Bisoprolol 5 mg comprimé pelliculé


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1. Nom du médicament

Bisoprolol 5 mg Comprimé pelliculé

2. Composition qualitative et quantitative

Chaque comprimé pelliculé contient 5 mg de fumarate de bisoprolol.

Pour la liste complète des excipients, voir la section 6.1

3. Forme pharmaceutique

Comprimé pelliculé

Comprimés pelliculés blancs à blanc cassé, ronds, biconvexes, portant l’inscription «b2» en creux d’un côté et la ligne de cassure de l’autre côté

Le comprimé peut être divisé en doses égales.

4. Renseignements cliniques
4.1 Indications thérapeutiques

Traitement de l’hypertension

Traitement de l’angine chronique stable

Traitement de l’insuffisance cardiaque chronique stable avec réduction de la fonction ventriculaire gauche systolique en plus des inhibiteurs de l’ECA et des diurétiques, et éventuellement des glycosides cardiaques (pour de plus amples informations, voir rubrique 5.1)

4.2 Posologie et mode d’administration

Méthode d’administration:

Pour usage oral.

Le comprimé de fumarate de bisoprolol doit être pris le matin et peut être pris avec de la nourriture le matin. Ils doivent être avalés dans un liquide et ne doivent pas être mâchés.

Posologie

Traitement de l’hypertension et de l’angine de poitrine stable chronique

Adultes

Le dosage doit être ajusté individuellement. Il est recommandé de commencer avec 5 mg par jour. La dose habituelle est de 10 mg une fois par jour avec une dose maximale recommandée de 20 mg par jour.

Patients atteints d’insuffisance rénale

Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine <20 ml / min), la dose ne doit pas dépasser 10 mg une fois par jour. Cette dose peut éventuellement être divisée en deux moitiés.

Patients atteints d’insuffisance hépatique sévère

Aucun ajustement posologique n’est requis, toutefois une surveillance attentive est conseillée.

Personnes âgées

Aucun ajustement posologique n’est normalement requis. Il est recommandé de commencer avec la dose la plus faible possible.

Population pédiatrique Il n’y a aucune expérience avec bisoprolol chez les enfants, par conséquent, son utilisation ne peut pas être recommandée pour les enfants.

Arrêt du traitement

Le traitement ne doit pas être arrêté brusquement (voir rubrique 4.4). Le dosage devrait être diminué lentement par une réduction hebdomadaire de la dose.

Traitement de l’insuffisance cardiaque chronique stable

Adultes

Le traitement standard de l’ICC consiste en un inhibiteur de l’ECA (ou un inhibiteur des récepteurs de l’angiotensine en cas d’intolérance aux inhibiteurs de l’ECA), un bêta-bloquant, des diurétiques et, le cas échéant, des glycosides cardiaques. Les patients doivent être stables (sans échec aigu) lorsque le traitement par bisoprolol est initié.

Il est recommandé que le médecin traitant ait l’expérience de la prise en charge de l’insuffisance cardiaque chronique.

Une aggravation transitoire de l’insuffisance cardiaque, de l’hypotension ou de la bradycardie peut survenir pendant la période de titration et par la suite.

Phase de titrage

Le traitement de l’insuffisance cardiaque chronique stable avec le bisoprolol nécessite une phase de titration

Le traitement par bisoprolol doit être débuté par une stimulation progressive selon les étapes suivantes:

– 1,25 mg une fois par jour pendant 1 semaine, si bien toléré

– 2,5 mg une fois par jour pendant une semaine supplémentaire, si bien toléré

– 3,75 mg une fois par jour pendant une semaine supplémentaire, si bien toléré

– 5 mg une fois par jour pendant les 4 semaines suivantes, si bien toléré

– 7,5 mg une fois par jour pendant les 4 semaines suivantes, si l’augmentation est bien tolérée

– 10 mg une fois par jour pour la thérapie d’entretien.

La dose maximale recommandée est de 10 mg une fois par jour.

Une surveillance étroite des signes vitaux (fréquence cardiaque, tension artérielle) et des symptômes d’aggravation de l’insuffisance cardiaque est recommandée pendant la phase de titration. Les symptômes peuvent déjà se produire dans le premier jour après le début du traitement.

Modification du traitement

Si la dose maximale recommandée n’est pas bien tolérée, une réduction progressive de la dose peut être envisagée.

En cas d’aggravation transitoire de l’insuffisance cardiaque, d’hypotension ou de bradycardie, il est recommandé de reconsidérer la posologie du médicament concomitant. Il peut également être nécessaire d’abaisser temporairement la dose de bisoprolol ou d’envisager l’arrêt du traitement.

La réintroduction et / ou l’initiation du bisoprolol doit toujours être envisagée lorsque le patient redevient stable.

Si l’arrêt est envisagé, une diminution progressive de la dose est recommandée, car un sevrage brutal peut entraîner une détérioration aiguë de l’état du patient.

Le traitement de l’insuffisance cardiaque chronique stable avec le bisoprolol est généralement un traitement à long terme.

Population spéciale

Insuffisance rénale ou hépatique

Il n’y a pas d’information concernant la pharmacocinétique du bisoprolol chez les patients atteints d’insuffisance cardiaque chronique et présentant une insuffisance hépatique ou rénale. L’augmentation de la dose chez ces populations doit donc être faite avec plus de prudence.

Personnes âgées

Aucun ajustement posologique n’est normalement requis.

Population pédiatrique

Il n’y a pas d’expérience pédiatrique avec le bisoprolol, donc son utilisation ne peut pas être recommandée pour les enfants.

4.3 Contre-indications

Le bisoprolol est contre-indiqué chez les patients atteints d’insuffisance cardiaque chronique présentant:

– Insuffisance cardiaque aiguë ou lors d’épisodes de décompensation d’insuffisance cardiaque nécessitant une thérapie iv inotrope

– choc cardiogénique

– Bloc AV du deuxième ou du troisième degré (sans stimulateur cardiaque)

– maladie du sinus

– bloc sino-auriculaire

– Bradycardie symptomatique

– Hypotension symptomatique

– Asthme bronchique sévère ou maladie pulmonaire obstructive chronique sévère

– stades tardifs de la maladie occlusive artérielle périphérique et syndrome de Raynaud

– phéochromocytome non traité (voir rubrique 4.4)

– acidose métabolique

– hypersensibilité à la substance active ou à l’un des excipients mentionnés à la rubrique 6.1

4.4 Mises en garde spéciales et précautions d’emploi

Avertissements spéciaux:

S’applique uniquement à l’insuffisance cardiaque chronique:

Le traitement de l’insuffisance cardiaque chronique stable par le bisoprolol doit être initié avec une phase de titration spéciale (voir rubrique 4.2).

S’applique à toutes les indications:

En particulier chez les patients atteints de cardiopathie ischémique, l’arrêt du traitement par bisoprolol ne doit pas être brutal sauf en cas d’indication claire, car cela peut entraîner une aggravation de la maladie cardiaque (voir rubrique 4.2).

Précautions

S’applique seulement à l’hypertension ou à l’angine de poitrine:

Le bisoprolol doit être utilisé avec prudence chez les patients souffrant d’hypertension ou d’angine de poitrine et d’insuffisance cardiaque qui l’accompagne.

S’applique uniquement à l’insuffisance cardiaque chronique:

L’initiation du traitement par le bisoprolol nécessite une surveillance régulière. Pour la posologie et la méthode d’administration, veuillez (voir la section 4.2).

Il n’y a pas d’expérience thérapeutique du traitement par bisoprolol de l’insuffisance cardiaque chez les patients présentant les maladies et affections suivantes:

– diabète sucré insulino-dépendant (type I)

– atteinte rénale sévère

– une insuffisance hépatique sévère

– cardiomyopathie restrictive

– maladie cardiaque congénitale

– maladie valvulaire organique hémodynamiquement significative

– Infarctus du myocarde dans les 3 mois

S’applique à toutes les indications:

Le bisoprolol doit être utilisé avec prudence dans les cas suivants:

– bronchospasme (asthme bronchique, maladies obstructives des voies respiratoires).

Dans l’asthme bronchique ou d’autres maladies pulmonaires obstructives chroniques, qui peuvent causer des symptômes, il est recommandé d’administrer un traitement bronchodilatateur de façon concomitante. Parfois, une augmentation de la résistance des voies respiratoires peut survenir chez les patients souffrant d’asthme, par conséquent la dose de bêta2-stimulants peut devoir être augmentée.

– diabète sucré avec de grandes fluctuations dans les valeurs de glycémie; les symptômes d’hypoglycémie (par exemple tachycardie, palpitations ou transpiration) peuvent être masqués.

– jeûne strict

– Thérapie de désensibilisation en cours

Comme avec les autres bêta-bloquants, le bisoprolol peut augmenter à la fois la sensibilité aux allergènes et la sévérité des réactions anaphylactiques. Le traitement à l’adrénaline ne donne pas toujours l’effet thérapeutique attendu.

– Bloc AV du premier degré

– L’angine de Prinzmetal

– maladie occlusive artérielle périphérique (l’intensification des plaintes peut survenir surtout au début du traitement)

– anesthésie générale

Chez les patients subissant une anesthésie générale, le bêta-bloquant réduit l’incidence des arythmies et de l’ischémie myocardique pendant l’induction et l’intubation, ainsi que la période post-opératoire. Il est actuellement recommandé de poursuivre le traitement bêta-bloquant péri-opératoire. L’anesthésiste doit être conscient du bêta-bloquant en raison du risque d’interactions avec d’autres médicaments, entraînant des bradyarythmies, une atténuation de la tachycardie réflexe et une diminution de la capacité réflexe à compenser la perte de sang. Si l’on pense qu’il est nécessaire de retirer le traitement par bêtabloquant avant la chirurgie, cela doit être fait graduellement et complété environ 48 heures avant l’anesthésie.

Les patients atteints de psoriasis ou ayant des antécédents de psoriasis ne doivent recevoir que des bêta-bloquants (par exemple bisoprolol) après avoir soigneusement évalué les bénéfices par rapport aux risques.

Chez les patients atteints de phéochromocytome, le bisoprolol ne doit pas être administré avant le blocage des récepteurs alpha.

Sous traitement par bisoprolol les symptômes de la thyréotoxicose peuvent être masqués.

4.5 Interactions avec d’autres médicaments et autres formes d’interaction

Combinaisons non recommandées

S’applique uniquement à l’insuffisance cardiaque chronique:

Antiarythmiques de classe I (par exemple quinidine, disopyramide, lidocaïne, phénytoïne, flécaïnide, propafénone): L’effet sur le temps de conduction atrio-ventriculaire peut être potentialisé et l’effet inotrope négatif peut être augmenté.

S’applique à toutes les indications:

Antagonistes du calcium du type vérapamil et dans une moindre mesure du type diltiazem: Influence négative sur la contractilité et la conduction auriculo-ventriculaire. L’administration intraveineuse de vérapamil chez les patients sous traitement par un β-bloquant peut entraîner une hypotension profonde et un blocage auriculo-ventriculaire.

Antihypertenseurs à action centrale tels que clonidine et autres (par exemple méthyldopa, moxonodine, rilmenidine): L’utilisation concomitante de médicaments antihypertenseurs à action centrale peut aggraver l’insuffisance cardiaque par une diminution du tonus sympathique central (réduction du rythme cardiaque et du débit cardiaque, vasodilatation). Un sevrage brutal, en particulier si l’arrêt des bêtabloquants est antérieur, peut augmenter le risque d ‘«hypertension rebond».

Combinaisons à utiliser avec prudence

S’applique seulement à l’hypertension ou à l’angine de poitrine:

Antiarythmiques de classe I (par exemple quinidine, disopyramide, lidocaïne, phénytoïne, flécaïnide propafénone): l’effet sur le temps de conduction atrio-ventriculaire peut être potentialisé et l’effet inotrope négatif peut être augmenté.

S’applique à toutes les indications

Antagonistes du calcium du type dihydropyridine comme la félodipine et l’amlodipine: L’utilisation concomitante peut augmenter le risque d’hypotension et une augmentation du risque de détérioration supplémentaire de la fonction de la pompe ventriculaire chez les patients insuffisants cardiaques ne peut être exclue.

Antiarythmiques de classe III (p. Ex. Amiodarone): L’effet sur le temps de conduction atrio-ventriculaire peut être potentialisé.

Les bêtabloquants topiques (p. Ex. Collyre pour le traitement du glaucome) peuvent ajouter aux effets systémiques du bisoprolol.

Parasympathomimétiques: L’utilisation concomitante peut augmenter le temps de conduction atrio-ventriculaire et le risque de bradycardie.

Insuline et antidiabétiques oraux: Augmentation de l’effet hypoglycémiant. Le blocage des bêta-adrénorécepteurs peut masquer les symptômes d’hypoglycémie.

Anesthésiques: Atténuation de la tachycardie réflexe et augmentation du risque d’hypotension (pour plus d’informations sur l’anesthésie générale, voir également rubrique 4.4.).

Digitales glycosides: Réduction de la fréquence cardiaque, augmentation du temps de conduction atrio-ventriculaire.

Anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS): Les AINS peuvent réduire l’effet hypotenseur du bisoprolol.

Agents ß-sympathomimétiques (par exemple isoprénaline, dobutamine): l’association avec le bisoprolol peut réduire l’effet des deux agents.

Sympathomimétiques qui activent les récepteurs β- et α-adrénergiques (p. Ex. Noradrénaline, adrénaline): L’association avec le bisoprolol peut démasquer les effets vasoconstricteurs induits par les récepteurs α-adrénergiques de ces agents entraînant une augmentation de la tension artérielle et une claudication intermittente exacerbée. De telles interactions sont considérées comme plus probables avec les β-bloquants non sélectifs.

L’utilisation concomitante avec des antihypertenseurs ainsi qu’avec d’autres médicaments ayant un potentiel d’abaissement de la pression artérielle (par ex. Antidépresseurs tricycliques, barbituriques, phénothiazines) peut augmenter le risque d’hypotension.

Combinaisons à considérer

Méfloquine: risque accru de bradycardie

Inhibiteurs de la monoamine-oxydase (sauf les inhibiteurs de la MAO-B): Effet hypotenseur accru des bêta-bloquants, mais aussi risque de crise hypertensive.

Rifampicine: Légère réduction de la demi-vie du bisoprolol due à l’induction d’enzymes hépatiques métabolisant la drogue. Normalement, aucun ajustement de dosage n’est nécessaire.

Dérivés de l’erggotamine: Exacerbation des troubles circulatoires périphériques.

4.6 Fertilité, grossesse et allaitement

Grossesse:

Le bisoprolol a des effets pharmacologiques qui peuvent avoir des effets nocifs sur la grossesse et / ou le fœtus / nouveau-né. En général, les inhibiteurs des récepteurs bêta-adrénergiques réduisent la perfusion placentaire, qui a été associée à un retard de croissance, à la mort intra-utérine, à l’avortement ou au début du travail. Des effets indésirables (par exemple hypoglycémie et bradycardie) peuvent survenir chez le fœtus et le nouveau-né. Si un traitement par des bêta-bloquants est nécessaire, les adrénocepteurs bêta1-sélectifs sont préférables.

Le bisoprolol n’est pas recommandé pendant la grossesse, sauf en cas de nécessité absolue. Si un traitement par bisoprolol est jugé nécessaire, le débit sanguin utéroplacentaire et la croissance fœtale doivent être surveillés. En cas d’effets nocifs sur la grossesse ou le fœtus, un autre traitement doit être recommandé. Le nouveau-né doit être étroitement surveillé. Les symptômes d’hypoglycémie et de bradycardie sont généralement prévisibles dans les 3 premiers jours.

Allaitement maternel:

Il n’y a pas de données sur l’excrétion du bisoprolol excrété dans le lait maternel. Par conséquent, l’allaitement n’est pas recommandé pendant l’administration de bisoprolol.

4.7 Effets sur l’aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

Dans une étude avec des patients atteints d’une maladie coronarienne, le bisoprolol n’a pas altéré les performances de conduite. Cependant, en raison des variations individuelles des réactions au médicament, la capacité de conduire un véhicule ou d’utiliser des machines peut être altérée. Cela devrait être considéré en particulier au début du traitement et lors du changement de médicament ainsi que conjointement avec de l’alcool.

4.8 Effets indésirables

Les définitions suivantes s’appliquent à la terminologie de fréquence utilisée ci-après:

Très commun (≥ 1/10)

Commun (≥ 1/100, <1/10)

Peu fréquent (≥ 1/1 000, <1/100)

Rare (≥ 1/10 000, <1/1 000)

Très rare (<1/10 000)

Troubles psychiatriques:

Peu fréquent: troubles du sommeil, dépression.

Rares: cauchemars, hallucinations.

Troubles du système nerveux:

Fréquent: vertiges *, maux de tête *

Rare: syncope

Troubles oculaires:

Rare: débit lacrymal réduit (à prendre en compte si le patient utilise des lentilles).

Très rare: conjonctivite.

Troubles de l’oreille et du labyrinthe:

Rares: troubles auditifs.

Troubles cardiaques:

Très fréquent: bradycardie (chez les patients atteints d’insuffisance cardiaque chronique).

Fréquent: aggravation d’une insuffisance cardiaque préexistante (chez les patients atteints d’insuffisance cardiaque chronique).

Peu fréquent: troubles de la conduction AV, aggravation d’une insuffisance cardiaque préexistante (chez les patients souffrant d’hypertension ou d’angine de poitrine); bradycardie (chez les patients souffrant d’hypertension ou d’angine de poitrine).

Troubles vasculaires

Fréquent: sensation de froid ou d’engourdissement dans les extrémités, hypotension, en particulier chez les patients souffrant d’insuffisance cardiaque.

Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux:

Peu fréquent: bronchospasme chez les patients souffrant d’asthme bronchique ou d’antécédents de maladie obstructive des voies respiratoires.

Rare: rhinite allergique.

Problèmes gastro-intestinaux:

Fréquent: les plaintes gastro-intestinales telles que la nausée, le vomissement, la diarrhée, la constipation.

Troubles hépatobiliaires:

Rare: hépatite.

Troubles de la peau et des tissus sous-cutanés:

Rares: réactions d’hypersensibilité (telles que démangeaisons, rougeur, éruption cutanée).

Très rare: les bêta-bloquants peuvent provoquer ou aggraver le psoriasis ou induire une éruption cutanée semblable à un psoriasis, une alopécie.

Affections musculo-squelettiques et du tissu conjonctif:

Peu fréquent: faiblesse musculaire et crampes.

Système reproducteur et troubles mammaires:

Rare: troubles de la puissance

Troubles généraux

Fréquent: asthénie (chez les patients souffrant d’insuffisance cardiaque chronique), fatigue *.

Peu fréquent: asthénie (chez les patients souffrant d’hypertension ou d’angine de poitrine)

Enquêtes

Rares: augmentation des triglycérides, augmentation des enzymes hépatiques (ALAT, ASAT).

S’applique seulement à l’hypertension ou à l’angine de poitrine:

* Ces symptômes apparaissent surtout au début du traitement. Ils sont généralement légers et disparaissent généralement en 1 à 2 semaines.

Déclaration des effets indésirables suspectés

La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Il permet un suivi continu du rapport bénéfice / risque du médicament. Les professionnels de la santé sont invités à signaler tout effet indésirable suspecté via le système national de déclaration. Yellow Card Scheme Website: www.mhra.gov.uk/yellowcard

4.9 Surdosage

Les signes les plus communs attendus avec un surdosage d’un bêta-bloquant sont la bradycardie, l’hypotension, le bronchospasme, l’insuffisance cardiaque aiguë et l’hypoglycémie. L’expérience du surdosage en bisoprolol est limitée, seuls quelques cas de surdosage en bisoprolol ont été rapportés. Une bradycardie et / ou une hypotension ont été notées. Tous les patients ont récupéré. Il existe une grande variation interindividuelle de la sensibilité à une seule dose élevée de bisoprolol et les patients atteints d’insuffisance cardiaque sont probablement très sensibles.

En général, en cas de surdosage, l’arrêt du traitement par bisoprolol et un traitement de soutien et symptomatique sont recommandés.

Sur la base des actions pharmacologiques attendues et des recommandations pour les autres bêta-bloquants, les mesures générales suivantes peuvent être envisagées lorsque cela est cliniquement justifié.

Bradycardie: Administrer l’atropine par voie intraveineuse. Si la réponse est insuffisante, l’isoprénaline ou un autre agent ayant des propriétés chronotropes positives peut être administré avec précaution. Dans certaines circonstances, une insertion de stimulateur cardiaque transveineuse peut être nécessaire.

Hypotension: Les liquides intraveineux et les vasopresseurs doivent être administrés. Le glucagon intraveineux peut être utile.

Bloc AV (deuxième ou troisième degré): Les patients doivent être surveillés attentivement et traités avec une perfusion d’isoprénaline ou une stimulation temporaire.

Aggravation aiguë de l’insuffisance cardiaque: Administrer des diurétiques iv, des agents inotropes, des agents vasodilatateurs.

Bronchospasme: Administrer un traitement bronchodilatateur tel que l’isoprénaline, les médicaments bêta2-sympathomimétiques et / ou l’aminophylline.

Hypoglycémie: Administrer le glucose iv.

Des données limitées suggèrent que le bisoprolol est difficilement dialysable.

5. Propriétés pharmacologiques
5.1 Propriétés pharmacodynamiques

Groupe pharmacothérapeutique: Bêta-bloquants, sélectifs

Code ATC: C07AB07

Le bisoprolol est un puissant inhibiteur sélectif des récepteurs bêta- 1 -adrénergiques, dépourvu de stimulation intrinsèque et sans activité stabilisatrice de la membrane. Il ne montre qu’une faible affinité pour le récepteur bêta 2 des muscles lisses des bronches et des vaisseaux ainsi que pour les récepteurs bêta 2 concernés par la régulation métabolique. Par conséquent, on ne s’attend pas à ce que le bisoprolol influence la résistance des voies respiratoires et les effets métaboliques liés au bêta 2 . Sa sélectivité bêta 1 s’étend au-delà de la gamme de doses thérapeutiques.

Insuffisance cardiaque chronique:

Au total, 2647 patients ont été inclus dans l’essai CIBIS II. 83% (n = 2202) étaient dans la classe III de la NYHA et 17% (n = 445) étaient dans la classe IV de la NYHA. Ils présentaient une insuffisance cardiaque systolique symptomatique stable (fraction d’éjection ≤35%, basée sur l’échocardiographie). La mortalité totale a été réduite de 17,3% à 11,8% (réduction relative de 34%). Une diminution de la mort subite (3,6% vs 6,3%, réduction relative de 44%) et un nombre réduit d’épisodes d’insuffisance cardiaque nécessitant une hospitalisation (12% vs 17,6%, réduction relative de 36%) ont été observés. Enfin, une amélioration significative de l’état fonctionnel selon la classification NYHA a été démontrée. Lors de l’instauration et du titrage du bisoprolol, une hospitalisation due à la bradycardie (0,53%), une hypotension (0,23%) et une décompensation aiguë (4,97%) ont été observées, mais pas plus fréquentes que dans le groupe placebo (0%, 0,3 % et 6,74%). Le nombre d’AVC mortels et invalidants au cours de la période d’étude totale était de 20 dans le groupe bisoprolol et de 15 dans le groupe placebo.

L’essai CIBIS III a étudié 1010 patients âgés de 65 ans et plus présentant une insuffisance cardiaque chronique légère ou modérée (ICC, NYHA classe II ou III) et une fraction d’éjection ventriculaire gauche ≤35%, qui n’avaient pas été traités auparavant par des inhibiteurs de l’ECA, bêta-bloquants, ou les bloqueurs des récepteurs de l’angiotensine. Les patients ont été traités avec une combinaison de bisoprolol et d’énalapril pendant 6 à 24 mois après un traitement initial de 6 mois avec le bisoprolol ou l’énalapril.

Il y avait une tendance vers une plus grande fréquence d’aggravation de l’insuffisance cardiaque chronique lorsque le bisoprolol était utilisé comme traitement initial de 6 mois. La non-infériorité du traitement bisoprolol-premier par rapport à l’énalapril-premier n’a pas été prouvée dans l’analyse per protocole, bien que les deux stratégies d’initiation du traitement aient montré un taux similaire du critère principal combiné décès et hospitalisation à la fin de l’étude (32,4% groupe bisoprolol-premier contre 33,1% dans le groupe énalapril-premier, population per-protocole). L’étude montre que le bisoprolol peut également être utilisé chez les patients âgés souffrant d’insuffisance cardiaque chronique avec une maladie légère à modérée.

Hypertension ou angine de poitrine:

Le bisoprolol est utilisé pour le traitement de l’hypertension et de l’angine de poitrine. Comme avec d’autres agents bloquant le béta-1, la méthode d’action dans l’hypertension n’est pas claire. Cependant, il est connu que le bisoprolol réduit nettement l’activité rénine plasmatique.

Mécanisme antiangineux: Le bisoprolol inhibe les récepteurs bêta cardiaques et inhibe la réponse à l’activation sympathique. Cela entraîne une diminution de la fréquence cardiaque et de la contractilité, diminuant ainsi la demande en oxygène du muscle cardiaque.

Dans l’administration aiguë chez les patients atteints de maladie coronarienne sans insuffisance cardiaque chronique, le bisoprolol réduit la fréquence cardiaque et le volume d’éjection systolique et donc le débit cardiaque et la consommation d’oxygène. Dans l’administration chronique, la résistance périphérique initialement élevée diminue.

5.2 Propriétés pharmacocinétiques

Le bisoprolol est absorbé presque complètement par le tractus gastro-intestinal. Conjugué au très faible effet de premier passage hépatique, il en résulte une biodisponibilité élevée d’environ 90%. La liaison aux protéines plasmatiques du bisoprolol est d’environ 30%. Le volume de distribution est de 3,5 l / kg. La clairance totale est d’environ 15 l / h.

La demi-vie d’élimination plasmatique (10-12 heures) fournit 24 heures d’efficacité après un dosage une fois par jour.

Le bisoprolol est excrété du corps par deux voies, 50% est métabolisé par le foie en métabolites inactifs qui sont ensuite excrétés par les reins. Les 50% restants sont excrétés par les reins sous une forme non métabolisée. Puisque l’élimination a lieu dans les reins et le foie dans la même mesure, un ajustement posologique n’est pas nécessaire chez les patients présentant une insuffisance hépatique ou une insuffisance rénale.

Chez les patients atteints d’insuffisance cardiaque chronique (stade III de la NYHA), les taux plasmatiques de bisoprolol sont plus élevés et la demi-vie est prolongée par rapport aux volontaires sains. La concentration plasmatique maximale à l’état d’équilibre est de 64 ± 21 ng / ml à une dose quotidienne de 10 mg et la demi-vie est de 17 ± 5 heures.

5.3 Données de sécurité précliniques

Les données précliniques issues des études conventionnelles de pharmacologie de sécurité, de toxicité à doses répétées, de génotoxicité ou de cancérogénicité n’ont pas révélé de risque particulier pour l’homme.

Comme les autres bêta-bloquants, le bisoprolol a provoqué des doses maternelles (diminution de la prise alimentaire et diminution du poids corporel) et embryonnaire / fœtale (augmentation de l’incidence des résorptions, diminution du poids à la naissance de la progéniture, retard de développement physique) mais non tératogène.

6. Mentions pharmaceutiques
6.1 Liste des excipients

Core Tablet:

Cellulose microcristalline

Glycolate d’amidon sodique (type A)

Povidone K-30

Silice colloïdale anhydre

Stéarate de magnésium (E572)

Enrobage:

Hypromellose E-15 (E464)

Macrogol 400 (E553)

Dioxyde de titane (E171)

Talc

6.2 Incompatibilités

N’est pas applicable

6.3 Durée de conservation

36 mois

6.4 Précautions particulières de conservation

Ne pas stocker au-dessus de 30 ° C

6.5 Nature et contenu de l’emballage

Blister PVC / PVDC-Alu ou Blister ALU-ALU en boîtes de 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90 et 100 comprimés.

Toutes les présentations ne peuvent pas être commercialisées.

6.6 Précautions particulières d’élimination et de manipulation

Pas d’exigences particulières.

Tout médicament non utilisé ou déchet doit être éliminé conformément aux exigences locales.

7. Titulaire de l’autorisation

Accord Healthcare Limited,

Maison Sage, 319 chemin Pinner,

North Harrow, Middlesex, HA1 4HF

Royaume-Uni

8. Numéro (s) d’autorisation de mise sur le marché

PL 20075/0317

9. Date de première autorisation / renouvellement de l’autorisation

31/05/2014

10. Date de révision du texte

31/05/2014