devrait être interrompue. Les effets indésirables les plus rares rapportés avec certaines benzodiazépines ont été l’hypotension, les troubles gastro-intestinaux et visuels, les éruptions cutanées, la rétention urinaire, les modifications de la libido, les dyscrasies sanguines et la jaunisse.

Fréquence indéterminée: troubles de la parole

Les benzodiazépines peuvent induire des troubles cognitifs (amnésie antérograde). En cas de perte ou de deuil, l’ajustement psychologique peut être inhibé par les benzodiazépines.

Intoxication par les blessures et complications procédurales

Fall (voir la section 4.4)

Déclaration des effets indésirables suspectés

La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Il permet un suivi continu du rapport bénéfice / risque du médicament. Les professionnels de la santé sont invités à signaler tout effet indésirable suspecté via le système de carte jaune à l’adresse suivante: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

4.9 Surdosage

Comme avec les autres benzodiazépines, le surdosage ne constitue généralement pas une menace pour la vie. Le traitement est symptomatique et un lavage gastrique peut être utile s’il est effectué peu de temps après l’ingestion. L’utilisation d’un antidote spécifique tel que le flumazénil en association avec un traitement symptomatique à l’hôpital doit être envisagée.

5. Propriétés pharmacologiques
5.1 Propriétés pharmacodynamiques

Les benzodiazépines ont une action généralisée en raison de leur amélioration de la libération de l’acide gamma-aminobutyrique (GABA). Ils sont efficaces comme anticonvulsivants, myorelaxants, anxiolytiques, pré-médicaments et hypnotiques sédatifs.

5.2 Propriétés pharmacocinétiques

La pharmacocinétique du loprazolam administré par voie orale en une dose unique ou à doses répétées pendant 7 nuits consécutives a été étudiée dans le cadre d’un essai croisé équilibré chez six sujets masculins en bonne santé âgés de 22 à 37 ans. Les sujets ont été répartis au hasard dans les phases de traitement qui ont été séparées par des intervalles sans médicament de deux semaines. Le loprazolam a été administré sous forme de comprimés à 1 mg.

Le soir de l’administration de la dose unique et de la septième dose répétée, des échantillons de sang veineux ont été prélevés avant et à intervalles réguliers après le traitement. Les concentrations sériques de loprazolam ont été mesurées en utilisant à la fois un dosage radio-immunologique (RIA) et la technique plus spécifique de chromatographie liquide haute pression et de chromatographie en phase gazeuse (HPLC / GC). Les taux sériques maximaux (C max ) et le temps nécessaire pour les atteindre (T max ) ont été mesurés et la demi-vie (t 1/2 ) a été calculée. L’aire sous la courbe concentration-temps sérique (ASC) a été déterminée en utilisant la règle trapézoïdale. Les rapports de l’ASC et de la Cmax après des doses répétées à l’ASC et à la Cmax après des doses uniques ont été utilisés pour évaluer l’accumulation possible de Loprazolam.

MOYEN (SD)

DOSES SIMPLES

Données RIA

Données HPLC / GC

C max (mcg / litre)

4,0 (1,2)

4,1 (2,2)

t max (heures)

4,0 (2,1)

5,0 (3,6)

t 1/2 (heures)

11,7 (4,7)

8,0 (3,4) *

ASC (mcg / litre heure)

60,0 (20,9)

35,5 (22,2)

DOSES RÉPÉTÉES

Données RIA

Données HPLC / GC

C max (mcg / litre)

5,1 (1,2)

4,6 (2,1)

t max (heures)

5,3 (3,7)

5,5 (2,7)

t 1/2 (heures)

12,8 (4,9)

3,5 (0,2) **

ASC (mcg / litre heure)

75,6 (21,1)

50,0 (26,9)

n = 6 sujets, sauf pour * n = 5, ** n = 3.

5.3 Données de sécurité précliniques

Aucune donnée supplémentaire pertinente pour le prescripteur.

6. Mentions pharmaceutiques
6.1 Liste des excipients

Povidone, lactose, dioxyde de silicium colloïdal, amidon de maïs, cellulose microcristalline et stéarate de magnésium.

6.2 Incompatibilités

Aucun.

6.3 Durée de conservation

24mois.

6.4 Précautions particulières de conservation

Conserver au-dessous de 25 ° C dans un endroit sec. Protéger de la lumière.

6.5 Nature et contenu de l’emballage

Plaquettes thermoformées en PVC / aluminium, conditionnées en boîtes de 10, 28 ou 30 comprimés.

6.6 Précautions particulières d’élimination et de manipulation

Tout médicament non utilisé ou déchet doit être éliminé conformément aux exigences locales.

7. Titulaire de l’autorisation

Winthrop Pharmaceuticals Royaume-Uni Limitée

Une rue Onslow

Guildford

Surrey

GU1 4YS

Royaume-Uni

Trading en tant que:

Winthrop Pharmaceuticals, Boîte Postale 611, Guildford GU1 4YS.

Ou

Zentiva, rue One Onslow, Guildford, Surrey, GU1 4YS, Royaume-Uni

8. Numéro (s) d’autorisation de mise sur le marché

PL 17780/0306

9. Date de première autorisation / renouvellement de l’autorisation

17 mars 2009

10. Date de révision du texte

25/04/2017

11. Classification juridique

POM