Betahistine dichlorhydrate 16 mg comprimés


Commander maintenant en ligne

Consultation médicale incluse


1. Nom du médicament

Betahistine dichlorhydrate 16 mg comprimés

2. Composition qualitative et quantitative

Chaque tablette contient

Dichlorhydrate de Betahistine 16 mg

Excipient (s) avec effet connu:

Chaque comprimé contient 100 mg de lactose monohydraté

Pour la liste complète des excipients, voir la section 6.1.

3. Forme pharmaceutique

Tablette

Blanc, rond, plat, 9.0. mm comprimés avec des bords biseautés avec l’inscription «BF» d’un côté et une ligne de rupture de l’autre côté.

La tablette peut être divisée en deux moitiés égales.

4. Renseignements cliniques
4.1 Indications thérapeutiques

La bétahistine est indiquée pour le traitement du syndrome de Ménière, dont les symptômes peuvent inclure le vertige, l’acouphène, la perte auditive et la nausée.

4.2 Posologie et mode d’administration

Dosage

Adultes

Le traitement oral initial est de 8 à 16 mg trois fois par jour, pris de préférence avec les repas.

Les doses d’entretien sont généralement comprises entre 24 et 48 mg par jour. La dose quotidienne ne doit pas dépasser 48 mg. Le dosage peut être ajusté en fonction des besoins individuels du patient. Parfois, l’amélioration n’a pu être observée qu’après quelques semaines de traitement.

Il n’y a pas de données disponibles pour les patients atteints d’insuffisance hépatique.

Il n’y a pas de données disponibles pour les patients atteints d’insuffisance rénale.

Il y a des données limitées chez les personnes âgées, la bétahistine doit être utilisée avec prudence dans cette population.

Enfants et adolescents :

Les comprimés de Betahistine ne sont pas recommandés chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans en raison du manque de données sur l’innocuité et l’efficacité.

4.3 Contre-indications

Betahistine est contre-indiqué chez les patients atteints de phéochromocytome. Comme la bétahistine est un analogue synthétique de l’histamine, elle peut induire la libération de catécholamines à partir de la tumeur, entraînant une hypertension sévère.

Aussi contre-indiqué sont les suivants:

• hypersensibilité à la (aux) substance (s) active (s) ou à l’un des excipients mentionnés à la rubrique 6.1.

4.4 Mises en garde spéciales et précautions d’emploi

La prudence est recommandée dans le traitement des patients présentant un ulcère peptique ou des antécédents d’ulcère peptique, en raison de la dyspepsie occasionnelle rencontrée chez les patients sous bétahistine.

Une intolérance clinique à la bétahistine peut survenir chez les patients atteints d’asthme bronchique (voir rubriques 4.5 et 4.8). Ces patients doivent donc être surveillés attentivement pendant le traitement par la bétahistine.

La prudence est recommandée en prescrivant la bétahistine aux patients souffrant d’urticaire, d’éruptions cutanées ou de rhinite allergique, en raison de la possibilité d’aggraver ces symptômes.

La prudence est recommandée chez les patients présentant une hypotension sévère.

Les patients présentant des problèmes héréditaires rares d’intolérance au galactose, un déficit en lactase de Lapp ou une malabsorption du glucose-galactose ne doivent pas prendre ce médicament.

4.5 Interactions avec d’autres médicaments et autres formes d’interaction

Il n’y a pas de cas avérés d’interactions dangereuses. Aucune étude d’interaction in vivo n’a été réalisée. D’après les données in vitro , aucune inhibition in vivo des enzymes du cytochrome P450 n’est attendue.

Les données in vitro indiquent une inhibition du métabolisme de la bétahistine par des médicaments qui inhibent la monoamino-oxydase (MAO), y compris le sous-type B de la MAO (par exemple la sélégiline). La prudence est recommandée lors de l’utilisation concomitante d’inhibiteurs de la bétahistine et de la MAO (y compris la MAO-B sélective).

Bien qu’un antagonisme entre la bétahistine et les antihistaminiques puisse être attendu sur une base théorique, aucune interaction de ce type n’a été rapportée.

Il y a un rapport de cas d’une interaction avec l’éthanol et un composé contenant de la pyriméthamine avec de la dapsone et un autre de la potentialisation de la bétahistine avec du salbutamol.

Betahistine est un analogue de l’histamine, l’administration concomitante d’antagonistes H1 peut provoquer une atténuation mutuelle de l’effet des agents actifs.

4.6 Fertilité, grossesse et allaitement

Grossesse

Les données sur l’utilisation de la bétahistine chez les femmes enceintes sont insuffisantes. Les études chez l’animal, bien qu’insuffisantes, n’indiquent pas d’effets nocifs directs ou indirects sur la toxicité pour la reproduction lors d’une exposition thérapeutique cliniquement pertinente. (voir section 5.3). Le risque potentiel pour les humains est inconnu. Par mesure de précaution, il est préférable d’éviter l’utilisation de Betahistine pendant la grossesse.

Lactation

On ne sait pas si la bétahistine est excrétée dans le lait maternel chez les humains. La bétahistine est excrétée dans le lait de rat. Les effets post-partum observés dans les études chez l’animal se limitaient à des doses très élevées. L’importance de prendre le médicament par la mère doit être soupesée par rapport aux avantages de l’allaitement maternel et au risque potentiel pour l’enfant.

La fertilité

Les études animales ne montrent aucune influence sur la fertilité chez les rats.

4.7 Effets sur l’aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

Les vertiges, les acouphènes et la perte d’audition associés au syndrome de Ménière peuvent avoir un effet négatif sur l’aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines.

La bétahistine est considérée comme ayant des effets nuls ou négligeables sur l’aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines car aucun effet susceptible d’influencer cette capacité n’a été associé à la bétahistine dans les études cliniques.

4.8 Effets indésirables

“Les effets indésirables suivants ont été observés avec les fréquences indiquées ci-dessous chez les patients traités par la bétahistine dans les essais cliniques contrôlés contre placebo et dans les rapports de pharmacovigilance: très fréquent (1/10); commun (1/100 à <1/10); peu fréquent (1/1 000 à <1/100); rare (1/10 000 à <1/1 000); très rare (<1/10 000); et pas connu (la fréquence ne peut pas être estimée à partir des données disponibles).

Troubles du système immunitaire:

Fréquence indéterminée: réactions d’hypersensibilité, p. Ex. Anaphylaxie.

Troubles du système nerveux:

Fréquent : mal de tête, somnolence occasionnelle

Troubles cardiaques

Inconnu : palpitations

Troubles respiratoires

Fréquence indéterminée: Des bronchospasmes peuvent survenir chez des patients souffrant d’asthme bronchique (voir rubrique 4.4)

Problèmes gastro-intestinaux:

Fréquent : dyspepsie * , nausées

Troubles de la peau et des tissus sous-cutanés

Fréquence indéterminée: réactions d’hypersensibilité cutanée et sous-cutanée, en particulier œdème angioneurotique, urticaire, éruption cutanée et prurit

* Des troubles gastriques légers (par ex. Vomissements, douleurs gastro-intestinales, distension abdominale et ballonnements) ont été observés. Ceux-ci peuvent normalement être traités en prenant la dose pendant les repas ou en réduisant la dose. ”

Déclaration des effets indésirables suspectés

La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Il permet un suivi continu du rapport bénéfice / risque du médicament. Les professionnels de la santé sont invités à signaler tout effet indésirable suspecté par l’intermédiaire du programme de carte jaune.

Site Web: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

4.9 Surdosage

Quelques cas de surdosage ont été rapportés. Certains patients ont présenté des symptômes légers à modérés avec des doses allant jusqu’à 640 mg (p. Ex. Nausées, somnolence, douleurs abdominales). D’autres symptômes de surdose de bétahistine sont les vomissements, la dyspepsie, l’ataxie et les convulsions. Des complications plus graves (convulsions, complications pulmonaires ou cardiaques) ont été observées en cas de surdose intentionnelle de bétahistine, en particulier en association avec d’autres médicaments surdosés. Pas d’antidote spécifique. Un lavage gastrique et un traitement symptomatique sont recommandés dans l’heure suivant l’ingestion.

5. Propriétés pharmacologiques
5.1 Propriétés pharmacodynamiques

Groupe pharmacothérapeutique: préparation antivertigo,

Code ATC: N07C A01

Le mécanisme d’action de la bétahistine est connu partiellement. La bétahistine a une très forte affinité en tant qu’antagoniste des récepteurs de l’histamine H 3 et une faible affinité en tant qu’agoniste des récepteurs de l’histamine H 1 . L’ingrédient actif est un agoniste d’histamine spécifique n’ayant pratiquement pas d’activité H2 .

Betahistine a deux modes d’action. Principalement, il a un effet stimulant (agoniste) direct sur les récepteurs H 1 situés sur les vaisseaux sanguins de l’oreille interne. Il semble agir sur le sphincter précapillaire dans la strie vasculaire de l’oreille interne, réduisant ainsi la pression dans l’espace endolymphatique.

En outre, la bétahistine a de puissants effets antagonistes sur les récepteurs H 3 et augmente les niveaux de neurotransmetteurs libérés par les terminaisons nerveuses. Les quantités accrues d’histamine libérées par les terminaisons nerveuses histaminergiques stimulent les récepteurs H 1 , augmentant ainsi les effets agonistes directs de la bétahistine sur ces récepteurs. Ceci explique les puissants effets vasodilatateurs de la bétahistine dans l’oreille interne. Ceci explique l’efficacité de la bétahistine dans le traitement du vertige.

Pris ensemble, ces propriétés contribuent à ses bienfaits thérapeutiques dans le syndrome de Ménière. Le syndrome de Ménière se caractérise par des vertiges, des acouphènes, des nausées, des maux de tête et des pertes auditives. L’efficacité de la bétahistine peut être due à sa capacité à modifier la circulation de l’oreille interne ou à un effet direct sur les neurones du noyau vestibulaire.

Tandis que l’histamine a des effets inotropes positifs sur le coeur, la bétahistine n’est pas connue pour augmenter le débit cardiaque et son effet vasodilatateur peut produire une petite chute de la tension artérielle chez certains patients.

Chez l’homme, la bétahistine a peu d’effet sur les glandes exocrines.

5.2 Propriétés pharmacocinétiques

Absorption

La bétahistine est rapidement et complètement absorbée après l’administration orale du médicament sous forme de comprimés, et les concentrations plasmatiques maximales de bétahistine marquée au 14 C sont atteintes après environ une heure d’administration par voie orale chez les sujets à jeun.

Distribution

Peu ou pas de liaison se produit avec les protéines plasmatiques humaines.

Métabolisme et élimination

L’élimination de la bétahistine se fait principalement par métabolisme et les métabolites sont ensuite éliminés principalement par excrétion rénale

Après l’absorption, le médicament est métabolisé rapidement dans le métabolite et presque complètement dans l’acide 2-pyridylacétique.

Après administration orale de bétahistine, ses taux plasmatiques sont très bas. Par conséquent, l’évaluation de la pharmacocinétique de la bétahistine est basée sur les données de concentrations plasmatiques du seul métabolite acide 2-pyridylacétique. La concentration en acide 2-pyridylacétique atteint son maximum 1 heure après l’ingestion et diminue de moitié environ 3,5 heures. L’acide 2-pyridylacétique est excrété presque quantitativement dans l’urine dans les 24 heures suivant l’administration. Dans la gamme de dose entre 8 et 48 mgs, environ 85% de la dose originale a été récupérée dans l’urine. Aucune bétahistine inchangée n’a été détectée dans l’urine.

85-90% de la radioactivité d’une dose de 8 mg apparaît dans l’urine pendant 56 heures, les taux d’excrétion maximum étant atteints dans les 2 heures suivant l’administration.

Il n’y a aucune preuve de métabolisme présystémique et l’excrétion biliaire n’est pas considérée comme une voie d’élimination importante pour le médicament ou l’un de ses métabolites. Cependant, la bétahistine est métabolisée dans le foie.

5.3 Données de sécurité précliniques

Toxicité chronique

Des effets indésirables affectant le système nerveux central ont été observés chez les chiens et les babouins après des doses intraveineuses de 120 mg / kg et plus.

Des études sur la toxicité orale chronique sur une période de 18 mois chez des rats ayant reçu une dose de 500 mg / kg et pendant 6 mois chez des chiens ayant reçu une dose de 25 mg / kg indiquent que la bétahistine est bien tolérée sans toxicité définitive.

Potentiel mutagène et cancérogène Betahistine n’a aucun potentiel mutagène.

Dans une étude de toxicité chronique de 18 mois sur des rats ayant reçu une dose maximale de 500 mg / kg, aucun signe de potentiel cancérogène n’a été mis en évidence.

Toxicité pour la reproduction

Au cours des études de toxicité pour la reproduction, les effets ont été observés seulement à des expositions considérées comme étant bien au-dessus de l’exposition maximale chez l’humain, ce qui indique une pertinence minime au cours de l’utilisation clinique.

6. Mentions pharmaceutiques
6.1 Liste des excipients

Lactose monohydraté

Povidone K25,

Acide citrique anhydre

Amidon de maïs,

La cellulose microcristalline

Crospovidone

Huile végétale hydrogénée

6.2 Incompatibilités

N’est pas applicable.

6.3 Durée de conservation

2 ans

6.4 Précautions particulières de conservation

Conserver au-dessous de 30 ° C.

Conserver dans l’emballage d’origine afin de protéger de l’humidité.

6.5 Nature et contenu de l’emballage

les comprimés sont emballés dans des bandes de blister (PVC / PVdC-aluminium)

Conditionnement de 14, 20, 30, 60, 84, 90 et 120 comprimés.

Toutes les présentations ne peuvent pas être commercialisées.

6.6 Précautions particulières d’élimination et de manipulation

Tout produit non utilisé ou déchet doit être éliminé conformément aux exigences locales.

7. Titulaire de l’autorisation

Accord Healthcare Limited

Sage House

319, chemin Pinner,

North Harrow, Middlesex,

HA1 4 HF,

Royaume-Uni

8. Numéro (s) d’autorisation de mise sur le marché

PL 20075/0315

9. Date de première autorisation / renouvellement de l’autorisation

25/05/2011

10. Date de révision du texte

25/05/2018