Betahistine 24mg comprimés


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1. Nom du médicament

Betahistine 24 mg comprimés

2. Composition qualitative et quantitative

Chaque comprimé contient 24 mg de dichlorhydrate de bétahistine

Pour la liste complète des excipients, voir la section 6.1.

3. Forme pharmaceutique

Tablette.

Rond blanc à blanc cassé (diamètre 10,0 mm), comprimés non revêtus portant l’inscription «X» et une ligne de cassure d’un côté et «89» de l’autre.

Le comprimé peut être divisé en doses égales.

4. Renseignements cliniques
4.1 Indications thérapeutiques

La bétahistine est indiquée pour le traitement du syndrome de Ménière, dont les symptômes peuvent inclure le vertige, l’acouphène, la perte auditive et la nausée.

4.2 Posologie et mode d’administration

Dosage

Adultes :

Le traitement oral initial est de 8 à 16 mg trois fois par jour, pris de préférence avec les repas.

Les doses d’entretien sont généralement comprises entre 24 et 48 mg par jour. La dose quotidienne ne doit pas dépasser 48 mg. Le dosage peut être ajusté en fonction des besoins individuels du patient. Parfois, l’amélioration n’a pu être observée qu’après quelques semaines de traitement.

Insuffisance rénale

Il n’y a pas d’essais cliniques spécifiques disponibles dans ce groupe de patients, mais selon l’expérience post-commercialisation, aucun ajustement de la dose ne semble nécessaire.

Insuffisance hépatique

Il n’y a pas d’essais cliniques spécifiques disponibles dans ce groupe de patients, mais selon l’expérience post-commercialisation, aucun ajustement de la dose ne semble nécessaire.

Population âgée

Bien qu’il y ait des données limitées provenant d’études cliniques dans ce groupe de patients, une vaste expérience post-commercialisation suggère qu’aucun ajustement de la dose n’est nécessaire dans cette population.

Population pédiatrique:

Les comprimés de Betahistine ne sont pas recommandés chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans en raison du manque de données sur l’innocuité et l’efficacité.

Méthode d’administration

Prenez les comprimés de préférence aux repas ou après les repas avec un verre d’eau.

4.3 Contre-indications

Hypersensibilité à la (aux) substance (s) active (s) ou à l’un des excipients mentionnés à la rubrique 6.1

Betahistine est contre-indiqué chez les patients atteints de phéochromocytome. Comme la bétahistine est un analogue synthétique de l’histamine, elle peut induire la libération de catécholamines à partir de la tumeur, entraînant une hypertension sévère.

4.4 Mises en garde spéciales et précautions d’emploi

La prudence est recommandée dans le traitement des patients présentant un ulcère peptique ou des antécédents d’ulcère peptique, en raison de la dyspepsie occasionnelle rencontrée chez les patients sous bétahistine.

Les patients souffrant d’asthme bronchique doivent être surveillés attentivement pendant le traitement par la bétahistine.

La prudence est recommandée en prescrivant la bétahistine aux patients souffrant d’urticaire, d’éruptions cutanées ou de rhinite allergique, en raison de la possibilité d’aggraver ces symptômes.

La prudence est recommandée chez les patients présentant une hypotension sévère.

4.5 Interactions avec d’autres médicaments et autres formes d’interaction

Il n’y a pas de cas avérés d’interactions dangereuses. Aucune étude d’interaction in vivo n’a été réalisée. Sur la base des données in vitro, aucune inhibition in vivo sur les enzymes du cytochrome P450 n’est attendue.

Bien qu’un antagonisme entre la bétahistine et les antihistaminiques puisse être attendu sur une base théorique, aucune interaction de ce type n’a été rapportée.

Il y a un rapport de cas d’une interaction avec l’éthanol et un composé contenant de la pyriméthamine avec de la dapsone et un autre de la potentialisation de la bétahistine avec du salbutamol.

Les données in vitro indiquent une inhibition du métabolisme de la bétahistine par des médicaments qui inhibent la monoamino-oxydase (MAO), y compris le sous-type B de la MAO (par exemple la sélégiline). La prudence est recommandée lors de l’utilisation concomitante d’inhibiteurs de la bétahistine et de la MAO (y compris la MAO-B sélective).

Betahistine est un analogue de l’histamine, l’administration concomitante d’antagonistes H1 peut provoquer une atténuation mutuelle de l’effet des agents actifs.

4.6 Fertilité, grossesse et allaitement

Grossesse

Il y a une quantité très limitée de données provenant de l’utilisation de la bétahistine chez les femmes enceintes. Les études chez l’animal, bien qu’insuffisantes, n’indiquent pas d’effets nocifs directs ou indirects sur la toxicité pour la reproduction (voir rubrique 5.3). Le risque potentiel pour les humains est inconnu. Par mesure de précaution, il est préférable d’éviter l’utilisation de Betahistine pendant la grossesse.

Lactation

Les informations sur l’excrétion de la bétahistine dans le lait maternel sont insuffisantes. Il n’y a pas d’études animales sur l’excrétion de la bétahistine dans le lait. Betahistine ne devrait pas être utilisé pendant l’allaitement.

4.7 Effets sur l’aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

La bétahistine est indiquée pour le vertige, l’acouphène et la perte d’audition associés au syndrome de Ménière, ce qui peut avoir un effet négatif sur l’aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines. Dans les études cliniques spécifiquement conçues pour étudier l’aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines, la bétahistine a eu des effets nuls ou négligeables.

4.8 Effets indésirables

Les effets indésirables suivants ont été observés avec les fréquences indiquées ci-dessous chez les patients traités par la bétahistine dans les essais cliniques contrôlés par placebo et dans les rapports de pharmacovigilance: très fréquent (≥ 1/10); commun (≥ 1/100 à <1/10); peu fréquent (≥ 1/1 000 à <1/100); rare (≥ 1/10 000 à <1/1 000); très rare (<1/10 000); et pas connu (la fréquence ne peut pas être estimée à partir des données disponibles).

Problèmes gastro-intestinaux:

Commun :

nausée et dyspepsie

Troubles du système nerveux:

Commun :

mal de tête

En plus des événements signalés au cours des essais cliniques, les effets indésirables suivants ont été rapportés spontanément lors de l’utilisation après commercialisation et dans la littérature scientifique. Une fréquence ne peut pas être estimée à partir des données disponibles et est donc classée comme “inconnue”.

Troubles du système immunitaire:

Pas connu :

réactions d’hypersensibilité, p.ex. anaphylaxie.

Problèmes gastro-intestinaux:

Pas connu :

Affections gastriques légères (par ex. Vomissements, douleurs gastro-intestinales, distension abdominale et ballonnements). Ceux-ci peuvent normalement être traités en prenant la dose pendant les repas ou en réduisant la dose.

Troubles de la peau et des tissus sous-cutanés

Pas connu :

réactions d’hypersensibilité cutanée et sous-cutanée, en particulier œdème angioneurotique, urticaire, éruption cutanée et prurit

Déclaration des effets indésirables suspectés

La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Il permet un suivi continu du rapport bénéfice / risque du médicament. Les professionnels de la santé sont invités à signaler tout effet indésirable suspecté via le système de carte jaune à l’ adresse suivante : www.mhra.gov.uk/yellowcard .

4.9 Surdosage

Quelques cas de surdosage ont été rapportés. Certains patients ont présenté des symptômes légers à modérés avec des doses allant jusqu’à 640 mg (p. Ex. Nausées, somnolence, douleurs abdominales). D’autres symptômes de surdose de bétahistine sont les vomissements, la dyspepsie, l’ataxie et les convulsions. Des complications plus graves (convulsions, complications pulmonaires ou cardiaques) ont été observées en cas de surdose intentionnelle de bétahistine, en particulier en association avec d’autres médicaments surdosés. Pas d’antidote spécifique. Un lavage gastrique et un traitement symptomatique sont recommandés dans l’heure suivant l’ingestion.

5. Propriétés pharmacologiques
5.1 Propriétés pharmacodynamiques

Groupe pharmacothérapeutique: 2.7 Système nerveux central. Antiémétique et anti-vertige

Code ATC: N07C A01

Le mécanisme d’action de la bétahistine n’est que partiellement compris.

Il existe plusieurs hypothèses plausibles qui sont soutenues par des études animales et des données humaines:

Betahistine affecte le système histaminergique:

La bétahistine agit à la fois comme un agoniste partiel des récepteurs H1 de l’histamine et comme un antagoniste des récepteurs H3 de l’histamine également dans le tissu neuronal, et a une activité négligeable des récepteurs H2.

La bétahistine augmente le renouvellement et la libération de l’histamine en bloquant les récepteurs H3 présynaptiques et en induisant la régulation négative des récepteurs H3.

Betahistine peut augmenter le flux sanguin vers la région cochléaire ainsi que vers le cerveau entier:

Des tests pharmacologiques chez les animaux ont montré que la circulation sanguine dans les stries vasculaires de l’oreille interne s’améliore, probablement au moyen d’un relâchement des sphincters précapillaires de la microcirculation de l’oreille interne.

Betahistine a également été montré pour augmenter le flux sanguin cérébral chez les humains.

Betahistine facilite la compensation vestibulaire:

La bétahistine accélère le rétablissement vestibulaire après une neurectomie unilatérale chez les animaux, en favorisant et en facilitant la compensation vestibulaire centrale; cet effet est caractérisé par une régulation à la hausse du renouvellement et de la libération de l’histamine, est médiée par l’antagonisme des récepteurs H3.

Chez les sujets humains, le temps de récupération après neurectomie vestibulaire a également été réduit lorsqu’il est traité avec de la bétahistine.

La bétahistine modifie la décharge neuronale dans les noyaux vestibulaires:

La bétahistine s’est également avérée avoir un effet inhibiteur dose-dépendant sur la génération de pointe des neurones dans les noyaux vestibulaires latéraux et médiaux.

Les propriétés pharmacodynamiques démontrées chez les animaux peuvent contribuer au bénéfice thérapeutique de la bétahistine dans le système vestibulaire.

L’efficacité de la bétahistine a été démontrée dans des études chez des patients atteints de vertiges vestibulaires et de la maladie de Ménière, comme en témoignent les améliorations de la gravité et de la fréquence des crises vertigineuses.

5.2 Propriétés pharmacocinétiques

Absorption

La bétahistine administrée par voie orale est facilement et presque complètement absorbée par toutes les parties du tractus gastro-intestinal. Après absorption, le médicament est rapidement et presque complètement métabolisé en acide 2-pyridylacétique. Les taux plasmatiques de bétahistine sont très bas. Les analyses pharmacocinétiques sont donc basées sur des mesures de 2-PAA dans le plasma et l’urine.

Dans des conditions d’alimentation, la Cmax est plus faible par rapport aux conditions à jeun. Cependant, l’absorption totale de la bétahistine est similaire dans les deux conditions, ce qui indique que la prise de nourriture ne fait que ralentir l’absorption de la bétahistine.

Distribution

Le pourcentage de bétahistine lié aux protéines plasmatiques est inférieur à 5%.

Biotransformation

Après absorption, la bétahistine est rapidement et presque complètement métabolisée en 2-PAA (qui n’a pas d’activité pharmacologique).

Après administration orale de bétahistine, la concentration plasmatique (et urinaire) de 2-PAA atteint son maximum 1 heure après l’ingestion et diminue avec une demi-vie d’environ 3,5 heures.

Excrétion:

Le 2-PAA est facilement excrété dans l’urine. Dans la gamme de dose entre 8 et 48 mgs, environ 85% de la dose originale est récupérée dans l’urine. L’excrétion rénale ou fécale de la bétahistine elle-même est d’importance mineure.

Linéarité

Les taux de récupération sont constants dans la gamme des doses orales de 8 à 48 mg, ce qui indique que les paramètres pharmacocinétiques de la bétahistine sont linéaires et suggèrent que la voie métabolique impliquée n’est pas saturée.

5.3 Données de sécurité précliniques

Des études de toxicité à doses répétées de six mois chez le chien et de 18 mois chez le rat albinos n’ont révélé aucun effet nocif cliniquement significatif à des doses comprises entre 2,5 et 120 mg. kg -1 . La bétahistine est dépourvue de potentiel mutagène et il n’y avait aucune preuve de cancérogénicité chez les rats. Les tests effectués sur des lapines gravides n’ont montré aucun signe d’effets tératologiques.

6. Mentions pharmaceutiques
6.1 Liste des excipients

La cellulose microcristalline

Mannitol

Povidone

Crospovidone

Acide citrique anhydre

Silice colloïdale anhydre

Talc

Acide stéarique

6.2 Incompatibilités

N’est pas applicable.

6.3 Durée de conservation

2 ans.

6.4 Précautions particulières de conservation

Ce médicament ne nécessite aucune condition de stockage particulière.

6.5 Nature et contenu de l’emballage

Blisters de polyamide / aluminium / PVC / aluminium:

24 mg: 10, 20 et 60 comprimés.

Bouteille ronde blanche en HDPE opaque avec fermeture en polypropylène contenant une bobine de coton: 30 et 1000 comprimés.

Toutes les présentations ne peuvent pas être commercialisées.

6.6 Précautions particulières d’élimination et de manipulation

Pas d’exigences particulières.

7. Titulaire de l’autorisation

Milpharm Limitée

Ares Block, Parc d’affaires Odyssey

West End Road

Ruislip HA4 6QD

Royaume-Uni

8. Numéro (s) d’autorisation de mise sur le marché

PL 16363/0419

9. Date de première autorisation / renouvellement de l’autorisation

08/08/2014

10. Date de révision du texte

08/08/2014