Celectol 200mg comprimés


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1. Nom du médicament

Celectol 200 comprimés (Comprimés de chlorhydrate de Celiprolol 200mg pour la distribution de «propre label»).

2. Composition qualitative et quantitative

Chlorhydrate de Celiprolol 200mg.

Pour les excipients, voir la section 6.1

3. Forme pharmaceutique

Comprimés en forme de cœur biconvexe enrobés de film blanc gravés avec 200 et une ligne de rupture sur une face et le logo Celectol sur l’autre face.

4. Renseignements cliniques
4.1 Indications thérapeutiques

La gestion de l’hypertension légère à modérée.

4.2 Posologie et mode d’administration

Voie d’administration: Orale

Adultes :

La dose initiale est de 200 mg par voie orale une fois par jour avec un verre d’eau. Celectol doit de préférence être pris à la première heure le matin, 30 minutes avant la nourriture ou 2 heures après le repas. Si la réponse est insuffisante, la dose peut être augmentée à 400 mg une fois par jour en fonction de la réponse thérapeutique.

Chez les patients hypertendus, un traitement supplémentaire avec d’autres agents antihypertenseurs est possible, en particulier avec des diurétiques. Lorsqu’une combinaison est initiée, une surveillance accrue de la pression artérielle est recommandée.

Patients âgés :

Dosage comme pour les adultes.

Cependant, une surveillance étroite des patients âgés doit être exercée, car les fonctions rénales et hépatiques peuvent être diminuées dans cette population.

Enfants :

Non recommandé.

Les patients atteints d’insuffisance rénale.

Le dosage peut nécessiter un ajustement. Voir la section 4.4 (précautions).

4.3 Contre-indications

Comme les autres antagonistes des récepteurs bêta-adrénergiques, le celiprolol ne doit pas être utilisé en cas de choc cardiogénique, d’insuffisance cardiaque non contrôlée, de syndrome sinusal (bloc sino-auriculaire inclus), bloc cardiaque du deuxième ou troisième degré, bradycardie sévère (<45-50 battements par minute), insuffisance rénale sévère avec clairance de la créatinine inférieure à 15 ml par minute, épisodes aigus d’asthme, phéochromocytome non traité, acidose métabolique, hypotension, hypersensibilité au principe actif ou à l’un des excipients, ou troubles circulatoires artériels périphériques sévères.

Celectol ne doit pas être prescrit chez les patients traités par la théophylline.

4.4 Mises en garde spéciales et précautions d’emploi

Bien que les bêta-bloquants cardio sélectifs puissent avoir moins d’effet sur la fonction pulmonaire que les bêtabloquants non sélectifs, ils devraient être évités chez tous les patients présentant une bronchopneumopathie chronique obstructive et chez les patients ayant des antécédents de bronchospasme ou d’asthme bronchique. raisons cliniques impérieuses pour leur utilisation. Lorsque de telles raisons existent, le celiprolol peut être utilisé mais avec la plus grande prudence sous la supervision d’un spécialiste. L’étiquette comportera l’avertissement suivant: Si vous avez des antécédents d’asthme ou de respiration sifflante, demandez à votre médecin avant de prendre ce médicament.

Le célécétol peut être utilisé chez les patients présentant une insuffisance rénale légère à modérée, car le celiprolol est éliminé par les voies d’excrétion rénale et non rénale. Une réduction de la posologie de moitié peut être appropriée chez les patients dont la clairance de la créatinine est comprise entre 15 et 40 ml par minute. Cependant, une surveillance attentive de ces patients est recommandée jusqu’à ce que les niveaux de sang à l’état d’équilibre soient atteints, ce qui serait généralement dans une semaine. Celectol n’est pas recommandé chez les patients dont la clairance de la créatinine est inférieure à 15 ml par minute. Les patients atteints d’insuffisance hépatique doivent également être surveillés attentivement après le début du traitement et une dose réduite doit être envisagée.

Chez les patients présentant une insuffisance coronarienne, le traitement ne doit pas être interrompu brutalement.

L’arrêt soudain des bêta-bloquants chez les patients atteints de cardiopathie ischémique peut entraîner l’apparition de crises angineuses d’augmentation de la fréquence ou de la gravité ou une détérioration de l’état cardiaque. Bien qu’aucun effet indésirable dû à l’arrêt brutal de Celectol n’ait été observé dans les essais cliniques, le traitement doit être progressivement réduit sur 1 à 2 semaines, en même temps, si nécessaire, en instaurant un traitement substitutif pour prévenir l’exacerbation de l’angine de poitrine.

Le traitement par Celectol doit être signalé à l’anesthésiste avant l’anesthésie générale. S’il est décidé de retirer le médicament avant la chirurgie, il faut attendre 48 heures entre la dernière dose et l’anesthésie. La poursuite du blocage bêta réduit le risque d’arythmie pendant l’induction et l’intubation, bien que la tachycardie réflexe puisse être atténuée et que le risque d’hypotension puisse être augmenté (voir «Interactions»). En cas de poursuite du traitement par Celectol, des précautions particulières doivent être prises lors de l’utilisation d’agents anesthésiques tels que l’éther, le cyclopropane ou le trichloréthylène. Le patient peut être protégé contre les réactions vagales par l’administration intraveineuse d’atropine.

Celectol ne doit être utilisé qu’avec précaution chez les patients présentant une insuffisance cardiaque congestive bien contrôlée sous surveillance médicale stricte. Les signes de décompensation doivent être considérés comme un signal d’arrêt du traitement.

Chez les patients présentant des troubles circulatoires périphériques (maladie ou syndrome de Raynaud, claudication intermittente), les bêta-bloquants doivent être utilisés avec une grande prudence, car ils peuvent aggraver ces troubles. Une surveillance étroite est recommandée.

Le celiprolol peut induire une bradycardie. Si la fréquence du pouls diminue à moins de 50-55 battements par minute au repos et que le patient présente des symptômes liés à la bradycardie, le dosage doit être réduit.

En raison de son effet négatif sur le temps de conduction, le celiprolol ne doit être administré qu’avec prudence aux patients atteints d’un bloc cardiaque de premier degré.

Les bêta-bloquants peuvent augmenter le nombre et la durée des crises angineuses chez les patients atteints d’angine de Prinzmetal, en raison de la vasoconstriction de l’artère coronaire médiée par les récepteurs alpha. L’utilisation de médicaments bloquant les récepteurs β-1 sélectifs des récepteurs adrénergiques tels que le celiprolol peut être envisagée chez ces patients, mais le plus grand soin doit être apporté.

Les bêta-bloquants ont été signalés comme exacerbant le psoriasis, et les patients ayant des antécédents de psoriasis ne devraient prendre le celiprolol qu’après un examen attentif.

Le celiprolol doit être utilisé avec précaution chez les patients atteints d’un phéochromocytome traité et ne doit pas être administré avant la fin de l’alphablocage. Une surveillance étroite est recommandée.

Chez les patients ayant des antécédents de réactions anaphylactiques, les bêta-bloquants peuvent augmenter la sensibilité aux allergènes et la gravité des réactions.

Chez les patients atteints de diabète sucré, les effets indésirables doivent être observés, car les bêta-bloquants peuvent masquer les symptômes d’hypoglycémie (en particulier, la tachycardie).

Les bêta-bloquants peuvent masquer les symptômes de la thyréotoxicose.

Le celiprolol peut donner une réaction positive lorsque des tests de dépistage de drogues sont effectués dans un sport de compétition, car les bêta-bloquants peuvent être restreints dans certains sports. Les concurrents devraient vérifier auprès des autorités sportives compétentes.

4.5 Interactions avec d’autres médicaments et autres formes d’interaction

Associations non recommandées:

Il a été démontré que la biodisponibilité du celiprolol est altérée lorsqu’il est administré avec de la nourriture. La co-administration de chlorthalidone et d’hydrochlorothiazide réduit également la biodisponibilité du celiprolol.

Les antagonistes des canaux calciques tels que le vérapamil (et dans une moindre mesure le diltiazem) et les bêta-bloquants ralentissent tous deux la conduction AV et dépriment la contractilité myocardique par différents mécanismes. Lorsque l’on passe du vérapamil au celiprolol et vice versa, il est recommandé d’attendre entre l’arrêt de l’un et le début de l’autre. L’administration concomitante des deux médicaments n’est pas recommandée et ne doit être instaurée que si les signes cliniques et l’ECG sont surveillés attentivement. Les patients présentant des anomalies de conduction préexistantes ne doivent pas recevoir les deux médicaments ensemble.

En cas de choc ou d’hypotension due à la floctafénine, les bêta-bloquants peuvent réduire l’efficacité des médicaments utilisés pour compenser ces symptômes.

Les glycosides de la digitale, en association avec des médicaments bloquant les récepteurs bêta-adrénergiques, peuvent augmenter le temps de conduction AV.

Les bêta-bloquants peuvent exacerber l’hypertension rebond qui peut suivre le retrait de la clonidine. Si les deux médicaments sont co-administrés, le médicament bloquant les récepteurs β-adrénergiques doit être retiré plusieurs jours avant l’arrêt de la clonidine. Il existe un risque théorique que l’administration concomitante d’inhibiteurs de la monoamine-oxydase et de fortes doses d’inhibiteurs bêta-adrénergiques, même s’ils sont cardio-sélectifs, puisse produire une hypotension et ne soit donc pas recommandée.

Précautions d’emploi

Des précautions doivent être prises lors de la prescription d’inhibiteurs bêta-adrénergiques avec des antiarythmiques de classe I (par exemple disopyramide, quinidine) et l’amiodarone, car ces agents peuvent potentialiser les effets négatifs sur la conduction AV et la contractilité myocardique. La surveillance clinique et ECG doit être effectuée.

Les bêta-bloquants peuvent intensifier les effets hypoglycémiants de l’insuline et des antidiabétiques oraux, et la posologie des antidiabétiques peut donc nécessiter un ajustement. De plus, les bêta-bloquants peuvent masquer les symptômes de thyréotoxicose ou d’hypoglycémie (en particulier, tachycardie).

Le traitement par les bêta-bloquants doit être signalé à l’anesthésiste avant l’anesthésie générale car il peut atténuer la tachycardie réflexe et augmenter le risque d’hypotension (voir rubrique 4.4 “Mises en garde spéciales et précautions particulières d’emploi”).

Prendre en compte

Un traitement concomitant par des antagonistes des canaux calciques dihydropyridines, tels que la nifédipine, peut augmenter le risque d’hypotension et une insuffisance cardiaque peut survenir chez les patients présentant une insuffisance cardiaque latente ou non contrôlée. La pression artérielle doit être étroitement surveillée en cas d’administration concomitante de dérivés de celiprolol et de dihydropyridine, en particulier lorsque le traitement est initié.

Les médicaments inhibant la prostaglandine synthétase, tels que l’ibuprofène ou l’indométhacine, peuvent diminuer les effets hypotenseurs des médicaments bloquant les récepteurs bêta-adrénergiques.

Les agents sympathomimétiques, tels que l’adrénaline, peuvent contrecarrer les effets des bêtabloquants.

L’utilisation concomitante d’autres antihypertenseurs, d’antidépresseurs tricycliques, de barbituriques ou de phénothiazines peut potentialiser les effets hypotenseurs orthostatiques des bêta-bloquants.

Un traitement concomitant par la méfloquine peut provoquer une bradycardie.

4.6 Grossesse et allaitement

L’innocuité de ce médicament pour une utilisation chez la femme enceinte n’a pas été établie. Une évaluation d’études expérimentales chez l’animal n’indique pas d’effets nocifs directs ou indirects en ce qui concerne la reproduction, le développement de l’embryon ou du fœtus, le déroulement de la gestation et le développement péri- et post-natal.

Cependant, les médicaments bloquant les bêta-adrénocepteurs en général ont été associés à une perfusion placentaire réduite, ce qui peut entraîner la mort fœtale intra-utérine, des accouchements prématurés et immatures. Celiprolol ne doit donc pas être utilisé pendant la grossesse à moins qu’il n’y ait aucune alternative plus sûre.

Chez le nouveau-né des mères traitées, l’activité bêta-bloquante persiste plusieurs jours après la naissance, ce qui peut entraîner un risque accru de complications cardiaques et pulmonaires chez le nouveau-né au cours de la période postnatale. En outre, des effets indésirables (notamment hypoglycémie, bradycardie et détresse respiratoire) peuvent survenir chez le fœtus et le nouveau-né. Par conséquent, une surveillance étroite du nouveau-né est recommandée pendant les 3 à 5 premiers jours de la vie.

La plupart des bêtabloquants passeront dans le lait maternel, bien qu’à des degrés variables. L’utilisation de Celectol n’est donc pas recommandée chez les femmes qui allaitent.

4.7 Effets sur l’aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

Il a été démontré que la capacité de conduire est peu susceptible d’être altérée chez les patients prenant Celectol. Cependant, il faut tenir compte du fait que des vertiges occasionnels ou de la fatigue peuvent survenir ainsi que le risque de tremblements, de maux de tête ou de troubles de la vision. Si cela est affecté, les patients doivent être avisés de ne pas conduire ou utiliser de machines.

4.8 Effets indésirables

Les bloqueurs bêta-adrénergiques peuvent masquer les symptômes de thyréotoxicose ou d’hypoglycémie (en particulier, tachycardie).

Des effets secondaires occasionnels, habituellement légers et transitoires, se sont produits. Ceux-ci incluent le mal de tête, les bouffées de chaleur, l’asthénie, le vertige, la fatigue, la somnolence et l’insomnie (perturbations de sommeil). Des effets secondaires supplémentaires associés à l’activité de l’agoniste bêta-2, aux tremblements et aux palpitations ont été rapportés. Ces effets n’exigent habituellement pas l’arrêt du traitement. Une dépression et une pneumopathie d’hypersensibilité ont été rarement rapportées.

Des bronchospasmes, des éruptions cutanées et / ou des troubles visuels ont été rapportés en association avec l’utilisation de bêtabloquants. Celectol devrait être arrêté si ces effets se produisent.

De plus, les effets indésirables suivants, énumérés par le système de l’organisme, sont généralement attribuables à l’activité pharmacologique des inhibiteurs bêta-adrénergiques:

Appareil cardiovasculaire: bradycardie, conduction AV ralentie, hypotension, insuffisance cardiaque, extrémités froides et cyanotiques. Chez les patients sensibles: précipitation d’un bloc AV existant, exacerbation de la claudication intermittente, maladie de Raynaud ou syndrome.

SNC: confusion, hallucinations, psychoses, cauchemars.

Neurologique: paresthésie.

Respiratoire: un bronchospasme peut survenir chez des patients souffrant d’asthme bronchique ou ayant des antécédents de troubles bronchiques. La dyspnée et la pneumonie interstitielle ont également été rarement rapportées.

Gastro-intestinal: vomissements, diarrhée, nausée et gastralgie.

Tégumentaire: troubles de la peau (effets cutanés, y compris les éruptions psoriasiformes), yeux secs.

Système reproducteur: diminution de la libido, impuissance masculine.

Oeil: Des troubles visuels ont été signalés, y compris des xérophtalmies.

Hépatobiliaire: augmentation des transaminases.

Métabolisme et nutrition: Hypoglycémie, hyperglycémie.

Troubles du collagène: Des anticorps antinucléaires ont été observés, syndrome du lupus exceptionnel et réversible.

Autres: Une augmentation des ANA (anticorps antinucléaires) a été rapportée, bien que sa pertinence clinique ne soit pas claire.

4.9 Surdosage

Aucune donnée n’est disponible concernant le surdosage de celiprolol chez les humains.

Les symptômes les plus communs à attendre après un surdosage avec un médicament bloquant les récepteurs bêta-adrénergiques sont la bradycardie, l’hypotension, le bronchospasme et l’insuffisance cardiaque aiguë.

Le traitement général doit être symptomatique et de soutien et être effectué sous surveillance étroite, avec un lavage gastrique, du charbon actif et un laxatif pour empêcher l’absorption de tout médicament encore présent dans le tractus gastro-intestinal. L’hémodialyse ou l’hémoperfusion peuvent être envisagées.

La bradycardie ou les réactions vagales étendues doivent être traitées avec de l’atropine intraveineuse, 1-2 mg. La stimulation cardiaque doit être envisagée dans la bradycardie réfractaire et le blocage cardiaque. L’hypotension doit être traitée par des substituts plasmatiques ou plasmatiques et, si nécessaire, par des catécholamines intraveineuses, y compris la dopamine et la dobutamine.

Le glucagon est le traitement de choix pour l’hypotension sévère, l’insuffisance cardiaque ou le choc cardiogénique. Un bolus de 2-10 mg IV chez les adultes (50-150 microgrammes / kg chez un enfant) doit être suivi par une perfusion de 1-5 mg / heure (50 microgrammes / kg / heure), titré à la réponse clinique. Remarque les flacons contiennent normalement 1 mg = 1 unité et d’autres traitements peuvent être plus pratique à utiliser. Certains patients ne répondent pas au glucagon et si le vomissement survient sans amélioration de la pression artérielle, il est peu probable que le glucagon soit bénéfique. Les effets indésirables de l’administration de glucagon comprennent le vomissement, l’hyperglycémie, l’hypokaliémie et l’hypocalcémie.

Si le glucagon n’est pas disponible ou s’il y a une bradycardie grave et une hypotension, qui n’est pas améliorée par le glucagon, utiliser l’isoprénaline à partir d’un débit de perfusion de 5-10 microgrammes / minute (0,02 microgrammes / kg / min chez les enfants jusqu’à 0,5 microgrammes / kg / min) et augmenté si nécessaire en fonction de la réponse clinique. De fortes doses (jusqu’à 800 microgrammes / min) ont été rapportées nécessaires à certaines occasions. L’isoprénaline peut être inefficace pour améliorer la pression artérielle malgré l’augmentation de la fréquence cardiaque.

Dans l’hypotension sévère, un support inotrope supplémentaire peut être nécessaire avec un agoniste bêta tel que la dobutamine 2,5-40 microgrammes / kg / min (adultes et enfants). D’autres inotropes tels que la dopamine, l’adrénaline (épinéphrine) ou la noradrénaline (norépinéphrine) peuvent parfois être bénéfiques ou envisager l’utilisation d’une pompe à ballonnet intra-aortique pour maintenir un débit cardiaque adéquat. La prise en charge des cas d’hypotension sévère et de choc cardiogénique doit être discutée avec votre service local de lutte antipoison au UK NPIS 0844 892 0111.

5. Propriétés pharmacologiques
5.1 Propriétés pharmacodynamiques

Le celiprolol est un antagoniste sélectif des récepteurs adrénergiques bêta-1 vaso-actifs avec une activité partielle de l’agoniste bêta-2 indiquée dans l’hypertension légère à modérée. On pense que l’activité de l’agoniste bêta-2 explique ses propriétés vasodilatatrices douces. Il abaisse la pression artérielle chez les patients hypertendus au repos et à l’exercice. Les effets sur la fréquence cardiaque et le débit cardiaque dépendent du niveau de base du tonus sympathique préexistant.

Dans des conditions de stress telles que l’exercice, le celiprolol atténue les réponses chronotropes et inotropes à la stimulation sympathique. Cependant, au repos, une altération minime de la fonction cardiaque est observée.

Il n’a pas été démontré que le traitement par Celectol ait un effet indésirable sur les profils lipidiques plasmatiques.

5.2 Propriétés pharmacocinétiques

Celiprolol est un composé hydrophile qui est incomplètement absorbé par le tractus gastro-intestinal. La demi-vie plasmatique est d’environ 5-6 heures et les effets pharmacodynamiques sont présents pendant au moins 24 heures. Après administration une fois par jour, le celiprolol est seulement légèrement métabolisé avant d’être excrété dans la bile et l’urine en quantités presque égales.

Il a été démontré que la biodisponibilité du celiprolol est altérée lorsqu’il est administré avec de la nourriture. L’administration concomitante de chlorthalidone, d’hydrochlorothiazide et de théophylline réduit également la biodisponibilité du celiprolol.

5.3 Données de sécurité précliniques

Il n’y a pas de données précliniques pertinentes pour le prescripteur qui s’ajoutent à celles déjà incluses dans d’autres sections du RCP.

6. Mentions pharmaceutiques
6.1 Liste des excipients

Mannitol BP

Cellulose microcristalline BP

Croscarmellose Sodium NF

Stéarate de magnésium BP

Revêtement de film :

Opadry YS-l-7006 (clair) contient du E464 et du polyéthylèneglycol.

Opadry Y-1-7000 (blanc) contient E171, E464 et polyéthylène glycol.

6.2 Incompatibilités

Aucun déclaré.

6.3 Durée de conservation

36 mois.

6.4 Précautions particulières de conservation

Conserver au-dessous de 25 ° C.

6.5 Nature et contenu de l’emballage

Récipient

Taille du paquet

1. Titreurs

100

2. HDPE (bouteilles en polyéthylène haute densité).

100

3. Plaquettes thermoformées 250μ UPVC rigide transparent avec feuille d’aluminium trempé 20μ

56, 28, 10, 7, 5, 4 ou 3

4. Emballage sous blister UPVC rigide opaque de 250μ avec feuille d’aluminium trempé de 20μ.

56, 28, 10, 7, 5, 4 ou 3

6.6 Précautions particulières d’élimination et de manipulation

Pas d’instructions spéciales

7. Titulaire de l’autorisation

Aventis Pharma Limitée

Une rue Onslow

Guildford

Surrey

GU1 4YS, Royaume-Uni

Négociation comme: Sanofi, One Onslow Street, Guildford, Surrey, GU1 4YS, Royaume-Uni

8. Numéro (s) d’autorisation de mise sur le marché

PL 04425/0739

9. Date de première autorisation / renouvellement de l’autorisation

28/01/2009

10. Date de révision du texte

21/05/2018