Cimetidine 400 mg comprimés bp


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1. Nom du médicament

Cimetidine 400mg comprimés BP

2. Composition qualitative et quantitative

Cimetidine 400 mg comprimés

Chaque comprimé pelliculé contient 400 mg de cimétidine

Excipient: chaque comprimé contient 18,5 mg de lactose monohydraté

Pour une liste complète des excipients, voir la section 6.1.

3. Forme pharmaceutique

Comprimé pelliculé

Comprimé pelliculé de couleur verte, en forme de capsule, biconvexe, portant l’inscription «CD» gravée d’un côté et de l’autre côté.

4. Renseignements cliniques
4.1 Indications thérapeutiques

La cimétidine est un antagoniste des récepteurs de l’histamine H 2 qui inhibe rapidement la sécrétion gastrique basale et stimulée de l’acide et réduit la production de pepsine.

La cimétidine est indiquée dans le traitement de l’ulcération gastrique duodénale et bénigne, y compris celle associée aux agents anti-inflammatoires non stéroïdiens, aux ulcérations récidivantes et stomatiques, au reflux œsophagien et à d’autres affections où la réduction de l’acide gastrique par la Cimetidine s’avère bénéfique: des symptômes dyspeptiques persistants avec ou sans ulcération, en particulier une douleur abdominale supérieure liée au repas, y compris de tels symptômes associés à des agents anti-inflammatoires non stéroïdiens; la prophylaxie de l’hémorragie digestive de l’ulcération de stress chez les patients gravement malades; avant l’anesthésie générale chez les patients considérés comme présentant un risque d’aspiration acide (syndrome de Mendelson), en particulier les patients obstétricaux pendant le travail; réduire la malabsorption et la perte de liquide dans le syndrome de l’intestin court; et dans l’insuffisance pancréatique pour réduire la dégradation des suppléments enzymatiques. La cimétidine est également recommandée dans la prise en charge du syndrome de Zollinger-Ellison.

4.2 Posologie et mode d’administration

Pour l’administration orale.

La dose quotidienne totale par toute voie ne devrait normalement pas dépasser 2,4 g. Le dosage devrait être réduit dans les patients avec la fonction rénale diminuée (voir des Mises en garde spéciales et des précautions d’utilisation)

Adultes:

Par voie orale: La posologie habituelle est de 400 mg deux fois par jour, avec petit déjeuner et au coucher. Chez les patients présentant une ulcération gastrique duodénale ou bénigne, une dose quotidienne unique de 800 mg au coucher est recommandée. D’autres régimes efficaces sont 200 mg trois fois par jour avec les repas et 400 mg au coucher (1,0 g / jour) et, si inadéquate, 400 mg quatre fois par jour (1,6 g / jour), aussi avec les repas et au coucher.

Le soulagement symptomatique est habituellement rapide. Le traitement doit être administré initialement pendant au moins quatre semaines (six semaines dans un ulcère gastrique bénin, huit semaines dans un ulcère associé à des agents anti-inflammatoires non stéroïdiens continus) même si un soulagement symptomatique a été obtenu plus tôt. La plupart des ulcères auront guéri à ce stade, mais ceux qui ne l’ont pas fait habituellement après un autre traitement.

Le traitement peut être poursuivi pendant de plus longues périodes chez les patients qui peuvent bénéficier d’une réduction de la sécrétion gastrique et la posologie peut être réduite à 400 mg au coucher ou à 400 mg le matin et au coucher. Chez les patients atteints d’ulcère peptique bénin ayant répondu au traitement initial, la rechute peut être évitée par un traitement continu, habituellement avec 400 mg au coucher. 400 mg le matin et au coucher a également été utilisé.

Dans le reflux gastro-oesophagien, 400 mg quatre fois par jour, avec les repas et au coucher, pendant quatre à huit semaines, sont recommandés pour guérir l’œsophagite et soulager les symptômes associés. Chez les patients présentant une sécrétion d’acide gastrique très élevée (par exemple, syndrome de Zollinger-Ellison), il peut être nécessaire d’augmenter la dose à 400 mg quatre fois par jour ou, dans certains cas, davantage. Étant donné que la cimétidine peut ne pas procurer un soulagement symptomatique immédiat, les antiacides peuvent être mis à la disposition de tous les patients jusqu’à la disparition des symptômes.

Dans la prophylaxie de l’hémorragie provoquée par l’ulcération par le stress chez les patients gravement malades, des doses de 200 à 400 mg peuvent être administrées toutes les quatre à six heures par voie orale.

Chez les patients considérés comme à risque de syndrome d’aspiration acide, une dose orale de 400 mg peut être administrée 90 à 120 minutes avant l’induction de l’anesthésie générale ou, en obstétrique, au début du travail. Bien qu’un tel risque persiste, une dose pouvant aller jusqu’à 400 mg peut être répétée (par voie parentérale le cas échéant) à quatre heures d’intervalle, selon les besoins, jusqu’à concurrence du maximum quotidien habituel de 2,4 g.

Le sirop de cimétidine ne doit pas être utilisé. Les précautions habituelles pour éviter l’aspiration d’acide doivent être prises.

Dans le syndrome de l’intestin court, par exemple à la suite d’une résection importante de la maladie de Crohn, la posologie habituelle (voir ci-dessus) peut être utilisée en fonction de la réponse individuelle.

Pour réduire la dégradation des suppléments d’enzymes pancréatiques, 800-1600mg par jour peuvent être administrés, selon la réponse, en quatre doses divisées, une heure à une heure et demie avant les repas.

Personnes âgées

La posologie normale chez l’adulte peut être utilisée sauf si la fonction rénale est fortement altérée. (voir section 4.4).

Enfants:

L’expérience chez les enfants est inférieure à celle chez les adultes. Chez les enfants de plus d’un an, la cimétidine 25-30 mg / kg de poids corporel par jour en doses fractionnées peut être administrée par voie orale.

L’utilisation de Cimétidine chez les nourrissons de moins d’un an n’est pas complètement évaluée, 20 mg / kg de poids corporel par jour en doses fractionnées ont été utilisés.

4.3 Contre-indications

Hypersensibilité à la cimétidine ou à l’un des autres ingrédients énumérés. (voir la section 6.1).

4.4 Mises en garde spéciales et précautions d’emploi

Le dosage devrait être réduit dans les patients avec la fonction rénale diminuée selon la clairance de créatinine. Les doses suivantes sont suggérées: clairance de la créatinine de 0 à 15 ml par minute, 200 mg deux fois par jour; 15 à 30 ml par minute, 200 mg trois fois par jour; 30 à 50 ml par minute, 200 mg quatre fois par jour; plus de 50 ml par minute, dosage normal. La cimétidine est éliminée par hémodialyse, mais pas de manière significative par dialyse péritonéale.

Les essais cliniques sur six ans de traitement continu et plus de 15 ans d’utilisation répandue n’ont pas révélé de réactions indésirables inattendues liées au traitement à long terme.

La sécurité d’une utilisation prolongée n’est pas entièrement établie et il faut veiller à observer périodiquement les patients recevant un traitement prolongé.

Il faut veiller à ce que les patients ayant des antécédents d’ulcère gastro-duodénal, en particulier les personnes âgées, traités par la cimétidine et un anti-inflammatoire non stéroïdien soient régulièrement observés.

Avant d’initier un traitement avec cette préparation pour toute ulcération gastrique, la malignité doit être exclue par endoscopie et biopsie, si possible, car les comprimés de Cimétidine peuvent soulager les symptômes et aider à la guérison superficielle du cancer gastrique. Les conséquences d’un retard potentiel du diagnostic doivent être prises en compte, en particulier chez les patients d’âge moyen ou plus, avec des symptômes dyspeptiques nouveaux ou récemment modifiés.

En raison de l’interaction possible avec les coumarines, une surveillance étroite du temps de prothrombine est recommandée lorsque la cimétidine est utilisée simultanément.

L’administration concomitante d’agents thérapeutiques avec un index thérapeutique étroit, tels que la phénytoïne ou la théophylline, peut nécessiter un ajustement de la posologie au début ou à l’arrêt de la cimétidine administrée en concomitance (voir rubrique 4.5).

Lactose: Ce produit contient du lactose. Les patients présentant des problèmes héréditaires rares d’intolérance au galactose, un déficit en lactase de Lapp ou une malabsorption du glucose-galactose ne doivent pas prendre ce médicament.

4.5 Interactions avec d’autres médicaments et autres formes d’interaction

La cimétidine peut prolonger l’élimination des médicaments métabolisés par oxydation dans le foie. Bien que des interactions pharmacologiques avec un certain nombre de médicaments, par exemple le diazépam, le propranolol, aient été démontrées, seuls ceux avec des anticoagulants oraux, la phénytoïne, la théophylline et la lidocaïne intraveineuse semblent, à ce jour, avoir une signification clinique. Une surveillance étroite des patients recevant de la cimétidine recevant des anticoagulants oraux ou de la phénytoïne est recommandée et une réduction de la posologie de ces médicaments peut être nécessaire.

Chez les patients sous traitement médicamenteux ou atteints de maladies pouvant entraîner une baisse du nombre de cellules sanguines, il convient de garder à l’esprit la possibilité que l’antagonisme des récepteurs H2 puisse potentialiser cet effet.

La cimétidine a le potentiel d’affecter l’absorption, le métabolisme ou l’excrétion rénale d’autres médicaments, ce qui est particulièrement important lorsque des médicaments ayant un index thérapeutique étroit sont administrés simultanément. La pharmacocinétique modifiée peut nécessiter un ajustement posologique du médicament affecté ou l’arrêt du traitement (voir rubrique 4.4).

Les interactions peuvent se produire par plusieurs mécanismes, notamment:

1) Inhibition de certaines enzymes du cytochrome P450 (y compris CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6 et CYP3A3 / A4 et CYP2C18); L’inhibition de ces enzymes peut entraîner une augmentation des taux plasmatiques de certains médicaments, notamment les anticoagulants coumariniques de type warfarine (p. Ex. Warfarine), antidépresseurs tricycliques (p. Ex. Amitriptyline), antiarythmiques de classe I (lidocaïne), inhibiteurs calciques (nifédipine, diltiazem), les sulfonylurées (par exemple le glipizide), la phénytoïne, la théophylline et le métoprolol.

2) Concurrence pour la sécrétion tubulaire rénale; Cela peut entraîner une augmentation des concentrations plasmatiques de certains médicaments, y compris la procaïnamide, la metformine, la ciclosporine et le tacrolimus.

3) l’altération du pH gastrique; La biodisponibilité de certains médicaments peut être affectée. Cela peut entraîner une augmentation de l’absorption (par exemple, l’atazanavir) ou une diminution de l’absorption (par exemple, certains antifongiques azolés tels que le kétoconazole, l’itraconazole ou le posaconazole).

4) Mécanismes inconnus La cimétidine peut potentialiser les effets myélosuppresseurs (p. Ex. Neutropénie, agranulocytose) d’agents chimiothérapeutiques comme la carmustine, le fluorouracil, l’épirubicine ou des traitements comme les radiations. Des cas isolés d’interactions cliniquement pertinentes ont été documentés avec des analgésiques narcotiques (par exemple la morphine).

4.6 Grossesse et allaitement

Bien que des tests sur des animaux et des preuves cliniques n’aient révélé aucun danger lié à l’administration de Cimetidine pendant la grossesse ou l’allaitement, des études animales et humaines ont montré qu’elle traversait la barrière placentaire et était excrétée dans le lait maternel. Comme avec la plupart des médicaments, l’utilisation de Cimétidine doit être évitée pendant la grossesse et l’allaitement, sauf si nécessaire.

4.7 Effets sur l’aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

Aucun connu

.

4.8 Effets indésirables

Les expériences indésirables avec la cimétidine sont listées ci-dessous par classe de système d’organe et par fréquence. Les fréquences sont définies comme: très commun (> 1/10), commun (> 1/100, <1/10), rare (> 1/1000, <1/100), rare (> 1/10000, <1 / 1000), très rare (<1/10000).

Troubles du système sanguin et lymphatique:

Peu fréquent: leucopénie

Rares: thrombocytopénie, anémie aplasique

Très rare: Pancytopénie, agranulocytose

Troubles du système immunitaire:

Très rare: Anaphylaxie. L’anaphylaxie est habituellement éliminée au retrait du médicament.

Troubles psychiatriques

Peu fréquent: Dépression, états confusionnels, hallucinations. Des états confusionnels, réversibles dans les quelques jours suivant le retrait de la cimétidine, ont été rapportés, généralement chez des patients âgés ou malades.

Troubles du système nerveux

Fréquent: Maux de tête, vertiges

Troubles cardiaques

Peu fréquent: Tachycardie

Rare: bradycardie sinusale

Très rare: bloc cardiaque

Problèmes gastro-intestinaux

Fréquent: Diarrhée

Très rare: Pancréatite. Pancréatite dégagée au retrait du médicament.

Troubles hépatobiliaires

Peu fréquent: Hépatite

Rare: Augmentation des taux sériques de transaminases. L’hépatite et l’augmentation des taux de transaminases sériques ont disparu après le retrait du médicament.

Troubles de la peau et des tissus sous-cutanés

Fréquent: éruptions cutanées

Très rare: alopécie réversible et vascularite d’hypersensibilité. Vascularite d’hypersensibilité habituellement éliminée au retrait du médicament.

Troubles musculo-squelettiques et du tissu conjonctif

Fréquent: Myalgie

Très rare: Arthralgie

Troubles rénaux et urinaires

Peu fréquent: Augmentation de la créatinine plasmatique

Rare: néphrite interstitielle. Néphrite interstitielle effacée au retrait du médicament. De faibles augmentations de la créatinine plasmatique ont été rapportées, non associées à des changements dans le taux de filtration glomérulaire. Les augmentations ne progressent pas avec la poursuite du traitement et disparaissent à la fin du traitement.

Système reproducteur et troubles mammaires

Peu fréquent: Gynécomastie et impuissance réversible. La gynécomastie est habituellement réversible à l’arrêt du traitement par la cimétidine. L’impotence réversible a été rapportée en particulier chez les patients recevant des doses élevées (par exemple dans le syndrome de Zollinger-Ellison). Cependant, à dose régulière, l’incidence est similaire à celle de la population générale.

Très rare: galactorrhée

Troubles généraux et anomalies au site d’administration

Fréquent: Fatigue

Très rare: Fièvre. La fièvre s’est dissipée au retrait du médicament.

Déclaration des effets indésirables suspectés

La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Il permet un suivi continu du rapport bénéfice / risque du médicament. Les professionnels de la santé sont invités à signaler tout effet indésirable suspecté via le système de carte jaune à l’adresse suivante: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

4.9 Surdosage

Un surdosage aigu allant jusqu’à 20 grammes a été signalé plusieurs fois sans effets nocifs significatifs. L’induction d’un vomissement et / ou d’un lavage gastrique peut être utilisée conjointement avec une thérapie symptomatique et de soutien.

5. Propriétés pharmacologiques
5.1 Propriétés pharmacodynamiques

Groupe pharmacothérapeutique: Antagonistes des récepteurs H2, code ATC: A02BA01

La cimétidine est un antagoniste des récepteurs H2 de l’histamine qui inhibe rapidement la sécrétion gastrique basale et stimulée de l’acide et réduit la production de pepsine. C’est un antagoniste compétitif réversible, et est utilisé comme médicament anti-ulcère. Il est très sélectif dans son action, est virtuellement sans effet sur les récepteurs H1, voire sur les récepteurs d’autres autocoïdes ou médicaments. Malgré la large distribution des récepteurs H2 dans l’organisme, la cimétidine interfère remarquablement peu avec les fonctions physiologiques autres que la sécrétion gastrique, ce qui implique que les récepteurs H2 extragastriques ont une importance physiologique mineure.

Cependant, les anti-H2 comme la cimétidine inhibent ces effets sur les systèmes cardiovasculaires et autres qui sont provoqués par les récepteurs correspondants par l’histamine exogène ou endogène.

La cimétidine inhibe la sécrétion d’acide gastrique provoquée par l’histamine ou d’autres agonistes H2 de manière dépendante de la dose, de manière compétitive; le degré d’inhibition est parallèle à la concentration plasmatique du médicament dans une large gamme. En outre, les anti-H2 inhibent la sécrétion gastrique induite par des agonistes muscariniques ou par la gastrine, bien que cet effet ne soit pas toujours complet.

Cette ampleur d’effet inhibiteur n’est pas due à des actions non spécifiques sur les récepteurs de ces autres sécrétagogues. Au contraire, cet effet, non compétitif et indirect, semble indiquer que ces deux classes de sécrétagogues utilisent l’histamine comme médiateur commun final ou, plus probablement, que la stimulation histaminergique continue de la cellule pariétale est importante pour l’amplification des stimuli. fournis par l’ACh ou la gastrine lorsqu’ils agissent sur leurs propres récepteurs discrets. Les récepteurs des trois sécrétagogues sont présents sur la cellule pariétale. La capacité des anti-H2 à supprimer les réponses aux trois sécrétagogues physiologiques en fait des inhibiteurs puissants de toutes les phases de la sécrétion d’acide gastrique. Ainsi, ces médicaments inhiberont la sécrétion basale (à jeun) et la sécrétion nocturne ainsi que celle stimulée par la nourriture, l’alimentation simulée, la distension fundique, l’insuline ou la caféine. Les anti-H2 réduisent à la fois le volume du suc gastrique sécrété et sa concentration en ions hydrogène. La production de pepsine, qui est sécrétée par les principales cellules des glandes gastriques (principalement sous contrôle cholinergique), tombe généralement en parallèle avec la réduction du volume du suc gastrique. La sécrétion du facteur intrinsèque est également réduite, mais elle est normalement sécrétée en grand excès, et l’absorption de la vitamine B12 est habituellement adéquate, même pendant une thérapie à long terme avec des anti-H2.

Les concentrations de gastrine dans le plasma ne sont pas significativement modifiées à jeun; cependant, l’élévation prandiale normale de la concentration de gastrine peut être augmentée, apparemment en conséquence d’une réduction de la rétroaction négative normalement fournie par l’acide.

5.2 Propriétés pharmacocinétiques

La cimétidine est rapidement et pratiquement complètement absorbée par le tractus gastro-intestinal. L’absorption est peu altérée par la nourriture ou par les antiacides. Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes environ une heure après l’administration à jeun et environ 2 heures après l’administration avec de la nourriture. La durée de l’action serait prolongée par l’administration de nourriture. Les concentrations maximales dans le plasma sont atteintes en environ 1 à 2 heures. Le métabolisme hépatique de premier passage entraîne des biodisponibilités d’environ 60% pour la cimétidine. La demi-vie d’élimination est d’environ 2-3 heures. La cimétidine est éliminée principalement par les reins, et 60% ou plus peuvent apparaître dans l’urine inchangée; une grande partie du reste est constituée de produits d’oxydation. De petites quantités sont récupérées dans les selles.

La cimétidine traverse la barrière placentaire et est excrétée dans le lait. Il ne traverse pas facilement la barrière hémato-encéphalique.

5.3 Données de sécurité précliniques

Il n’y a pas de données précliniques pertinentes pour le prescripteur qui s’ajoutent à celles déjà incluses dans d’autres sections du RCP.

6. Mentions pharmaceutiques
6.1 Liste des excipients

Coeur:

Lactose monohydraté

Amidon de maïs

Stéarate de magnésium (E572)

Povidone (K30)

Glycolate d’amidon sodique

Silice colloïdale anhydre

Revêtement de comprimé:

Hypromellose (E464)

Dioxyde de titane (E171)

Quinoline jaune (E104)

Oxyde de fer jaune (E172)

Carmin d’indigo (E132)

Polyéthylène glycol 400

6.2 Incompatibilités

N’est pas applicable

6.3 Durée de conservation

3 années

6.4 Précautions particulières de conservation

Récipient à comprimés: Ne pas conserver au-dessus de 25 ° C. Stocker dans le récipient d’origine. Gardez le récipient hermétiquement fermé.

Blister: Ne pas stocker au-dessus de 25 ° C. Stocker dans l’emballage d’origine. Conserver le récipient dans l’emballage extérieur.

6.5 Nature et contenu de l’emballage

Récipients pour comprimés (récipients en polypropylène opaque avec capuchon en polypropylène): 100 250 500 et 1 000 comprimés.

Blister (plaquettes thermoformées en PVC / aluminium sous blister): 30 et 60 comprimés

Toutes les présentations ne peuvent pas être commercialisées.

6.6 Précautions particulières d’élimination et de manipulation

Rien n’a été déclaré.

7. Titulaire de l’autorisation

Accord Healthcare Limited,

Sage House, 319 Pinner Road

North Harrow, Middlesex,

HA1 4HF

Royaume-Uni

8. Numéro (s) d’autorisation de mise sur le marché

PL 20075/0046

9. Date de première autorisation / renouvellement de l’autorisation

17/03/2009

10. Date de révision du texte

20/05/2016