Benadryl allergy solution orale 1mg / ml pour enfants


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1. Nom du médicament

Benadryl Allergy Solution orale 1mg / ml pour enfants

2. Composition qualitative et quantitative

Un ml de solution contient 1 mg de dichlorhydrate de cétirizine

Excipients:

– 1 ml de solution contient 450 mg de sorbitol (solution à 70%, non cristallisable)

– 1 ml de solution contient 1,35 mg de méthylparahydroxybenzoate

– 1 ml de solution contient 0,15 mg de propylparahydroxybenzoate

Pour une liste complète des excipients, voir la section 6.1

3. Forme pharmaceutique

Solution orale.

Liquide clair et incolore

4. Renseignements cliniques
4.1 Indications thérapeutiques

Chez les adultes et les enfants de 2 ans et plus:

– La cétirizine est indiquée pour le soulagement des symptômes nasaux et oculaires de la rhinite allergique saisonnière et pérenne.

– La cétirizine est indiquée pour le soulagement des symptômes de l’urticaire chronique idiopathique.

4.2 Posologie et mode d’administration

Enfants âgés de 2 à 6 ans: 2,5 mg deux fois par jour (2,5 ml de solution buvable deux fois par jour (une demi-cuillère deux fois par jour)).

Enfants âgés de 6 à 12 ans: 5 mg deux fois par jour (5 ml de solution buvable bidon (une cuillère complète deux fois par jour).

Adultes et adolescents de plus de 12 ans : 10 mg une fois par jour (10 ml de solution buvable (2 cuillères pleines)).

La solution peut être avalée en tant que telle.

Sujets âgés: les données ne suggèrent pas que la dose doit être réduite chez les sujets âgés à condition que la fonction rénale soit normale.

Patients atteints d’insuffisance rénale modérée à sévère : il n’existe pas de données permettant de documenter le rapport efficacité / innocuité chez les patients présentant une insuffisance rénale. Étant donné que la cétirizine est principalement éliminée par voie rénale (voir rubrique 5.2), dans les cas où aucun autre traitement ne peut être utilisé, les intervalles de dosage doivent être individualisés en fonction de la fonction rénale. Reportez-vous au tableau suivant et ajustez la dose comme indiqué. Pour utiliser ce tableau de dosage, une estimation de la clairance de la créatinine du patient (CL cr ) en ml / min est nécessaire. La CL cr (ml / min) peut être estimée à partir de la détermination de la créatinine sérique (mg / dl) à l’aide de la formule suivante:

Ajustements de dosage pour les patients adultes avec la fonction rénale diminuée

Groupe

Clairance de la créatinine (ml / min)

Dosage et fréquence

Ordinaire

≥80

10 mg une fois par jour

Doux

50 – 79

10 mg une fois par jour

Modérer

30 – 49

5 mg une fois par jour

Sévère

<30

5 mg une fois tous les 2 jours

Affection rénale au stade terminal – Patients sous dialyse

<10

Contre-indiqué

Chez les patients pédiatriques atteints d’insuffisance rénale, la dose devra être ajustée sur une base individuelle en tenant compte de la clairance rénale du patient, de son âge et de son poids corporel.

Patients atteints d’insuffisance hépatique : aucun ajustement posologique n’est nécessaire chez les patients présentant uniquement une insuffisance hépatique.

Patients atteints d’insuffisance hépatique et d’insuffisance rénale : un ajustement posologique est recommandé (voir ci-dessus les patients présentant une insuffisance rénale modérée à sévère).

4.3 Contre-indications

Hypersensibilité au dichlorhydrate de cétirizine, à l’hydroxyzine, à tout dérivé de pipérazine ou à l’un des excipients mentionnés à la rubrique 6.1.

Les patients présentant une insuffisance rénale sévère à une clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / min.

4.4 Mises en garde spéciales et précautions d’emploi

Aux doses thérapeutiques, aucune interaction cliniquement significative n’a été démontrée avec l’alcool (pour un taux d’alcoolémie de 0,5 g / L). Néanmoins, il est recommandé de prendre des précautions si de l’alcool est pris de façon concomitante.

Les patients atteints d’une maladie du foie ou des reins devraient consulter un médecin avant de l’utiliser. Le médecin devrait déterminer si une dose différente est nécessaire.

Des précautions doivent être prises chez les patients présentant des facteurs prédisposants de rétention urinaire (par ex., Lésion de la moelle épinière, hyperplasie prostatique) car la cétirizine peut augmenter le risque de rétention urinaire.

La prudence chez les patients épileptiques et les patients à risque de convulsions est recommandée.

L’utilisation du produit n’est pas recommandée chez les enfants de moins de 2 ans.

Le parahydroxybenzoate de méthyle et le parahydroxybenzoate de propyle peuvent provoquer des réactions allergiques (possiblement retardées).

Les patients présentant des problèmes héréditaires rares d’intolérance au fructose ne doivent pas prendre ce médicament .

Les tests cutanés allergiques sont inhibés par les antihistaminiques et une période de lavage de 3 jours est recommandée avant de les effectuer.

Si les symptômes persistent ou s’aggravent, arrêtez l’utilisation et consultez un médecin.

4.5 Interactions avec d’autres médicaments et autres formes d’interaction

En raison du profil pharmacocinétique, pharmacodynamique et de tolérance de la cétirizine, aucune interaction n’est attendue avec cet antihistaminique. En fait, aucune interaction pharmacodynamique ou pharmacocinétique significative n’a été rapportée dans les études sur les interactions médicamenteuses, notamment avec la pseudoéphédrine ou la théophylline (400 mg / jour).

Le degré d’absorption de la cétirizine n’est pas réduit avec la nourriture, bien que le taux d’absorption diminue.

4.6 Fertilité, grossesse et allaitement

Ce produit ne doit pas être utilisé pendant la grossesse ou l’allaitement, sauf si les avantages potentiels du traitement pour la mère l’emportent sur les risques possibles pour le fœtus en développement ou le nourrisson.

Grossesse

Pour la cétirizine, des données cliniques très rares sur les grossesses exposées sont disponibles. Les études animales n’indiquent pas d’effets nocifs directs ou indirects sur la grossesse, le développement embryonnaire / fœtal, la parturition ou le développement postnatal.

La prudence devrait être exercée en prescrivant aux femmes enceintes.

Lactation

La cétirizine est excrétée dans le lait maternel à des concentrations représentant de 25% à 90% de celles mesurées dans le plasma, selon le temps d’échantillonnage après administration.

Des précautions doivent être prises lors de la prescription aux femmes qui allaitent car la cétirizine passe dans le lait maternel.

4.7 Effets sur l’aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

Les mesures objectives de la capacité de conduite, de la latence du sommeil et de la performance de la chaîne de montage n’ont pas démontré d’effets cliniquement significatifs à la dose recommandée de 10 mg.

Les patients qui ont l’intention de conduire, de se livrer à des activités potentiellement dangereuses ou d’utiliser des machines ne doivent pas dépasser la dose recommandée et doivent tenir compte de leur réponse au médicament.

Chez les patients sensibles, l’utilisation concomitante d’alcool ou d’autres dépresseurs du SNC peut entraîner des réductions supplémentaires de la vigilance et une altération de la performance.

La prudence devrait être utilisée en conduisant un véhicule à moteur ou en actionnant des machines.

4.8 Effets indésirables

Des études cliniques ont montré que la cétirizine à la posologie recommandée a des effets indésirables mineurs sur le SNC, notamment la somnolence, la fatigue, les étourdissements et les céphalées. Dans certains cas, une stimulation paradoxale du SNC a été signalée.

Bien que la cétirizine soit un antagoniste sélectif des récepteurs H 1 périphériques et qu’elle soit relativement dépourvue d’activité anticholinergique, des cas isolés de troubles de la miction, de troubles de l’accommodation oculaire et de bouche sèche ont été signalés.

Des cas de fonction hépatique anormale avec des enzymes hépatiques élevées accompagnées de bilirubine élevée ont été rapportés. Généralement, ceci se résout après l’arrêt du traitement avec le dichlorhydrate de cétirizine.

Essais cliniques

Des essais cliniques contrôlés en double aveugle comparant la cétirizine au placebo ou à d’autres antihistaminiques à la posologie recommandée (10 mg par jour pour la cétirizine), dont des données de sécurité quantifiées sont disponibles, ont inclus plus de 3200 sujets exposés à la cétirizine.

À partir de ce regroupement, les effets indésirables suivants ont été signalés pour la cétirizine 10 mg dans les essais contrôlés par placebo à des taux de 1,0% ou plus:

Événement indésirable

(OMS-ART)

Cetirizine 10 mg

(n = 3260)

Placebo

(n = 3061)

Corps dans son ensemble – troubles généraux

Fatigue

1,63%

0.95%

Troubles du système nerveux central et périphérique

Vertiges

Mal de tête

1,10%

7,42%

0,98%

8,07%

Troubles du système gastro-intestinal

Douleur abdominale

Bouche sèche

La nausée

0,98%

2,09%

1,07%

1,08%

0,82%

1,14%

Troubles psychiatriques

Somnolence

9,63%

5,00%

Troubles du système respiratoire

Pharyngite

1,29%

1,34%

Bien que statistiquement plus fréquent que sous placebo, la somnolence était légère à modérée dans la majorité des cas. Des tests objectifs démontrés par d’autres études ont démontré que les activités quotidiennes habituelles ne sont pas affectées à la dose journalière recommandée chez les jeunes volontaires sains.

Les réactions indésirables à des taux de 1% ou plus chez les enfants âgés de 6 mois à 12 ans inclus dans les essais cliniques contrôlés contre placebo sont:

Effets indésirables du médicament

(OMS-ART)

Cetirizine

(n = 1656)

Placebo

(n = 1294)

Troubles du système gastro-intestinal

La diarrhée

1,0%

0,6%

Troubles psychiatriques

Somnolence

1,8%

1. 4%

Troubles du système respiratoire

Rhinite

1,4%

1,1%

Corps dans son ensemble – troubles généraux

Fatigue

1,0%

0,3%

Expérience post-marketing

En plus des effets indésirables signalés au cours des études cliniques et énumérés ci-dessus, des cas isolés des effets indésirables suivants ont été rapportés après la commercialisation.

Les effets indésirables sont décrits selon la classe d’organes du système MedDRA et selon la fréquence estimée en fonction de l’expérience post-commercialisation.

Les fréquences sont définies comme suit:

Très commun (≥1 / 10)

Commun (≥1 / 100, <1/10)

Peu fréquent (≥1 / 1000, <1/100)

Rare (≥ 1/10 000, <1/1 000)

Très rare (<1/10 000)

Inconnu (ne peut être estimé à partir des données disponibles).

Sang et troubles lymphatiques:

Très rare: thrombocytopénie

Troubles du système immunitaire:

Rare: hypersensibilité

Très rare: choc anaphylactique

Troubles du métabolisme et de la nutrition

Inconnu: augmentation de l’appétit

Troubles psychiatriques :

Peu fréquent: agitation

Rare: agression, confusion, dépression, hallucination, insomnie

Très rare: tic

Inconnu: idéation suicidaire

Troubles du système nerveux:

Peu fréquent: paresthésie

Rares: convulsions, troubles des mouvements

Très rare: dysgueusie, syncope, tremblement, dystonie, dyskinésie

Fréquence indéterminée: amnésie, troubles de la mémoire

Troubles oculaires:

Très rare: troubles de l’accommodation, vision floue, gonflement des yeux, oculogyration

Inconnu: Douleur oculaire

Troubles de l’oreille et du labyrinthe:

Inconnu: vertige

Troubles cardiaques:

Rare: tachycardie

Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux:

Très rare: la toux

Problèmes gastro-intestinaux:

Peu fréquent: diarrhée

Très rare: nausée

Troubles hépatobiliaires:

Rare: fonction hépatique anormale (transaminases augmentées, phosphatase alcaline, γ-GT et bilirubine)

Troubles de la peau et des tissus sous-cutanés:

Peu fréquent: prurit, éruption cutanée

Rare: urticaire

Très rare: œdème angioneurotique, éruption médicamenteuse fixe

Troubles rénaux et urinaires:

Très rare: dysurie, énurésie

Inconnu: rétention urinaire

Système reproducteur et troubles mammaires:

Inconnu: dysfonction érectile

Troubles généraux et anomalies au site d’administration:

Peu fréquent: asthénie, malaise

Rare: œdème

Très rare: se sentir anormal

Enquêtes

Rare: poids augmenté

Déclaration des effets indésirables suspectés

La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Il permet un suivi continu du rapport bénéfice / risque du médicament. Les professionnels de la santé sont invités à signaler tout effet indésirable suspecté via le programme Carte Jaune à l’adresse: www.mhra.gov.uk/yellowcard ou à chercher une Carte Jaune MHRA sur Google Play ou Apple App Store.

4.9 Surdosage

Symptômes

Les symptômes observés après un surdosage de cétirizine sont principalement associés à des effets sur le SNC ou à des effets pouvant suggérer un effet anticholinergique.

Les effets indésirables signalés après un apport d’au moins 5 fois la dose quotidienne recommandée sont: confusion, diarrhée, vertiges, fatigue, mal de tête, malaise, mydriase, prurit, agitation, sédation, somnolence, stupeur, tachycardie, tremblements et rétention urinaire.

La gestion

Il n’existe pas d’antidote spécifique connu à la cétirizine.

En cas de surdosage, un traitement symptomatique ou de soutien est recommandé. Un lavage gastrique doit être envisagé après l’ingestion d’une courte occurrence.

La cétirizine n’est pas efficacement éliminée par dialyse.

5. Propriétés pharmacologiques
5.1 Propriétés pharmacodynamiques

Classe pharmacothérapeutique: dérivés de pipérazine, code ATC: R06A E07

Mécanisme d’action

La cétirizine, un métabolite humain de l’hydroxyzine, est un antagoniste puissant et sélectif des récepteurs H 1 périphériques. Les études de liaison au récepteur in vitro n’ont montré aucune affinité mesurable pour d’autres récepteurs que les récepteurs H 1 . Des expériences ex vivo chez la souris ont montré que la cétirizine administrée par voie générale n’occupe pas de manière significative les récepteurs H 1 cérébraux.

Pharmacodynamique

En plus de son effet anti-H 1 , la cétirizine présente des activités anti-allergiques: à une dose de 10 mg une ou deux fois par jour, elle inhibe le recrutement tardif des éosinophiles, dans la peau et la conjonctive des sujets atopiques soumis à la provocation allergénique, et la dose de 30 mg / jour inhibe l’afflux d’éosinophiles dans le liquide de lavage broncho-alvéolaire au cours d’une constriction bronchique en phase tardive induite par l’inhalation d’allergènes chez des sujets asthmatiques. De plus, la cétirizine inhibe la réaction inflammatoire tardive induite chez les patients atteints d’urticaire chronique par l’administration intradermique de Kallikrein. Il régule également à la baisse l’expression de molécules d’adhésion, telles que ICAM-1 et VCAM-1, qui sont des marqueurs de l’inflammation allergique.

Des études chez des volontaires sains ont montré que la cétirizine, à des doses de 5 et 10 mg, inhibe fortement les réactions papuleuses et inflammatoires induites par de très fortes concentrations d’histamine dans la peau, mais la corrélation avec l’efficacité n’est pas établie. Le début de l’activité après une dose unique de 10 mg se produit dans les 20 minutes chez 50% des sujets et en une heure chez 95%. Cette activité persiste pendant au moins 24 heures après une administration unique.

Dans une étude de 35 jours menée chez des enfants âgés de 5 à 12 ans, aucune tolérance à l’effet antihistaminique (suppression de la papule et des poussées) de la cétirizine n’a été observée. Lorsqu’un traitement par cétirizine est arrêté après une administration répétée, la peau retrouve sa réactivité normale à l’histamine dans les 3 jours.

Dans une étude de six semaines, contrôlée contre placebo, portant sur 186 patients atteints de rhinite allergique et d’asthme léger à modéré concomitant, la cétirizine 10 mg une fois par jour a amélioré les symptômes de la rhinite et n’a pas altéré la fonction pulmonaire. Cette étude soutient l’innocuité de l’administration de cétirizine aux patients allergiques souffrant d’asthme léger à modéré.

Dans une étude contrôlée contre placebo, la cétirizine administrée à la dose quotidienne élevée de 60 mg pendant sept jours n’a pas provoqué de prolongation statistiquement significative de l’intervalle QT.

À la posologie recommandée, la cétirizine a démontré qu’elle améliore la qualité de vie des patients atteints de rhinite allergique pérenne et saisonnière.

5.2 Propriétés pharmacocinétiques

Absorption

Les concentrations plasmatiques maximales à l’état d’équilibre sont d’environ 300 ng / ml et sont atteintes en l’espace de 1,0 ± 0,5 h. Aucune accumulation n’est observée pour la cétirizine après des doses quotidiennes de 10 mg pendant 10 jours. La distribution des paramètres pharmacocinétiques tels que la concentration plasmatique maximale (C max ) et l’aire sous la courbe (ASC), est unimodale chez les volontaires humains.

Le degré d’absorption de la cétirizine n’est pas réduit avec la nourriture, bien que le taux d’absorption diminue. L’étendue de la biodisponibilité est similaire lorsque la cétirizine est administrée sous forme de solutions, de gélules ou de comprimés.

Distribution

Le volume de distribution apparent est de 0,50 l / kg. La liaison de la cétirizine aux protéines plasmatiques est de 93 ± 0,3%. La cétirizine ne modifie pas la liaison protéique de la warfarine.

Biotransformation

La cétirizine ne subit pas un métabolisme de premier passage important.

Élimination

Environ les deux tiers de la dose sont excrétés inchangés dans l’urine. La demi-vie terminale est d’environ 10 heures.

Linéarité

La cétirizine présente une cinétique linéaire de l’ordre de 5 à 60 mg.

Populations spéciales

Personnes âgées: Après une dose orale unique de 10 mg, la demi-vie a augmenté d’environ 50% et la clairance a diminué de 40% chez 16 sujets âgés par rapport aux sujets normaux. La diminution de la clairance de la cétirizine chez ces volontaires âgés semble être liée à leur fonction rénale diminuée.

Enfants, nourrissons et tout-petits: La demi-vie de la cétirizine était d’environ 6 heures chez les enfants de 6 à 12 ans et de 5 heures chez les enfants de 2 à 6 ans. Chez les nourrissons et les tout-petits âgés de 6 à 24 mois, il est réduit à 3,1 heures.

Patients insuffisants rénaux: La pharmacocinétique du médicament était similaire chez les patients présentant une insuffisance légère (clairance de la créatinine supérieure à 40 ml / min) et chez des volontaires sains. Les patients présentant une insuffisance rénale modérée avaient une demi-vie multipliée par trois et une diminution de 70% de la clairance par rapport aux volontaires sains.

Les patients sous hémodialyse (clairance de la créatinine inférieure à 7 ml / min) ayant reçu une dose orale unique de 10 mg de cétirizine ont présenté une augmentation de la demi-vie de 3 fois et une diminution de 70% de la clairance par rapport aux normales. La cétirizine a été mal éliminée par hémodialyse. Un ajustement posologique est nécessaire chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée ou sévère (voir rubrique 4.2).

Patients avec insuffisance hépatique : Les patients atteints de maladies hépatiques chroniques (cirrhose hépatocellulaire, cholestatique et biliaire) recevant 10 ou 20 mg de cétirizine en dose unique ont présenté une augmentation de 50% de leur demi-vie et une diminution de la clairance de 40% par rapport aux sujets sains. .

L’ajustement posologique n’est nécessaire chez les patients atteints d’insuffisance hépatique que si une insuffisance rénale concomitante est présente.

5.3 Données de sécurité précliniques

Les données non cliniques issues des études conventionnelles de pharmacologie de sécurité, toxicologie en administration répétée, génotoxicité, cancérogénèse, et des fonctions de reproduction, n’ont pas révélé de risque particulier pour l’homme.

6. Mentions pharmaceutiques
6.1 Liste des excipients

Solution de sorbitol à 70% (non cristallisable) (E420)

Glycérol

Propylène glycol

Saccharinate de sodium

Méthylparahydroxybenzoate (E218)

Propylparahydroxybenzoate (E216)

Saveur de banane 54.330 / A (Firmenich)

L’acétate de sodium

L’acide acétique glacial

Eau purifiée.

6.2 Incompatibilités

N’est pas applicable

6.3 Durée de conservation

5 années

6.4 Précautions particulières de conservation

Ce médicament ne nécessite aucune condition particulière de stockage

6.5 Nature et contenu de l’emballage

Flacon en verre ambré (type III) de 75, 100 ou 200 ml, fermé par une fermeture en polypropylène blanc résistant aux enfants.

Une cuillère de dosage de 5 ml avec une ligne à 2,5 ml est fournie avec la bouteille.

Toutes les présentations ne peuvent pas être commercialisées.

6.6 Précautions particulières d’élimination et de manipulation

Pas d’exigences particulières pour l’élimination.

Données administratives

7. Titulaire de l’autorisation

McNeil Products Limited

Parc de la Fondation

Roxborough Way

Virginité

Berkshire SL6 3UG

Royaume-Uni

8. Numéro (s) d’autorisation de mise sur le marché

PL 15513/0138

9. Date de première autorisation / renouvellement de l’autorisation

27/11/2008

10. Date de révision du texte

18 avril 2018