Comprimés de chlorhydrate de celiprolol 400 mg


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1. Nom du médicament

Comprimés d’hydrochlorure de Celiprolol, 400 mg.

2. Composition qualitative et quantitative

Chaque comprimé de 400 mg contient 400 mg de chlorhydrate de celiprolol.

Pour la liste complète des excipients, voir la section 6.1.

3. Forme pharmaceutique

Comprimé pelliculé

Comprimés pelliculés ronds biconvexes blancs, de 12 mm de diamètre, portant l’inscription «CL 400» d’un côté et «G» de l’autre.

4. Renseignements cliniques
4.1 Indications thérapeutiques

Le chlorhydrate de célliol est indiqué pour le traitement de l’hypertension légère à modérée et pour la prophylaxie de l’angine de poitrine.

4.2 Posologie et mode d’administration

Posologie

Adultes

Hypertension

La dose initiale est de 200 mg par voie orale, pris une fois par jour avec un verre d’eau. Celiprolol doit être pris à la hausse, 30 minutes avant les repas, ou 2 heures après les repas. Si la réponse est inadéquate, la dose peut être augmentée à deux comprimés de 200 mg en une seule administration de 400 mg ou d’un comprimé de 400 mg une fois par jour en fonction de la réponse thérapeutique.

Chez les patients hypertendus, un traitement supplémentaire avec d’autres agents antihypertenseurs est possible, en particulier avec des diurétiques. Quand une combinaison est initiée, une surveillance accrue de la pression artérielle est recommandée.

Le traitement par le celiprolol ne doit pas être interrompu brutalement, mais il doit être interrompu progressivement (c.-à-d. Sur une période de 15 jours), car l’arrêt brusque du traitement peut entraîner une détérioration aiguë de l’état du patient.

Angine de poitrine

La dose initiale est de 200 mg par voie orale, pris une fois par jour avec un verre d’eau. Celiprolol doit être pris à la hausse, 30 minutes avant les repas, ou 2 heures après les repas. Si la réponse est inadéquate, la dose peut être augmentée à deux 200 mg en une seule administration de 400 mg, ou un comprimé de 400 mg une fois par jour, après 2 à 4 semaines de traitement par 200 mg une fois par jour. Le traitement par celiprolol doit être interrompu progressivement (c.-à-d. Sur une période de 15 jours), car l’arrêt brusque du traitement peut entraîner une détérioration aiguë de l’état du patient, en particulier dans le cas d’une cardiopathie ischémique préexistante.

Patients âgés

Dosage comme pour les adultes. Cependant, une surveillance étroite des patients âgés doit être exercée, car les fonctions rénales et hépatiques peuvent être diminuées dans cette population.

Patients atteints d’insuffisance rénale

La posologie du celiprolol doit être réduite de moitié chez les patients dont la clairance de la créatinine est de 15 à 40 ml / minute. Le celiprolol n’est pas recommandé chez les patients dont la clairance de la créatinine est inférieure à 15 ml / minute (voir rubrique 4.4).

Population pédiatrique

Celiprolol n’est pas indiqué pour une utilisation chez les enfants.

Méthode d’administration

Comprimés pour administration orale.

4.3 Contre-indications

• Hypersensibilité à la substance active ou à l’un des excipients mentionnés à la rubrique 6.1.

• Hypersensibilité à d’autres agents bloquants bêta-adrénergiques.

• Bloc cardiaque du deuxième ou troisième degré.

• Bradycardie sévère (pouls au repos inférieur à 45-50 battements par minute avant le début du traitement).

• Syndrome de sinus (y compris le bloc sino-auriculaire).

• Phéochromocytome non traité (le celiprolol ne peut être administré qu’une fois les récepteurs alpha bloqués).

• Acidose métabolique.

• Hypotension.

• Insuffisance cardiaque non contrôlée.

• Choc cardiogénique.

• Insuffisance rénale sévère avec clairance de la créatinine inférieure à 15 ml par minute.

• Asthme bronchique sévère ou crise asthmatique aiguë et maladie pulmonaire obstructive chronique sévère.

• Troubles circulatoires artériels périphériques graves.

Celiprolol ne doit pas être prescrit chez les patients traités par la théophylline. Le vérapamil et les bêta-bloquants ralentissent la conduction AV et dépriment la contractilité myocardique par différents mécanismes. Lorsque l’on passe du vérapamil au celiprolol et inversement, il est recommandé d’attendre entre l’arrêt de l’un et le début de l’autre. Ni le bêta-bloquant ni le bloqueur des canaux calciques ne doivent être administrés par voie intraveineuse dans les 48 heures suivant l’arrêt de l’autre (voir rubrique 4.5 Interactions avec d’autres médicaments et autres formes d’interactions).

4.4 Mises en garde spéciales et précautions d’emploi

Le celiprolol peut être utilisé chez les patients présentant une insuffisance rénale légère ou modérée, car le celiprolol est éliminé par les voies d’excrétion rénale et non rénale. Une réduction de la posologie de moitié peut être appropriée chez les patients dont la clairance de la créatinine est comprise entre 15 et 40 ml par minute. Cependant, une surveillance attentive de ces patients est recommandée jusqu’à ce que les niveaux de sang à l’état d’équilibre soient atteints, ce qui serait généralement dans une semaine. Le celiprolol n’est pas recommandé chez les patients dont la clairance de la créatinine est inférieure à 15 ml par minute. Les patients atteints d’insuffisance hépatique doivent également être surveillés attentivement après le début du traitement et une dose réduite doit être envisagée.

Le celiprolol ne doit être utilisé qu’avec précaution chez les patients présentant une insuffisance cardiaque congestive bien contrôlée (patients traités par digitaliques et / ou diurétiques) sous surveillance médicale stricte. Les signes de décompensation doivent être considérés comme un signal d’arrêt du traitement.

Bien que les bêtabloquants cardio sélectifs puissent avoir moins d’effet sur la fonction pulmonaire que les bêtabloquants non sélectifs, comme tous les bêta-bloquants, ils devraient être évités chez les patients atteints de bronchopneumopathie chronique obstructive et chez les patients ayant des antécédents de bronchospasme ou de bronchite. l’asthme, à moins qu’il existe des raisons cliniques impérieuses d’utilisation (voir rubrique 4.3). Lorsque de telles raisons existent, le celiprolol peut être utilisé mais avec la plus grande prudence sous la supervision d’un spécialiste.

Bien que le celiprolol soit relativement cardio-sélectif et exerce un agonisme léger des récepteurs β2, il ne doit pas être utilisé chez les patients souffrant d’asthme ou de respiration sifflante nocturne. En cas de crise, le salbutamol pourrait être utilisé. L’antagoniste des adrénorécepteurs bêta-sélectifs est contre-indiqué en cas d’attaque d’asthme aiguë.

Chez les patients présentant une insuffisance coronarienne, le traitement ne doit pas être interrompu brutalement.

Les bêta-bloquants peuvent augmenter le nombre et la durée des crises angineuses chez les patients atteints d’angine de Prinzmetal, en raison de la vasoconstriction de l’artère coronaire induite par les récepteurs alpha non-opposés. L’utilisation de médicaments bloquant les récepteurs β-1 sélectifs des récepteurs adrénergiques tels que le celiprolol peut être envisagée chez ces patients, mais le plus grand soin doit être apporté.

Le celiprolol peut induire une bradycardie. Si la fréquence du pouls diminue à moins de 50-55 battements par minute au repos et que le patient présente des symptômes liés à la bradycardie, le dosage doit être réduit. Le traitement par le celiprolol doit être interrompu si la fréquence cardiaque diminue à moins de 45 battements par minute.

En raison de son effet négatif sur le temps de conduction, le celiprolol ne doit être administré qu’avec prudence aux patients atteints d’un bloc cardiaque de premier degré.

L’arrêt soudain des bêta-bloquants chez les patients atteints de cardiopathie ischémique peut entraîner l’apparition de crises angineuses d’augmentation de la fréquence ou de la gravité ou une détérioration de l’état cardiaque. Bien qu’aucun effet indésirable dû à l’arrêt brutal du celiprolol n’ait été étudié dans les essais cliniques, le traitement doit être progressivement réduit sur 1 à 2 semaines, en même temps, si nécessaire, en instaurant un traitement substitutif pour prévenir l’exacerbation de l’angine de poitrine.

Chez les patients présentant des troubles circulatoires périphériques (maladie ou syndrome de Raynaud, claudication intermittente), les bêtabloquants doivent être utilisés avec précaution, car ils peuvent aggraver ces troubles. Une surveillance étroite est recommandée.

Les bêta-bloquants doivent être utilisés avec précaution chez les patients présentant un diabète sucré apparent ou latent car des conditions hypoglycémiques sévères sont possibles ou des symptômes d’hypoglycémie peuvent être masqués notamment, tachycardie (un suivi régulier de la glycémie est nécessaire).

En cas de traitement par des bêta-bloquants (par exemple le celiprolol), les symptômes d’une thyrotoxicose peuvent être masqués.

Les bêta-bloquants peuvent dans certains cas provoquer le psoriasis, aggraver les symptômes de la maladie préexistante ou conduire à un exanthème ressemblant au psoriasis. Les patients ayant des antécédents de psoriasis ne doivent prendre le celiprolol qu’après un examen attentif.

Chez les patients ayant des antécédents de réactions anaphylactiques, les bêta-bloquants peuvent augmenter la sensibilité aux allergènes et la sévérité des réactions anaphylactiques. Les patients subissant un traitement de désensibilisation peuvent souffrir de réactions anaphylactiques sévères.

Le traitement par celiprolol doit être signalé à l’anesthésiste avant l’anesthésie générale. S’il est décidé de retirer le médicament avant la chirurgie, il faut attendre 48 heures entre la dernière dose et l’anesthésie. La poursuite du bêta-bloquant réduit le risque d’arythmie pendant l’induction et l’intubation, bien que la tachycardie réflexe puisse être atténuée et que le risque d’hypotension puisse être augmenté (voir rubrique 4.5). En cas de poursuite du traitement par le celiprolol, des précautions particulières doivent être prises lors de l’utilisation d’agents anesthésiques tels que l’éther, le cyclopropane ou le trichloréthylène. Le patient peut être protégé contre les réactions vagales par l’administration intraveineuse d’atropine.

Le celiprolol doit être utilisé avec précaution chez les patients atteints d’un phéochromocytome traité et ne doit pas être administré avant la mise en place d’un alpha-bloquant. Une surveillance étroite est recommandée.

4.5 Interactions avec d’autres médicaments et autres formes d’interaction

Combinaisons non recommandées

Il a été démontré que la biodisponibilité du celiprolol est altérée lorsqu’il est administré avec de la nourriture. La co-administration de chlorthalidone et d’hydrochlorothiazide réduit également la biodisponibilité du celiprolol.

Les antagonistes des canaux calciques tels que le vérapamil (et dans une moindre mesure le diltiazem) et les bêta-bloquants ralentissent tous deux la conduction AV et dépriment la contractilité myocardique par différents mécanismes. Lorsque l’on passe du vérapamil au celiprolol et inversement, il est recommandé d’attendre entre l’arrêt de l’un et le début de l’autre. L’administration concomitante des deux médicaments n’est pas recommandée et ne doit être initiée que si les signes cliniques et l’ECG sont surveillés attentivement. Les patients présentant des anomalies de conduction préexistantes ne doivent pas recevoir les deux médicaments ensemble.

Les antagonistes calciques des agents de type vérapamil ou diltiazem et antiarythmiques (disopyramide, quinidine, amiodarone) ne doivent pas être administrés par voie intraveineuse pendant le traitement par le celiprolol car l’administration concomitante peut entraîner une hypotension profonde et un blocage auriculo-ventriculaire (voir rubrique 4.3).

En cas de choc ou d’hypotension due à la floctafénine, les bêta-bloquants peuvent réduire l’efficacité des médicaments utilisés pour compenser ces symptômes.

Les glycosides de la digitale, en association avec des médicaments bloquant les récepteurs bêta-adrénergiques, peuvent augmenter le temps de conduction AV.

Le celiprolol ne doit pas être prescrit chez les patients traités par la théophylline (voir rubrique 4.3).

Les bêta-bloquants peuvent exacerber l’hypertension rebond qui peut suivre le retrait de la clonidine et d’autres médicaments antihypertenseurs centraux (alpha-méthyldopa, guanfacine, moxonidine, rilmenidine). Si les deux médicaments sont co-administrés, le médicament bloquant les récepteurs β-adrénergiques doit être retiré plusieurs jours avant d’arrêter la clonidine et les autres antihypertenseurs centraux.

Il existe un risque théorique que l’administration simultanée d’inhibiteurs de la monoamine-oxydase et de fortes doses de bloqueurs bêta-adrénergiques mais aussi le risque de crise hypertensive, même s’ils sont cardiosélectifs, puissent provoquer une hypotension et ne soient donc pas recommandés.

Combinaisons à utiliser avec prudence

Des précautions doivent être prises pour prescrire des bêta-bloquants avec des antiarythmiques de classe I (disopyramide, quinidine) et des antiarythmiques de classe III (egamiodarone), car ils peuvent potentialiser les effets négatifs sur la conduction AV et la contractilité myocardique. Une hypotension, une bradycardie ou d’autres arythmies cardiaques et / ou une insuffisance cardiaque peuvent survenir. La surveillance clinique et ECG doit être effectuée.

Les bêta-bloquants peuvent intensifier les effets hypoglycémiants de l’insuline et des antidiabétiques oraux, et la posologie des antidiabétiques peut donc nécessiter un ajustement. De plus, les bêta-bloquants peuvent masquer les symptômes de thyréotoxicose ou d’hypoglycémie (en particulier, tachycardie) (voir rubrique 4.4). Par conséquent, il est recommandé de surveiller régulièrement les valeurs de la glycémie.

Le traitement par les bêta-bloquants doit être signalé à l’anesthésiste avant l’anesthésie générale car il peut atténuer la tachycardie réflexe et augmenter le risque d’hypotension. Un anesthésique ayant un effet inotrope négatif minimal doit de préférence être utilisé (voir rubrique 4.4).

L’association avec la propafénone peut induire des contractures cardiaques, des automatismes et des troubles de la conduction (dus à l’élimination des mécanismes sympathiques compensateurs). L’ECG et la surveillance clinique sont recommandés.

Certains médicaments antiarythmiques peuvent produire des torsades de pointes.

Médicaments induisant des torsades de pointes (sauf sultopfride):

– antiarythmiques de classe Ia (hydroquinidine, disopyramide),

– antiarythmiques de classe III (dofétilide, ibutilide, sotalol),

– les agents neuroleptiques; les médicaments phénotiaziniques (chlorpromazine, cyamémazine, lévomépromazine, thioridazine, trifluopérazine), les médicaments à base de benzamide (amisulpride, sulpride, tiapride), les médicaments à base de butyrophonone (dropéridol, halopéridol) et d’autres médicaments neuroleptiques (pimozide),

– Autres médicaments: bépridil, cisapride, diphémanil, spiramycine IV, érythromycine IV, halofantrine, mizolastine, moxifloxacine, pentamidine, IV vincamycine, astémizole, terfénadine.

ECG et suivi clinique recommandés.

Les combinaisons prennent en compte

Un traitement concomitant par des antagonistes des canaux calciques dihydropyridines, tels que la nifédipine, peut augmenter le risque d’hypotension et une insuffisance cardiaque peut survenir chez les patients présentant une insuffisance cardiaque latente ou non contrôlée. La pression artérielle doit être étroitement surveillée en cas d’administration concomitante de dérivés de celiprolol et de dihydropyridine, en particulier lorsque le traitement est initié.

Les médicaments inhibant la prostaglandine synthétase, tels que l’ibuprofène ou l’indométhacine, peuvent diminuer les effets hypotenseurs des médicaments bloquant les récepteurs bêta-adrénergiques.

L’administration simultanée de celiprolol et de réserpine, d’alpha-méthyldopa, de guanfacine, de clonidine ou de glucosides digitaliques peut entraîner une réduction excessive de la fréquence cardiaque ou une augmentation du temps de conduction auriculo-ventriculaire.

Celiprolol peut augmenter l’effet des médicaments antihypertenseurs qui sont donnés simultanément.

L’administration simultanée de celiprolol et d’adrénaline, de noradrénaline ou d’autres agents sympathomimétiques (p. Ex. Ceux contenus dans les médicaments contre la toux ou les gouttes nasales et oculaires) peut entraîner une augmentation de la tension artérielle.

L’utilisation concomitante de vasodilatateurs, d’autres antihypertenseurs ou d’antidépresseurs tricycliques, de barbituriques ou de phénothiazines et d’autres antidépresseurs ainsi que d’alcool peut potentialiser les effets hypotenseurs orthostatiques des bêta-bloquants.

Des précautions doivent être prises lors de l’administration des AINS, y compris les inhibiteurs sélectifs de la COXII et de l’acide acétylsalicylique (aspirine) ≥ 3 g par jour.

L’administration simultanée d’alpha-bloquants urologiques (alfuzosine, doxazosine, prazosine, tamsulosine, térazosine) peut augmenter le risque d’effet hypotenseur et, par conséquent, d’hypotension orthostatique.

Un traitement concomitant par la méfloquine peut provoquer une bradycardie.

4.6 Fertilité, grossesse et allaitement

Grossesse

L’innocuité du celiprolol chez les femmes enceintes n’a pas été établie. Celiprolol passe le placenta chez les humains. Une évaluation des études expérimentales chez l’animal n’indique pas d’effets nocifs directs ou indirects en ce qui concerne la reproduction, le développement de l’embryon ou du fœtus, le cours de la gestation et le développement péri- et post-natal.

Cependant, les agents bloquant les récepteurs bêta-adrénergiques en général ont été associés à une perfusion placentaire réduite, ce qui peut entraîner une mort fœtale intra-utérine, des accouchements prématurés et immatures. Pour cette raison, le celiprolol ne doit pas être utilisé pendant la grossesse, sauf s’il n’existe pas d’alternative plus sûre.

Chez le nouveau-né de la mère traitée, l’activité bêta-bloquante persiste plusieurs jours après la naissance, ce qui peut entraîner un risque accru de complications cardiaques et pulmonaires chez le nouveau-né au cours de la période postnatale. En outre, des effets indésirables (notamment hypoglycémie, bradycardie et détresse respiratoire) peuvent survenir chez le fœtus et le nouveau-né. Par conséquent, une surveillance étroite du nouveau-né est recommandée pendant les 3 à 5 premiers jours de la vie.

Dans la mesure du possible, le traitement par celiprolol doit être interrompu 48 à 72 heures avant la date de livraison calculée.

Allaitement maternel

La plupart des bêta-bloquants passent dans le lait maternel, mais à des degrés variables. L’utilisation du celiprolol n’est donc pas recommandée chez les femmes qui allaitent.

4.7 Effets sur l’aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

Il a été démontré que la capacité de conduire est peu susceptible d’être altérée chez les patients prenant du celiprolol. Cependant, il faut tenir compte du fait que des vertiges occasionnels ou de la fatigue peuvent survenir ainsi que le risque de tremblements, de maux de tête ou de troubles de la vision. Si cela est affecté, les patients doivent être avisés de ne pas conduire ou utiliser de machines.

4.8 Effets indésirables

Les bloqueurs bêta-adrénergiques peuvent masquer les symptômes de la thyréotoxicose ou de l’hypoglycémie (en particulier, la tachycardie et les tremblements).

Des réactions défavorables occasionnelles, qui sont habituellement légères et transitoires, se sont produites. Ceux-ci incluent le mal de tête, les bouffées de chaleur, l’asthénie, le vertige, la fatigue, la somnolence et l’insomnie (perturbations de sommeil). Des effets secondaires supplémentaires associés à l’activité de l’agoniste bêta-2, aux tremblements et aux palpitations ont été rapportés. Ces effets n’exigent habituellement pas l’arrêt du traitement.

Des bronchospasmes, des éruptions cutanées et / ou des troubles visuels ont été rapportés en association avec l’utilisation de bêtabloquants. Celiprolol devrait être arrêté si ces effets se produisent.

Les effets indésirables suivants ont été observés pendant le traitement par le celiprolol et d’autres bêta-bloquants aux fréquences suivantes: très fréquent (≥ 1/10), commun (≥ 1/100 à <1/10), peu fréquent (≥ 1/1000 à <1/100), rare (≥ 1/10 000 à <1/1 000), très rare (<1/10 000) et inconnu (la fréquence ne peut être estimée à partir des données disponibles).

Troubles du système immunitaire

Rare:

Pas connu:

Pneumonite d’hypersensibilité.

Syndrome de lupus exceptionnel et réversible.

Troubles endocriniens

Pas connu:

Bouffées de chaleur.

Troubles du métabolisme et de la nutrition

Pas connu:

Hypoglycémie, hyperglycémie.

Le diabète sucré latent peut apparaître et le diabète sucré apparent peut s’aggraver.

Troubles psychiatriques

Commun:

Rare:

Très rare:

Pas connu:

Cauchemars, insomnie (troubles du sommeil).

Dépression.

Hallucinations, psychoses.

Nervosité.

Troubles du système nerveux

Commun:

Rare:

Très rare:

Des maux de tête, de la fatigue, des vertiges, de la somnolence, des tremblements et une sensation de froid dans les extrémités ont été rapportés.

Paresthésie.

Confusion.

Troubles oculaires

Très rare:

Vision altérée, yeux secs avec lacrymation réduite (à prendre en compte si le patient utilise des lentilles de contact).

Troubles de l’oreille et du labyrinthe

Rare:

Acouphène

Troubles cardiaques

Commun:

Rare:

Pas connu:

Des palpitations, une bradycardie, une diminution significative de la pression artérielle, y compris en position debout (dysrégulation orthostatique), ont été rapportées.

Troubles de la conduction AV, augmentation de l’insuffisance cardiaque avec œdème périphérique et / ou dyspnée d’effort (insuffisance cardiaque), maladie ou syndrome de Raynaud, augmentation des symptômes chez les patients présentant des troubles circulatoires périphériques (avec claudication intermittente chez les patients atteints du syndrome de Raynaud).

Précipitation du bloc AV existant chez les patients sensibles, arythmies.

Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux

Rare:

Dyspnée, pneumonie interstitielle. Un bronchospasme peut survenir chez des patients souffrant d’asthme bronchique ou ayant des antécédents de troubles bronchiques.

Problèmes gastro-intestinaux

Commun:

Rare:

Vomissements, nausées, douleurs abdominales et gêne abdominale (gastralgie).

Diarrhée, constipation

Troubles hépatobiliaires

Pas connu:

Augmentation des transaminases.

Troubles de la peau et des tissus sous-cutanés

Rare:

Très rare:

Réactions cutanées allergiques (p. Ex. Démangeaisons, rougeur, éruption cutanée, prurit, urticaire, purpura).

Les bêta-bloquants peuvent causer le psoriasis dans des cas isolés, aggraver les symptômes de cette maladie ou conduire à la formation d’exanthèmes psoriasiformes.

Troubles musculo-squelettiques

Commun:

Rare:

Crampes musculaires.

Faiblesse musculaire.

Système reproducteur et troubles mammaires

Rare:

Pas connu:

Impuissance.

Diminution de la libido

Troubles généraux et anomalies au site d’administration

Pas connu:

Asthénie.

Enquêtes

Rare:

Une augmentation des anticorps antinucléaires (ANA) a été rapportée, bien que sa pertinence clinique ne soit pas claire.

Déclaration des effets indésirables suspectés

La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Il permet un suivi continu du rapport bénéfice / risque du médicament. Les professionnels de la santé sont invités à signaler tout effet indésirable suspecté via le système de carte jaune à l’adresse suivante: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

4.9 Surdosage

Aucune donnée n’est disponible concernant le surdosage de celiprolol chez les humains.

Symptômes

Les symptômes les plus communs à attendre après un surdosage avec un médicament bloquant les récepteurs bêta-adrénergiques sont la bradycardie, l’hypotension, le bronchospasme et l’insuffisance cardiaque aiguë.

La gestion

Le traitement général doit être symptomatique et de soutien et être effectué sous surveillance étroite, avec un lavage gastrique, du charbon actif et un laxatif pour empêcher l’absorption de tout médicament encore présent dans le tractus gastro-intestinal. L’hémodialyse ou l’hémoperfusion peuvent être envisagées.

Bradycardie ou de vastes réactions vagales doivent être traitées par l’atropine intraveineuse, 1-2 mg. La stimulation cardiaque doit être envisagée dans la bradycardie réfractaire et le blocage cardiaque. L’hypotension doit être traitée par des substituts plasmatiques ou plasmatiques et, si nécessaire, par des catécholamines intraveineuses, y compris la dopamine et la dobutamine.

Le glucagon est le traitement de choix pour l’hypotension sévère, l’insuffisance cardiaque ou le choc cardiogénique. Un bolus de 2-10 mg IV chez les adultes (50-150 microgrammes / kg chez un enfant) doit être suivi d’une perfusion de 1-5 mg / heure (50 microgrammes / kg / heure), titrée en réponse clinique. Les fioles de note contiennent normalement 1 mg = 1 unité et d’autres traitements peuvent être plus commodes à utiliser. Certains patients ne répondent pas au glucagon et si le vomissement survient sans amélioration de la pression artérielle, il est peu probable que le glucagon soit bénéfique. Les effets indésirables de l’administration de glucagon comprennent le vomissement, l’hyperglycémie, l’hypokaliémie et l’hypocalcémie.

Si le glucagon n’est pas disponible ou s’il y a une bradycardie grave et une hypotension, qui n’est pas améliorée par le glucagon, utiliser l’isoprénaline à partir d’un débit de perfusion de 5-10 microgrammes / minute (0,02 microgrammes / kg / min chez les enfants jusqu’à 0,5 microgrammes / kg / min) et augmenté si nécessaire en fonction de la réponse clinique. De fortes doses (jusqu’à 800 microgrammes / min) ont été signalées à certaines occasions. L’isoprénaline peut être inefficace pour améliorer la pression artérielle malgré l’augmentation de la fréquence cardiaque.

Dans l’hypotension sévère, un support inotrope supplémentaire peut être nécessaire avec un agoniste bêta tel que la dobutamine 2,5-40 microgrammes / kg / min (adultes et enfants). D’autres inotropes tels que la dopamine, l’adrénaline (épinéphrine) ou la noradrénaline (noradrénaline) peuvent parfois être bénéfiques ou envisager l’utilisation d’une pompe à ballonnet intra-aortique pour maintenir un débit cardiaque adéquat. La prise en charge des cas d’hypotension sévère et de choc cardiogénique doit être discutée avec votre service local de lutte antipoison au UK NPIS 0844 892 0111.

5. Propriétés pharmacologiques
5.1 Propriétés pharmacodynamiques

Groupe pharmacothérapeutique: Agents bloquants, sélectifs.

Code ATC: C07A B08

Mécanisme d’action

Le celiprolol est un antagoniste vasomoteur sélectif des récepteurs adrénergiques bêta-1, avec une activité partielle des agonistes bêta-2 indiquée dans l’hypertension légère à modérée. On pense que l’activité de l’agoniste bêta-2 explique ses propriétés vasodilatatrices douces. Il abaisse la pression artérielle chez les patients hypertendus au repos et à l’exercice. Les effets sur la fréquence cardiaque et le débit cardiaque dépendent du niveau de base du tonus sympathique préexistant.

Dans des conditions de stress telles que l’exercice, le celiprolol atténue les réponses chronotropes et inotropes à la stimulation sympathique. Cependant, au repos, une altération minimale de la fonction cardiaque est observée.

Il n’a pas été démontré que le traitement par le celiprolol ait un effet indésirable sur les profils lipidiques plasmatiques.

5.2 Propriétés pharmacocinétiques

Celiprolol est un composé hydrophile qui est incomplètement absorbé par le tractus gastro-intestinal. Le chlorhydrate de celiprolol ne traverse la barrière hémato-encéphalique que de façon négligeable.

La demi-vie plasmatique est d’environ 5-6 heures et les effets pharmacodynamiques sont présents pendant au moins 24 heures. Après administration une fois par jour, le celiprolol est seulement légèrement métabolisé avant d’être excrété dans la bile et l’urine en quantités presque égales.

Il a été démontré que la biodisponibilité du celiprolol est altérée lorsqu’il est administré avec de la nourriture. L’administration concomitante de chlorthalidone, d’hydrochlorothiazide et de théophylline réduit également la biodisponibilité du celiprolol.

5.3 Données de sécurité précliniques

Il n’y a pas de données précliniques pertinentes pour le prescripteur qui s’ajoutent à celles déjà incluses dans d’autres sections du RCP.

6. Mentions pharmaceutiques
6.1 Liste des excipients

Tablet Core

Cellulose microcristalline

Mannitol (E421)

Croscarmellose sodique

Stéarate de magnésium

Manteau de film

Couche de film clair:

Hypromellose (E464),

Macrogol

Couche de film blanc:

Dioxyde de titane (E171

Hypromellose (E464)

Macrogol

6.2 Incompatibilités

N’est pas applicable.

6.3 Durée de conservation

2 ans.

6.4 Précautions particulières de conservation

Pas de précautions spéciales pour le stockage.

6.5 Nature et contenu de l’emballage

Les comprimés de chlorhydrate de Celiprolol 400 mg sont disponibles:

dans des plaquettes thermoformées en carton PVC / PVdC / aluminium de 5, 7, 10, 14, 15, 20, 21, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 90 et 100 comprimés;

dans des bouteilles en polypropylène (PP) munies de bouchons en polyéthylène basse densité (LDPE) (30 et 100 comprimés).

Toutes les présentations ne peuvent pas être commercialisées.

6.6 Précautions particulières d’élimination et de manipulation

Pas d’exigences particulières pour l’élimination.

7. Titulaire de l’autorisation

Génériques [UK] Limited t / a Mylan

Station Fermer

Potters Bar

Herts EN6 1TL

ANGLETERRE

8. Numéro (s) d’autorisation de mise sur le marché

PL 04569/0428

9. Date de première autorisation / renouvellement de l’autorisation

23 avril 2010

10. Date de révision du texte

10/2013